Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel MODIFIED ANTIBODY, ANTIBODY-CONJUGATE AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3912642
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3912642
EP levert
EP søknadsnummer 21171679.0
EP meddelt
Prioritet 2012.10.23, EP 12189604, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Synaffix B.V. (NL)
Oppfinner van Delft, Floris Louis (NL) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Antistoffkonjugat for anvendelse som et medikament, hvor antistoffkonjugatet er oppnåelig ved en prosess som omfatter å omsette a modifiserte antistoff med et linker-konjugat, hvor nevnte linker-konjugat omfatter en (hetero)sykloalkynylgruppe og én eller flere substanser som er farmasøytisk aktive, hvor nevnte modifiserte antistoff er et antistoff som omfatter en GlcNAc-S(A)x substituent, hvor GIcNAc er et N-acetylglukosamin, S(A)x er et sukkerderivat som omfatter x funksjonelle grupper A, A er en azidogruppe og x er 1, 2, 3 eller 4, hvor nevnte GlcNAc-S(A)x substituent er bundet til antistoffet via C1 av kjerne-N-acetylglukosaminet av nevnte GlcNAc-S(A)x substituent, og hvor nevnte GIcNAc eventuelt er fukosylert, hvor den ene eller flere substansene som er farmasøytisk aktive er cytotoksiner og hvor antistoffet spesifikt binder kreftantigen.2. Antistoffkonjugat for anvendelse i behandlingen av kreft, hvor antistoffkonjugatet er som definert i krav1, fortrinnsvis hvor kreften er brystkreft.3. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til krav 2, hvor antistoffkonjugatet har en effekt på tumorvolum.4. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor prosessen omfatter trinnene:(i) å bringe et antistoff som omfatter en kjerne-N-acetylglukosamin (GlcNAc)-substituent i kontakt med en forbindelse med formelen S(A)x-P i nærværet av en katalysator, hvor nevnte kjerne-N-acetylglukosaminsubstituent eventuelt er fukosylert hvor nevnte katalysator omfatter et mutant katalytisk domene fra en galaktosyltransferase, hvor S(A)x er et sukkerderivat som omfatter x funksjonelle grupper A hvor A er en azidogruppe og x er 1, 2, 3 eller 4, hvor P er valgt fra gruppen som består av uridindifosfat (UDP), guanosindifosfat (GDP) og cytidindifosfat (CDP), for å oppnå et modifisert antistoff, hvor et modifisert antistoff er definert som et antistoff som omfatter en GlcNAc-S(A)x substituent bundet til antistoffet via C1 av N-acetylglukosaminet av nevnte GlcNAcS(A)x substituent, og hvor nevnte modifiserte antistoff er i henhold til Formel (4):hvor S(A)x og x er som definert over; AB representerer et antistoff; GIcNAc er N-acetylglukosamin; Fuc er fukose; b er 0 eller 1; og y er 1 to 20; og (ii) å omsette nevnte modifiserte antistoff med et linker-konjugat, hvor nevnte linker-konjugat omfatter en (hetero)sykloalkynylgruppe og ett eller flere cytotoksiner.5. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til krav 4, hvor katalysatoren omfatter et mutant katalytisk domene fra en β(1,4)-galaktosyltransferase, fortrinnsvis hvor katalysatoren er valgt fra gruppen som består av GalT Y289L, GaIT Y289N og GaIT Y289I eller valgt fra gruppen som består av GalT Y289F, GalT Y289M, GaIT Y289V, GaIT Y289G, GaIT Y289I og GaIT Y289A.6. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor (hetero)sykloalkynylgruppen er en (hetero)syklooktynylgruppe.7. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor antistoffkonjugatet er i henhold til formelen (20) eller (20b):hvor:- L er en linker;- D er et cytoksin; - r er 1 - 20;- R1 er uavhengig valgt fra gruppen som består av hydrogen, halogen, -OR5, -NOz, -CN, -S(O)2R5, C1 - C24 alkylgrupper, C6 - C24(hetero)-arylgrupper, C7 - C24 alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24 (hetero)-arylalkylgrupper og hvor alkylgruppene, (hetero)arylgruppene, alkyl(hetero)arylgruppene og (hetero)arylalkylgruppene eventuelt er substituerte, hvor to substituenter R1 kan være linket sammen for å danne en annelert sykloalkyl eller en annelert (hetero)arensubstituent, og hvor