Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.12.13 12:54:00 info
Tittel	HETEROCYCLIC GLP-1 AGONISTS
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2024.10.14 EP patent gjort gjeldende i Norge 2024.10.14 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP4097099
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP4097099
EP levert	2021.02.05
EP søknadsnummer	21751080.9
EP meddelt	2024.06.26
Prioritet	2020.02.07, WO PCT/CN20/074537, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2021.02.05
Utløpsdato	2041.02.05
Allment tilgjengelig	2022.12.07
Validert i Norge	2024.10.14
Innehaver	Gasherbrum Bio, Inc. (US)
Oppfinner	MENG, Qinghua (CN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse med formel (I):

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav, hvor:

Q¹, Q², Q³, Q⁴og Q⁵er definert i samsvar med (AA) eller (BB) nedenfor:

(AA)

Q¹og Q⁵er uavhengig valgt fra gruppen bestående av N, CH og CR^QA;

Q², Q³og Q⁴er uavhengig valgt fra gruppen bestående av N, CH, CR^QAog CR^QB, forutsatt at minst én av Q², Q³og Q⁴er CR^QB;

hver -- er en enkeltbinding eller dobbeltbinding, forutsatt at ringen som inkluderer Q³-Q⁵er aromatisk;

(BB)

Q¹er en binding;

Q², Q³, Q⁴og Q⁵er uavhengig valgt fra gruppen bestående av O, S, N, NH, NR^c, CH, CR^QAog CR^QB, forutsatt at minst én av Q², Q³, Q⁴og Q⁵er CR^QB;

hver - - - - er en enkeltbinding eller dobbeltbinding, forutsatt at ringen som inkluderer Q³-Q⁵er aromatisk;

R^QBer P(=O)R^aR^b, hvor R^aog R^buavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl som eventuelt er substituert med fra 1-6 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkoksy, C_3-6-sykloalkyl og halo; C_3-6-sykloalkyl eventuelt substituert med fra 1-3 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-3-alkyl og halo; og C_6-10-aryl eventuelt substituert med fra 1-3 uavhengig valgte C_1-3-alkyl; eller

R^aog R^b, tatt sammen med fosforatomet som hver er tilknyttet, danner en ring som inkluderer fra 5-8 ringatomer, hvor fra 0-2 ringatomer (i tillegg til fosforet knyttet til R^aog R^b) er heteroatomer som hvert uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: O, S og N, hvor ringen eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte C_1-6-alkyl;

hver R^QAuavhengig er valgt fra gruppen bestående av: (a) halo; (b) cyano; (c) OH; (d) -NR^cR^d; (e) C(=O)NR^cR^d; (f) S(=O)_0-2R^e; (g) C_1-6-alkyl eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte R^f; (h) C_1-6-alkoksy eventuelt substituert med fra 1-6 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: hydroksy, halo og C_1-6-alkoksy; (i) 3-12-leddet heterosyklyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl og C(=O)(C_1-6-alkyl); (j) C_6-10-aryl eventuelt substituert med fra 1-3 uavhengig valgte C(=O)(C_1-6-alkyl); og (k) 5-10-leddet heteroaryl eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte R^g;

eller et par av R^QApå tilstøtende karbonatomer, tatt sammen med atomet som hver er tilknyttet, danner en ring som inkluderer fra 5-8 ringatomer, hvor fra 0-2 ringatomer er heteroatomer som hvert uavhengig er valgt fra gruppen bestående av O, N og S, hvor ringen eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte R^h-grupper;

L²er valgt fra gruppen bestående av:

hvor aa representerer tilknytningspunktet til ringen som inneholder Q¹-Q⁵;

n1 er et heltall fra 1-3;

L^2Aer en binding eller C_1-10-alkylen;

R^Laer valgt fra gruppen bestående av H, C_1-6-alkyl og C(=O)(C_1-6-alkyl);

hver av R^Lbog R^Lcuavhengig er valgt fra gruppen bestående av H og C_1-6-alkyl;

