Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.05.24 12:35:00 info
Tittel	AMYLIN ANALOGUES
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2022.03.14 EP patent gjort gjeldende i Norge 2022.03.14 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3510044
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3510044
EP levert	2017.09.11
EP søknadsnummer	17761907.9
EP meddelt	2021.11.24
Prioritet	2016.09.09, EP 16188024
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2017.09.11
Utløpsdato	2037.09.11
Allment tilgjengelig	2019.07.17
Validert i Norge	2022.03.14
Innehaver	Zealand Pharma A/S (DK)
Oppfinner	MATHIESEN, Jesper Mosolff (DK) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Amylinanalog som er en forbindelse med formelen:

R¹-Z-R²

hvori

R¹er hydrogen, C1-4-acyl, benzoyl eller C1-4-alkyl eller en halveringstidsforlengende enhet M, hvori M eventuelt er linket til Z via en linkerenhet L;

R²er OH eller NHR³, hvori R³er hydrogen eller C1-3-alkyl; og

Z er en aminosyresekvens med formel I:

X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-Ala-Thr-X10-Arg-Leu-Ala-X14-Phe-Leu-X17-Arg-X19-X20-Phe-Gly(Me)-Ala-Ile(Me)-X27-Ser-Ser-Thr-Glu-X32-Gly-Ser-X35-Thr-X37 (I)

hvori

X1 er valgt fra gruppen bestående av Arg, Lys og Glu;

X3 er valgt fra gruppen bestående av Gly, Gln og Pro;

X4 er valgt fra gruppen bestående av Thr og Glu;

X5 er valgt fra gruppen bestående av Ala og Leu;

X6 er valgt fra gruppen bestående av Thr og Ser;

X10 er valgt fra gruppen bestående av Glu og Gln;

X14 er valgt fra gruppen bestående av Aad, His, Asp, Asn og Arg;

X17 er valgt fra gruppen bestående av Gln, His og Thr;

X19-X20 er valgt fra Ser-Ser, Thr-Thr, Ala-Thr, Ala-Ala, Gly-Thr, Gly-Gly, og Ala-Asn eller er fraværende;

X27 er valgt fra gruppen bestående av Leu og Pro;

X32 er valgt fra gruppen bestående av Val og Thr;

X35 er valgt fra gruppen bestående av Asn og Ser;

X37 er valgt fra gruppen bestående av Hyp og Pro; og

X2 og X7 er aminosyrerester hvis sidekjeder sammen danner en laktambro, hvori:

X2 er Asp og X7 er Lys;

X2 er Asp og X7 er Orn;

X2 er Asp og X7 er Dab;

X2 er Asp og X7 er hLys;

X2 er Dap og X7 er Aad;

X2 er Glu og X7 er Dab; eller

X2 er Dab og X7 er Glu;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.

2. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 1, hvori:

(i) X1 er valgt fra Arg og Lys;

(ii) X3 er Gly, X4 er Thr, X5 er Ala, og/eller X6 er Thr;

(iii) X3 er Gly, X4 er Thr, X5 er Ala, og X6 er Thr;

(iv) X14 er valgt fra His, Asp og Aad;

(v) X17 er Gln;

(vi) X19-X20 er valgt fra Ser-Ser og Thr-Thr, eller er fraværende; og/eller (vii) X32 er Val, X35 er Asn og/eller X37 er Hyp.

3. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 1, hvori Z er en aminosyresekvens med formel II:

X1-X2-Gly-Thr-Ala-Thr-X7-Ala-Thr-X10-Arg-Leu-Ala-X14-Phe-Leu-Gln-Arg-X19-X20-Phe-Gly(Me)-Ala-Ile(Me)-X27-Ser-Ser-Thr-Glu-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Hyp (II)

hvori

X1 er valgt fra Arg og Lys;

X10 er valgt fra gruppen bestående av Glu og Gln;

X14 er valgt fra gruppen bestående av Aad, Asp og His;

X19-X20 er valgt fra Ser-Ser, og Thr-Thr eller er fraværende;

X27 er valgt fra gruppen bestående av Leu og Pro; og

X2 og X7 er aminosyrerester hvis sidekjeder sammen danner en laktambro, hvori: X2 er Asp og X7 er Lys;

X2 er Asp og X7 er Orn;

X2 er Asp og X7 er Dab;

X2 er Asp og X7 er hLys;

X2 er Dap og X7 er Aad;

X2 er Glu og X7 er Dab; eller

X2 er Dab og X7 er Glu.

4. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 3, hvori X14 er Aad, X19-X20 er Ser-Ser, og X27 er Leu.

5. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 1, hvori Z er en aminosyresekvens valgt fra gruppen bestående av:

RD()GTAT-Dab()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLAHFLQRF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLAHFLHRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNTP;

RD()GTAT-Orn()-ATQRLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATQRLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLARFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

ED()GTATK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GEATK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTLTK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTASK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATQRLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATQRLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-hLys()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLTRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSST-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRTTF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRTTF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRATF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRAAF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()GTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRGTF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()QTAT-Orn()-ATERLA-Aad-FLQRGTF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; RD()PTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

ED()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRAAF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRGGF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRANF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-PSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTETGSNT-Hyp;

ED()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSFGIy(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRTTF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

KD()GTATK()ATQRLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-Alle(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATQRLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATQRLADFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

RD()GTATK()ATQRLADFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTETGSNT-Hyp;

KD()GTATK()ATQRLANFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp;

KD()GTATK()ATQRLANFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTETGSNT-Hyp;

R-Dap()-GTAT-Aad()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; R-Dab()-GTATE()ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; og RE()GTAT-Dab()-ATERLAHFLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp; hvori parenteser () angir en intramolekylær laktambro dannet mellom sidekjedene til restene i posisjon 2 og 7.

6. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori R¹er M eller M-L-.

7. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 6, hvori M er en lipofil substituent omfattende en hydrokarbonkjede som har fra 10 til 24 C-atomer, f.eks. fra 14 til 22 C-atomer, f.eks. fra 16 til 20 C-atomer, hvori den lipofile substituenten eventuelt omfatter en karboksylsyregruppe i enden av hydrokarbonkjeden, og ytterligere eventuelt hvori den lipofile substituenten er en 15-karboksy-pentadekanoyl-, 17-karboksy-heptadekanoyl- eller 19-karboksynonadekanoylenhet.

8. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 6 eller krav 7, hvori linkeren L omfatter en rest av Gly, Pro, Ala, Val, Leu, Ile, Met, Cys, Phe, Tyr, Trp, His, Lys, Arg, Gln, Asn, α-Glu, γ-Glu, ε-Lys, Asp, β-Asp, Ser, Thr, Gaba, Aib, β-Ala (dvs. 3-aminopropanoyl), 4-aminobutanoyl, 5-aminopentanoyl, 6-aminoheksanoyl, 7-aminoheptanoyl, 8-aminooktanoyl, 9-aminononanoyl, 10-aminodekanoyl eller 8Ado (dvs. 8-amino-3,6-dioksaoktanoyl), f.eks. hvori L er en rest av Glu, γ-Glu, ε -Lys, β-Ala, 4-aminobutanoyl, 8-aminooktanoyl eller 8Ado.

9. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge krav 8, hvori R1 er en 19-karboksy-nonadekanoylgruppe kovalent festet til alfaaminogruppen til en isoglutaminsyrelinker ([19CD]-isoGlu).

10. Amylinanalog eller farmasøytisk akseptabelt salt ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori R²er NH2.

11. Amylinanalog ifølge krav 1, som er:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav;