Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel GLP-1 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3806955
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3806955
EP levert
EP søknadsnummer 19733151.5
EP meddelt
Avdelt til EP4219487;
Prioritet 2018.06.13, US 201862684696 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pfizer Inc. (US)
Oppfinner ASPNES, Gary Erik (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse med formel I,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorR er F, Cl, eller -CN;p er 0 eller 1;Ring A er fenyl eller en 6-leddet heteroaryl;m er 0, 1, 2, eller 3;hver R1 er uavhengig valgt fra halogen, -CN, -C1-3alkyl, eller -OC1-3alkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl er substituert med 0 til 3 F-atomer; R2 er H eller -C1-3alkyl, hvor alkyl er substituert med 0 til 1 OH;hver R3 er uavhengig F, -OH, -CN, -C1-3alkyl, -OC1-3alkyl, eller -C3-4sykloalkyl, eller 2 R3s kan sammen syklisere for å danne -C3-4spirosykloalkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl, sykloalkyl, eller spirosykloalkyl kan være substituert som valensen tillater med 0 til 3 F-atomer og med 0 til 1 -OH;q er 0, 1, eller 2;X-L er N-CH2, CHCH2, eller syklopropyl;Y er CH eller N;R4 er -C1-3alkyl, -C0-3alkylen-C3-6sykloalkyl, -C0-3alkylen-R5, eller -C1-3 alkylen-R6,hvor nevnte alkyl kan være substituert som valensen tillater med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 3 F-atomer og 0 til 1 substituent valgt fra -C0-1alkylen-CN, -C0-1alkylen-ORO, -SO2-N(RN)2, -C(O)-N(RN)2, -N(C=O)(RN), og -N(RN)2, oghvor nevnte alkylen og sykloalkyl kan være uavhengig substituert som valensen tillater med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 2 Fatomer og 0 til 1 substituent valgt fra -C0-1alkylen-CN, -C0-1alkylen-ORO, og -N(RN)2;R5 er en 4- til 6-leddet heterosykloalkyl, hvor nevnte heterosykloalkyl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 1 okso (=O),0 til 1 -CN,0 til 2 F-atomer, og0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra -C1-3alkyl og -OC1-3alkyl, hvor alkylen av C1-3alkyl og OC1-3alkyl kan være substituert med 0 til 3 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 3 F-atomer,0 til 1 -CN, og0 til 1 -ORO;R6 er en 5- til 6-leddet heteroaryl, hvor nevnte heteroaryl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 halogener,0 til 1 substituent valgt fra -ORO og -N(RN)2, og0 til 2 -C1-3alkyl, hvor alkyl-en kan være substituert med 0 til 3 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 3 F-atomer, og0 til 1 -ORO;hver RO er uavhengig H, or-C1-3alkyl, hvor C1-3alkyl kan være substituert med 0 til 3 F-atomer;hver RN er uavhengig H, or-C1-3alkyl;Z1, Z2, og Z3 er hver -CRZ, ellerÉn av Z1, Z2, og Z3 er N og de andre to er -CRZ; oghver RZ er uavhengig H, F, Cl, eller -CH3.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel II eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorR er F;p er 0 eller 1;Ring A er fenyl eller pyridinyl;m er 0, 1, eller 2;hver R1 er uavhengig valgt fra halogen, -CN, -C1-3alkyl, or-OC1-3alkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl er substituert med 0 til 3 F-atomer;R2 er H eller CH3;X-L er N-CH2, eller syklopropyl;Y er CH eller N;Z3 er -CRZ eller N; ogRZ er H, F, Cl, eller -CH3.3. Forbindelsen ifølge enten krav 1 eller krav 2, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel IIIeller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorRing A er fenyl eller pyridinyl;m er 0, 1, eller 2;hver R1 er uavhengig valgt fra F, Cl, eller -CN;R2 er H eller CH3; og Y er CH eller N.4. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor R4 er -CH2-R5, hvor R5 er den 4- til 5-leddede heterosykloalkyl, hvor nevnte heterosykloalkyl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 F atoms, og0 til 1 substituent valgt fra -OCH3 og -CH2OCH3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.5. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor R4 er -CH2-R6, hvor R6 er den 5-leddede heteroaryl, hvor nevnte heteroaryl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 halogener, hvor halogenet er uavhengig valgt fra F og Cl,0 til 1 -OCH3, og0 til 1 -CH3, -CH2CH3, -CF3, eller -CH2CH2OCH3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.6. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvor R2 er CH3, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-3-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-5-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-4-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(pyridin-3-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-7-fluor-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2R)-2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2R)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller2-({4-[(2R)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller2-({4-[(2R)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor saltet er et tris salt.11. Forbindelsen ifølge krav 1, hvor forbindelsen er 