Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3486234
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3486234
EP levert
EP søknadsnummer 18200713.8
EP meddelt
Avdelt fra EP3150580
Avdelt til EP3943485;
Prioritet 2011.04.13, US 201161474821 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Epizyme, Inc. (US)
Oppfinner CHESWORTH, Richard (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse av formel (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ved behandling eller forebygging av en celleproliferativ lidelse:hvoriX1 er N eller CR11;X2 er N eller CR13;Z er NR7R8, OR7, S(O)nR7, eller CR7R8R14, der n er 0, 1 eller 2;hver av R1, R5, R9 og R10, uavhengig, er H eller C1-C6-alkyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl;hver av R2, R3 og R4, uavhengig, er -Q1-T1, der Q1 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T1 er H, halogen, hydroksyl, COOH, cyano, eller RS1, der RS1 er C1-C3-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C1-C6-alkoksyl, C(O)O-C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og RS1 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, okso, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl;R6 er C6-C10-aryl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, hver av disse er eventuelt substituert med én eller flere -Q2-T2, hvori Q2 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T2 er H, halogen, cyano, -ORa, -NRaRb, -(NRaRbRc)+A-, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra, -NRbC(O)ORa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, eller RS2, der hver av Ra, Rb og Rc uavhengig er H eller RS3, A- er et farmasøytisk akseptabelt anion, hver av RS2 og RS3, uavhengig, er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er festet til, danner en 4- til 12-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatom, og hver av RS2, RS3, og den 4- til 12-leddede heterosykloalkylringen dannet av Ra og Rb, eventuelt er substituert med én eller flere -Q3-T3, hvori Q3 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd hver eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T3 er valgt fra gruppen som består av halogen, cyano, C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, ORd, COORd, -S(O)2Rd, -NRdRe og -C(O)NRdRe, hver av Rd og Re uavhengig er H eller C1-C6-alkyl, eller -Q3-T3 er okso; eller hvilke som helst to tilstøtende -Q2-T2, sammen med atomene som de er festet til, danner en 5- eller 6-leddet ring som eventuelt inneholder 1-4 heteroatomer valgt fra N, O og S og eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl;R7 er -Q4-T4, der Q4 er en binding, C1-C4-alkylbindeledd, eller C2-C4-alkenylbindeledd, hvert bindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T4 er H, halogen, cyano, NRfRg, -ORf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRg, -C(O)NRfORg, -NRfC(O)Rg, -S(O)2Rf eller RS4, der hver av Rf og Rg, uavhengig er H eller RS5, hver av RS4 og RS5, uavhengig er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4-til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og hver av RS4 og RS5 eventuelt er substituert med én eller flere -Q5-T5, hvori Q5 er en binding, C(O), C(O)NRk, NRkC(O), S(O)2 eller C1-C3-alkylbindeledd, Rk er H eller C1-C6-alkyl og T5 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller S(O)qRq der q er 0, 1 eller 2 og Rq er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T5 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl unntatt når T5 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q5-T5 er okso; hver av R8, R11, R12 og R13, uavhengig, er H, halogen, hydroksyl, COOH, cyano, RS6, ORS6, eller COORS6, der RS6 er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, eller di-C1-C6-alkylamino, og RS6 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino og di-C1-C6-alkylamino; eller R7 og R8, sammen med N-atomet som de er festet til, danner en 4- til 11-leddet heterosykloalkylring som har 0 til 2 ytterligere heteroatomer, eller R7 og R8, sammen med C-atomet som de er festet til, danner C3-C8-sykloalkyl eller en 4- til 11-leddet heterosykloalkylring som har 1 til 3 heteroatomer, og hver av de 4- til 11-leddede heterosykloalkylringene eller C3-C8sykloalkyl dannet av R7 og R8 er eventuelt substituert med én eller flere -Q6-T6, hvori Q6 er en binding, C(O), C(O)NRm, NRmC(O), S(O)2 eller C1-C3-alkylbindeledd, Rm er H eller C1-C6-alkyl, og T6 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller S(O)pRp der p er 0, 1 eller 2 og Rp er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4-til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T6 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl bortsett fra når T6 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q6-T6 er okso; ogR14 er fraværende, H eller C1-C6-alkyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl.2. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen er av formel (II):hvori Q2 er en binding eller metylbindeledd, T2 er H, halogen, -ORa, -NRaRb, -(NRaRbRc)+A-, eller -S(O)2NRaRb, R7 er piperidinyl, tetrahydropyran, syklopentyl, eller sykloheksyl, hver eventuelt substituert med én -Q5-T5 og R8 er etyl, forbindelsen er fortrinnsvis av formel (IIa):3. