Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESSES OF PREPARING A JAK1 INHIBITOR
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP4157831
Europeisk (EP) publiserings nummer EP4157831
EP levert
EP søknadsnummer 21734728.5
EP meddelt info
Prioritet 2020.06.02, US 202063033618 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Incyte Corporation (US)
Oppfinner ZHOU, Jiacheng (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte ved fremstilling aveller et salt derav, omfattende å reageremedfor å danne forbindelse 1 - fri base, eller et salt derav.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor reaksjonen av forbindelse 1x med forbindelse 2x utføres i nærvær av 1,8-diazabisyklo[5.4.0]undec-7-en (DBU) og en organisk løsemiddelkomponent;eventuelt hvor den organiske løsemiddelkomponenten omfatter dimetylformamid (DMF).3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, hvor:(a) reaksjonen av forbindelse 1x med forbindelse 2x utføres ved en temperatur fra omtrent 50 °C til omtrent 60 °C; eller(b) reaksjonen av forbindelse 1x med forbindelse 2x utføres ved en temperatur på omtrent 60 °C; hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.4. Fremgangsmåte ifølge ethvert av kravene 1 til 3, hvor saltet av forbindelse 1 er et fosforsyresalt av forbindelse 1 som fremstilles gjennom en fremgangsmåte omfattende å reagere forbindelse 1 - fri base med fosforsyre for å danneeventuelt hvor reaksjonen av forbindelse 1 - fri base med fosforsyre utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent;ytterligere eventuelt hvor løsemiddelkomponenten omfatter metanol, isopropanol eller en blanding derav.5. Fremgangsmåte ifølge krav 4, hvor:(a) reaksjonen av forbindelse 1 - fri base med fosforsyre utføres ved en temperatur fra omtrent 40 °C til omtrent 70 °C;(b) reaksjonen av forbindelse 1 - fri base med fosforsyre utføres ved en temperatur fra omtrent 45 °C til omtrent 55 °C; eller(c) reaksjonen av forbindelse 1 - fri base med fosforsyre utføres ved en temperatur på omtrent 50 °C;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.6. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 4 eller 5, hvor fosforsyren er en vandig løsning av omtrent 85 vekt% fosforsyre;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.7. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 4 til 6, hvor reaksjonen av forbindelse 1 - fri base med fosforsyre videre omfatter tilsetting av en andre løsemiddelkomponent til reaksjonsblandingen; eventuelt hvor den andre løsemiddelkomponenten omfatter n-heptan.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, videre omfattende å fremstille forbindelse 2x gjennom en fremgangsmåte omfattende å reageremed en base;eventuelt hvor(a) basen er NaOH; og/eller(b) reaksjonen av forbindelse 2x HCl med en base utføres ved en temperatur fra omtrent 15 °C til omtrent 18 °C;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, videre omfattende å fremstille forbindelse 2x HCl gjennom en fremgangsmåte omfattende å reageremed saltsyre;eventuelt hvor:(a) reaksjonen av forbindelse 2b med saltsyre utføres i nærvær av en organisk løsemiddelkomponent; ytterligere eventuelt hvor den organiske løsemiddelkomponenten omfatter 2-propanol; og/eller (b) reaksjonen av forbindelse 2b med saltsyre utføres ved en temperatur fra omtrent 60 °C til omtrent 65 °C;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, videre omfattende å fremstille forbindelse 2b gjennom en fremgangsmåte omfattende å reagere medeventuelt hvor reaksjonen av forbindelse 2a med 4-brom-3,5-dimetylpyrazol utføres i nærvær av K2HPO4, en løsemiddelkomponent og et palladiumkompleks;ytterligere eventuelt hvor:(a) løsemiddelkomponenten omfatter 1-propanol, vann eller en blanding derav; eller(b) palladiumkomplekset er [1,1'-bis(di-tertbutylfosfino)ferrocen]diklorpalladium(II) (Pd-118).11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor:(a) reaksjonen av forbindelse 2a med 4-brom-3,5-dimetylpyrazol utføres ved en temperatur fra omtrent 80°C til omtrent 100°C; eller(b) reaksjonen av forbindelse 2a med 4-brom-3,5-dimetylpyrazol utføres ved en temperatur på omtrent 90 °C;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.12. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, videre omfattende å fremstillegjennom en fremgangsmåte omfattende å:reagere medfor å dannereagere forbindelse 2b med saltsyre for å dannereagere forbindelse 2x HCl med en base for å danne forbindelse 2x.13. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, videre omfattende å fremstillehvor forbindelse 1x fremstilles gjennom en fremgangsmåte omfattende å reageremed dietyl-cyanometylfosfonat i nærvær av en base;eventuelt hvor reaksjonen av forbindelse 1c med dietylcyanometylfosfonat i nærvær av en base utføres i en organisk løsemiddelkomponent;ytterligere eventuelt hvor den organiske løsemiddelkomponenten omfatter tetrahydrofuran, etanol eller en blanding derav.14. Fremgangsmåte ifølge krav 13, videre omfattende å fremstille forbindelse 1c, hvor forbindelse 1c fremstilles gjennom en fremgangsmåte omfattende å reageremed jodbenzen-diacetat og 2,2,6,6-tetrametyl-1-piperidinyloksy-friradikal (TEMPO);eventuelt hvor fremgangsmåten videre omfatter å fremstille forbindelse 1b, hvor forbindelse 1b fremstilles gjennom en fremgangsmåte omfattende å reageremedi nærvær av DBU;ytterligere eventuelt hvor fremgangsmåten omfatter å fremstille forbindelse 1a, hvor forbindelse 1a fremstilles gjennom en fremgangsmåte omfattende å reagere i nærvær av en base.15. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, videre omfattende å fremstillegjennom en fremgangsmåte omfattende å:reagerei nærvær av en base for å dannereagere forbindelse 1a medi nærvær av DBU for å danne reagere forbindelse 1b med jodbenzen-diacetat og TEMPO for å danneogreagere forbindelse 1c med dietyl-cyanometylfosfonat i nærvær av en base for å danne forbindelse 1x.16. Fremgangsmåte ved fremstilling av en forbindelse med formel A:omfattende å reagere 3,5-dimetyl-1H,1'H-4,4'-bipyrazol med en forbindelse med formel B:hvor Pg1 er en aminbeskyttelsesgruppe.17. Fremgangsmåte ifølge krav 16, hvor Pg1 er tert-butoksykarbonyl.18. Fremgangsmåte ifølge krav 16 eller 17, hvor reaksjonen utføres i nærvær av 1,8-diazabisyklo[5,4.0]undec-7-en; eventuelt hvor:(a) mindre enn 1 ekvivalent av 1,8-diazabisyklo[5.4.0]undec-7-enet anvendes basert på 1 ekvivalent av forbindelsen med formel B; eller (b) omtrent 0,2 til omtrent 0,3 ekvivalenter av 1,8-diazabisyklo[5.4.0]undec-7-enet anvendes basert på 1 ekvivalent av forbindelsen med formel B;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.19. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 16 til 18, hvor:(a) omtrent 1,0 til omtrent 1,1 ekvivalenter av 3,5-dimetyl-1H,1'H-4,4'-bipyrazolet anvendes basert på 1 ekvivalent av forbindelsen med formel B; (b) reaksjonen utføres ved omtrent romtemperatur; og/eller(c) reaksjonen av 3,5-dimetyl-1H,1'H-4,4'-bipyrazol med forbindelsen med formel B utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent; eventuelt hvor løsemiddelkomponenten omfatter dimetylsulfoksid eller løsemiddelkomponenten omfatter dimetylsulfoksid og metylenklorid; hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.20. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 16 til 19, videre omfattende å avbeskytte forbindelsen med formel A for å danne en forbindelse med formel C:eller et salt derav.21. Fremgangsmåte ifølge krav 19, hvor avbeskyttelsen omfatter å reagere forbindelsen med formel A i nærvær av et trialkylsilylhalid;eventuelt hvor trialkylsilylhalidet er trimetylsilyl-jodid. 22. Fremgangsmåte ifølge krav 21, hvor avbeskyttelsen utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent; eventuelt hvor:(a) løsemiddelkomponenten omfatter metylenklorid; eller(b) løsemiddelkomponenten omfatter metylenklorid og metanol; ytterligere eventuelt hvor avbeskyttelsen utføres ved omtrent romtemperatur; hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.23. Fremgangsmåte ifølge krav 21 eller 22, hvor fremgangsmåten videre omfatter å reagere forbindelsen med formel C, eller et salt derav, med en aminbase, for å danne den frie baseformen av forbindelsen med formel C; eventuelt hvor:(a) aminbasen er trietylamin; og/eller(b) reaksjonen av forbindelsen med formel C, eller et salt derav, med en aminbase utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent; eventuelt hvor løsemiddelkomponenten omfatter metylenklorid.24. Fremgangsmåte ifølge krav 23, videre omfattende å reagere fri baseform av forbindelsen med formel C med forbindelse 1a:i nærvær av en base og et alkalimetall-halid for å danne forbindelse 1:eller et salt derav;eventuelt hvor basen er:(a) en hydrogenkarbonat-base; eller(b) natriumhydrogenkarbonat; ytterligere eventuelt hvor alkalimetall-halidet er litiumklorid.25. Fremgangsmåte ifølge krav 24, hvor reaksjonen utføres ved en temperatur på fra omtrent 80°C til omtrent 90°C;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.26. Fremgangsmåte ifølge krav 24 eller 25, hvor reaksjonen av den frie baseformen av forbindelsen med formel C med forbindelse 1a utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent;eventuelt hvor:(a) løsemiddelkomponenten omfatter dimetylsulfoksid; eller(b) løsemiddelkomponenten omfatter dimetylsulfoksid og isopropylacetat.27. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 24 til 26, hvor fremgangsmåten videre omfatter å reagere forbindelse 1 med en sterk syre for å danne en saltform av forbindelse 1.28. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 24 til 26, videre omfattende å reagere forbindelse 1 med saltsyre for å danne forbindelse 1 -saltsyresalt:29. Fremgangsmåte ifølge krav 28, videre omfattende å reagere forbindelse 1 -saltsyresalt med en hydrogenkarbonatbase for å danne den frie baseformen av forbindelse 1;eventuelt hvor hydrogenkarbonatbasen er kaliumhydrogenkarbonat. 30. Fremgangsmåte ifølge krav 29, videre omfattende å reagere den frie baseformen av forbindelse 1 med fosforsyre for å danne forbindelse 1 fosforsyresalt:eventuelt hvor reaksjonen utføres ved omtrent romtemperatur;hvor betegnelsen «omtrent» betyr pluss eller minus 10% av verdien.31. Fremgangsmåte ifølge krav 30, hvor reaksjonen av den frie baseformen av forbindelse 1 med fosforsyre utføres i nærvær av en løsemiddelkomponent; eventuelt hvor:(a) løsemiddelkomponenten omfatter vann; eller(b) løsemiddelkomponenten omfatter vann og isopropylalkohol.32. Fremgangsmåte ved fremstilling av forbindelse 1 - fosforsyresalt:omfattende å:reagere 3,5-dimetyl-1H,1'H-4,4'-bipyrazol med tert-butyl 3-(cyanometylen)azetidin-1-karboksylat i nærvær av 1,8-diazabisyklo[5.4.0]undec-7-en for å danne forbindelsen med formel A-1: avbeskytte forbindelsen med formel A-1 for å danne forbindelsen med formel C-1:eller et salt derav;reagere forbindelsen med formel C-1 med trietylamin for å danne den frie baseformen av forbindelsen med formel C-1;reagere den frie baseformen av forbindelsen med formel C-1 med forbindelse 1a:i nærvær av natriumhydrogenkarbonat og litiumklorid for å danne forbindelse 1:reagere forbindelse 1 med saltsyre for å danne forbindelse 1 - saltsyresalt: reagere forbindelse 1 - saltsyresalt med kaliumhydrogenkarbonat for å danne den frie baseformen av forbindelse 1; ogreagere den frie baseformen av forbindelse 1 med fosforsyre for å danne forbindelse 1 - fosforsyresalt.33. Fremgangsmåte ifølge kravene 30-32, videre omfattende å isolere forbindelse 1 -fosforsyresalt;eventuelt hvor:(a) forbindelse 1 - fosforsyresalt isoleres gjennom rekrystallisering;(b) forbindelse 1 - fosforsyresalt isoleres gjennom rekrystallisering fra en blanding av metanol, isopropanol og metylsykloheksan.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07D 403/14  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Incyte Corporation
1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 US

Oppfinner(e) info chevron_right

ZHOU, Jiacheng
Newark, Delaware 19702 US
DAI, Yingrui
Wilmington, Delaware 19808 US
JIA, Zhongjiang
Wilmington, Delaware 19803 US
PAN, Yongchun
Wilmington, Delaware 19810 US
PARKS, James M.
Wilmington, Delaware 19803 US
TOMAINE, Anthony J.
Wilmington, Delaware 19803 US
WANG, Jianji
New Castle, Delaware 19720 US
ZHANG, Aibin
Chester Springs, Pennsylvania 19425 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V482416NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2020.06.02, US 202063033618 P

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2014 343 030 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4157831)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4157831)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4157831)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4157831)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt P084702EP - NO_12719517
01-03 EP Krav V482416NO00_Claims_NO 806309
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2150,0 Totalbeløp 2150,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32415265 expand_more 2024.12.04 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse (Dokumentet er ennå ikke tilgjengelig)
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 10.05.2025 04:50:37