Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHOD OF USING A GIP/GLP1 CO-AGONIST FOR DIABETES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3826662
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3826662
EP levert
EP søknadsnummer 19749938.7
EP meddelt info
Prioritet 2018.07.23, US 201862702180 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Eli Lilly and Company (US)
Oppfinner ALSINA-FERNANDEZ, Jorge (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av SEKV. ID NR.: 3:hvor:R1 er en endring av den N-terminale aminogruppen, hvor endringen er valgt fra gruppen bestående av Ac og fraværende;X1 er valgt fra gruppen bestående av Y, H, D-Tyr, F, desH og desY,X2 er valgt fra gruppen bestående av Aib, αMeP, A, P og D-Ala;eller X1 og X2 går sammen for å danne desH-ψ[NHCO]-Aib;X3 er valgt fra gruppen bestående av E, N, Aad og cTA;X6 er valgt fra gruppen bestående av F, αMeF og αMeF(2F);X10 er valgt fra gruppen bestående av A, L, H, 3Pal, 4Pal, V, Y, E, αMeF, αMeF(2F), I, αMeY, Q, D-His, D-Tyr, cTA og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X11 er valgt fra gruppen bestående av S, αMeS og D-Ser;X12 er valgt fra gruppen bestående av I, S, D-Ile og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X13 er valgt fra gruppen bestående av Nle, Aib, L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X14 er valgt fra gruppen bestående av L og K, hvor K er konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til nevnte K via en linker;X16 er valgt fra gruppen bestående av K, E, Orn, Dab, Dap, S, T, H, Aib, αMeK, R og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X17 er valgt fra gruppen bestående av K, Q, I og en aminosyre konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til aminosyren via en linker;X19 er valgt fra gruppen bestående av Q, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X20 er valgt fra gruppen bestående av Aib, Q, H, R, K, αMeK og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X21 er valgt fra gruppen bestående av H, Aad, D, Aib, T, A, E, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X22 er valgt fra gruppen bestående av F og αMeF; X23 er valgt fra gruppen bestående av I, L, A, G, F, H, E, V og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X24 er valgt fra gruppen bestående av S, Aad, D-Glu, E, Aib, H, V, A, Q, D, P og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X25 er valgt fra gruppen bestående av Y og αMeY;X26 er valgt fra gruppen bestående av L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X27 er valgt fra gruppen bestående av L, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X28 er valgt fra gruppen bestående av E, A, S, D-Glu og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X29 er valgt fra gruppen bestående av Aib, G, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X30 er valgt fra gruppen bestående av C, G, G-R2 og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H;X31 er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av PX32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:4), PX32X33X34X35X36X37X38X39-R2 (SEKV. ID NR.:5), PX32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:6), K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:7), K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39-R2 (SEKV. ID NR.:8) og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:9);hvor:X32 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X33 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X34 er valgt fra gruppen bestående av G, C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X35 er A eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X36 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X37 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X38 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X39 er valgt fra gruppen bestående av C, S og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X40 er valgt fra gruppen bestående av C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; q er valgt fra gruppen bestående av 14, 15, 16, 17, 18, 19 og 20; ogR2 er en endring av den C-terminale gruppen, hvor endringen er NH2 eller fraværende;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor, hvis X30 er G-R2, så er X31 fraværende;hvor ikke mer enn én av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 kan være en substituent som inneholder en fettsyre; oghvor ikke mer enn én av X30, X34, X39 og X40 kan være C;hvor, hvis én av X30, X34, X39 og X40 er C, så er ingen av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 en substituent som inneholder en fettsyre;for bruk ved behandling av diabetes type 2, NASH eller fedme, hvor forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, har et GIP:GLP-1-reseptoragonistpotensforhold, målt etter en 60-minutters inkubasjon med bruk av en kasein cAMP-assay normalisert mot GIP og GLP-1, som er omtrent 2,5:1 til omtrent 10:1 og hvor bruken omfatter:a) administrering av en titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretterb) administrering av en vedlikeholdsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor titreringsdosen er omtrent 50% av vedlikeholdsdosen.2. Forbindelse av SEKV. ID NR.: 3:hvor:R1 er en endring av den N-terminale aminogruppen, hvor endringen er valgt fra gruppen bestående av Ac og fraværende;X1 er valgt fra gruppen