Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF NOVEL SUBSTITUTED 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULENE COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3524600
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3524600
EP levert
EP søknadsnummer 19164243.8
EP meddelt
Avdelt fra EP3416962
Prioritet 2016.02.15, EP 16305174
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Sanofi (FR)
Oppfinner BOUABOULA, Monsif (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Framgangsmåte for å framstille en forbindelse på formelen (I) nedenfor:der:- R1 og R2 uavhengig står for et hydrogenatom eller et deuteriumatom;- R3 står for et hydrogenatom, en -COOH-gruppe, en -OH-gruppe eller en -OPO(OH)2-gruppe;- R4 står for et hydrogenatom eller et fluoratom;- R5 står for et hydrogenatom eller en -OH-gruppe;- der:∘ minst én av R3 og R5 er forskjellig fra et hydrogenatom;∘ når R3 står for en -COOH-gruppe, en -OH-gruppe eller en -OPO(OH)2-gruppe, står R5 for et hydrogenatom;∘ når R5 står for en -OH-gruppe, står R3 og R4 for hydrogenatomer;- R6 er valgt blant:▪ en fenylgruppe eller en heteroarylgruppe som omfatter 3 til 9 karbonatomer og omfatter fra 1 til 3 heteroatomer som er uavhengig valgt blant oksygen, nitrogen og svovel, der fenyl- og heteroarylgruppen er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter som er uavhengig valgt blant:en (C1–C6)-alkylgruppe som er usubstituert eller substituert med ett eller flere fluoratomer; et halogenatom; en -OH-gruppe; en (C1–C6)-alkoksygruppe som er usubstituert eller substituert med ett eller flere fluoratomer; en cyangruppe; en svovelgruppe som er substituert med 5 fluoratomer eller (C1–C6)-alkylgrupper som er substituert med to eller flere fluoratomer; en sulfonyl-(C1–C6)-alkylgruppe der (C1–C6)-alkylgruppen er usubstituert eller substituert med to eller flere fluoratomer; en silangruppe som er substituert med 3 (C1–C6)-alkylgrupper; en amingruppe som er usubstituert eller substituert med én eller flere (C1–C6)-alkylgrupper; en amidgruppe som er usubstituert eller substituert med én eller flere (C1–C6)-alkylgrupper; en heterosykloalkylgruppe som er mettet eller delvis mettet, som omfatter 3 til 5 karbonatomer og omfatter 1 eller 2 heteroatomer som er uavhengig valgt blant oksygen, nitrogen eller svovel, eller en heteroarylgruppe som omfatter 2 til 4 karbonatomer og omfatter 1 til 3 heteroatomer valgt blant oksygen, nitrogen eller svovel og er usubstituert eller substituert med en oksogruppe;▪ en sykloalkylgruppe eller en heterosykloalkylgruppe som omfatter 4 til 9 karbonatomer og omfatter 1 eller 2 heteroatomer som er uavhengig valgt blant oksygen, nitrogen eller svovel, der sykloalkyl- eller heterosykloalkylgruppen er mettet eller delvis mettet og er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter som er uavhengig valgt blant: et fluoratom; en -OH-gruppe; en (C1–C6)-alkylgruppe; en -COOR7-gruppe der R7 er en (C1–C6)-alkylgruppe; eller en oksogruppe;eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dettekarakterisert ved at en forbindelse på formelen (D) nedenfor eller et salt av dette:der R1, R2, R3, R4 og R5 er som angitt ovenfor, og når R3 står for en -COOH- eller en -OH-gruppe eller når R5 står for en -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet, blir underkastet en suzukikopling med en borsyrereagens R6B(OR')2, der -B(OR')2 er en borsyre eller en pinakolatester, og der R6 er som angitt ovenfor, etterfulgt, når R3 eller R5 står for en beskyttet gruppe, av et avbeskyttelsestrinn.2. Framgangsmåte ifølge krav 1, der, når R3 står for en beskyttet -COOH-gruppe, gruppen er beskyttet som en metylester, og når R3 eller R5 står for en beskyttet -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet som en pivaloylester.3. Framgangsmåte for å framstille en forbindelse på formelen (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette ifølge krav 1 eller 2, karakterisert ved at framgangsmåten omfatter et trinn med å bromere forbindelsen på formelen (C) nedenfor: for å oppnå en forbindelse på formelen (D) ifølge krav 1, der R1, R2, R3, R4 og R5 er som angitt i krav 1, og når R3 står for en -COOH- eller en -OH-gruppe, eller når R5 står for en -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet.4. Framgangsmåte ifølge krav 3, der, når R3 står for en beskyttet -COOH-gruppe, er gruppen beskyttet som en metylester, og når