Ring A er C_6-10-aryl, C_5-7-sykloalkyl, 5-7-leddet heterosyklyl eller 5-10-leddet heteroaryl, som hver eventuelt er substituert med fra 1-5 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, C_1-6-alkyl, C_1-6-haloalkyl og C_1-6-alkoksy;

hver av R¹, R²og R³uavhengig er valgt fra gruppen bestående av H og C_1-6-alkyl, som eventuelt er substituert med fra 1-6 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, -OH og C_1-6-alkoksy;

L¹er valgt fra gruppen bestående av: -C(=O)-, -CH₂-, -CH(C_1-6-alkyl)- og - S(=O)₂,

Ring B er valgt fra gruppen bestående av:

hvor bb representerer tilknytningspunktet til L¹;

R⁴, R⁵, R⁶og R⁷uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: H, halo og C_1-6-alkyl;

L³er en binding eller C_1-3-alkylen;

L⁴er en binding eller C_1-5-alkylen;

R^8aog R^8buavhengig er valgt fra gruppen bestående av: H og C_1-6-alkyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av: halo og C_3-15-sykloalkyl; eller

R^8aog R^8b, tatt sammen med karbonatomet som hver er tilknyttet, danner en C_3-15-sykloalkylring som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte C_1-6-alkyl, hvor C_1-6-alkylet eventuelt er substituert med fra 1-6 uavhengig valgte R^f;

R⁹er valgt fra gruppen bestående av: C(=O)OH, C(=O)(OC_1-6-alkyl), C(=O)NR^9aR^9b, (IX-1), (IX-2), (IX-3) og (IX-4):

R^9aer H eller C_1-6-alkyl;

R^9ber H, C_1-6-alkyl, C(=O)(C_1-6-alkyl), S(O)_0-2(C_1-6-alkyl) eller cyano;

hver av R^9c, R^9dR^9e, R^9fog R^9guavhengig er valgt fra gruppen bestående av: H; C_1-6-alkyl eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte halo og C_1-6-alkoksy; og C(=O)(C_1-6-alkyl); Ring C er valgt fra gruppen bestående av 3-12-leddet heterosyklyl; C_3-15-sykloalkyl; og 5-10-leddet heteroaryl, som hver eventuelt er substituert med fra 1-3 R^Ca;

hver R^Cauavhengig er valgt fra gruppen bestående av: halo, C_1-6-alkyl, C_1-6-haloalkyl, C_1-6-alkoksy og NR^cR^d;

eller et par av R^capå de samme eller forskjellige ringatomer, tatt sammen med ringatomet/-atomene som hver er tilknyttet, danner en karbosyklisk ring som inkluderer fra 3-8 ringatomer;

hver R^cog R^duavhengig er valgt fra gruppen bestående av: H, C_1-6-alkyl, C(=O)(C_1-6-alkyl), C(=O)(C_3-6-sykloalkyl), C(=O)O(C_1-6-alkyl), S(O)_1-2(C_1-6-alkyl) og S(O)_1-2(C_3-6-sykloalkyl), hvor hver av C_1-6-alkylet, C(=O)(C_1-6-alkylet), C(=O)(C_3-6-sykloalkylet), C(=O)O(C_1-6-alkylet), S(O)_1-2(C_1-6-alkylet) og S(O)_1-2(C_3-6-sykloalkylet) eventuelt er substituert med fra 1-6 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av: - OH, halo og C_1-6-alkoksy;

R^eer H, C_1-6-alkyl eller C_1-6-haloalkyl;

hver R^fuavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, -OH, NR^cR^d, C_1-6-alkoksy, C_1-6-haloalkoksy og 3-12-leddet heterosyklyl som eventuelt er substituert med fra 1-4 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av -OH, C_1-6-alkyl og 3-12-leddet heterosyklyl;

hver R^guavhengig er valgt fra gruppen bestående av: C_1-6-alkyl, C_1-6-alkoksy, NR^cR^dog 3 til 12-leddet heterosyklyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl og C(=O)C_1-6-alkyl; og

hver R^huavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, cyano, C_1-6-alkyl, C_1-6-haloalkyl, -OH, NH₂, NH(C_1-3-alkyl), N(C_1-3-alkyl)₂, C_1-3-alkoksy og C_1-3-haloalkoksy.