bestående av Y, H, D-Tyr, F, desH og desY,X2 er valgt fra gruppen bestående av Aib, αMeP, A, P og D-Ala;eller X1 og X2 går sammen for å danne desH-ψ[NHCO]-Aib;X3 er valgt fra gruppen bestående av E, N, Aad og cTA; X6 er valgt fra gruppen bestående av F, αMeF og αMeF(2F);X10 er valgt fra gruppen bestående av A, L, H, 3Pal, 4Pal, V, Y, E, αMeF, αMeF(2F), I, αMeY, Q, D-His, D-Tyr, cTA og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X11 er valgt fra gruppen bestående av S, αMeS og D-Ser;X12 er valgt fra gruppen bestående av I, S, D-Ile og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X13 er valgt fra gruppen bestående av Nle, Aib, L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X14 er valgt fra gruppen bestående av L og K, hvor K er konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til nevnte K via en linker;X16 er valgt fra gruppen bestående av K, E, Orn, Dab, Dap, S, T, H, Aib, αMeK, R og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X17 er valgt fra gruppen bestående av K, Q, I og en aminosyre konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til aminosyren via en linker;X19 er valgt fra gruppen bestående av Q, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X20 er valgt fra gruppen bestående av Aib, Q, H, R, K, αMeK og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X21 er valgt fra gruppen bestående av H, Aad, D, Aib, T, A, E, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X22 er valgt fra gruppen bestående av F og αMeF;X23 er valgt fra gruppen bestående av I, L, A, G, F, H, E, V og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X24 er valgt fra gruppen bestående av S, Aad, D-Glu, E, Aib, H, V, A, Q, D, P og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X25 er valgt fra gruppen bestående av Y og αMeY;X26 er valgt fra gruppen bestående av L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X27 er valgt fra gruppen bestående av L, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X28 er valgt fra gruppen bestående av E, A, S, D-Glu og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X29 er valgt fra gruppen bestående av Aib, G, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H; X30 er valgt fra gruppen bestående av C, G, G-R2 og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H;X31 er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av PX32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:4), (SEKV. ID NR.:5), PX32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:6), K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:7), K[(2-[2-(2-aminoetoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39-R2 (SEKV. ID NR.:8) og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:9);hvor:X32 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X33 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X34 er valgt fra gruppen bestående av G, C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X35 er A eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X36 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X37 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X38 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X39 er valgt fra gruppen bestående av C, S og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X40 er valgt fra gruppen bestående av C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];q er valgt fra gruppen bestående av 14, 15, 16, 17, 18, 19 og 20; ogR2 er en endring av den C-terminale gruppen, hvor endringen er NH2 eller fraværende;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor, hvis X30 er G-R2, så er X31 fraværende;hvor ikke mer enn én av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 kan være en substituent som inneholder en fettsyre; oghvor ikke mer enn én av X30, X34, X39 og X40 kan være C; oghvor, hvis én av X30, X34, X39 og X40 er C, så er ingen av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 en substituent som inneholder en fettsyre; for bruk ved behandling av diabetes type 2, NASH eller fedme, hvor forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, har et GIP:GLP-1-reseptoragonistpotensforhold, målt etter en 60-minutters inkubasjon med bruk av et kasein cAMP-assay normalisert mot GIP og GLP-1, som er omtrent 2,5:1 til omtrent 10:1 og hvor bruken omfatter:a) administrering av en første titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter b) administrering av en andre titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter c) administrering av en tredje titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter d) administrering av en vedlikeholdsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor den første titreringsdosen er omtrent 25% av vedlikeholdsdosen, den andre titreringsdosen er omtrent 50% av vedlikeholdsdosen og den tredje titreringsdosen er omtrent 75% av vedlikeholdsdosen.3. Forbindelse av SEKV. ID NR.: 3:hvor:R1 er en endring av den N-terminale aminogruppen, hvor endringen er valgt fra gruppen bestående av Ac og fraværende;X1 er valgt fra gruppen bestående av Y, H, D-Tyr, F, desH og desY,X2 er valgt fra gruppen bestående av Aib, αMeP, A, P og D-Ala;eller X1 og X2 går sammen for å danne desH-ψ[NHCO]-Aib;X3 er valgt fra gruppen bestående av E, N, Aad og cTA;X6 er valgt fra gruppen bestående av F, αMeF og αMeF(2F);X10 er valgt fra gruppen bestående av A, L, H, 3Pal, 