Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ENANTIOMERICALLY PURIFIED GPER AGONIST FOR USE IN TREATING DISEASE STATES AND CONDITIONS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3823617
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3823617
EP levert
EP søknadsnummer 19842049.9
EP meddelt
Prioritet 2018.07.21, US 201862701726 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Linnaeus Therapeutics, Inc. (US)
Oppfinner NATALE, Christopher (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av formelen:1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on, eller et derivativ derav, hvori den kirale renheten av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on, eller et derivat derav, er 90 % eller mer og hvori derivatet derav er et salt, en solvat, et hydrat eller en ko-krystall derav.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er krystallinsk som vist med XRPD-analyse eller amorf som vist med XRPD-analyse eller en blanding av krystallinsk og amorft materiale.3. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori den kirale renheten til 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on, eller derivatet derav, er fri for sine motstående enantiomer.4. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori formen av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on velges fra krystallinsk form A som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 5,75, 20,54, 20,71, 21,25 og 21,86; krystallinsk form B som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 13,98, 15,44, 19,67, 21,55 og 22,05; krystallinsk form C som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 10,73, 12,77, 13,49, 16,09 og 20,60; er amorft; eller kombinasjoner derav.5. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori den krystallinske formen av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on velges fra krystallinsk form A som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 5,75, 20,54, 20,71, 21,25 og 21,86; krystallinsk form B som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 13,98, 15,44, 19,67, 21,55 og 22,05; krystallinsk form C som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 10,73, 12,77, 13,49, 16,09 og 20,60; eller kombinasjoner derav. 6. Forbindelsen ifølge krav 5, hvori den krystallinske formen av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-en er krystallinsk form A som er karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 5,75, 20,54, 20,71, 21,25 og 21,86.7. Forbindelsen ifølge krav 6, hvori den krystallinske formen av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on er krystallinsk form A som er ytterligere karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 5,75, 9,56, 10,53, 17,03, 20,54, 20,71, 21,25, 21,86, 24,67 og 28,06.8. Forbindelsen ifølge krav 7, hvori den krystallinske formen av 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-brombenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-syklopenta[c]kinolin-8-yl)etan-1-on er krystallinsk form A som er ytterligere karakterisert av et XRPD-mønster som har topper uttrykt i grader 2θ (±0,20) ved 5,75, 9,56, 10,53, 10,81, 13,02, 14,66, 14,79, 16,23, 17,03, 20,54, 20,71, 21,25, 21,86, 24,67 og 28,06.9. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori derivatet derav er et salt eller ko-krystall.10. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori derivatet derav velges fra salter eller ko-krystaller dannet med benzensulfonsyre, med (+)-(1S)-kamfer-10-sulfonsyre, med etan-1,2-disulfonsyre, med saltsyre, med metansulfonsyre, med naftalen-2-sulfonsyre, med naftalen-1,5-disulfonsyre, med svovelsyre, med p-toluensulfonsyre eller kombinasjoner derav.11. Forbindelsen ifølge krav 10, hvori derivatet derav er et salt eller ko-krystall dannet med benzensulfonsyre.12. Forbindelsen ifølge krav 10, hvori derivatet derav er et salt eller ko-krystall dannet med (+)-(1S)-kamfer-10-sulfonsyre.13. Forbindelsen ifølge krav 10, hvori derivatet derav er et salt eller ko-krystall dannet med naftalen-2-sulfonsyre.14. Farmasøytisk sammensetning omfattende en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, og en farmasøytisk akseptabel bærer, adjuvans eller vehikkel. 15. Kosmetisk sammensetning omfattende en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, og en kosmetisk akseptabel bærer, adjuvans eller vehikkel.16. Forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for å behandle eller forebygge en sykdom eller lidelse hos et individ med behov derav, hvori fremgangsmåten omfatter administrering til individet av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen eller derivatet derav.17. Forbindelsen eller derivatet derav for anvendelse ifølge krav 16, hvori sykdommen eller lidelsen velges fra gruppen som består av kreft, endometritt, prostatitt, polycystisk ovariesyndrom, urininkontinens, hormonrelaterte lidelser, hørselsforstyrrelser, hetetokter, kraftig svette, hypertensjon, hjerneslag, iskemi, hjerteinfarkt, utvidet kardiomyopati, fedme, insulinresistens, osteoporose, aterosklerose, symptomer på overgangsalder, betennelse, revmatoid artritt, slitasjegikt, lymfoproliferative