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1 eller krav 2, hvori (i) hver av Ra og Rb, uavhengig er H eller C1-C6-alkyl eventuelt substituert med én eller flere -Q3-T3, (ii) én av Ra og Rb er H, eller (iii) Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er festet til, danner en 4- til 7-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatomer til N-atomet, og ringen er eventuelt substituert med én eller flere -Q3-T3, fortrinnsvis danner Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er festet til, azetidinyl, pyrrolidinyl, imidazolidinyl, pyrazolidinyl, oksazolidinyl, isoksazolidinyl, triazolidinyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, 1,2,3,6-tetrahydropyridinyl, piperazinyl eller morfolinyl, og ringen er eventuelt substituert med én eller flere -Q3-T3, og mer foretrukket danner Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er festet til, morfolinyl.4. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen er eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.5. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, hvori den celleproliferative lidelsen er en kreft valgt fra follikulært lymfom og diffust storcellet B-cellelymfom av germinalt senter B-cellelignende deltype.6. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, hvori den celleproliferative lidelsen er(a) en celleproliferativ lidelse i lungen,(b) en celleproliferativ lidelse i tykktarmen,(c) en celleproliferativ lidelse i bukspyttkjertelen,(d) en celleproliferativ lidelse i prostata,(e) en celleproliferativ lidelse i huden,(f) en celleproliferativ lidelse i eggstokkene, eller(g) en celleproliferativ lidelse i brystet.7. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav som definert i et hvilket som helst av kravene 1 til 4, for anvendelse som et medikament i kombinasjon med et andre terapeutisk middel.8. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 7, for anvendelse i behandlingen eller forebyggingen av kreft.9. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 7, for anvendelse i behandlingen eller forebyggingen av en celleproliferativ lidelse. 10. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 9, hvori den celleproliferative lidelsen er (a) en celleproliferativ lidelse i lungen,(b) en celleproliferativ lidelse i tykktarmen,(c) en celleproliferativ lidelse i bukspyttkjertelen,(d) en celleproliferativ lidelse i prostata,(e) en celleproliferativ lidelse i huden,(f) en celleproliferativ lidelse i eggstokkene,(g) en celleproliferativ lidelse i brystet, eller(h) en celleproliferativ lidelse i det hematologiske systemet.11. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 7-10, hvori forbindelsen administreres i kombinasjon med et andre kjemoterapeutisk middel.12. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 11, hvori det andre kjemoterapeutiske midlet er valgt fra generelle kjemoterapeutiske, anti-neoplastiske og antiproliferative midler.13. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 12, hvori det andre kjemoterapeutiske midlet er valgt fra altretamin (Hexalen); isotretinoin (Accutane; Amnesteem; Claravis; Sotret); tretinoin (Vesanoid); azacitidin (Vidaza); bortezomib (Velcade) asparaginase (Elspar); levamisol (Ergamisol); mitotan (Lysodren); prokarbazin (Matulane); pegaspargase (Oncaspar); denileukin diftitox (Ontak); porfimer (Photofrin); aldesleukin (Proleukin); lenalidomid (Revlimid); beksaroten (Targretin); talidomid (Thalomid); temsirolimus (Torisel); arsentrioksid (Trisenox); verteporfin (Visudyne); mimosin (Leucenol); (1M tegafur - 0,4 M 5-klor-2,4-dihydroksypyrimidin - 1 M kaliumoksonat) og lovastatin.14. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 7-10, hvori forbindelsen administreres i en kombinatorisk terapi med en standard kjemoterapikombinasjon.15. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 14, hvori den standard kjemoterapikombinasjonen er valgt fra CMF (syklofosfamid, metotreksat og 5-fluoruracil), CAF (syklofosfamid, adriamycin og 5-fluoruracil), AC (adriamycin og syklofosfamid), FEC (5-fluoruracil, epirubicin og syklofosfamid), ACT eller ATC (adriamycin, syklofosfamid og paklitaksel), rituksimab, Xeloda (capecitabin), Cisplatin (CDDP), Karboplatin, TS-1 (tegafur, gimestat og otastatkalium i et molforhold på 1:0,4:1), Kamptotecin-11 (CPT-11, Irinotekan eller Camptosar™), CHOP (syklofosfamid, hydroksydaunorubicin, onkovin og prednison eller prednisolon), R-CHOP (rituksimab, syklofosfamid, hydroksydaunorubicin, onkovin, prednison eller prednisolon) og CMFP (syklofosfamid, metotreksat, 5-fluoruracil og prednison).
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Epizyme, Inc.
400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CHESWORTH, Richard
584 Strawberry Hill Road Concord, MA 01742 US
DUNCAN, Kenneth William
105 Briar Lane Westwood, MA 02090 US
KEILHACK, Heike
3 Falmouth Street Belmont, 02478 US
KLAUS, Christine
29 Weyham Road Weymouth, 02191 US
WIGLE, Timothy James Nelson
111 Marivista Avenue Waltham, MA 02451 US
KUNTZ, Kevin Wayne
8 New Village Road Woburn, MA 01801 US
WARHOLIC, Natalie
184 Islington Road Auburndale MA 02466 US
SEKI, Masashi
c/o Tsukuba Research Laboratories 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
SHIROTORI, Syuji
c/o Tsukuba Research Laboratories 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
KAWANO, Satoshi
c/o Tsukuba Research Laboratories 5-1-3 Tokodai Tsukubashi, Ibaraki 300-2635 JP
KNUTSON, Sarah Kathleen
24 Bay State Road Unit 22 Cambridge, MA 02138 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2107-103-NO
Fullmektig i EP:
Russell, Tim
Venner Shipley LLP 200 Aldersgate London EC1A 4HD GB

Prioritet info chevron_right

2011.04.13, US 201161474821 P

2011.06.21, US 201161499595 P

Anførte dokumenter info chevron_right

MIGUEL F. BRAÑA ET AL: "Reaction of N -(2-pyridylmethyl)-3,5-dimethylbenzamide and N -(3-pyridylmethyl)-3,5-dimethylbenzamide N -oxides with acetic anhydride", JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, vol. 19, no. 6, 1 November 1982 (1982-11-01), pages 1297-1300, XP055030201, ISSN: 0022-152X, DOI: 10.1002/jhet.5570190607 (B1)

WO-A1-2008/109534 (B1)

WO-A2-2009/006577 (B1)

WO-A1-2011/140325 (B1)

WO-A1-2012/005805 (B1)

WO-A1-2011/140324 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3486234)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3486234)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3486234)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3486234)
Innkommende, AR441954441 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Annet dokument PDF_441954441
04-03 Fullmakt V2107-103-NO SignedPoA_Epizyme Inc
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR441426190 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument PDF_441426190
01-03 EP oversettelse V2107-103-NO Claims
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 14. avg. år (EP) expand_more 2025.04.09 5850,0 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.04.09 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2023.04.27 3850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.04.27 3500 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32112214 expand_more 2021.08.13 5580 Nordic Patent Service A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.04.2025 07:52:54