2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Q¹, Q², Q³, Q⁴og Q⁵er som definert i (AA).

3. Forbindelse ifølge krav 2, hvor

(i) Q³er CR^QB; og hver enkelt av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵uavhengig er CH eller CR^QA; eventuelt hvor hver enkelt av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er CH;

eller eventuelt hvor én av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er CR^QA; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er CH; for eksempel hvor Q⁴er CR^QA; og Q¹, Q²og Q⁵er CH; eller eventuelt hvor to av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er uavhengig valgte CR^QA; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er CH; eller

(ii) Q³er CR^QB; én av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵er N; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q⁴og Q⁵uavhengig er CH eller CR^QA;

eventuelt hvor Q⁴er N; og/eller eventuelt hvor Q¹, Q²og Q⁵er CH; eller

(iii) Q³er CR^QB; og enheten

er valgt fra gruppen bestående av:

eller

(iv) Q⁴er CR^QB; og hver enkelt av Q¹, Q², Q³og Q⁵uavhengig er CH eller CR^QA;

eventuelt hvor hver enkelt av Q¹, Q², Q³og Q⁵er CH;

eller eventuelt hvor én av Q¹, Q², Q³og Q⁵er CR^QA; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q³og Q⁵er CH,

for eksempel hvor Q⁵er CR^QA; og Q¹, Q²og Q³er CH;

eller eventuelt hvor to av Q¹, Q², Q³og Q⁵er uavhengig valgte CR^QA; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q³og Q⁵er CH;

for eksempel hvor Q²og Q³er uavhengig valgt CR^QA; og Q¹og Q⁵er CH; eller (v) Q⁴er CR^QB; én av Q¹, Q², Q³og Q⁵er N; og hver enkelt av de øvrige av Q¹, Q², Q³og Q⁵uavhengig er CH eller CR^QA; eller

(vi) Q⁴er CR^QB; og enheten

er valgt fra gruppen bestående av:

4. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor R^QBer P(=O)R^aR^b, hvor

(i) R^aog R^buavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl og C_3-6-sykloalkyl; eller (ii) R^aog R^buavhengig er C_1-3-alkyl;

eventuelt hvor R^aog R^ber de samme eller hvor R^aog R^ber forskjellige.

5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4 del (i), eller forbindelse ifølge krav 4 del (ii) hvor R^aog R^ber de samme, hvor R^QBer P(=O)Mez; eller

hvor R^QBer P(=O)Et₂; eller

hvor R^QBer P(=O)iPr₂.

6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4 del (i), eller forbindelse ifølge krav 4 del (ii) hvor R^aog R^ber forskjellige, hvor R^QBer P(=O)(Me)(tBu).

7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4 del (i), hvor R^QBer P(=O)R^aR^b, hvor hver av R^aog R^buavhengig er C_3-6-sykloalkyl; og/eller

hvor R^QBer

8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor

(i) R^QBer P(=O)R^aR^b, hvor R^aog R^b, tatt sammen med fosforatomet som hver er tilknyttet, danner en ring som inkluderer fra 5-8 ringatomer, hvor fra 0-2 ringatomer (i tillegg til fosforet knyttet til R^aog R^b) er heteroatomer som hvert uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: O, S og N, hvor ringen eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte C_1-6-alkyl; og/eller

(ii) R^QBer P(=O)R^aR^b, hvor R^aog R^b, tatt sammen med fosforatomet som hver er tilknyttet, danner en ring som inkluderer fra 5-6 ringatomer, hvor fra 0-1 ringatom (i tillegg til fosforet knyttet til R^aog R^b) er et heteroatom valgt fra gruppen bestående av: O, S og N, hvor ringen eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte C_1-6-alkyl; og/eller

(iii) R^QBer

hvor L^Qer en binding, CH₂, O, S, NH eller N(C_1-6-alkyl); og/eller

(iv) R^QBer

9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-8, hvor én forekomst av R^QAer:

