Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3943485
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3943485
EP levert
EP søknadsnummer 21175920.4
EP meddelt
Avdelt fra EP3486234
Prioritet 2011.04.13, US 201161474821 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Epizyme, Inc. (US)
Oppfinner CHESWORTH, Richard (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse ifølge en hvilken som helst av de følgende formlene:2. Forbindelse ifølge en hvilken som helst av de følgende formlene:3. Prosess for fremstilling av en forbindelse med formel F, omfattende å konvertere en forbindelse med formel E til en forbindelse med formel F: formel FhvoriR6 er C6-C10-aryl eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, hver av disse er eventuelt substituert med én eller flere -Q2-T2, hvori Q2 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T2 er H, halogen, cyano, -ORa, -NRaRb, -(NRaRbRc)+A-,-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra, -NRbC(O)ORa, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb eller RS2, der hver av Ra, Rb og Rc uavhengig er H eller RS3, A- er et farmasøytisk akseptabelt anion, hver av RS2 og RS3, uavhengig, er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller Ra og Rb, sammen med N-atomet som de er festet til, danner en 4- til 12-leddet heterosykloalkylring som har 0 eller 1 ytterligere heteroatom, og hver av RS2, RS3, og den 4- til 12-leddede heterosykoalkylringen dannet av Ra og Rb eventuelt er substituert med én eller flere -Q3-T3, hvori Q3 er en binding eller C1-C3-alkylbindeledd hver eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T3 er valgt fra gruppen som består av halogen, cyano, C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, ORd, COORd, -S(O)2Rd, -NRdRe, og -C(O)NRdRe, hver av Rd og Re uavhengig er H eller C1-C6-alkyl, eller -Q3-T3 er okso; eller hvilke som helst to tilstøtende -Q2-T2, sammen med atomene som de er festet til, danner en 5- eller 6-leddet ring som eventuelt inneholder 1–4 heteroatomer valgt fra N, O og S og eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl;R7 er -Q4-T4, der Q4 er en binding, C1-C4-alkylbindeledd, eller C2-C4-alkenylbindeledd, hvert bindeledd eventuelt substituert med halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6-alkoksy, og T4 er H, halogen, cyano, NRfRg, -ORf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRg, -C(O)NRfORg, -NRfC(O)Rg, -S(O)2Rf eller RS4, der hver av Rf og Rg, uavhengig er H eller RS5, hver av RS4 og RS5, uavhengig er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4-til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og hver av RS4 og RS5 er eventuelt substituert med én eller flere -Q5-T5, hvori Q5 er en binding, C(O), C(O)NRk, NRkC(O), S(O)2 eller C1-C3-alkylbindeledd, Rk er H eller C1-C6-alkyl og T5 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller S(O)qRq der q er 0, 1 eller 2 og Rq er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T5 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl bortsett fra når T5 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q5-T5 er okso; oghver av R8 og R12, uavhengig, er H, halogen, hydroksyl, COOH, cyano, RS6, ORS6, eller COORS6, der RS6 er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, eller di-C1-C6-alkylamino, og RS6 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksyl, COOH, C(O)O-C1-C6-alkyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6alkylamino og di-C1-C6-alkylamino; eller R7 og R8, sammen med N-atomet som de er festet til, danner en 4- til 11-leddet heterosykloalkylring som har 0 til 2 ytterligere heteroatomer, og den 4- til 11-leddede heterosykloalkylringen dannet av R7 og R8 er eventuelt substituert med én eller flere -Q6-T6, hvori Q6 er en binding, C(O), C(O)NRm, NRmC(O), S(O)2, eller C1-C3-alkylbindeledd, Rm er H eller C1-C6-alkyl, og T6 er H, halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, eller S(O)pRp der p er 0, 1 eller 2 og Rp er C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, eller 5- eller 6-leddet heteroaryl, og T6 er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C6-alkyl, hydroksyl, cyano, C1-C6-alkoksyl, amino, mono-C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, C3-C8-sykloalkyl, C6-C10-aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl, og 5- eller 6-leddet heteroaryl bortsett fra når T6 er H, halogen, hydroksyl eller cyano; eller -Q6-T6 er okso;hvori esteren av forbindelsen med formel E hydrolyseres til den korresponderende