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. Forbindelsen ifølge krav 11, hvor forbindelsen er et farmasøytisk akseptabelt salt av 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-xetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre,DIAST-X2: 13. Forbindelsen ifølge krav 12, hvor forbindelsen er tris saltet av 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:14. Forbindelsen ifølge krav 11, hvor forbindelsen er 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:15. En krystallform (Form I) av vannfri 1,3-dihydroksy-2-(hydroksymetyl)-propan-2-aminiumsalt av 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1 ,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, angitt i krav 8, som har et pulverrøntgendiffraksjonsmønster (CuKα-stråling) som omfatter minst to karakteristiske topper, i form av 2θ, valgt fra ved 3,7 ± 0,2°; 7,3 ± 0,2°; 8,5 ± 0,2°; 10,1± 0,2°; 14,7± 0,2°; og 16,9± 0,2°. 16. En krystallform (Form A) av vannfri 1,3-dihydroksy-2-(hydroksymetyl)-propan-2-aminiumsalt av 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2, angitt i krav 11, som har et pulverrøntgendiffraksjonsmønster (CuKα-stråling) som omfatter minst to karakteristiske topper, i form av 2θ, valgt fra ved 7,7 ± 0,2°; 15,2 ± 0,2°; 15,7± 0,2°; og 17,6± 0,2°.17. En farmasøytisk sammensetning som omfatter (1) en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller krystallformen ifølge krav 15 eller 16, og (2) en farmasøytisk akseptabel eksipiens.18. En forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller krystallformen ifølge krav 15 eller 16, for anvendelse ved behandling av en kardiometabolsk og assosiert sykdom eller forstyrrelse, hvor sykdommen eller forstyrrelsen er valgt fra gruppen bestående av T1D, T2DM, pre-diabetes, idiopatisk T1D, LADA, EOD, YOAD, MODY, underernæringsrelatert diabetes, svangerskapsdiabetes, hyperglykemi, insulinresistens, hepatisk insulinresistens, nedsatt glukosetoleranse, diabetisk nevropati, diabetisk nefropati, nyresykdom, diabetisk retinopati, adipocytt dysfunksjon, visceral fettavsetning, søvnapne, fedme, spiseforstyrrelser, vektøkning fra bruk av andre midler, overdreven sukkertrang, dyslipidemi, hyperinsulinemi, NAFLD, NASH, fibrose, skrumplever, hepatocellulært karsinom, kardiovaskulær sykdom, aterosklerose, koronararteriesykdom, perifer vaskulær sykdom, hypertensjon, endotelial dysfunksjon, nedsatt vaskulært samsvar, kongestiv hjertesvikt, myokard infarkt, slag, hemorragisk slag, iskemisk slag, traumatisk hjerneskade, pulmonal hypertensjon, restenose etter angioplastikk, claudicatio intermittens, postprandial lipemi, metabolsk acidose, ketose, artritt, osteoporose, Parkinson sykdom, venstre ventrikkelhypertrofi, perifer arteriell sykdom, makulær degenerasjon, katarakt, glomerulosklerose, kronisk nyresvikt, metabolsk syndrom, syndrom X, premenstruelt syndrom, angina pectoris, trombose, aterosklerose, forbigående iskemiske anfall, vaskulær restenose, nedsatt glukosemetabolisme, tilstander av nedsatt fastende plasmaglukose, hyperurikemi, gikt, erektil dysfunksjon, hud- og bindevevs forstyrrelser, psoriasis, fotulcerasjoner, ulcerøs kolitt, hyper apo-B lipoproteinemi, Alzheimers sykdom, schizofreni, nedsatt kognisjon, inflammatorisk tarmsykdom, kort tarmsyndrom, Crohns sykdom, kolitt, irritable tarmsyndrom, forebygging eller behandling av polycystisk ovariesyndrom og behandling av avhengighet.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Pfizer Inc.
66 Hudson Boulevard East New York, NY 10001-2192 US
Karpfengasse 19 88400 Biberach an der Riss DE
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 610 Main Street Cambridge, MA 02139 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 610 Main Street Cambridge, MA 02139 US
c/o Pfizer Inc. 610 Main Street Cambridge, MA 02139 US
2139 Spaulding Avenue Berkeley, CA 94703 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
c/o Pfizer Inc. 610 Main Street Cambridge, MA 02139 US
c/o Pfizer Inc. 445 Eastern Point Road, Bldg. 98 Groton, CT 06340 US
53 Twin Lakes Drive Waterford, CT 06385 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V460835NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pfizer
European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

2018.06.13, US 201862684696 P

2019.05.13, US 201962846944 P

2019.05.22, US 201962851206 P

WO-A1-2010/114824 (B1)

CA-A1- 3 038 479 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3806955)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3806955)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt V460835NO00_GPOA
01-03 Hovedbrev V460835NO00_Validation_Request
01-04 EP oversettelse V460835NO00-Claims-NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2860,0 Totalbeløp 2860,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.05.27 2600 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
32307914 expand_more 2023.07.06 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.06.29 1650 ZACCO DENMARK A/S Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:47:28