4Pal, V, Y, E, αMeF, αMeF(2F), I, αMeY, Q, D-His, D-Tyr, cTA og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X11 er valgt fra gruppen bestående av S, αMeS og D-Ser;X12 er valgt fra gruppen bestående av I, S, D-Ile og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H; X13 er valgt fra gruppen bestående av Nle, Aib, L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X14 er valgt fra gruppen bestående av L og K, hvor K er konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til nevnte K via en linker;X16 er valgt fra gruppen bestående av K, E, Orn, Dab, Dap, S, T, H, Aib, αMeK, R og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X17 er valgt fra gruppen bestående av K, Q, I og en aminosyre konjugert til en C16-C22-fettsyre, hvor fettsyren eventuelt er konjugert til aminosyren via en linker;X19 er valgt fra gruppen bestående av Q, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X20 er valgt fra gruppen bestående av Aib, Q, H, R, K, αMeK og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X21 er valgt fra gruppen bestående av H, Aad, D, Aib, T, A, E, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X22 er valgt fra gruppen bestående av F og αMeF;X23 er valgt fra gruppen bestående av I, L, A, G, F, H, E, V og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X24 er valgt fra gruppen bestående av S, Aad, D-Glu, E, Aib, H, V, A, Q, D, P og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X25 er valgt fra gruppen bestående av Y og αMeY;X26 er valgt fra gruppen bestående av L, αMeL og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X27 er valgt fra gruppen bestående av L, I og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X28 er valgt fra gruppen bestående av E, A, S, D-Glu og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X29 er valgt fra gruppen bestående av Aib, G, A og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)qCO2H;X30 er valgt fra gruppen bestående av C, G, G-R2 og K(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H;X31 er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av PX32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:4), (SEKV. ID NR.:5), PX32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:6), K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34-R2 (SEKV. ID NR.:7), K[(2-[2-(2-aminoetoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39-R2 (SEKV. ID NR.:8) og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H] X32X33X34X35X36X37X38X39X40-R2 (SEKV. ID NR.:9);hvor:X32 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X33 er S eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X34 er valgt fra gruppen bestående av G, C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X35 er A eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X36 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X37 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X38 er P eller K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H]; X39 er valgt fra gruppen bestående av C, S og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];X40 er valgt fra gruppen bestående av C og K[(2-[2-(2-amino-etoksy)-etoksy]-acetyl)2-(γ-Glu)-CO-(CH2)q-CO2H];q er valgt fra gruppen bestående av 14, 15, 16, 17, 18, 19 og 20; ogR2 er en endring av den C-terminale gruppen, hvor endringen er NH2 eller fraværende;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor, hvis X30 er G-R2, så er X31 fraværende;hvor ikke mer enn én av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 kan være en substituent som inneholder en fettsyre; oghvor ikke mer enn én av X30, X34, X39 og X40 kan være C; oghvor, hvis én av X30, X34, X39 og X40 er C, så er ingen av X10, X12, X13, X14, X16, X17, X19, X20, X21, X23, X24, X26, X27, X28, X29, X30, X31, X32, X33, X34, X35, X36, X37, X38, X39 og X40 en substituent som inneholder en fettsyre;for bruk ved behandling av diabetes type 2, NASH eller fedme, hvor forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, har et GIP:GLP-1-reseptoragonistpotensforhold, målt etter en 60-minutters inkubasjon med bruk av et kasein cAMP-assay normalisert mot GIP og GLP-1, som er omtrent 2,5:1 til omtrent 10:1 og hvor bruken omfatter:a) administrering av en første titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter b) administrering av en andre titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter c) administrering av en tredje titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter d) administrering av en fjerde titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter e) administrering av en femte titreringsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i minst omtrent to uker; og deretter f) administrering av en vedlikeholdsdose av forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor den første titreringsdosen er omtrent 17% av vedlikeholdsdosen, den andre titreringsdosen er omtrent 33% av vedlikeholdsdosen, den tredje titreringsdosen er omtrent 50% av vedlikeholdsdosen, den fjerde titreringsdosen er omtrent 66% av vedlikeholdsdosen og den femte titreringsdosen er omtrent 83% av vedlikeholdsdosen.4. Forbindelse, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor hver av titreringsdosene blir administrert i omtrent fire uker før administreringen av den neste, høyere dosen begynner.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