R3 eller R5 står for en beskyttet -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet som en pivaloylester.5. Framgangsmåte for å framstille en forbindelse på formelen (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette ifølge krav 3 eller 4, karakterisert ved at framgangsmåten omfatter et trinn med å suzukikople en forbindelse på formelen (B) nedenfor med en reagens på formelen (1) nedenfor:for å gi en forbindelse på formelen (C), der R1, R2, R3, R4 og R5 er som angitt i krav 1, og når R3 står for en -COOH- eller en -OH-gruppe, eller når R5 står for en -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet.6. Framgangsmåte ifølge krav 5, der, når R3 står for en beskyttet -COOH-gruppe, er gruppen beskyttet som en metylester, og når R3 eller R5 står for en beskyttet -OH-gruppe, der R3- eller R5-gruppen er beskyttet som en pivaloylester.7. Forbindelse på formelen (Ib) nedenfor: eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette, der R1, R2, R4 og R6 er som angitt i krav 1.8. Framgangsmåte for å framstille en forbindelse på formelen (I) ifølge krav 1, der R3 står for en -COOH-gruppe, R5 står for et hydrogenatom, og R1, R2, R4 og R6 er som angitt i krav 1, som omfatter et avbeskyttelsestrinn av en forbindelse på formelen (Ib) ifølge krav 7 som blir utført ved å behandle den med en vandig løsning av natriumhydroksid 2N, en løsning av forbindelsen på formelen (Ib) i metanol ved romtemperatur, etterfulgt av forsuring med en vandig løsning av saltsyre 2N.9. Forbindelse på formelen (Ib) ifølge krav 7, der forbindelsen er 6-(2,4-diklorfenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluorpropyl)pyrrolidin-3-yl]oksyfenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulen-2-karboksylsyre-metylester på formelen10. Forbindelser valgt blant følgende formler: der R1, R2, R3, R4 og R5 er som angitt i krav 1, og når R3 står for en -COOH- eller en -OH-gruppe, eller når R5 står for en -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet.11. Forbindelser ifølge krav 10, der, når R3 står for en beskyttet -COOH-gruppe, er gruppen beskyttet som en metylester, og når R3 eller R5 står for en beskyttet -OH-gruppe, er R3- eller R5-gruppen beskyttet som en pivaloylester.12. Forbindelse på formelen (1) ifølge krav 10, som er:
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Sanofi
54, rue La Boétie 75008 Paris FR
c/o SANOFI - Patent Department 55 Corporate Drive 55A-505A BRIDGEWATER, NJ 8807 US
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
c/o SANOFI Patent Department 54, rue la Boetie 75008 PARIS FR
Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: 1621441 AND
Fullmektig i EP:
Cabinet Nony
11 rue Saint-Georges 75009 Paris FR

2016.02.15, EP 16305174

ANSTEAD G M ET AL: "2,3-Diarylindenes and 2,3-diarylindenones: synthesis, molecular structure, photochemistry, oestrogen receptor binding affinity, and comparisons with related triarylethylenes", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 31, no. 7, July 1988 (1988-07), pages 1316-1326, XP002121530, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM00402A011 (B1)

WO-A1-2013/097773 (B1)

MCCAGUE R ET AL: "Nonisomerisable analogues of (Z)- and (E)-4-hydroxytamoxifen. Synthesis and endocrinological properties of substituted diphenylbenzocycloheptenes", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 31, no. 7, July 1988 (1988-07), pages 1285-1290, XP002121529, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM00402A005 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
24-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
23-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3524600)
22-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3524600)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3524600)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3524600)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3524600)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3524600)
Innkommende, AR471620875 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 1621441ENNOb_Filing
01-03 Annet dokument PDF_471620875
01-04 Fullmakt SANOFI NO POA
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.02.08 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.02.08 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32201747 expand_more 2022.01.27 5580 RWS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:23:17