Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel TETRAHYDROPYRAN (THP)-SUBSTITUTED BICYCLIC-PYRIMIDINEDIONE COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3873904
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3873904
EP levert
EP søknadsnummer 19817827.9
EP meddelt
Prioritet 2018.10.29, US 201862752278 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver MyoKardia, Inc. (US)
Oppfinner GRILLO, Mark (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorsenket indeks n er 1 eller 2;hver R1 er et element valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, eventuelt substituert C1-C4-alkyl, eventuelt substituert C1-C4-haloalkyl, eventuelt substituert C1-C4-alkoksy, eventuelt substituert C1-C4-haloalkoksy og eventuelt substituert C2-C4-alkynyl; hvor minst én R1 er fluor; ogén av R2a og R2b er fluor og den andre av R2a og R2b er H.2. Forbindelse ifølge krav 1, med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorsenket indeks n er 1 eller 2;hver R1 er et element valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoksy, C1-C4-haloalkoksy og C2-C4-alkynyl; hvor minst én R1 er fluor; ogén av R2a og R2b er fluor og den andre av R2a og R2b er H.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R2a er fluor og R2b er H eller hvor R2a er H og R2b er fluor.4. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:a) R2a er fluor og n er 1; ellerb) R2a er fluor og n er 2; ellerc) R2b er fluor og n er 1; ellerd) R2b er fluor og n er 2. 5. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor n er 1.6. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor senket indeks n er 1; ogR1 er et element uavhengig valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, eventuelt substituert C1-C4-alkyl, eventuelt substituert C1-C4-haloalkyl, eventuelt substituert C1-C4-alkoksy, eventuelt substituert C1-C4-haloalkoksy og eventuelt substituert C2-C4-alkynyl; ogén av R2a og R2b er fluor og den andre av R2a og R2b er H.7. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor n er 1, og med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor n er 2, én R1 er fluor og den andre kan være valgt fra gruppen bestående av fluor, eventuelt substituert C1-C4-alkyl, eventuelt substituert C1-4-alkoksy og eventuelt substituert C2-C4-alkynyl.9. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor n er 2, og med formel:eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2 med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R1 kan være valgt fra gruppen bestående av fluor, eventuelt substituert C1-C4-alkyl, eventuelt substituert C1-C4-alkoksy og eventuelt substituert C2-C4-alkynyl.11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 6 eller 10, hvor R1 er hydroksyalkyl; fortrinnsvis hvor R1 er hydroksymetyl.12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, 8 eller 9, hvor én R1 er fluor og den andre R1 er hydroksyalkyl; fortrinnsvis hvor én R1 er fluor og den andre R1 er hydroksymetyl.13. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, valgt fra gruppen bestående av:eller farmasøytisk akseptabelt salt av hvilke som helst av de foregående.14. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel: eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; eller forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; eller forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; eller forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; eller forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel: eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.16. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, med formel:17. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eventuelt, og en farmasøytisk akseptabel tilsetning.18. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 17, hvor:a) forbindelsen har formel Ia: ellerb) forbindelsen har formel Ib:ellerc) forbindelsen har formel Ic:ellerd) forbindelsen har formel Id:19. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 17, hvor forbindelsen er valgt fra gruppen bestående av: og20. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for bruk i en fremgangsmåte ved behandling av en sykdom eller forstyrrelse valgt fra gruppen bestående av hjertefeil med bevart ejeksjonsfraksjon, iskemisk hjertesykdom, angina pectoris og restriktiv kardiomyopati, hvor fremgangsmåten omfatter å administrere, til et individ med behov for dette, en virksom mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.21. Form 1-polymorf av (6S,7S)-6-fluor-7-(2-fluor-5-metylfenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2,4(1H,3H)-dion, karakterisert ved minst én av:a. et pulver-røntgendiffraksjonsmønster med to eller flere topper uttrykt i grader 2-theta ± 0,2° og valgt fra 11,3, 12,4, 13,3, 16,5, 17,3, 19,3, 20,4, 21,2, 22,5, 23,2, 25,5, 26,4, 28,2, 29,5, 31,5, 32,9, 34,3, 35,5 og 38,8 grader;b. et