syren, fortrinnsvis ved anvendelse av en egnet base slik som natriumhydroksid i et polart løsningsmiddel slik som etanol; oghvori den korresponderende syren utsettes for en standard amidkoplingsreaksjon, fortrinnsvis hvori den korresponderende syren reageres med et hensiktsmessig amin sammen med en hensiktsmessig amidkoplingsreagens slik som PYBOP i et egnet løsningsmiddel slik som DMSO for å gi forbindelsen med formel F.4. Prosess ifølge krav 3, hvori R6 er C6-C10-aryl substituert med én eller flere -Q2-T2 eller 5- eller 6-leddet heteroaryl substituert med én eller flere -Q2-T2; fortrinnsvis hvori R6 er fenyl substituert med én eller flere -Q2-T2.5. Prosess ifølge krav 3 eller 4, hvori:R7 er pyrrolidinyl, piperidinyl, tetrahydropyran, tetrahydro-2H-tiopyranyl, syklopentyl, sykloheksyl eller sykloheptyl, hver eventuelt substituert med én eller flere -Q5-T5; fortrinnsvis hvori R7 er tetrahydropyran;R8 er H, metyl, etyl eller etenyl; fortrinnsvis hvori R8 er etyl; ogR12 er H, metyl, etyl, etenyl eller halogen; fortrinnsvis hvori R12 er metyl.6. Prosess ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 5, hvori:R6 er fenyl substituert med én eller flere -Q2-T2; Q2 er et usubstituert C1-C3-alkylbindeledd; fortrinnsvis et metylbindeledd; ogT2 er 4- til 7-leddet heterosykloalkyl; fortrinnsvis morfolinyl.7. Prosess ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 6; hvori forbindelsen med formel F er:8. Prosess ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 7, hvori prosessen videre omfatter trinn (i) til (iv):(i) å konvertere en forbindelse med formel A:formel Atil en forbindelse med formel B:formel B;(ii) å konvertere en forbindelse med formel B til en forbindelse med formel C:formel C;(iii) å konvertere en forbindelse med formel C til en forbindelse med formel D:formel D; og(iv) å konvertere en forbindelse med formel D til en forbindelse med formel E; hvori R6, R7, R8 og R12 er hver individuelt de samme som definert i et hvilket som helst av kravene 3, 5 eller 6. 9. Prosess for fremstilling av en forbindelse med formel Z, omfattende å konvertere en forbindelse med formel Y til en forbindelse med formel Z: formel Zhvori R7, R8 og R12 er hver individuelt de samme som definert i et hvilket som helst av kravene 3, 5 eller 6; Ar er en arylring; og X er -Q2-T2 som definert i krav 3.10. Prosess ifølge krav 9, hvori prosessen videre omfatter trinn (v) til (viii): konvertere en forbindelse med formel U:formel Util en forbindelse med formel V:formel V;(vi) å konvertere en forbindelse med formel V til en forbindelse med formel W:formel W;(vii) å konvertere en forbindelse med formel W til en forbindelse med formel X: formel X; og(viii) å konvertere en forbindelse med formel X til en forbindelse med formel Y; hvori R7, R8, R12, Ar og X hver for seg er de samme som definert i krav 9.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Epizyme, Inc.
400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CHESWORTH, Richard
Concord, 01742 US
DUNCAN, Kenneth William
Westwood, 02090 US
KEILHACK, Heike
Belmont, 02478 US
WARHOLIC, Natalie
Auburndale, 02466 US
KLAUS, Christine
Weymouth, 02191 US
SEKI, Masashi
Tsukubashi, 300-2635 JP
SHIROTORI, Syuji
Tsukubashi, 300-2635 JP
KAWANO, Satoshi
Tsukubashi, 300-2635 JP
WIGLE, Timothy James Nelson
Waltham, 02451 US
KNUTSON, Sarah Kathleen
Cambridge, 02138 US
KUNTZ, Kevin Wayne
Woburn, 01801 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2401-006-NO
Fullmektig i EP:
Russell, Tim
Venner Shipley LLP 200 Aldersgate London EC1A 4HD GB

Prioritet info chevron_right

2011.04.13, US 201161474821 P

2011.06.21, US 201161499595 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2011/140324 (B1)

WO-A2-2009/006577 (B1)

WO-A1-2011/140325 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3943485)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3943485)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3943485)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3943485)
Innkommende, AR594539655 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument PDF_594539655
01-03 EP Krav V2401-006-NO Claims
01-04 Fullmakt V2401-006-NO Signed PoA
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 14. avg. år (EP) expand_more 2025.04.09 5850,0 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.04.25 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32400993 expand_more 2024.01.18 5580 Nordic Patent Service A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.04.2025 13:28:07