Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel NOVEL LXR MODULATORS WITH BICYCLIC CORE MOIETY
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3814331
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3814331
EP levert
EP søknadsnummer 19735528.2
EP meddelt
Prioritet 2018.06.28, EP 18180450
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver OrsoBio, Inc. (US)
Oppfinner GEGE, Christian (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse representert ved formel (I)et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav,hvorier en annelert 5- til 6-leddet syklus som danner en 6-leddet aryl eller en 5- til 6-leddet heteroaryl inneholdende 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, hvori denne syklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, SF5, NO2, C1-6-alkyl, okso, C0-6-alkylen-OR11, C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet sykloalkyl), C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), C0-6-alkylenS(O)nR11, C0-6-alkylen-NR11SO)2R11, C0-6-alkylen-S(O)2NR11R12, C0-6-alkylen-NR11SO)2NR11R12, C0-6-alkylen-CO2R11, O-C1-6-alkylen-CO2R11, C0-6-alkylen-O-COR11, C0-6-alkylen-CONR11R12, C0-6-alkylen-NR11-COR11, C0-6-alkylen-NR11-CONR11R12, C0-6-alkylen-O-CONR11R12, C0-6-alkylen-NR11-CO2R11 og C0-6-alkylen-NR11R12,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl og heterosykloalkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl; oghvori eventuelt to tilstøtende substituenter på aryl- eller heteroaryldelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori den nydannede syklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, 3- til 6-leddet sykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet sykloalkyl), 3- til 6-leddet heterosykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), OH, okso, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;er valgt fra gruppen bestående av 3- til 10-leddet sykloalkyl, 3- til 10-leddet heterosykloalkyl inneholdende 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, 6- til 14-leddet aryl og 5- til 14-leddet heteroaryl som inneholder 1 til 4 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S,hvori sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, SF5, NO2, okso, C1-4-alkyl, C0-6-alkylen-OR21, C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet sykloalkyl), C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), C0-6-alkylen-S(O)nR21, C0-6-alkylen-NR21SO)2R21, C0-6-alkylen-S(O)2NR21R22, C0-6-alkylen-NR21SO)2NR21R22, C0-6-alkylen-CO2R21, O-C1-6-alkylen-CO2R21, C0-6-alkylen-O-COR21, C0-6-alkylen-CONR21R22, C0-6-alkylen-NR21-COR21, C0-6-alkylen-NR21 CONR21R22, C0-6-alkylen-O-CONR21R22, C0-6-alkylen-NR21-CO2R21 og C0-6alkylen-NR21R22,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl og heterosykloalkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl,og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på aryl- eller heteroaryldelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl,og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på sykloalkyl- eller heterosykloalkyldelen danner en 5- til 6-leddet umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N,hvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;er valgt fra gruppen bestående av 6- eller 10-leddet aryl og 5- til 10-leddet heteroaryl inneholdende 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, hvori sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, SF5, NO2, okso, C1-4-alkyl, C0-6-alkylen-OR31, C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet sykloalkyl), C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), C0-6-alkylen-(6-leddet aryl), C0-6-alkylen-(5- til 6-leddet heteroaryl), C0-6-alkylen-S(O)nR31, C0-6-alkylen-NR31SO)2R31, C0-6-alkylen-S(O)2NR31R32, C0-6-alkylen-NR31SO)2NR31R32, C0-6-alkylen-CO2R31, O-C1-6-alkylen-CO2R31, C0-6-alkylen-O-COR31, C0-6-alkylen-CONR31R32, C0-6-alkylen-NR31-COR31, C0-6-alkylen-NR31-CONR31R32, C0-6-alkylen-O-CONR31R32, C0-6-alkylen-NR31-CO2R31 og C0-6-alkylen-NR31R32,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på aryl- eller heteroaryldelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;er valgt fra gruppen bestående av 3- til 10-leddet sykloalkyl, 3- til 10-leddet heterosykloalkyl inneholdende 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, 6- til 14-leddet aryl og 5- til 14-leddet heteroaryl som inneholder 1 til 4 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S,hvori sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, SF5, NO2, okso, C1-4-alkyl, C0-6-alkylen-OR21, C0-6-alkylen-(3- til 6leddet