DSC-termogram som fremviser endotermer ved omtrent 226,05 °C, ved omtrent 302,47 °C og ved omtrent 310,13 °C; ellerc. en røntgen-krystallstruktur som er i det vesentlige lik den i figur 4.22. Polymorf ifølge krav 21: a) karakterisert ved et pulver-røntgendiffraksjonsmønster med tre eller flere topper uttrykt i grader 2-theta ± 0,2° og valgt fra 11,3, 12,4, 13,3, 16,5, 17,3, 19,3, 20,4, 21,2, 22,5, 23,2, 25,5, 26,4, 28,2, 29,5, 31,5, 32,9, 34,3, 35,5 og 38,8 grader; ellerb) karakterisert ved et pulver-røntgendiffraksjonsmønster med fire eller flere topper uttrykt i grader 2-theta ± 0,2° og valgt fra 11,3, 12,4, 13,3, 16,5, 17,3, 19,3, 20,4, 21,2, 22,5, 23,2, 25,5, 26,4, 28,2, 29,5, 31,5, 32,9, 34,3, 35,5 og 38,8 grader; ellerc) karakterisert ved en pulver-røntgendiffraksjon med topper uttrykt i grader 2-theta ± 0,2° ved hver av 11,3, 12,4 og 13,3 grader; ellerd) karakterisert ved en pulver-røntgendiffraksjon med topper uttrykt i grader 2-theta ± 0,2° ved hver av 11,3, 12,4, 13,3, 16,5, 17,3, 19,3, 20,4 og 29,5 grader; ellere) karakterisert ved smeltestarter ved omtrent 221,51 °C, omtrent 299,53 °C og omtrent 308,81 °C; ellerf) hvor polymorfen har et pulver-røntgendiffraksjonsmønster som er i det vesentlige likt det i figur 1A.23. Polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21 eller 22, hvor form 1-polymorfen er i det vesentlige fri for andre former av (6S,7S)-6-fluor-7-(2-fluor-5-metylfenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2,4(1H,3H)-dion.24. Farmasøytisk sammensetning omfattende en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23 og en farmasøytisk akseptabel tilsetning.25. Sammensetning ifølge krav 24, hvor forholdet av mengden av form 1-polymorfen til summen av mengdene av andre former er lik eller større enn:a) 80:20;b) 90:10;c) 95:5;d) 97:3;e) 98:2; ellerf) 99:1.26. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, for bruk i en fremgangsmåte ved behandling av hypertrofisk kardiomyopati (HCM) eller en hjerteforstyrrelse med et patofysiologisk trekk av HCM, hvor fremgangsmåten omfatter å administrere, til et individ med behov for dette, en virksom mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller en farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25.27. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, for bruk i en fremgangsmåte ved behandling av en sykdom eller forstyrrelse kjennetegnet ved venstre ventrikkel-hypertrofi som følge av volum- eller trykkoverbelastning, hvor sykdommen eller forstyrrelsen er valgt fra gruppen bestående av kronisk mitralregurgitasjon, kronisk aortastenose og kronisk systemisk hypertensjon; i forbindelse med terapier som søker å korrigere eller lindre den primære årsaken til volum- eller trykkoverbelastning, inkludert klaffreparasjon/-utskiftning eller virksom antihypertensiv terapi, hvor fremgangsmåten omfatter å administrere, til et individ med behov for dette, en virksom mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller en farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25.28. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, for bruk i en fremgangsmåte ved behandling av hypertrofisk kardiomyopati (HCM) eller en hjerteforstyrrelse med et patofysiologisk trekk knyttet til HCM, hvor fremgangsmåten omfatter å administrere, til et individ med behov for dette, en virksom mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23; eller en farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, kombinert med terapier som bremser progresjon av hjertefeil ved å nedregulere nevrohormonell stimulering av hjertet og forsøker å hindre kardial remodellering; terapier som forbedrer hjertefunksjon ved å stimulere hjertekontraktilitet; og/eller terapier som reduserer forbelastning eller etterbelastning av hjertet.29. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 17-19, polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23 eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, for bruk i en fremgangsmåte ved behandling av en hjertesykdom eller -forstyrrelse, hvor fremgangsmåten omfatter å administrere, til et individ med behov for dette, en virksom mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, en farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 17-19, en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 21-23, eller en farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 24 eller 25, hvor hjertesykdommen eller -forstyrrelsen er valgt fra gruppen bestående av:a) diastolisk dysfunksjon, hypertrofisk kardiomyopati, nHCM, oHCM, hjertefeil, HFpEF, HFmREF, klaffesykdom, aortastenose, venstre ventrikkel-hypertrofi, restriktiv kardiomyopati, inflammatorisk kardiomyopati, Løfflers endokarditt, endomyokardfibrose, infiltrativ kardiomyopati, hemokromatose, Fabrys sykdom, glykogenlagringssykdom, medfødt hjertesykdom, Tetralogy of Fallot, venstre