lidelser, myeloproliferative lidelser, eosinofili, histiocytose, paroksysmal nattlig hemoglobinuri, systemisk mastocytose, venøs trombose, embolier, depresjon, søvnløshet, angst, nevropati, multippel sklerose, Parkinsons sykdom, Alzheimers sykdom, inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, cøliaki, proteinurisk nyresykdom, vaskulær sykdom og tymisk atrofi.18. Fremgangsmåte for å forhindre eller redusere sannsynligheten for graviditet etter samleie, omfattende administrering til individet av en terapeutisk effektiv mengde av en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 14.19. Forbindelsen eller derivatet derav for anvendelse ifølge krav 16, hvori individet er et menneske eller et dyr.20. Forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling eller forebygging av diabetes type 2 hos et individ med behov derav, hvori fremgangsmåten omfatter administrering til individet av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen eller derivatet derav.21. Forbindelsen eller derivatet derav for anvendelse ifølge krav 17, hvori kreften velges fra gruppen som består av reproduktive kreftformer, hormonavhengige kreftformer, leukemi, kolorektal kreft, prostatakreft, brystkreft, ovariekarsinom, endometriekreft, livmorkarsinosarkom, magekreft, endetarmskreft, leverkreft, bukspyttkjertelkreft, lungekreft, livmorkreft, livmorhalskreft, cervix uteri-kreft, livmorkroppkreft, eggstokkreft, testikkelkreft, blærekreft, nyrekreft, hjerne/CNS-kreft, hode- og halskreft, halskreft, Hodgkins sykdom, non-Hodgkins lymfom, B-cellelymfom, T-cellelymfom, uvealt melanom, trippel negativ brystkreft, multippel myelom, melanom, akutt leukemi, lymfatisk leukemi, hårcelleleukemi, akutt myelogen leukemi, Ewings sarkom, småcellet lungekreft, ikke-småcellet lungekreft, koriokarsinom, rabdomyosarkom, Wilms svulst, nevroblastom, kreft i munn/svelg, kreft i spiserøret, kreft i strupehodet, nyrekreft, lymfom, Burkitts lymfom, sarkom, angiosarkom, glioblastom, medulloblastom, astrocytom og Merkelcellekarsinom.22. Forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for å øke, eller forhindre eller reversere tap av hudpigmentering hos et individ med behov derav, hvori fremgangsmåten omfatter administrering til individet av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen eller derivatet derav.23. Forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for hudbeskyttelse hos et individ med behov derav, hvori fremgangsmåten omfatter administrering til et individ av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen eller derivatet derav.24. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 14, videre omfattende ett eller flere ytterligere terapeutiske midler valgt fra gruppen som består av et middel mot fedme, et immunterapimiddel, et kjemoterapimiddel, en målrettet kinaseinhibitor, en histondeacetylaseinhibitor, et middel mot infeksjon, en bromdomeneinhibitor og kombinasjoner derav.25. Forbindelsen eller derivatet derav for anvendelse ifølge krav 17, hvori kreften eller cellene som forårsaker eller er involvert i sykdommen eller lidelsen uttrykker GPER.26. Forbindelsen ifølge krav 1, eller derivatet derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling eller forebygging av kreft, forhindre gjentakelsen av kreft, eller inhibere progresjonen av kreft hos et individ med behov derav, hvori fremgangsmåten omfatter administrering til et individ av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen eller derivatet derav.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Linnaeus Therapeutics, Inc.
30 Washington Ave Suite F Haddonfield NJ 08033 US
717 S 19th Street, Apt. 2 Philadelphia, Pennsylvania 19146 US
625 Clinton Ave. Haddonfield, New Jersey 08033 US
18 Roberts Rd. Warren, New Jersey 07059 US
208 Jennings Street West Lafayette, Indiana 47906 US
Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: 1697167
Fullmektig i EP:
Appleyard Lees IP LLP
15 Clare Road Halifax HX1 2HY GB

2018.07.21, US 201862701726 P

BURAI ET AL.: "Highly efficient synthesis and characterization of the GPR30-selective agonist G-1 and related tetrahydroquinoline analogs", ORG. BIOMOL. CHEM., vol. 8, no. 9, 16 March 2010 (2010-03-16), pages 2252-2259, XP055899304, ISSN: 1477-0520, DOI: 10.1039/c001307b (B1)

US-A1- 2018 055 826 (B1)

WO-A2-2007/019180 (B1)

US-B2- 7 875 721 (B1)

US-B2- 8 487 100 (B1)

US-A1- 2019 160 047 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3823617)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3823617)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3823617)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3823617)
Innkommende, AR618810025 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav 1697167ENNOb_Filing
01-03 Fullmakt NO POA EP3823617
01-04 Annet dokument PDF_618810025
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2860,0 Totalbeløp 2860,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.06.20 2600 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
32407459 expand_more 2024.06.07 7254 RWS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 27.04.2025 08:26:16