Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF ELDECALCITOL
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3969459
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3969459
EP levert
EP søknadsnummer 20723909.6
EP meddelt
Prioritet 2019.05.13, EP 19382376
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver FAES FARMA, S.A. (ES)
Oppfinner HERNÁNDEZ HERRERO, Gonzalo (ES) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse med formel (I)eller et solvat derav, hvorR1, R2 og R3 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, hvor R3 er ortogonal på R1 og R2,som omfatter:(a) oksidativ spalting av dobbeltbindingen til en forbindelse med formel (II) eller et solvat deravhvor R4 er en diol-beskyttelsesgruppe som er ortogonal på R1; for å tilveiebringe en forbindelse med formel (III) eller et solvat derav(b) vinylering av aldehydet av en forbindelse med formel (III), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (IV) eller et solvat derav(c) beskyttelse av hydroksylgruppen til en forbindelse med formel (IV), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (V) eller et solvat derav(d) spalting av diol-beskyttelsesgruppen til en forbindelse med formel (V), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (VI) eller et solvat derav(e) omdannelse av den primære hydroksylgruppen til det homologe aldehydet og beskyttelse av det sekundære hydroksylet til en forbindelse med formel (VI), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (VII) eller et solvat deravog(f) Corey-Fuchs-reaksjon av en forbindelse med formel (VII), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (I) eller et solvat derav.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (a) utføres gjennom behandling av en forbindelse med formel (II), eller et solvat derav, med ozon etterfulgt av spalting av det resulterende ozonidet, fortrinnsvis gjennom behandling med tri(C1-C6-alkyl)fosfiner, tri(C6-C10-aryl)fosfiner, di(C1-C6-alkyl)sulfider, tiourea eller Zn/eddiksyre; mer foretrukket gjennom behandling med trifenylfosfin, trimetylfosfin, tributylfosfin, dimetylsulfid, tiourea eller Zn/eddiksyre. 3. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvor trinn (b) utføres ved å reagere en forbindelse med formel (III), eller et solvat derav, med en forbindelse med formel (XVIII), (XIX) eller (XX)hvorX er halogen, fortrinnsvis Br;hver R' er valgt fra C6-C10-aryl, fortrinnsvis fenyl; oghver R" er valgt fra C1-C6-alkyl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl, fortrinnsvis metyl eller etyl, i nærvær av en base, fortrinnsvis en base valgt fra organolitiumbaser, alkalimetallhydrider og alkalimetallalkoholater; mer foretrukket valgt fra nBuLi, tBuLi, sBuLi, MeLi, PhLi, HMDSLi, LDA, NaH, NaOtBu, KOtBu, NaOMe og NaOEt.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor trinn (e) omfatter omdannelse av den primære hydroksylgruppen til det homologe nitrilet, og eventuelt beskyttelse av den sekundære hydroksylgruppen, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XVI) eller et solvat deravhvorR1 og R2 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, ogR7 er valgt fra hydrogen og en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, forutsatt at nårR7 er en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, den er ortogonal på R1 og R2;og reduksjon av nitrilgruppen av en forbindelse med formel (XVI), eller et solvat derav, og eventuelt beskyttelse av den sekundære hydroksylgruppen for å tilveiebringe aldehyd (VII), eller et solvat derav. 5. Fremgangsmåte ifølge krav 4, hvor trinn (e) omfatter omdannelse av den primære hydroksylgruppen av en forbindelse med formel (VI), eller et solvat derav, til en utgående gruppe for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XVII) eller et solvat deravhvor Y er en utgående gruppe;omdannelse av den utgående gruppen til nitril, reduksjon av nitrilgruppen og beskyttelse av den sekundære hydroksylgruppen før omdannelse av den utgående gruppen til nitril eller før reduksjon av nitrilet eller etter reduksjon av nitrilgruppen for å tilveiebringe aldehyd (VII), eller et solvat derav.6. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 4 til 5, hvor reduksjon av nitrilgruppen til aldehyd utføres i nærvær av et metallhydrid, fortrinnsvis DIBAL, LiAIH4, LiAIH(OEt)3, LiAIH(OMe)3, LiAIH(OtBu)3 eller NaBH4.7. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvor trinn (f) omfatter behandling av en forbindelse med formel (VII), eller et salt eller solvat derav, med CBr4 i nærvær av PPh3, etterfulgt av behandling med en base, fortrinnsvis en base valgt fra nBuLi, tBuLi, sBuLi, MeLi, PhLi, HMDSLi og LDA.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, som omfatter å omdanne forbindelsen med formel (I), eller et solvat derav, til Eldecalcitol, eller et salt eller solvat derav.9. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, som videre omfatter:(g) reaksjon av en forbindelse med formel (I) eller et solvat derav, hvorR1, R2 og R3 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, hvor R3 er ortogonal to R1 og R2;med en forbindelse med formel (IX) eller med en forbindelse med formel (XXV), eller et solvat deravhvorR5 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe,R10 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl,for å tilveiebringe henholdsvis en forbindelse med formel (X) eller en forbindelse med formel (XXVI), eller et solvat derav(h) når en forbindelse med formel (XXVI) eller et solvat derav oppnås, reaksjon av en forbindelse med formel (XXVI) med MeLi, og eventuelt beskyttelse av den resulterende hydroksylgruppen, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (X) eller et solvat derav, (i) spalting av hydroksyl-beskyttelsesgruppen i posisjon 2 i forbindelsen med formel (X), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XI) eller et solvat derav(j) reaksjon av en forbindelse med formel (XI) med en forbindelse med formel (XII) eller med en forbindelse med formel (XXII)hvorZ er en utgående gruppe,R6 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe, ogR9 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl,for å tilveiebringe henholdsvis en forbindelse med formel (XIII) eller en forbindelse med formel (XXIII), eller et solvat derav(k) når en forbindelse med formel (XXIII) eller et solvat derav oppnås, reduksjon av estergruppen av en forbindelse med formel (XXIII), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XXIV) eller et solvat deravog(I) spalting av hydroksyl-beskyttelsesgruppene i forbindelsen med formel (XIII) eller (XXIV), eller et solvat derav, for å tilveiebringe Eldecalcitol, eller et salt eller solvat derav.