ventrikkel-hypertrofi, angina pectoris, refraktær angina pectoris og Chagas sykdom; ellerb) nHCM, oHCM, HFpEF, HFmREF, aortastenose, Løfflers endokarditt, endomyokardfibrose, infiltrativ kardiomyopati, hemokromatose, Fabrys sykdom, glykogenlagringssykdom, Tetralogy of Fallot, angina pectoris, refraktær angina pectoris og Chagas sykdom.30. Forbindelse, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorf eller farmasøytisk sammensetning for bruk ifølge krav 29, hvor forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorfen eller den farmasøytiske sammensetningen:a) blir administrert som en monoterapi; ellerb) blir administrert som en kombinasjonsterapi, hvor et ytterligere terapeutisk middel blir administrert.31. Forbindelse, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorf eller farmasøytisk sammensetning for bruk ifølge krav 30, hvor det ytterligere terapeutiske middelet er valgt fra gruppen bestående av betaadrenerg-blokkemiddel (betablokker), renin-angiotensin-aldosteronsystem-(RAAS)-hemmer, en angiotensinreseptor-neprilysinhemmer (ARNI), en mineralokortikoidreseptorantagonist (MRA), et kolesterolsenkende medikament, en nøytral endopeptidasehemmer (NEPi), et positivt inotropt middel, kalium, magnesium, en proproteinkonvertase-subtilisinkeksintype 9-(PCSK9)-hemmer, en vasodilatator, et diuretikum, et arytmimedikament, et antikoagulasjonsmiddel, en antitrombotisk middel, en trombocyttaggregasjonshemmende middel, en natriumglukose-kotransportør 2-(SGLT2)-hemmer eller en hvilken som helst kombinasjon derav. 32. Forbindelse, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorf eller farmasøytisk sammensetning for bruk ifølge krav 31:a) hvor angiotensin II-reseptorblokkeren (ARB) er valgt fra gruppen bestående av A-81988, A-81282, BIBR-363, BIBS39, BIBS-222, BMS-180560, BMS-184698, kandesartan, kandesartan cileksetil, CGP-38560A, CGP-48369, CGP-49870, CGP-63170, CI-996, CV-11194, DA-2079, DE-3489, DMP-811, DuP-167, DuP-532, E-4177, elisartan, EMD-66397, EMD-73495, eprosartan,EXP-063, EXP-929, EXP-3174, EXP-6155, EXP-6803, EXP-7711, EXP-9270, FK-739, GA-0056,HN-65021, HR-720, ICI-D6888, ICI-D7155, ICI-D8731, irbesartan, isoteolin, KRI-1177, KT3-671, KW-3433, losartan, LR-B/057, L-158809, L-158978, L-159282, L-159874, L-161177, L-162154,L-163017, L-159689, L-162234, L-162441, L-163007, LR-B/081, LR B087, LY-285434, LY-302289, LY-315995, LY-235656, LY-301875, ME-3221, olmesartan, PD-150304, PD-123177, PD-123319, RG-13647, RWJ-38970, RWJ-46458, saralasinacetat, S-8307, S-8308, SC-52458, saprisartan, saralasin, sarmesin, SL-91,0102, tasosartan, telmisartan, UP-269-6, U-96849, U-97018, UP-275-22, WAY-126227, WK-1492,2K, YM-31472,WK-1360, X-6803, valsartan, XH-148, XR-510, YM-358, ZD-6888, ZD-7155, ZD-8731 og zolasartan;b) hvor ARNI’et er valgt fra gruppen bestående av sakubitril, valsartan eller en kombinasjon av sakubitril og valsartan (sakubitril/valsartan); ellerc) hvor SGLT2’et er valgt fra gruppen bestående av empaglifozin, dapagliflozin og sotagliflozin.33. Forbindelse, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorf eller farmasøytisk sammensetning for bruk ifølge krav 30, hvor det ytterligere terapeutiske middelet forbedrer kardiovaskulære betingelser hos individet.34. Forbindelse, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, polymorf eller farmasøytisk sammensetning for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 30, 31 og 33, hvor det ytterligere terapeutisk middelet er valgt fra gruppen bestående av en betablokker, et diuretikum, en angiotensin-omdannende enzym (ACE)-hemmer, en kalsiumkanalblokker, en angiotensin II-reseptorblokker, en mineralokortikoid-reseptorantagonist, et ARNI, en RAAS-hemmer, et arytmimedikament og en SGLT2-hemmer.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
MyoKardia, Inc.
1000 Sierra Point Parkway Brisbane CA 94005 US

Oppfinner(e) info chevron_right

GRILLO, Mark
1000 Sierra Point Parkway Brisbane, CA 94005 US
KANE, Brian
1000 Sierra Point Parkway Brisbane, CA 94005 US
OSLOB, Johan
1000 Sierra Point Parkway Brisbane, CA 94005 US
ZHONG, Min
1000 Sierra Point Parkway Brisbane, CA 94005 US
THOMPSON, Fabienne
54, rue La Boétie 75008 Paris FR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V478615NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2018.10.29, US 201862752278 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2014/205223 (B1)

US-A1- 2016 176 868 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3873904)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3873904)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt MyoKardia, Inc._POA 771408
01-03 EP Krav V478615NO00_Claims_NO 771411
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.10.09 2600 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32412173 expand_more 2024.09.26 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 00:40:36