(i) halo; eventuelt hvor én forekomst av R^QAer -F; eller

(ii) OH; eller

(iii) NR^cR^d; eventuelt hvor én forekomst av R^QAer

(a) NH(C_1-3-alkyl); eller

(b) NH₂; eller

(d) valgt fra gruppen bestående av NHC(=O)(C_1-6-alkyl), NHC(=O)(C_3-6-sykloalkyl), NHC(=O)O(C_1-6-alkyl), NHS(O)_1-2(C_1-6-alkyl) og NHS(O)_1-2(C_3-6-sykloalkyl); eventuelt hvor én forekomst av R^QAer NHC(=O)(C_1-3-alkyl), NHC(=O)(C_3-6-sykloalkyl) eller NHS(O)₂(C_1-3-alkyl); eller

(iv) 5-6-leddet heterosyklyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl og C(=O)(C_1-6-alkyl); eventuelt hvor én forekomst av R^QAer morfolinyl; eller

(v) C_1-6-alkoksy, eventuelt substituert med fra 1-6 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: hydroksy, halo og C_1-6-alkoksy; eller

(vi) C_1-6-alkoksy, eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte halo;.

eventuelt hvor R^QAer -Ome, -OCF₃eller -OCHF₂; eller

(vii) C_1-6-alkyl, eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte R^f; eller

(viii) C_1-3-alkyl eller C_1-3-alkyl substituert med fra 1-6 uavhengig valgte halo, eventuelt hvor R^QAer metyl, -CF₃eller -CHF₂.

10. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-9, hvor L²er

11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-10, hvor Ring A er

(i) C_6-10-aryl eller 5-10-leddet heteroaryl, som hver eventuelt er substituert med fra 1-4 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, C_1-6-alkyl, C_1-6-haloalkyl og C_1-6-alkoksy; eller

(ii) fenyl eller pyridyl, som hver eventuelt er substituert med fra 2-4 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo, C_1-6-alkyl, C_1-6-haloalkyl og C_1-6-alkoksy; eller

(iii) fenyl, som eventuelt er substituert med fra 2-4 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo og C_1-6-alkyl; eller

(iv) pyridyl, som eventuelt er substituert med fra 2-4 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av halo og C_1-6-alkyl; eller

(v)

hvor R^AA, R^ABog R^ACuavhengig er halo eller C_1-6-alkyl.

12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11, hvor

(i) R¹og R²er H; og R³er C_1-6-alkyl; eventuelt hvor R³er metyl; og/eller

(ii) L¹er C(=O); og/eller

(iii) Ring B er

og/eller

(iv) hver av R⁴, R⁵og R⁶er H; og/eller

(v) R⁷er H; og/eller

(vi) både L³og L⁴er bindinger.

13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-12, hvor R^8aog R^8b, tatt sammen med karbonatomet som hver er tilknyttet, danner:

(i) en C_3-8-sykloalkylring som eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte C_1-6-alkyl, hvor C_1-6-alkylet eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^f; eller

(ii) en C_3-5-sykloalkylring som eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte C_1-6-alkyl, hvor C_1-6-alkylet eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^f; eller

(iii) en C_3-4-sykloalkylring som eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte C_1-6-alkyl; eller

(iv)

eller

(v)

14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-13, hvor R⁹er

15. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-12 del (v), hvor enheten L³-C(R^8aR^8b)-L⁴-R⁹er:

16. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 14-15, hvor R^9der H.

17. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, hvor Ring C er

(i) 3-12-leddet heterosyklyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^Ca; eller

(ii) 4-8-leddet heterosyklyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^Ca; eller

(iii) 5-6-leddet heterosyklyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^Ca; eller

(iv) tetrahydropyranyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig R^Ca; eller (v) valgt fra gruppen bestående av:

eller

(vi) morfolinyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 uavhengig valgte R^Ca; eller (vii)

eller

(viii) C_3-10-sykloalkyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 R^Ca; eller

(ix) C_3-8-sykloalkyl som eventuelt er substituert med fra 1-3 R^Ca; eller

(x)

18. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17, hvor hver R^Cauavhengig er valgt fra gruppen bestående av: halo og C_1-6-alkyl.

19. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel (I) er en forbindelse med formel (IA):

hvor Q⁴og Q⁵uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: N, CH og CR^QA;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav;

eventuelt hvor

(i) hver av Q⁴og Q⁵er CH; eller

(ii) Q⁴er CR^QA; og Q⁵er CH; eller

(iii) Q⁴er N; og Q⁵er CR^QAeller CH, eventuelt hvor Q⁵er CH; eller

(iv) Q⁴er CR^QA; og Q⁵er CR^QA.

20. Forbindelse ifølge krav 19, hvor

(i) hver av R^aog R^ber metyl; eller

(ii) hver av R^aog R^ber etyl; eller

(iii) hver av R^aog R^ber isopropyl; eller

(iv) R^aer metyl; og R^ber tert-butyl; eller

(v) R^aog R^ber uavhengig valgte C_3-6-sykloalkyl; eller

(vi) R^aog R^bbegge er syklopropyl.

21. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 19-20, hvor

(i) hver R^QAer valgt fra gruppen bestående av: halo; cyano; OH; NR^cR^d; C_1-6-alkyl, eventuelt substituert med fra 1-6 uavhengig valgte R^f; C_1-6-alkoksy, eventuelt substituert med fra 1-6 substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av: hydroksy, halo og C_1-6-alkoksy; og 3-12-leddet heterosyklyl, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av C_1-6-alkyl og C(=O)(C_1-6-alkyl); eller (ii) hver R^QAer valgt fra gruppen bestående av: -F, OH, NH₂NHMe, NHEt, NHiPr, N(Me)₂, NHC(=O)(syklopropyl), NHS(O)₂Me, metyl, CF₃, CHF₂, OMe, OCF₃, OCHF₂og morfolinyl; eller (iii) et par av R^QApå tilstøtende karbonatomer, tatt sammen med atomet som hver er tilknyttet, danner en ring som inkluderer fra 5-6 ringatomer, hvor fra 1-2 ringatomer er heteroatomer som hvert uavhengig er valgt fra gruppen bestående av O, N og S, hvor ringen eventuelt er substituert med fra 1-2 uavhengig valgte R^h-grupper; eller

(iv) et par av R^QApå tilstøtende karbonatomer, tatt sammen med atomet som hver er tilknyttet, danner:

eller

(v) et par av R^QApå tilstøtende karbonatomer, tatt sammen med atomet som hver er tilknyttet, danner:

22. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel (I) er en forbindelse med formel (ID):

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav, hvor:

R^AA, R^ABog R^ACuavhengig er halo eller C_1-6-alkyl;

R^QCer H eller halo; og

hver R^Cbuavhengig er valgt fra gruppen bestående av H og R^Ca; eventuelt hvor

(i) R¹og R²er H; og/eller

(ii) R³er C_1-3-alkyl; eventuelt

hvor R³er metyl; og/eller

(iii) R⁴, R⁵, R⁶og R⁷er H; og/eller

(iv) R^9der H; og/eller

(v) R^AAog R^ACuavhengig er C_1-6-alkyl; eventuelt

hvor R^AAog R^ACer metyl; og/eller

(vi) R^ABer halo; eventuelt hvor R^ABer -F; og/eller

(vii) hver R^Cber H eller metyl, eventuelt hvor hver R^Cber H.

23. Forbindelse ifølge krav 22, hvor

(i) R^aog R^buavhengig er C_1-3-alkyl; eller

(ii) R^aog R^ber metyl; eller

(iii) R^aog R^ber etyl; eller

(iv) R^aog R^ber isopropyl; eller

(v) R^aer metyl; og R^ber tert-butyl; eller

(vi) R^aog R^buavhengig er C_3-6-sykloalkyl; eller

(vii) hver av R^aog R^ber syklopropyl.

24. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 22-23, hvor

(i) R^QAer NR^cR^d; eventuelt hvor R^QAer NH(C_1-3-alkyl); og/eller

(ii) R^QCer H.

25. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 22-24, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel (S, S, S)-(ID)

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R³er C_1-3-alkyl.

26. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-25, hvor forbindelsen med formel I er valgt fra gruppen bestående av forbindelsene:

eller

eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.

27. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er: