Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3514151
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3514151
EP levert
EP søknadsnummer 19160124.4
EP meddelt info
Avdelt fra EP3177608
Prioritet 2014.08.06, US 201462033679 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Novartis AG (CH)
Oppfinner LUZZIO, Michael Joseph (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel IIeller et farmasøytisk aksepterbart salt derav, hvor:X er N eller CR;R, R2, R3 og R4 er hver uavhengig av hverandre H, 2H, halo, hydroksyl (-OH), C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkyl eller C1-3-alkyl, hvor nevnte C1-3-alkyl er valgfritt substituert med hydroksyl, halo, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy;R5 er uavhengig H, 2H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OH eller C1-3-alkyl, hvor nevnte C1-3-alkyl er valgfritt substituert med F, OH, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy; R5a og R5b er hver uavhengig av hverandre H, 2H eller C1-3-alkyl, hvor nevnte C1-3-alkyl er valgfritt substituert med F, OH eller C1-3-alkoksy, eller R5a og R5b er forbundet med hverandre for å danne en metylen- eller etylenbrogruppe;R5c og R5d er hver uavhengig av hverandre H, 2H, F, -OH, C1-3-alkoksy eller C1-3-alkyl, hvor nevnte C1-3-alkyl er valgfritt substituert med F, OH eller C1-3-alkoksy, eller R5c og R5d er forbundet med hverandre for å danne en metylen-, etylen- eller -CH2-O-brogruppe; ogR6, R7 og R8 velges hver uavhengig av hverandre blant H, 2H, halo, C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkoksy, C3-7-sykloalkyl og 4-7-leddet heterosyklyl som har 1 til 3 heteroatomer valgt blant N, O og S, hvor nevnte C1-3-alkyl er valgfritt substituert med F, OH, C1-3-alkoksy eller C1-3-haloalkoksy; eller R6 og R8 tildanner valgfritt en delvis mettet karbobisyklisk ring eller heterobisyklisk ring med heteroarylringen, hvor nevnte karbobisykliske ring eller heterobisykliske ring er valgfritt substituert med 1 til 3 grupper valgt blant: 2H, halo, C1-3-haloalkyl, C1-3-alkoksy, C1-3-haloalkoksy, C3-7-sykloalkyl og 4-7-leddet heterosyklyl som har 1 til 3 heteroatomer valgt blant N, O og S,for anvendelse i behandlingen av en kreft valgt blant melanom, uvealt melanom, lymfom, diffust storcellet B-cellelymfom, ibrutinibresistente krefttyper, papillær kreft, skjoldbruskkjertelkreft, eggstokkreft, tykktarmskreft, bukspyttkjertelkreft, ikkesmåcellet lungekreft, hematologiske krefttyper, kronisk myelogen leukemi, akutt lymfoblastisk leukemi og akutt myeloid leukemi hos et subjekt med anerkjent behov for slik behandling.2. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav, hvor kreften er ikke-småcellet lungekreft.3. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav, hvor kreften er uvealt melanom.4. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 3, hvor det uveale melanom behandles hos et subjekt som bærer på GNAQ- eller GNA11-mutasjoner.5. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 3 eller 4, hvor det uveale melanom er en solid kreft.6. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 5, hvor det uveale melanom er en ondartet tumor. 7. Forbindelse for anvendelse ifølge et som helst av kravene 2 til 6, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridine-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridine-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(hydroksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-metoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-klorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluor-4-metoksypyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; 3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(metoksymetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-hydroksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-hydroksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-(2-metoksyetyl)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;(+)3-amino-N-(3-((cis)-4-amino-3-fluorpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((3S,4R)-4-amino-3-fluorpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-etylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-etoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-klor-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)-6-metylpyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)-6-metylpyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-3-metoksypiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-fluor-4-metylpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-etoksy-3-fluorpyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(hydroksymetyl)-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)yridin-2-yl)-6-(4-(metoksymetyl)-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav.8. Forbindelse for anvendelse ifølge et som helst av kravene 2 til 6, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid,eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav.9. Forbindelse for anvendelse ifølge et som helst av kravene 2 til 6, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy) pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid.10. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 6, som er 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 6, som er 3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid.12. Forbindelse for anvendelse ifølge et som helst av kravene 2 til 6, som velges blant:3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolino-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(2-morfolino-5-(trifluormetyl)pyrimidin-4-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-syklopropyl-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-metoksy-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((1R,5S,8s)-8-amino-3-azabisyklo[3.2.1]oktan-3-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolino-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((1S,5R,8S)-8-amino-6-oksa-3-azabisyklo[3.2.1]oktan-3-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolino-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(5,6,7,8-tetrahydrokinazolin-4-yl)pyrazin-2-karboksamid; 3-amino-N-(3-((1R,5S,8s)-8-amino-3-azabisyklo[3.2.1]oktan-3-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolino-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolino-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3,6-bis(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(5-morfolino-2-(trifluormetyl)fenyl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(2-morfolinopyrimidin-4-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-morfolinopyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-(4-aminopiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(6-(azetidin-1-yl)-3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid;3-amino-N-(3-((3S,4R)-4-amino-3-fluorpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(3-(trifluormetoksy)pyridin-2-yl)pyrazin-2-karboksamid; og3-amino-N-(3-(4-amino-4-metylpiperidin-1-yl)pyridin-2-yl)-6-(5-fluor-2-morfolinopyrimidin-4-yl)pyrazin-2-karboksamid;eller et farmasøytisk aksepterbart salt derav.13. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 2 til 12, hvor forbindelsen eller det farmasøytisk aksepterbare salt derav administreres i kombinasjon med i det minste ett ytterligere middel for behandlingen av kreft.14. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 13, hvor antikreftmiddelet induserer apoptose og velges blant stråling; kinaseinhibitorer; antisense-molekyler; antistoffer; antiøstrogener; antiandrogener; syklooksygenase 2-inhibitorer (COX-2-inhibitorer); kjemoterapeutiske legemidler mot kreft; cellulære signalmolekyler; ceramider og cytokiner; og staurosporin.15. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 13, hvor antikreftmiddelet velges blant stråling, en epidermal vekstfaktorreseptor [EGFR]-kinaseinhibitor, en vaskulær vekstfaktorreseptor [VGFR]-kinaseinhibitor, en fibroblastvekstfaktorreseptor [FGFR]-kinaseinhibitor, en blodplateavledet vekstfaktorreseptor [PGFR] I-kinaseinhibitor, en Bcr-Abl-kinaseinhibitor, STI-571, Gleevec, Glivec, Herceptin, Rituxan, raloksifen, tamoksifen, flutamid, bikalutamid, finasterid, aminoglutetamid, ketokonazol, kortikosteroider, Celecoxib, meloksikam, NS-398, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, irinotekan, CPT-11, fludarabin, dakarbazin, deksametason, mitoksantron, Mylotarg, VP-16, cisplatin, 5-FU, doxorubicin, Taxotere, taksol og staurosporin.16. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvor forbindelsen eller det farmasøytisk aksepterbare salt derav koadministreres med strålebehandling.17. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 13, hvor antikreftmiddelet er en tyrosinkinaseinhibitor.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Novartis AG
Lichtstrasse 35 4056 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