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, som videre omfatter:(g') spalting av silyl-beskyttelsesgruppen i en forbindelse med formel (I), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XIV)eller et solvat derav, hvorR1 og R2 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe;(h') reaksjon av en forbindelse med formel (XIV), eller et solvat derav, med en forbindelse med formel (XII)hvor Z er en utgående gruppe, ogR6 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe,for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XV) eller et solvat derav(i') reaksjon av en forbindelse med formel (XV), eller et solvat derav, med en forbindelse med formel (IX) eller med en forbindelse med formel (XXV), eller et solvat deravhvorR5 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe,R10 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl,for å tilveiebringe henholdsvis en forbindelse med formel (XIII) eller en forbindelse med formel (XXVII), eller et solvat derav(j') når en forbindelse med formel (XXVII) eller et solvat derav oppnås, reaksjon av en forbindelse med formel (XXVII) med MeLi, og eventuelt beskyttelse av den resulterende hydroksylgruppen, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XIII) eller et solvat derav,(k') spalting av hydroksyl-beskyttelsesgruppene i forbindelsen med formel (XIII), eller et solvat derav, for å tilveiebringe Eldecalcitol, eller et salt eller solvat derav.11. Fremgangsmåte for fremstilling av Eldecalcitol, eller et salt eller solvat derav, som omfatter: (A) reaksjon av en forbindelse med formel (I)eller et solvat derav, hvorR1, R2 og R3 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe, hvor R3 er ortogonal på R1 og R2;med en forbindelse med formel (IX) eller med en forbindelse med formel (XXV), eller et solvat deravhvorR5 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe,R10 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl,for å tilveiebringe henholdsvis en forbindelse med formel (X) eller en forbindelse med formel (XXVI), eller et solvat derav (B) når en forbindelse med formel (XXVI) eller et solvat derav oppnås, reaksjon av en forbindelse med formel (XXVI) med MeLi, og eventuelt beskyttelse av den resulterende hydroksylgruppen for å tilveiebringe en forbindelse med formel (X) eller et solvat derav,(C) spalting av hydroksyl-beskyttelsesgruppen i posisjon 2 i forbindelsen med formel (X), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XI) eller et solvat derav(D) reaksjon av en forbindelse med formel (XI) med en forbindelse med formel (XII) eller med en forbindelse med formel (XXII)hvorZ er en utgående gruppe,R6 er valgt fra hydrogen og hydroksylbeskyttelsesgruppe, ogR9 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl, for å tilveiebringe henholdsvis en forbindelse med formel (XIII) eller en forbindelse med formel (XXIII), eller et solvat derav(E) når en forbindelse med formel (XXIII) eller et solvat derav oppnås, reduksjon av estergruppen av en forbindelse med formel (XXIII), eller et solvat derav, for å tilveiebringe en forbindelse med formel (XXIV) eller et solvat deravog(F) spalting av hydroksyl-beskyttelsesgruppene i forbindelsen med formel (XIII) eller i forbindelsen med formel (XXIV), eller et solvat derav, for å tilveiebringe Eldecalcitol, eller et salt eller solvat derav.12. Forbindelse med formel (I') eller et solvat derav, hvorR1 og R2 uavhengig representerer en gruppe valgt fra:- C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl,- -CH2-ORa, hvor Ra er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl,- -CORb, hvor Rb er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl, og- -COORc, hvor Rc er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl; ogR3 er en hydroksyl-beskyttelsesgruppe som er ortogonal på R1 og R2.13. Forbindelse valgt fra en forbindelse med formel (XI)eller et solvat derav, hvorR1 og R2 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe; ogR5 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe; eller en forbindelse med formel (XXIII) eller et solvat derav, hvorR1 og R2 uavhengig representerer en hydroksyl-beskyttelsesgruppe;R5 er valgt fra hydrogen og hydroksyl-beskyttelsesgruppe, ogR9 er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl.14. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11 eller en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 12 til 13, hvor R1 og R2 uavhengig er valgt fra:- C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl,- -CH2-ORa, hvor Ra er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl,- CORb, hvor Rb er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl, og- -COORc, hvor Rc er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl og (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl; og fortrinnsvis R1 og R2 uavhengig er valgt fra C1-C6-alkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl; mer foretrukket fra (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkyl; enda mer foretrukket er MOM.15. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11 og 14 eller forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 12 og 14, hvor R3 representerer -SiR83, hvor hver R8 er uavhengig valgt fra C1-C6-alkyl, C3-C7-sykloalkyl, C6-C10-aryl, (C6-C10)aryl(C1-C6)alkyl, C1-C6 alkoksy og halogen; fortrinnsvis fra C1-C6-alkyl; mer foretrukket fra C1-C3-alkyl.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
FAES FARMA, S.A.
Avenida Autonomía, 10 48940 Leioa, Vizcaya ES

