Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel GLP-1 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP4219487
Europeisk (EP) publiserings nummer EP4219487
EP levert
EP søknadsnummer 23155747.1
EP meddelt info
Avdelt fra EP3806955
Prioritet 2018.06.13, US 201862684696 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pfizer Inc. (US)
Oppfinner ASPNES, Gary Erik (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse med formel I,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorR er F, Cl, eller -CN;p er 0 eller 1;Ring A er fenyl eller en 6-leddet heteroaryl;m er 0, 1, 2, eller 3;hver R1 er uavhengig valgt fra halogen, -CN, -C1-3alkyl, or-OC1-3alkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl er substituert med 0 til 3 F-atomer; R2 er H eller -C1-3alkyl, hvor alkyl er substituert med 0 til 1 OH;hver R3 er uavhengig F, -OH, -CN, -C1-3alkyl, -OC1-3alkyl, eller -C3-4sykloalkyl, eller 2 R3s kan sammen syklisere for å danne -C3-4spirosykloalkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl, sykloalkyl, eller spirosykloalkyl kan være substituert som valensen tillater med 0 til 3-F atomer og med 0 til 1 -OH;q er 0, 1, eller 2;X-L er N-CH2, CHCH2, eller syklopropyl;Y er CH eller N;R4 er -C1-3alkyl, -C0-3alkylene-C3-6sykloalkyl, -C0-3alkylene-R5, eller -C1-3alkylene-R6,hvor nevnte alkyl kan være substituert som valensen tillater med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 3 - atomer og 0 til 1 substituent valgt fra -C0-1alkylene-CN, -C0-1alkylene-ORO, -SO2-N(RN)2, -C(O)-N(RN)2, -N(C=O)(RN), og -N(RN)2, oghvor nevnte alkylene og sykloalkyl kan være uavhengig substituert som valensen tillater med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 2 Fatomer og 0 til 1 substituent valgt fra -C0-1alkylene-CN, -C0-1alkylene-ORO, og -N(RN)2;R5 er en 4- til 6-leddet heterosykloalkyl, hvor nevnte heterosykloalkyl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 1 okso (=O),0 til 1 -CN,0 til 2 F-atomer, og0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra -C1-3alkyl og -OC1-3alkyl, hvor alkylen av C1-3alkyl og OC1-3alkyl kan være substituert med 0 til 3 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 3 F-atomer,0 til 1 -CN, og0 til 1 -ORO;R6 er en 5- til 6-leddet heteroaryl, hvor nevnte heteroaryl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 halogener,0 til 1 substituent valgt fra -ORO og -N(RN)2, og0 til 2 -C1-3alkyl, hvor alkyl-en kan være substituert med 0 til 3 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 3 F-atomer, og0 til 1 -OR°;hver R° er uavhengig H, eller -C1-3alkyl, hvor C1-3alkyl kan være substituert med 0 til 3 F-atomer;hver RN er uavhengig H, eller -C1-3alkyl;Z1, Z2, og Z3 er hver -CRZ, ellerÉn av Z1, Z2, og Z3 er N og de andre to er -CRZ; oghver RZ er uavhengig H, F, Cl, eller -CH3;for anvendelse som et medikament.2. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel II eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorR er F;p er 0 eller 1;Ring A er fenyl eller pyridinyl;m er 0, 1, eller 2;hver R1 er uavhengig valgt fra halogen, -CN, -C1-3alkyl, or-OC1-3alkyl, hvor alkyl-en av C1-3alkyl og OC1-3alkyl er substituert med 0 til 3 F-atomer; R2 er H eller CH3;X-L er N-CH2, eller syklopropyl;Y er CH eller N;Z3 er -CRZ eller N; ogRZ er H, F, Cl, eller -CH3.3. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i enten krav 1 eller krav 2, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel IIIeller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorRing A er fenyl eller pyridinyl;m er 0, 1, eller 2;hver R1 er uavhengig valgt fra F, Cl, eller -CN;R2 er H eller CH3; ogY er CH eller N. 4. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i hvilket som helst av krav 1 til 3, hvor R4 er -CH2-R5, hvor R5 er den 4- til 5-leddede heterosykloalkyl, hvor nevnte heterosykloalkyl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 F-atomer, og0 til 1 substituent valgt fra -OCH3 og -CH2OCH3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.5. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i hvilket som helst av krav 1 til 3, hvor R4 er -CH2-R6, hvor R6 er den 5-leddede heteroaryl, hvor nevnte heteroaryl kan være substituert med 0 til 2 substituenter som valensen tillater uavhengig valgt fra:0 til 2 halogener, hvor halogenet er uavhengig valgt fra F og Cl,0 til 1 -OCH3, og0 til 1 -CH3, -CH2CH3, -CF3, eller -CH2CH2OCH3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.6. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i hvilket som helst av krav 1 til 5, hvor R2 er CH3, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}-metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}-metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}-metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}-metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-3-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-4-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(pyridin-3-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[2-(4-klor-2-fluorfenyl)-7-fluor-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-7-fluor-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2R)-2-(4-cyano-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;2-({4-[(2R)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller2-({4-[(2R)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-({4-[(2S)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller2-({4-[(2R)-2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor saltet er et tris salt.11. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 1, hvor forbindelsen er 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 11, hvor forbindelsen er et farmasøytisk akseptabelt salt av 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:13. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 12, hvor forbindelsen er tris saltet av 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:14. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 11, hvor forbindelsen er 2-({4-[2-(5-klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]-piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2:15. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 8, hvor forbindelsen er en krystallform (Form I) av vannfri 1,3-dihydroksy-2-(hydroksymetyl)propan-2-aminiumsalt av 2-({4-[(2S)-2-(4-klor-2-fluorfenyl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, som har et pulverrøntgen-diffraksjonsmønster (CuKα stråling) som omfatter minst to karakteristiske topper, i form av 2θ, valgt fra ved 3,7 ± 0,2°; 7,3 ± 0,2°; 8,5 ± 0,2°; 10,1± 0,2°; 14,7± 0,2°; og 16,9± 0,2°.16. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i krav 11, hvor forbindelsen er en krystallform (Form A) av vannfri 1,3-dihydroksy-2-(hydroksymetyl)propan-2-aminiumsalt av 2-({4-[2-(5-Klorpyridin-2-yl)-2-metyl-1,3-benzodioksol-4-yl]piperidin-1-yl}metyl)-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre, DIAST-X2, som har et pulverrøntgendiffraksjonsmønster (CuKα stråling) som omfatter minst to karakteristiske topper, i form av 2θ, valgt fra ved 7,7 ± 0,2°; 15,2 ± 0,2°; 15,7± 0,2°; og 17,6± 0,2°.17. En forbindelse for anvendelse som et medikament, som angitt i hvilket som helst av krav1 til 16, hvor forbindelsen er i formen av en farmasøytisk sammensetning som omfatter forbindelsen og en farmasøytisk akseptabel eksipiens.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Pfizer Inc.
66 Hudson Boulevard East New York, NY 10001-2192 US