LUZZIO, Michael Joseph
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc. 250 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02139 US
PAPILLON, Julien
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc. 250 Technology Square Cambridge, MA 02139 US
VISSER, Michael Scott
Novartis Institutes for BioMedical Research Inc. 250 Massachusetts Avenue Cambridge, MA 02131 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V492816NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
J A Kemp LLP
80 Turnmill Street London EC1M 5QU GB

Prioritet info chevron_right

2014.08.06, US 201462033679 P

Anførte dokumenter info chevron_right

JI-XIA REN ET AL: "Discovery of Novel Pim-1 Kinase Inhibitors by a Hierarchical Multistage Virtual Screening Approach Based on SVM Model, Pharmacophore, and Molecular Docking", JOURNAL OF CHEMICAL INFORMATION AND MODELING, vol. 51, no. 6, 27 June 2011 (2011-06-27), pages 1364 - 1375, XP055028701, ISSN: 1549-9596, DOI: 10.1021/ci100464b (B1)

WO-A1-2011/068898 (B1)

WO-A1-2008/106692 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3514151)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3514151)
Innkommende Søknadsskjema EP (EP Form)
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema EP (EP Form)
01-02 EP Krav V492816NO00_Claims_NO 963086
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2025.07.15 4550 ZACCO DENMARK A/S Betalt og godkjent
32508713 expand_more 2025.07.14 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 14.12.2025 13:01:52