Oppfinner(e) info chevron_right

HERNÁNDEZ HERRERO, Gonzalo
FAES FARMA, S.A. Avenida Autonomía, 10 48940 Leioa, Vizcaya ES
GARCÍA DOMÍNGUEZ, Neftalí
FAES FARMA, S.A. Avenida Autonomía, 10 48940 Leioa, Vizcaya ES
SUÁREZ CORTÉS, Tatiana María
FAES FARMA, S.A. Avenida Autonomía, 10 48940 Leioa, Vizcaya ES
GONZÁLEZ GARCÍA, Tania
FAES FARMA, S.A. Avenida Autonomía, 10 48940 Leioa, Vizcaya ES
GÓMEZ PÁCIOS, Generosa
UNIVERSIDAD DE VIGO Facultad de Química, Edificio Ciencias Experimentales Campus Universitario Lagoas Marcosende 36310 Vigo ES
FALL DIOP, Yagamare
UNIVERSIDAD DE VIGO Facultad de Química, Edificio Ciencias Experimentales Campus Universitario Lagoas Marcosende 36310 Vigo ES
SANTALLA GARCÍA, Hugo
UNIVERSIDAD DE VIGO Facultad de Química, Edificio Ciencias Experimentales Campus Universitario Lagoas Marcosende 36310 Vigo ES
GARRIDO FERNÁNDEZ, Fátima
UNIVERSIDAD DE VIGO Facultad de Química, Edificio Ciencias Experimentales Campus Universitario Lagoas Marcosende 36310 Vigo ES

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V465075NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
ABG Intellectual Property Law, S.L.
Avenida de Burgos, 16D Edificio Euromor 28036 Madrid ES

Prioritet info chevron_right

2019.05.13, EP 19382376

Anførte dokumenter info chevron_right

EP-A1- 1 061 070 (B1)

ONO Y ET AL: "Synthesis of putative metabolites of 1@a,25-dihydroxy-2@b-(3-hydroxypropoxy)vit amin D"3 (ED-71)", STEROIDS, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, NEW YORK, NY, US, vol. 71, no. 7, 1 July 2006 (2006-07-01), pages 529-540, XP027987159, ISSN: 0039-128X [retrieved on 2006-07-01] (B1)

KUBODERA NOBORU ET AL: "Synthesis of all possible A-ring diastereomers at the 1- and 3-positions of 1.alpha.,25-dihydroxy-2.beta.-(3-hydroxypr opoxy)vitamin D3 (ED-71) using C2-symmetrical epoxide as a common starting material", ANTICANCER RESEARCH - INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER RESEARCH AND TREATMENT, INTERNATIONAL INSTITUTE OF ANTICANCER RESEARCH, GR, vol. 29, no. 9, 1 September 2009 (2009-09-01), pages 3571-3578, XP008151859, ISSN: 0250-7005 (B1)

EP-A1- 1 072 582 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3969459)
09-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3969459)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3969459)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3969459)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt P17350NOEP_POA_11687051
01-03 Hovedbrev V465075NO00_Validation_Request
01-04 EP Krav V465075NO00-Claims NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2600,0 Totalbeløp 2600,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2024.05.30 2150 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32314226 expand_more 2023.11.14 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 06:50:45