A61K 38/26 A61P 3/10  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Eli Lilly and Company
Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 US

Oppfinner(e) info chevron_right

ALSINA-FERNANDEZ, Jorge
c/o ELI LILLY AND COMPANY P.O. Box 6288 Indianapolis, Indiana 46206-6288 US
CABRERA, Over
c/o ELI LILLY AND COMPANY P.O. Box 6288 Indianapolis, Indiana 46206-6288 US
COSKUN, Tamer
c/o ELI LILLY AND COMPANY P.O. Box 6288 Indianapolis, Indiana 46206-6288 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V480644NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Eli Lilly and Company Limited
8 Arlington Square West Downshire Way Bracknell Berkshire RG12 1PU GB

Prioritet info chevron_right

2018.07.23, US 201862702180 P

2018.09.13, US 201862730562 P

2018.10.03, US 201862740640 P

Anførte dokumenter info chevron_right

D. M. NATHAN ET AL: "Medical Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes: A Consensus Algorithm for the Initiation and Adjustment of Therapy", DIABETES CARE, vol. 32, no. 1, 1 January 2009 (2009-01-01), US, pages 193 - 203, XP055302177, ISSN: 0149-5992, DOI: 10.2337/dc08-9025 (B1)

JUAN PABLO FRIAS ET AL: "Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial", LANCET, vol. 392, no. 10160, 4 October 2018 (2018-10-04), AMSTERDAM, NL, pages 2180 - 2193, XP055567738, ISSN: 0140-6736, DOI: 10.1016/S0140-6736(18)32260-8 (B1)

WO-A1-2016/111971 (B1)

TAMER COSKUN ET AL: "LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept", MOLECULAR METABOLISM, vol. 18, 3 October 2018 (2018-10-03), pages 3 - 14, XP055567725, ISSN: 2212-8778, DOI: 10.1016/j.molmet.2018.09.009 (B1)

WO-A1-2015/022420 (B1)

STEVE CHAPLIN ET AL: "Properties of GLP-1 agonists and their use in type 2 diabetes", 1 January 2016 (2016-01-01), pages 43 - 46, XP055627489, Retrieved from the Internet <URL:https://wileymicrositebuilder.com/trends/wp-content/uploads/sites/23/2016/01/Properties-of-GLP-1-agonists-and-their-use-in-type-2-diabetes.pdf> [retrieved on 20191001] (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
06-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
06-02 Fullmakt General Power of Attorney 774176
06-03 EP Krav V480644NO00-ClaimsNO_12592544-reviewed 879959
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3826662)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3826662)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt General Power of Attorney 774176
01-03 EP Krav V480644NO00-Claims NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2860,0 Totalbeløp 2860,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32503595 expand_more 2025.03.21 1200 ZACCO NORWAY AS Betalt
32412655 expand_more 2024.10.02 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 10.05.2025 06:36:12