Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3177608
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3177608
EP levert
EP søknadsnummer 15750138.8
EP meddelt
Prioritet 2014.08.06, US 201462033679 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Novartis AG (CH)
Oppfinner LUZZIO, Michael Joseph (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel IIeller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:X er N eller CR;R, R2, R3 og R4 er hver uavhengig H, 2H, halo, hydroksyl (-OH), C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkyl eller C1-3-alkyl, nevnte C1-3-alkyl valgfritt substituert med hydroksyl, halo, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy;R5 er uavhengig H, 2H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OH, C1-3-alkyl, nevnte C1-3-alkyl valgfritt substituert med F, OH, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy;R5a og R5b er hver uavhengig H, 2H, C1-3-alkyl, nevnte C1-3-alkyl valgfritt substituert med F, OH eller C1-3-alkoksy, eller R5a og R5b er forbundet med hverandre, idet de danner en metylen- eller etylen-brodannende gruppe;R5c og R5d er hver uavhengig H, 2H, F, -OH, C1-3-alkoksy, C1-3-alkyl, nevnte C1-3-alkyl valgfritt substituert med F, OH eller C1-3-alkoksy, eller R5c og R5d er forbundet med hverandre, idet de danner en metylen-, etylen- eller -CH2-O-brodannende gruppe;R6 , R7 og R8 er hver uavhengig valgt blant H, 2H, halo, C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkoksy, C3-7-sykloalkyl og 4-7-leddet heterosyklyl som har 1 til 3 heteroatomer valgt blant N, O og S, nevnte C1-3-alkyl valgfritt substituert med F, OH, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy; ellerhvor R6 og R8 valgfritt danner en delvis mettet karbobisyklisk ring eller heterobisyklisk ring med heteroarylringen, nevnte karbobisykliske ring eller heterobisykliske ring valgfritt substituert med 1 til 3 grupper valgt blant: 2H, halo, C1-3-haloalkyl, C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkoksy, C3-7-sykloalkyl og 4-7-leddet heterosyklyl som har 1 til 3 heteroatomer valgt blant N, O og S.2. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor X er N, og R2, R3 og R4 er hver uavhengig H eller halo.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor X er CR; og R2, R3, R4 og R8 er hver uavhengig H eller halo.4. Forbindelse ifølge krav 3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R6 og R7 hver uavhengig velges blant H, halo, C1-3-haloalkyl, C1-3-haloalkoksy, C3-7-sykloalkyl, morfolino, piperidinyl og piperazinyl.5. Forbindelse ifølge krav 4 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R5 er -H, 2H eller CH3; og R5a og R5b er hver H, og R5c og R5d er hver H.6. Forbindelse ifølge krav 1, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridine-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridine-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-metoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-klorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluor-4-metoksypyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-hydroksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-hydroksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-metoksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; (+)3-amino-N-(3-((cis)-4-amino-3-fluorpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((3S,4R)-4-amino-3-fluorpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-etoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-klor-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)-6-metylpyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)-6-metylpyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-3-metoksypiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluor-4-metylpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-etoksy-3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(hydroksymetyl)-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(metoksymetyl)-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. Forbindelse ifølge krav 1, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-amino-4-(etoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(etoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-((difluormetoksy)metyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(5-metoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-3-fluor-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-3-fluor-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((3S,4R)-4-amino-3-fluor-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-3-fluor-4-(2-hydroksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelse ifølge krav 1, som velges blant: 3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-metoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelse ifølge krav 8, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy) pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. Forbindelse ifølge krav 8, som er 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Farmasøytisk akseptabel sammensetning som omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-10 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, og en farmasøytisk akseptabel bærer eller eksipiens.12. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 10 for anvendelse i behandlingen av kreft.13. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ifølge krav 12, hvor kreften velges blant melanom, uvealt melanom, lymfom, diffust storcellet B-cellelymfom og ibrutinib-resistente kreftformer.14. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 10 for anvendelse i behandlingen av immunrelaterte lidelser valgt blant autoimmune sykdommer, allergisk reaksjon og avstøtning av vevstransplantat.15. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 10 i kombinasjon med et annet middel mot kreft.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Novartis AG
Lichtstrasse 35 4056 Basel CH
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.250 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02139 US
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.250 Technology Square Cambridge, MA 02139 US
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.250 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02131 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61903619NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
J A Kemp LLP
14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ GB

2014.08.06, US 201462033679 P

JI-XIA REN ET AL: "Discovery of Novel Pim-1 Kinase Inhibitors by a Hierarchical Multistage Virtual Screening Approach Based on SVM Model, Pharmacophore, and Molecular Docking", JOURNAL OF CHEMICAL INFORMATION AND MODELING, vol. 51, no. 6, 27 June 2011 (2011-06-27), pages 1364-1375, XP55028701, ISSN: 1549-9596, DOI: 10.1021/ci100464b (B1)

WO-A1-2011/068898 (B1)

WO-A1-2008/106692 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3177608)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3177608)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3177608)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3177608)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 Hovedbrev EP Søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Totalbeløp 4550,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.08.09 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.08.09 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.08.09 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.08.10 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.08.11 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31920584 expand_more 2019.12.23 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 18.06.2025 09:25:07