Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel DIHYDROPYRIMIDINOISOQUINOLINONES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3378862
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3378862
EP levert
EP søknadsnummer 17184834.4
EP meddelt
Avdelt fra EP2794604
Prioritet 2011.12.22, US 201161578979 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Galapagos N.V. (BE)
Oppfinner LABÉGUÈRE, Frédéric Gilbert (FR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse i henhold til formel la:hvoriR1 er H, Me eller halogen;L1 er fraværende eller er -O-, -S- eller -NR4a-;G erR2,-W-L2-R2, eller-W-L3-R3;W er C1-4 alkylen, C2-4 alkenylen med én dobbeltbinding, eller C2-4 alkynylen med én trippelbinding;L2 er fraværende eller er -O-;R2 er-H,- C1-8 -alkyl, valgfritt substituert med én til tre grupper uavhengig valgt fra ∘ Åh,∘ halogen,∘ CN,∘ C1-6 -alkoksy,∘ C3-7 -sykloalkyl,∘ 4-6-leddet heterocykloalkyl som omfatter ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra S, og O,∘ 5-6-leddet heteroaryl som omfatter ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, og∘ fenyl,- C4-7 sykloalkenyl som omfatter en dobbeltbinding,- 5-7-leddet heterocykloalkenyl som omfatter en dobbeltbinding og ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S,- C3-7 sykloalkyl valgfritt substituert med en eller flere uavhengig valgteR5 grupper,- 4-10-leddet heterocykloalkyl omfattende ett til to heteroatomer uavhengig valgt fra S, og O, valgfritt substituert med en til tre uavhengig utvalgte R5 grupper, - 5-10-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O valgfritt substituert med en til tre uavhengig utvalgte R6 grupper, eller - C6-10 aryl valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte R6 grupper; L3 er -NR4b-;R3 er- C1-4 alkyl substituert med ∘ C6-10 -aryl valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte R7 grupper, eller∘ 5-10-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, valgfritt substituert med en eller flere R uavhengig utvalgte R7 grupper, - 5-10-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte R7 gruppe, eller- C6-10 -aryl valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte R7 grupper; Hver R4a og R4b er uavhengig valgt fra H, C1-4 -alkyl og C3-7 -sykloalkyl;R5 er oxo eller R6;R6 er- OH,- halogen,- -NO2,- C1-6 alkyl valgfritt substituert med én til tre grupper uavhengig valgt fra halogen og OH,- C1-6 -alkoksy valgfritt substituert med én til tre grupper uavhengig valgt fra halogen og OH,- C3-7 -sykloalkyl,- -C(=O)OR8,- -C(=O)NR9R10,- -NHC(=O)-C1-4 -alkyl,- -CN,- fenyl,- -O-fenyl,- 4-7-leddet heterocykloalkyl som omfatter ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, eller- 5-6-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte C1-4 alkyl, C1-4 -alkoksy, CN, halogen og -C(=O)OR11;R7 er C1-4 -alkyl eller halogen; oghver av R8, R9, R10 og R11 er uavhengig valgt fra H og C1-4 -alkyl,eller et farmasøytisk akseptabelt salt, eller et solvat, eller et solvat av det farmasøytisk akseptable saltet, for bruk i behandlingen av multippelsklerose.2. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 1, hvori R1 er H.3. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 1, hvori forbindelsen er i henhold til formel lla eller llla:hvori L1, W, L2, og R2 er som beskrevet i krav 1.4. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 3, hvori forbindelsen er i henhold til formel lla, og L1 er fraværende.5. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 3, hvori forbindelsen er i henhold til formel llla, og L1 er fraværende eller er -O-; W er C1-4 -alkylen, eller C2-4 -alkenylen med én dobbeltbinding.6. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 3, hvori forbindelsen er i henhold til formel llla, og L1 er fraværende; W er C2-4 -alkynylen med én trippelbinding; og L2, og R2 er som beskrevet i krav 1.7. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 5 eller 6, hvori L2 er fraværende.8. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 3, hvori forbindelsen er ifølge formel llla, hvori L1 og L2 er fraværende, W er -CH2-CH2-, -CH=CH-, eller C≡C-, og R2 er som beskrevet i krav 1.9. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge hvilket som helst av kravene 3-8, hvori R2 er 5-10-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, valgfritt substituert med en til tre uavhengig utvalgte R6 grupper.10. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 9, hvori R6 er valgt fra OH, halo, C1-6 -alkyl, C1-6 -alkyl substituert med en eller flere halo, C1-6 -alkoksy, -CN, C3-7 -sykloalkyl, 4-7-leddet heterocykloalkyl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, og fenyl.11. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk ved behandling av multippelsklerose, ifølge hvilket som helst av kravene 3-8, hvori R2 er C1-8 -alkyl valgfritt substituert med én til tre grupper uavhengig valgt fra OH, halogen, CN, C1-6 -alkoksy, C3-7 -sykloalkyl, 4-6-leddet heterocykloalkyl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra S, og O, 5-6-leddet heteroaryl omfattende ett til tre heteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, og fenyl12. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge hvilket som helst av kravene 3-8, hvori R2 er C3-7 cykloalkyl.13. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av multippelsklerose, ifølge krav 1, hvori forbindelsen er valgt fra: 9-Allyloksy-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyridin-3-yl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyridin-4-yl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-benzonitril,3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-benzonitril,4-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-benzonitril,[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yloksy]-acetonitril,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(oksazol-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(pyridin-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(3,5-diklor-fenyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 9-benzofuran- 2-yl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-indol-1-karboksylsyre tert-butylester,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1H-indol-2-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-metoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-trifluormetyl-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-3H-imidazol-4-yletynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(5-tert-butyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a ]isokinolin-4-on,5-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-pyridin-2-karboksylsyre metylamid,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pent-1-ynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-pyridin-2-yl-etyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-pyrazin-2-yl-etyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1H-indol-5-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-metoksy-fenyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-metoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1H-indazol-5-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-metoksy-fenyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-benzamid,5-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-2-fluorbenzamid,N-{3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-fenyl} -acetamid, 9-Syklopropyletynyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1-hydroksycyklopentyletynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyrimidin-5-yl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Sykloheks-1-enyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1-metyl-1H-indol-5-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-metyl-pyridin-3-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyridin-2-yletynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-prop-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,5-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-pent-4-ynenitril,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-prop-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-metoksy-fenyletynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyridin-3-yletynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,4-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-N-metyl-benzamid,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-fenyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2-klor-fenyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-hydroksy-but-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(1,5-dimetyl-1H-pyrazol-3-ylmetoksy)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1-metyl-1H-pyrazol-3-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-[1,2,4]oksadiazol-5-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin -4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-morfolin-4-yl-fenyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-4-fluorbenzamid,3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-5-fluorbenzamid,9-(3,3-dimetyl-but-1-ynyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyridin-4-yletynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-isoksazol-5-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-3-metyl-but-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-metoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 9-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 5-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-pyridin-2-karbonitril,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-isopropoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-etoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-morfolin-4-yl-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2,3-dimetoksy-fenyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(3-klor-2-metoksy-pyridin-4-yl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-metyl-pyridin-4-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,3-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-isonikotinonitril,9-(2,5-dimetoksy-fenyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3,4,5,6-tetrahydro-2H-[1,2']bipyridinyl-5'-yl)-6,7-dihydro-pyrimido [6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-etoksy-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2,6-dimetoksy-pyridin-3-yl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,4-[2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]-nikotinonitril,9-tert-butoksymetyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-pyrrolidin-1-yl-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(6-pyrrolidin-1-yl-pyridin-3-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-fenyl-oksazol-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(5-tert-butyl-oksazol-2-ylmetoksy)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(5-cyklopropyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin -4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-etyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin -4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-metyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin -4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-isopropyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin -4-on,9-Cyclopentyletynyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Sykloheksyletynyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-but-1-ynyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-heks-1-ynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-[3-(Benzyl-metyl-amino)-prop-1-ynyl]-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-5-metyl-heks-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-but-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopropyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-pent-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-4-metyl-pent-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-etyl-3-hydroksy-pent-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-3-fenyl-but-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(3-Benzylamino-prop-1-ynyl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[(furan-2-ylmetyl)-amino]-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1-etyl-1H-pyrazol-4-yl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[1-(3-metyl-butyl)-1H-pyrazol-4-yl]-6,7-dihydropyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(5-metyl-furan-2-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-heks-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(3,5-dimetyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1H-pyrazol-4-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 2-([ 1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(1-propyl-1H-pyrazol-4-yl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-[2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]- benzonitril,2-[2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-4-okso-6,7-dihydro-4H-pyrimido[6,1-a]isokinolin-9-yl]- benzonitril,9-(5-cyklopropyl-[1,2,4]oksadiazol-3-ylmetoksy)-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6 ,1-a]isokinol-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-etynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pyrimidin-2-yletynyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-fenylamino-prop-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-3-pyridin-3-yl-prop-1-ynyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,9-Syklopentyloksymetyl-2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-4-metyl-pent-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopropyletynyl-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-but-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-([1,4]Dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-imidazol-1-yl-prop-1-ynyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2-cyklopropyletyl)-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopentyloksymetyl-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-3-pyridin-3-yl-propyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Allyloksy-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Allyloksy-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(tetrahydro-pyran-4-yloksymetyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-{3-[(pyridin-3-ylmetyl)-amino]-prop-1-ynyl}-6,7-dihydro-pyrimido[6,1- a]isokinol-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-pentyl-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopropyletynyl-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2-cyklopropyletyl)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(oksetan-3-yloksymetyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metyl-oksetan-3-ylmetoksymetyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,9-(2,2-dimetyl-butylamino)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-4-metyl-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-etyl-heksylamino)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-metoksyetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-etoksy-etoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopropylmetoksy-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-fluoretoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[3-(2-metoksyetoksy)-prop-1-ynyl]-6,7-dihydro-pyrimido[6, 1-a] isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[3-(2-etoksy-etoksy)-prop-1-ynyl]-6,7-dihydro-pyrimido[6, 1-a] isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[3-(2-fluoretoksy)-prop-1-ynyl]-6,7-dihydro-pyrimido[6, 1-a] isokinolin-4-on,9-(2,2-dimetyl-propoksymetyl)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Sykloheksyloksymetyl-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-Syklopropylmetoksymetyl-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(tetrahydro-pyran-2-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-butyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(4,4-dimetyl-pentyloksy)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-4-metyl-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,9-(3-cyklopropylpropoksy)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 9-Sykloheksylamino-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-4,4-dimetyl-pentyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,9-Syklopentylmetoksymetyl-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-butyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-fenylamino-propyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-hydroksy-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-hydroksy-butyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(Sykloheksyl-metyl-amino)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(Sykloheksylmetyl-amino)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[(tetrahydro-pyran-4-ylmetyl)-amino]-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-etyl-3-hydroksy-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-3-metyl-butyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-hydroksy-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(2,2-dimetyl-propoksy)-2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(tetrahydro-pyran-4-ylmetoksy)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-hydroksy-4-metyl-pentyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin- 4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(tetrahydro-pyran-4-ylmetoksymetyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-([1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-metoksy-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(oksetan-3-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,9-(3-cyklopropylpropoksy)-2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-propyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[2-(1-hydroksy-cyklopentyl)-etyl]-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-hydroksy-tetrahydro-pyran-4-yletynyl)-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(3-metoksy-propyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-[2-(1-hydroksycyklopentyl)-etyl]-6,7-dihydro-pyrimido[6,1-a] isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-propoksyetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-isopropoksy-etoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on,2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-propoksyetoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, 2-((R)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(2-isopropoksy-etoksy)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on, og2-((S)-1-[1,4]dioksan-2-ylmetoksy)-9-(4-metoksy-butyl)-6,7-dihydropyrimido[6,1-a]isokinolin-4-on.14. Farmasøytisk sammensetning for bruk i behandlingen av multippelsklerose, omfattende en forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ifølge hvilket som helst av kravene 1-13, og en farmasøytisk akseptabel bærer.15. Farmasøytisk sammensetning for bruk i behandlingen av multippelsklerose ifølge krav 14, omfattende et ytterligere terapeutisk middel.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Galapagos N.V.
Generaal de Wittelaan L11 A3 2800 Mechelen BE

Oppfinner(e) info chevron_right

LABÉGUÈRE, Frédéric Gilbert
66 Allée de la Dhuys 93220 Gagny FR
NEWSOME, Gregory John Robert
Galapagos SASU 102 Avenue Gaston Roussel 93230 Romainville FR
ALVEY, Luke Jonathan
Galapagos SASU 102 Avenue Gaston Roussel 93230 Romainville FR
SANIÈRE, Laurent Raymond Maurice
Galapagos SASU 102 Avenue Gaston Roussel 93230 Romainville FR
FLETCHER, Stephen Robert
10 Clipped Hedge Hatfield Heath Bishops Stortford, CM22 7EG GB

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 140932 LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Bar, Grégory
Galapagos NV IP Department Generaal De Wittelaan, L11 A3 2800 Mechelen BE

Prioritet info chevron_right

2011.12.22, US 201161578979 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A2-2007/027661 (B1)

JP-A- 2011 088 847 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
14-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3378862)
12-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3378862)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3378862)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3378862)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3378862)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3378862)
Innkommende, AR484143439 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 140932 claims val no
01-03 Fullmakt Power of attorney
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.12.08 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32205425 expand_more 2022.04.27 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:38:30