Oppfinner(e) info chevron_right

ASPNES, Gary Erik
88400 Biberach an der Riss DE
BAGLEY, Scott W.
Groton, CT 06340 US
CURTO, John M.
Groton, CT 06340 US
EDMONDS, David James
Cambridge, MA 02139 US
FLANAGAN, Mark E.
Groton, CT 06340 US
FUTATSUGI, Kentaro
Cambridge, MA 02139 US
GRIFFITH, David A.
Cambridge, MA 02139 US
HUARD, Kim
Berkeley, CA 94703 US
LIAN, Yajing
Groton, CT 06340 US
LIMBERAKIS, Chris
Groton, CT 06340 US
LONDREGAN, Allyn T.
Groton, CT 06340 US
MATHIOWETZ, Alan M.
Cambridge, MA 02139 US
PIOTROWSKI, David W.
Groton, CT 06340 US
RUGGERI, Roger B.
Waterford, CT 06385 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V485731NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pfizer
European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

Prioritet info chevron_right

2018.06.13, US 201862684696 P

2019.05.13, US 201962846944 P

2019.05.22, US 201962851206 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2010/114824 (B1)

CA-A1- 3 038 479 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4219487)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4219487)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4219487)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4219487)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
03-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt General Power of Attorney 822926
01-03 EP Krav V485731NO00_Claims_NO 866796
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2860,0 Totalbeløp 2860,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32502149 expand_more 2025.02.19 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 18.05.2025 13:59:27