Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel A METHOD FOR PREPARING IVOSIDENIB AND AN INTERMEDIATE THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP4010331
Europeisk (EP) publiserings nummer EP4010331
EP levert
EP søknadsnummer 20758409.5
EP meddelt
Prioritet 2019.08.08, US 201962884480 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Les Laboratoires Servier (FR)
Oppfinner SIZEMORE, Jacob, Paul (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for å fremstille forbindelse Iomfattende å isolere et krystallinsk etanolsolvat av forbindelse IIaog å omdanne etanolsolvatet av forbindelse IIa til forbindelse I eller et solvat derav.2. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori å isolere det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa omfatter å krystallisere forbindelse IIa fra en blanding av forbindelsene av formel II3. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori å omdanne det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa omfatter å reagere forbindelse IIa med 2-halogen-4-cyanopyridin for å gi forbindelse I.4. Fremgangsmåten ifølge krav 2, hvori å krystallisere det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa omfatter å suspendere eller oppløse en diastereomer blanding av forbindelsene med formel II i et etanolløsningsmiddelsystem, tilsette en base og omrøre blandingen ved mellom 0 og 25 °C, og å tilsette minst ett ikke-polart løsningsmiddel. 5. Fremgangsmåten ifølge krav 4, hvori basen velges fra gruppene som består av 1,5,7-triazabisyklo[4.4.0]dek-5-en («TBD»), 1,5-diazabisyklo[4.3.0]non-5-en («DBN»), trietylamin, diisopropylamin, N,N-diisopropyletylamin, N-metylmorfolin, morfolin, N-metyl-piperazin, pyridin, butylamin, dibutylamin og 1,5-diazabisyklo(4.3.0)non-5-en eller en blanding derav.6. Fremgangsmåten ifølge krav 2, hvori blandingen av forbindelser med formel II fremstilles ved å reagere 2-klorbenzaldehyd med 5-fluorpyridin-3-amin i metanol, etterfulgt av å reagere det resulterende produktet med (S)-5-oksopyrrolidin-2-karboksylsyre og 1,1-difluor-3-isocyanatosyklobutan for å gi en blanding av forbindelser med formel II.7. Fremgangsmåten ifølge krav 1, omfattende å reagere det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa med 2-bromisonikotinonitril for å gi forbindelse I.8. Fremgangsmåten ifølge krav 1, omfattende å reagere det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa med etyl-2-bromisonikotinat for å gi mellomprodukt S9:9. Fremgangsmåten ifølge krav 8, omfattende å redusere mellomproduktet S9 i tilstedeværelsen av NH3 for å gi amid S10:10. Fremgangsmåten ifølge krav 9, omfattende å blande S10 med trifluoreddiksyreanhydrid (TFAA) i tilstedeværelsen av pyridin for å gi forbindelse I. 11. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1 eller 2, hvori:(a) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende én eller flere av de følgende toppene ved 2θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°; eller(b) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende tre eller flere av de følgende toppene ved 2Θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°.12. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1 eller 2, hvori:(a) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en diastereomer renhet på minst 90 % og en kjemisk renhet på minst 80 %; eller(b) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en diastereomer renhet på mellom 90 % og 99 %; eller(c) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en kjemisk renhet på mellom 80 % og 99 %.13. Fremgangsmåte for å fremstille et krystallinsk etanolsolvat av forbindelse IIa:omfattende å suspendere eller oppløse en blanding av forbindelser med formel IIog en base i et etanolløsningsmiddelsystem, å tilsette minst ett ikke-polart løsningsmiddel og å isolere et krystallinsk etanolsolvat av forbindelse IIa; eventuelt hvori basen velges fra gruppen som består av 1,5,7-triazabisyklo[4.4.0]dek-5-en («TBD»), 1,5-diazabisyklo[4.3.0]non-5-en («DBN»), trietylamin, diisopropylamin, N,N-diisopropyletylamin, N-metylmorfolin, morfolin, N-metylpiperazin, pyridin, butylamin, dibutylamin og 1,5-diazabisyklo(4.3.0)non-5-en eller en blanding derav.14. Fremgangsmåten ifølge krav 13, hvori:(a) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en diastereomer renhet på minst 90 % og en kjemisk renhet på minst 80 %; og/eller(b) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en diastereomer renhet på mellom 90 % og 99 %.15. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av krav 13–14, hvori(a) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) hvori minst 50 % av de mest intense toppene vist i tabellen nedenfor er til stede:og/eller(b) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende én eller flere av de følgende toppene ved 2Θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°; og/eller(c) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende tre eller flere av de følgende toppene ved 2Θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°; og/eller(d) hvori det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa har en kjemisk renhet på mellom 80 % og 99 %.16. Krystallinsk etanolsolvat av forbindelse IIa:17. Det krystallinske etanolsolvatet ifølge krav 16, hvori:(a) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) hvori minst 50 % av de mest intense toppene vist i tabellen nedenfor er til stede:Vinkel [°2θ ± 0,2°] Rel. Int. [%]eller(b) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende én eller flere av de følgende toppene ved 2Θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°; eller (c) det krystallinske etanolsolvatet av forbindelse IIa er karakterisert av et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) omfattende tre eller flere av de følgende toppene ved 2Θ: 7,2° ± 0,2°, 8,6° ± 0,2°, 12,2° ± 0,2°, 13,1° ± 0,2°, 14,4° ± 0,2°, 16,7° ± 0,2°, 19,4° ± 0,2°, 19,8° ± 0,2°, 21,8° ± 0,2° og 25,2° ± 0,2°.18. Det krystallinske etanolsolvatet ifølge krav 16, hvori:(a) det krystallinske etanolsolvatet har en diastereomer renhet på mellom 90 % og 99 %; eller(b) det krystallinske etanolsolvatet har en diastereomer renhet på minst 99 %; eller(c) det krystallinske etanolsolvatet har en diastereomer renhet på minst 90 % og en kjemisk renhet på minst 80 %; eller(d) det krystallinske etanolsolvatet har en kjemisk renhet på mellom 80 % og 99 %.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Les Laboratoires Servier
50 Rue Carnot 92284 Suresnes Cedex FR
88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 US
88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 US
88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 US
Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P83321NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Heller, Benjamin Henry
Kilburn & Strode LLP Lacon London 84 Theobalds Road London WC1X 8NL GB

2019.08.08, US 201962884480 P

JANETA POPOVICI-MULLER ET AL: "Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1 Mutant Cancers", ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 9, no. 4, 12 April 2018 (2018-04-12), pages 300-305, XP055630303, US ISSN: 1948-5875, DOI: 10.1021/acsmedchemlett.7b00421 (B1)

US-A1- 2013 190 249 (B1)

WO-A1-2020/127887 (B1)

WO-A1-2020/010058 (B1)

WO-A1-2019/104318 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4010331)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP4010331)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4010331)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP4010331)
Innkommende, AR589566289 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt EP4010331 Fullmakt
01-03 EP Krav EP4010331 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2600,0 Totalbeløp 2600,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2024.08.28 2150 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32400178 expand_more 2023.12.28 5580 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.04.2025 08:15:28