R5 er uavhengig valgt fra gruppen som består av hydrogen, halogen, C1 -C24 alkylgrupper, C6 - C24 (hetero)arylgrupper, C7 - C24 alkyl(hetero)-arylgrupper og C7 - C24 (hetero)arylalkylgrupper;- X er C(R1)2, O, S eller NR2, hvor R2 er R1 eller L(D)r, og hvor L, D og r er som definert over;- q er 0 eller 1, med det forbehold at hvis q er 0 så er X N-L(D)r;- b er 0 eller 1;- p er 0 eller 1;- Q er -N(H)C(O)CH2- eller -CH2-;- x er 1, 2, 3 eller 4;- y er 1 - 20;- AB er et antistoff;- S er et sukker eller et sukkerderivat;- GIcNAc er N-acetylglukosamin; og- Fuc er fukose,og hvor:- i Formel (20), er a 4, 5, 6 eller 7; og- i Formel (20b):- er a 0,1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 7;- er a' 0,1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 7; og- a+a' er 4, 5, 6 eller 7,fortrinnsvis hvor i Formel (20) a er 5, og i Formel (20b) a+a' er 5.8. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til krav 7, hvor antistoffkonjugatet er av formelen (15b), (21) eller (22): hvor:- AB, GIcNAc, Fuc, L, D, S, Q, x, y, b, p, r, R1 og er som definert i krav 7; - Y er O, S eller NR2, hvor R2 er som definert i krav 7;- R3 er uavhengig valgt fra gruppen som består av hydrogen, halogen, C1 - C24 alkylgrupper, C6 - C24 (hetero)arylgrupper, C7 -C24 alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24 (hetero)arylalkylgrupper;- R4 er valgt fra gruppen som består av hydrogen, Y-L(D)r, -(CH2)n-Y-L(D)r, halogen, C1 - C24 alkylgrupper, C6 - C24 (hetero)arylgrupper, C7 -C24 alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24 (hetero)arylalkylgrupper, hvor alkylgruppene eventuelt er avbrutt av ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av O, N og S, hvor alkylgruppene, (hetero)arylgruppene, alkyl(hetero)arylgruppene og (hetero)arylalkylgruppene eventuelt er uavhengig substituerte; og - n er 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10.9. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til krav 7 eller 8, hvor:- y er 1, 2, 3 eller 4, fortrinnsvis y er 1 eller 2;- x er 1 eller 2, fortrinnsvis x er 1; og- r er 1, 2, 3 eller 4, fortrinnsvis r er 1 eller 2,mer foretrukket hvor x er 1, y er 1 og r er 1, eller x er 1, y er 2 og r er 1, eller x er 2, y er 2 og r er 1.10. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor substansen som er farmasøytisk aktiv er et cytoksin valgt fra gruppen som består av camptotheciner, doksorubicin, daunorubicin, taksaner, calicheamycins, duokarmycin, maytansiner, maytansinoider, auristatiner og pyrrolobenzodiazepiner, mest foretrukket maytansin eller monometyl auristatin E (MMAE).11. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor antistoffet er valgt fra humane antistoffer, humaniserte antistoffer og kimære antistoffer.12. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor antistoffet er trastuzumab og substansen som er farmasøytisk aktiv er et cytoksin valgt fra maytansinoid, auristatin E, auristatin F, duokarmycin eller pyrrolobenzodiazepin.13. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor linkeren kan spaltes, fortrinnsvis hvor den spaltbare linkeren omfatter en selv-ødeleggende del som blir frigjort på en biologisk utløser, fortrinnsvis ved en enzymatisk spalting eller en oksidasjonshendelse. 14. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til et hvilket som helst av de foregående kravene, hvor antistoffkonjugatet er homogent i setespesifisitet og støkiometri, hvor konjugeringen blir utført bare på et forhåndsbestemt sete og med forhåndsbestemt legemiddel-antistoff forhold.15. Antistoffkonjugatet for anvendelse i henhold til krav 14, hvor DAR-en er innenfor 10 % av dens teoretiske verdi, fortrinnsvis hvor DAR-en er 2, 4 eller 8.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Synaffix B.V.
Kloosterstraat 9 5349 AB Oss NL
6524 KZ Nijmegen NL
5396 CM Lithoijen NL
6603 AH Wijchen NL
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V461426NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Nederlandsch Octrooibureau
P.O. Box 29720 2502 LS The Hague NL

2012.10.23, EP 12189604

2013.10.14, EP 13188607

2012.10.23, US 201261717187 P

BOEGGEMAN ELIZABETH ET AL: "Direct identification of nonreducing GlcNAc residues on N-glycans of glycoproteins using a novel chemoenzymatic method", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, ACS, WASHINGTON, DC, US, vol. 18, no. 3, 1 May 2007 (2007-05-01), pages 806-814, XP002474455, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/BC060341N (B1)

WO-A2-2009/102820 (B1)

ELIZABETH BOEGGEMAN ET AL: "Site Specific Conjugation of Fluoroprobes to the Remodeled Fc N-Glycans of Monoclonal Antibodies Using Mutant Glycosyltransferases: Application for Cell Surface Antigen Detection", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, vol. 20, no. 6, 17 June 2009 (2009-06-17), pages 1228-1236, XP055061205, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/bc900103p (B1)

INKA BROCKHAUSEN ET AL: "UDP-Gal: GlcNAc-R [beta]1,4-galactosyltransferase-a target enzyme for drug design. Acceptor specificity and inhibition of the enzyme", GLYCOCONJUGATE JOURNAL, KLUWER ACADEMIC PUBLISHERS, BO, vol. 23, no. 7-8, 1 November 2006 (2006-11-01), pages 525-541, XP019434746, ISSN: 1573-4986, DOI: 10.1007/S10719-006-7153-X (B1)

KHIDEKEL N ET AL: "A CHEMOENZYMATIC APPROACH TOWARD THE RAPID AND SENSITIVE DETECTION OF O-GLCNAC POSTTRANSLATIONAL MODIFICATIONS", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, ACS PUBLICATIONS, US, vol. 125, no. 52, 31 December 2003 (2003-12-31), XP008055588, ISSN: 0002-7863, DOI: 10.1021/JA038545R (B1)

M. PASEK ET AL: "The N-acetyl-binding pocket of N-acetylglucosaminyltransferases also accommodates a sugar analog with a chemical handle at C2", GLYCOBIOLOGY, vol. 22, no. 3, 1 March 2012 (2012-03-01), pages 379-388, XP055061204, ISSN: 0959-6658, DOI: 10.1093/glycob/cwr110 (B1)

QASBA PRADMAN K ET AL: "Mutant glycosyltransferases assist in the development of a targeted drug delivery system and contrast agents for MRI", AAPS JOURNAL, AMERICAN ASSOCIATION OF PHARMACEUTICAL SCIENTISTS, US, vol. 8, no. 1, 1 January 2006 (2006-01-01) , pages E190-E195, XP002491763, ISSN: 1550-7416, DOI: 10.1208/AAPSJ080123 [retrieved on 2006-03-24] (B1)

QASBA PRADMAN K ET AL: "Site-specific linking of biomolecules via glycan residues using glycosyltransferases", BIOTECHNOLOGY PROGRESS,, vol. 24, no. 3, 22 April 2008 (2008-04-22) , pages 520-526, XP009107098, ISSN: 1520-6033, DOI: 10.1021/BP0704034 (B1)

RAMAKRISHNAN B ET AL: "Structure-based design of beta1,4-galactosyltransferase I (beta4Gal-T1) with equally efficient N-acetylgalactosaminyltransferase activity. Point mutation broadens beta4Gal-T1 donor specificity", JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, AMERICAN SOCIETY FOR BIOCHEMISTRY AND MOLECULAR BIOLOGY, US, vol. 277, no. 23, 7 June 2002 (2002-06-07) , pages 20833-20839, XP002323111, ISSN: 0021-9258, DOI: 10.1074/JBC.M111183200 (B1)

US-A1- 2005 130 235 (B1)

VAN WIJK X M R ET AL: "A 4-deoxy analogue of N-acetyl-d-glucosamine inhibits heparan sulphate expression and growth factor binding in vitro", EXPERIMENTAL CELL RESEARCH, ACADEMIC PRESS, US, vol. 316, no. 15, 10 September 2010 (2010-09-10), pages 2504-2512, XP027166203, ISSN: 0014-4827 [retrieved on 2010-04-28] (B1)

WO-A1-2005/056783 (B1)

WO-A1-2009/025645 (B1)

WO-A2-2005/051429 (B1)

WO-A2-2007/133855 (B1)

WO-A2-2008/029281 (B1)

WO-A2-2008/143944 (B1)

BRIAN AGNEW ET AL: "Site-specific Labeling of Antibody N-glycans using a Click Chemistry-mediated Chemoenzymatic Approach", JOURNAL OF BIOMOLECULAR TECHNIQUES, 1 January 2012 (2012-01-01), page s28, XP055507952, (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3912642)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3912642)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3912642)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3912642)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt P6042904EP2_PoA NO_11357593
Utgående EP Formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP Formelle mangler
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev V461426NO00_Request Form
01-03 EP Krav V461426NO00-Claims-NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2024.10.21 5010 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.10.18 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32307936 expand_more 2023.07.06 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.04.2025 09:34:22