sykloalkyl), C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), C0-6-alkylen-S(O)nR21, C0-6-alkylen-NR21SO)2R21, C0-6-alkylen-S(O)2NR21R22, C0-6-alkylen-NR21SO)2NR21R22, C0-6-alkylen-CR41(=N-OR41), C0-6-alkylen-CO2R21, O-C1-6-alkylen-CO2R21, C0-6-alkylen-O-COR21, C0-6-alkylen-CONR21R22, C0-6-alkylen-NR21-COR21, C0-6-alkylen-NR21-CONR21R22, C0-6-alkylen-O-CONR21R22, C0-6-alkylen-NR21-CO2R21 og C0-6-alkylen-NR21R22,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl og heterosykloalkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, CO-OC1-4-alkyl, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på aryl- eller heteroaryldelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på sykloalkyl- eller heterosykloalkyldelen danner en 5- til 6-leddet umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N,hvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;hvorihar en substituent ovenfra i 1,2-orientering med hensyn til forbindelsen moteller har en annelert tilleggssyklus i 1,2-orientering;L er valgt fra gruppen som består av en binding, C1-6-alkylen, C2-6-alkenylen, C2-6-alkinylen, 3- til 10-leddet sykloalkylen, 3- til 10-leddet heterosykloalkylen inneholdende 1 til 4 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, 6- eller 10-leddet arylen og 5- til 10-leddet heteroarylen inneholdende 1 til 4 heteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S,hvori alkylen, alkenylen, alkinylen, sykloalkylen, heterosykloalkylen, arylen og heteroarylen er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, SF5, NO2, okso, C1-4-alkyl, C0-6-alkylen-OR41, C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet sykloalkyl), C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), C0-6-alkylen-S(O)nR41, C0-6-alkylen-NR41SO)2R41, C0-6-alkylen-S(O)2NR41R42, C0-6-alkylen-NR41SO)2NR41R42, C0-6-alkylen-CO2R41, O-C1-6-alkylen-CO2R41, C0-6-alkylen-O-COR41, C0-6-alkylen-CONR41R42, C0-6-alkylen-NR41-COR41, C0-6-alkylen-NR41-CONR41R42, C0-6-alkylen-O-CONR41R42, C0-6-alkylen-NR41-CO2R41 og C0-6-alkylen-NR41R42,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl og heterosykloalkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på arylen- og heteroarylendelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;R1 er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, CN, SFs, NO2, okso, C1-4-alkyl, C0-6-alkylen-OR41, Y-C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet sykloalkyl), Y-C0-6-alkylen-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), Y-C0-6-alkylen-(6-leddet aryl), Y-C0-6-alkylen-(5- til 6-leddet heteroaryl), C0-6-alkylen-S(=O)(-R41)=N-R75, X-C1-6-alkylen-S(=O)(-R41)=N-R75, Co-s-alkylenS(O)nR41, X-C1-6-alkylen-S(O)nR41, C0-6-alkylen-S(=NR71)R41, X-C1-6-alkylen-S(=NR71)R41, C0-6-alkylen-S(O)(=NR71)R41, X-C1-6-alkylen-S(O)(=NR71)R41, C0-6-alkylen-S(=NR71)2R41, X-C1-6-alkylen-S(=NR71)2R41, C0-6-alkylen-NR41SO)2R41, X-C1-6-alkylen-NR41SO)2R41, Co-s-alkylen-S(O)2NR41R42, X-C1-6-alkylen-S(O)2NR41R42, C0-6-alkylen-NR41SO)2NR41R42, X-C1-6-alkylen-NR41SO)2NR41R42, C0-6-alkylen-SO3R41, X-C1-6-alkylen-SO3R41, C0-6-alkylen-CO2R41, X-C1-6-alkylen-CO2R41, C0-6-alkylen-O-COR41, X-C1-6-alkylen-O-COR41, C0-6-alkylen-CONR41R42, X-C1-6-alkylen-CONR41R42, C0-6-alkylen-CONR41OR41, X-C1-6-alkylen-CONR41OR41, C0-6-alkylen-CONR41SO2R41, X-C1-6-alkylen-CONR41SO2R41, C0-6-alkylen-NR41-COR41, X-C1-6-C0-6-alkylen-NR41-COR41, C0-6-alkylen-NR41-CONR41R42, X-C1-6-alkylen-NR41-CONR41R42, C0-6-alkylen-O-CONR41R42, X-C1-6-alkylen-O-CONR41R42, C0-6-alkylen-NR41-CO2R41, X-C1-6-alkylen-NR41-CO2R41, C0-6-alkylen-NR41R42, X-C1-6-alkylen-NR41R42,hvori alkyl, alkylen, sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 6 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, hydroksy, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på aryl- og heteroaryldelen danner en 5- til 8-leddet delvis umettet syklus som eventuelt inneholder 1 til 3 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N, oghvori denne tilleggssyklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, okso, OH, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;R11, R12, R21, R22, R31, R32, R41, R42, R51 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl, hvori alkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, 3- til 6-leddet sykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet sykloalkyl), 3- til 6-leddet heterosykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), OH, okso, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, SO3H, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;eller R11 og R12, R21 og R22, R31 og R32, R41 og R42når de tas sammen med nitrogenet som de er bundet til, fullfører henholdsvis en 3- til 6-leddet ring inneholdende karbonatomer og eventuelt inneholdende 1 eller 2 heteroatomer uavhengig valgt fra O, S eller N; oghvori den nydannede syklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, 3- til 6-leddet sykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet sykloalkyl), 3- til 6-leddet heterosykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), OH, okso, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, SO3H, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl;R71 er uavhengig valgt fra H, CN; NO2, C1-4-alkyl og C(O)-OC1-4-alkyl,hvori alkyl er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, 3- til 6-leddet sykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet sykloalkyl), 3- til 6-leddet heterosykloalkyl, halo-(3- til 6-leddet heterosykloalkyl), OH, okso, CO2H, CO2-C1-4-alkyl, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, SO3H, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl; R75 er uavhengig valgt fra C1-4-alkyl, 3- til 6-leddet sykloalkyl, 3- til 6-leddet heterosykloalkyl, 6-leddet aryl og 5- til 6-leddet heteroaryl,hvori alkyl, sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl og heteroaryl er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, Me, Et, CHF2CF3, OH, okso, CO2H, CONHCH2CO2H, CONH(CH2)2SO3H, SO3H, OMe, OEt, OCHF2og OCF3;X er uavhengig valgt fra O, NR51, S(O)n, S(=NR71), S(O)(=NR71) og S(=NR71)2; Y er uavhengig valgt fra en binding, O, NR51, S(O)n, S(=NR71), S(O)(=NR71) og S(=NR71)2;n er uavhengig valgt fra 0 til 2;og med det forbehold at følgende strukturer er ekskludert:2. Forbindelsen ifølge krav 1, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorihvorier usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, C!, Br, CN, OH, okso, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, O-halogen-C1-4-alkyl, NH2, NHC1-4-alkyl, N(C1-4-alkyl)2, SO2-C1-4-alkyl og SO2-halo-C1-4-alkyl.3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorier valgt fra gruppen bestående av fenyl, naftyl, pyridyl, pyrimidinyl, tiofenyl, tiazolyl, syklopentyl, sykloheksyl, bisyklo[1.1.1]pentyl, bisyklo[2.2.2]oktyl, bisyklo[2.2.1]heptyl, pentasyklo[4.2.0.02,5.03,8.04,7]oktyl og piperidinyl,hvori syklusen er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, C!, Br, CN, OH, okso, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, O-halogen-C1-4-alkyl, C1-4-alkyl-OH og halogen-C1-4-alkyl-OH; og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på fenylringen danner sammen en -(CH2)3-, -(CH2)4-, -OCF2Oog -OCH2O- gruppe.4. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 3, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvoriⓒ er valgt fra fenyl, pyridyl og tiofenyl; hvori fenyl, pyridyl og tiofenyl er usubstituert eller substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, Cl, CN, OH, okso, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl og O-halogen-C1-4-alkyl; oghvori rest -L-R1 er knyttet i 1,3-orientering angående forbindelsen motog L er ikke en binding.5. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 4, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori- L-R1 er val t frahvori syklusen er usubstituert eller ytterligere substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, C!, Br, CN, OH, okso, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, O-halogen-C1-4-alkyl, C1-4-alkyl-OH, halogen-C1-4-alkyl-OH, SO2-C1-4-alkyl og SO2-halo-C1-4-alkyl; og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på fenylringen danner sammen en -(CH2)3-, - (CH2)4-, -OCF2O- og -OCH2O- gruppe.6. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvoriR1 er valgt fra CO2H, tetrazol, CH2CO2H, OCH2CO2H, SO2CH2CO2H, CHMeCO2H, CMe2CO2H, C(OH)MeCO2H, CONHSO2Me og CONH(OH); og eventuelt glycin og taurokonjugatet derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvori-L-R1 er valgt fraog eventuelt glycin og tauro-konjugatet derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 7, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorier valgt fra gruppen som består avhvoriR2 er valgt fra Me, F, Cl, CN, Me, CHO, CHF2CF3, SO2Me,oghvori er eventuelt ytterligere substituert med 1 til 2 substituenter valgt fra gruppen bestående av F, Cl, CN, Me, OMe, CHO, CHF2 og CF3.9. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 8, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvorier valgt fra gruppen som består av10. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori formel (I) inneholder en substituent valgt fra gruppen bestående av CO2H, tetrazol, CONHSO2Me og CONH(OH); og eventuelt glycin og tauro-konjugatet derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 10, hvori-L-R1 er valgt frahvori fenyl er usubstituert eller substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, Cl, CN, OH, Me og OMe; ogR1 er valgt fra CO2H og C(OH)MeCO2H; og eventuelt glycin og tauro-konjugatet derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav. 12. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 10, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvoriL-R1 erhvori syklusen er usubstituert eller ytterligere substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av F, C!, Br, CN, OH, okso, C1-4-alkyl, halogen-C1-4-alkyl, O-C1-4-alkyl, O-halogen-C1-4-alkyl, C1-4-alkyl-OH, halogen-C1-4-alkyl-OH, SO2-C1-4-alkyl og SO2-halo-C1-4-alkyl; og hvori eventuelt to tilstøtende substituenter på fenylringen danner sammen en -(CH2)3-, -(CH2)4-, -OCF2O- og -OCH2O- gruppe.13. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvoriR1 er C0-6-alkylen-CO2R41 eller C0-6-alkylen-CONR41R42 eller et glysinkonjugat eller taurokonjugat derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.14. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, hvoriR1 er COOH, eller et glysinkonjugat eller taurokonjugat derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvoriR1 er C0-6-alkylen-CONR41R42.16. Forbindelsen ifølge krav 15, eller et glycinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R41 og R42 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl, hvori C1-4-alkyl er usubstituert eller substituert med CO2H.17. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvoriL-R1 ereller et glysinkonjugat eller taurokonjugat derav, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.18. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 17, hvor forbindelsen er et glycinkonjugat, eller enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.19. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 18 valgt fra eller et glycinkonjugat eller taurokonjugat derav; ogen enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.20. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 19, som eren enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.21. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 19, som er eller et glycinkonjugat derav, en enantiomer, diastereomer, tautomer, /V-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.22. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 21, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, for bruk som et medikament.23. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 21, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, for bruk i profylakse og/eller behandling av sykdommer som kan behandles med LXR-modulatorer, hvori sykdommen er valgt fra alkoholfri fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt, leverbetennelse, lever fibrose, fedme, insulinresistens, type II diabetes, familiær hyperkolesterolemi, hyperkolesterolemi ved nefrotisk syndrom, metabolsk syndrom, hjertesteatose, kreft, viral myokarditt, hepatitt C-virusinfeksjon eller dens komplikasjoner og uønskede bivirkninger av langtidsbehandling med glukokortikoid i sykdommer som revmatoid artritt, inflammatorisk tarmsykdom og astma.24. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 21, eller et glysinkonjugat, taurokonjugat, enantiomer, diastereomer, tautomer, N-oksid, solvat eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, og en farmasøytisk akseptabel bærer eller hjelpestoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
OrsoBio, Inc.
2671 Marshall Drive Palo Alto, CA 94303 US

Oppfinner(e) info chevron_right

GEGE, Christian
Mochentalerweg 26 89584 Ehingen DE
KINZEL, Olaf
Am Hackteufel 8 69117 Heidelberg DE
HAMBRUCH, Eva
Kloppenheimer Strasse 29A 68239 Mannheim DE
BIRKEL, Manfred
Lohndorfstrasse 23 64342 Seeheim-Jugenheim DE
KREMOSER, Claus
Mühltalstrasse 121a 69121 Heidelberg DE
DEUSCHLE, Ulrich
Maulbeerstück 11 67346 Speyer DE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 143316NO LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Grünecker Patent- und Rechtsanwälte PartG mbB
Leopoldstraße 4 80802 München DE

Prioritet info chevron_right

2018.06.28, EP 18180450

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2008/119657 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3814331)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3814331)
Innkommende, AR558006683 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav 143316NO claim val no
01-03 Fullmakt Power of attorney
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2860,0 Totalbeløp 2860,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.06.21 2600 1/DENNEMEYER CO S.A R.L. Betalt og godkjent
32307613 expand_more 2023.07.12 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.06.22 1650 1/EUROPEAN PATENT ANNUITY SERVICE, Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 12.05.2025 07:05:41