Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF HEXANOIC ACID, 6(NITROOXY)-,(1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(ETHYLAMINO)-7-OXO-2-HEPTEN-1-YL]3,5-DIHYDROXYCYCLOPENTYL]-1-(2-PHENYL ETHYL)-2-PROPEN-1-YL ESTER AND HIGH PURE PRODUCT
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP4303211
Europeisk (EP) publiserings nummer EP4303211
EP levert
EP søknadsnummer 22290046.6
EP meddelt info
Prioritet Ingen
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Nicox S.A. (FR)
Oppfinner Kovács, Szabolcs (HU) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

1. En fremgangsmåte for fremstilling av heksansyre, 6-(nitrooksy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(etylamino)-7-okso-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroksycyklopentyl]-1-(2-fenyletyl)-2-propen-1-ylester med formel (I)som består av følgende trinn:1) å reagere bimatoprost med fenylboronsyre i toluen ved tilbakeløpstemperaturen og å fjerne vann ved azeotrop destillasjon for å oppnå bimatoprost fenylboronat med formel (V)2) å avkjøle løsningen til 25 °C og å tilsette N,N'-diisopropylkarbodiimid, en katalytisk mengde dimetylaminopyridin og 6-(nitrooksy)heksansyre for å oppnå (1E,3S)-1-{(1S,5R,6R,7R)-7-[(2Z)-7-(etylamino)-7-oksohept-2-en-1-yl]-3-fenyl-2,4-dioksa-3-borabicyklo[3.2.1]oktan-6-yl}-5-fenylpent-1-en-3-yl 6-(nitrooksy)heksanoat med formel (VI) 3) å fjerne fenylboronat-beskyttelsesgruppen under basiske betingelser;4) å separere den organiske fasen og å fordampe løsningsmidlet;5) å omrøre råproduktet i diklormetan, å filtrere blandingen og å inndampe løsningsmidlet for å oppnå den urene forbindelsen med formel (I);6) å rense den urene forbindelse med formel (I) ved å anvende en normalfase gravitasjonssilikagel kolonnekromatografi ved å anvende en elueringsmiddelblanding inneholdende diisopropyleter, aceton og vann i et volumforhold på 40:15:0,5;7) å samle opp fraksjonene med passende renhet og å fordampe løsningsmidlet for å tilveiebringe ren forbindelse med formel (I);8) å oppløse den rene forbindelsen med formel (I) i trinn 7) i destillert metylenklorid og metanol, å rense løsningen ved gravitasjonskromatografi ved å anvende en elueringsmiddelblanding inneholdende destillert metylenklorid og metanol i et volumforhold på 30:1 og å samle opp fraksjonene med passende renhet og å fordampe løsningsmidlet for å oppnå ren forbindelse med formel (I);9) å løse opp den rene forbindelsen med formel (I) i trinn 8) i etanol, å behandle løsningen med aktivt kull, for deretter å fjerne det aktive kullet ved filtrering og å fjerne løsningsmidlet ved fordampning under vakuum for å oppnå ren heksansyre, 6-(nitrooksy) -, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(etylamino)-7-okso-2-hepten-1-yl]-3,5-dihydroksycyklopentyl]-1-(2-fenyletyl)-2-propen-1-ylester; nevnte prosess er karakterisert ved at den oppnådde heksansyren, 6-(nitrooksy)-, (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(etylamino)-7-okso-2- hepten-1-yl]-3,5-dihydroksycyklopentyl]-1-(2-fenyletyl)-2-propen-1-ylester ikke inneholder 15-(6-klorheksanoyl)-esteren av bimatoprost med formel (II), og inneholder ikke mer enn (≤) 0,20 % (HPLC-areal %) av totale urenheter.2. Fremgangsmåten ifølge krav 1, der molforholdet bimatoprost:fenylboronsyre i reaksjonstrinn 1 er 1:1,1.3. Fremgangsmåten ifølge krav 1 eller 2, der det i reaksjonstrinn 2) legges til N,N'-diisopropylkarbodiimid 2,0 ekv., dimetylaminopyridin 0,2 ekv. og 6-(nitrooksy)heksansyre 1,8 til 2,2 ekv.4. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, der fenylboronat-beskyttende gruppen fjernes i reaksjonstrinn 3) ved bruk av en NaOH-løsning.5. Fremgangsmåten ifølge krav 4, der fenylboronat-beskyttelsesgruppen fjernes ved å bråkjøle reaksjonsblandingen oppnådd i trinn 2) med metanol, for deretter å tilsette en blanding av metylenklorid og 6,3 ekv. av NaOH fra en NaOH-løsning på 0,5 M.6. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, der den organiske fasen i reaksjonstrinn 4) vaskes først med en vandig løsning med natriumhydrogensulfat og to ganger med en vandig løsning med NaCl 15 % vekt/vekt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Nicox S.A.
Sundesk Sophia Antipolis Emerald Square Rue Evariste Galois 06410 Biot FR

Oppfinner(e) info chevron_right

Kovács, Szabolcs
1045 Budapest HU
Sántáné Csutor, Andrea
1107 Budapest HU
Hortobágyi, Irén
1048 Budapest HU
Póti, Judit
2230 Gyòmro HU
Ronsin, Gael
67000 Strasbourg FR
Almirante, Nicoletta
20155 Milan IT

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 177570-NIFT
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Bianchetti & Minoja with Trevisan & Cuonzo IPS SRL
Via Plinio, 63 20129 Milano IT

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2009/136281 (B1)

WO-A1-2022/167070 (B1)

WO-A1-2021/023693 (B1)

WO-A1-2019/162149 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4303211)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4303211)
Innkommende, AR638511806 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 177570 - Signert fullmakt
01-03 EP Krav 177570 Claims NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 4. avg. år (EP) 1760,0 Totalbeløp 1760,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32413398 expand_more 2024.10.31 7150 AWA NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 00:52:57