Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.04.26 12:37:00 info
Tittel	METHODS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A THERAPEUTIC COMPOUND USEFUL IN THE TREATMENT OF RETROVIRIDAE VIRAL INFECTION
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2023.10.02 EP patent gjort gjeldende i Norge 2023.10.02 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3752496
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3752496
EP levert	2019.02.15
EP søknadsnummer	19707677.1
EP meddelt	2023.07.05
Prioritet	2018.02.16, US 201862710575 P
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2019.02.15
Utløpsdato	2039.02.15
Allment tilgjengelig	2020.12.23
Validert i Norge	2023.10.02
Innehaver	GILEAD SCIENCES, INC. (US)
Oppfinner	ALLAN, Kevin McCormack (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse med formel I:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, omfattende å:

(a) slå sammen en forbindelse med formel VIII:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, med en forbindelse med formel IX:

eller en ko-krystall, et solvat eller en kombinasjon derav, under alkynyleringsbetingelser for å tilveiebringe forbindelsen med formel VI:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav;

(b) slå sammen forbindelsen med formel VI eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, med en forbindelse med formel VII:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, under amidkoblingsbetingelser for å tilveiebringe en forbindelse med formel IV:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav;

(c) slå sammen forbindelsen med formel IV eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, med en forbindelse med formel V:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, hvor R¹er B(OH)2, B(OCH(Me)CH2C(Me)2O), B((1,2-di-O)C6H4), B(OCH2C(Me)2CH2O), BF3K, B(O2CCH2N(Me)CH2CO2) eller B(OC(Me)2C(Me)2O), under palladium-katalyserte krysskoblingsbetingelser for å tilveiebringe en forbindelse med formel III:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav; og

(c) slå sammen forbindelsen med formel III eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, med et mesyleringsmiddel under mesyleringsbetingelser for å tilveiebringe forbindelsen med formel I eller en kokrystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav.

2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, ytterligere omfattende å danne natriumsaltet av forbindelsen med formel I for å tilveiebringe en forbindelse med formel I-02:

ved å slå sammen forbindelsen med formel I med en kilde for natrium og et løsningsmiddel.

3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor kilden for natrium er valgt fra gruppen bestående av natriumhydroksid, natriumbikarbonat, natriumkarbonat, natriumfosfat, natriummetoksid, natriumetoksid, natrium n-propoksid, natrium-tbutoksid, natriumheksametyldisilazid og natriummetal, og en alkohol valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, isopropanol, 1-propanol, n-butanol og secbutanol, fortrinnsvis hvor kilden for natrium er natriumhydroksid.

4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 2-3, hvor løsningsmidlet for saltdanningstrinnet er valgt fra gruppen bestående av dietyleter, 1,4-dioksan, 2-metyltetrahydrofuran, dimetoksyetan, n-heptan, toluen, ksylener, etylacetat, isopropylacetat, isobutylacetat, diklormetan, acetonitrile, aceton, metyletylketon, metylisobutylketon, metanol, etanol, isopropanol, 1-propanol, nbutanol, sec-butanol og kombinasjoner derav, fortrinnsvis hvor løsningsmidlet for saltdanningstrinnet omfatter 2-metyltetrahydrofuran.

5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel VIII er en forbindelse med formel VIII-02:

eller en ko-krystall, et solvat eller en kombinasjon derav, hvor HX er en kiral eller akiral syre, fortrinnsvis hvor HX er en kiral syre.

6. Fremgangsmåte ifølge krav 5, hvor HX er valgt fra gruppen bestående av L-melkesyre, L-(+)-vinsyre, L-asparaginsyre, L-glutaminsyre, L-(-)-eplesyre, D-glukuronsyre, (1R, 3S)-(+)-kamfersyre, (1S)-(+)-kamfer-10-sulfonsyre, (R)-(+)-N-(1-fenyletyl)ravsyre, karbobenzyloksy-L-prolin, dibenzoyl-L-vinsyre, (R)-(+)-3-metyladipinsyre, (+)-mentyloksyeddiksyre, (-)-pyroglutaminsyre, (-)-n-acetyl-L-leucin, (-)-N-acetyl-D-leucin, N-Boc-D-leucin, N-(+)-BOC-fenylalanin, (-)-kininsyre, (+)-n-acetyl-L-fenylalanin, (+)-N-BOC-iso-leucin, L-(-)-acetylglutaminsyre, (-)acetylmandelsyre, (R)-(-)-citraeplesyre, (-)-kamfansyre og (R)-mandelsyre, fortrinnsvis hvor HX er N-Boc-D-leucin eller (-)-N-acetyl-D-leucin-.

7. Fremgangsmåte ifølge krav 2, ytterligere omfattende å nøytralisere forbindelsen med formel I-02 med en syre og et løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelsen med formel I, fortrinnsvis hvor syren for nøytraliseringstrinnet er valgt fra gruppen bestående av eddiksyre, oksalsyre, svovelsyre, saltsyre, fosforsyre, kloreddiksyre, sitronsyre, salpetersyre, maursyre, melkesyre, askorbinsyre, benzosyre og propionsyre, mer foretrukket hvor syren for nøytraliseringstrinnet er eddiksyre.

8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, hvor nøytraliseringstrinnet utføres i temperaturområdet fra 0°C til 50°C.

9. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse med formel I:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, omfattende å:

a. slå sammen en forbindelse med formel III:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav med et mesyleringsmiddel, en base og et løsningsmiddel for å tilveiebringe en forbindelse med formel II:

eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav; og

b. hydrolysere forbindelsen med formel II eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav, med et nukleofilt reagensmiddel og valgfritt en faseoverføringskatalysator, i et løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelsen med formel I eller en ko-krystall, et solvat, et salt eller en kombinasjon derav.

10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor mesyleringreagensmidlet er metansulfonylklorid og/eller basen er trietylamin.

11. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 9-10, hvor løsningsmidlet for mesyleringstrinnet er 2-metyltetrahydrofuran.

12. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 9-11, hvor mesyleringstrinnet utføres i temperaturområdet fra -10°C til 20°C.

13. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 9-12, hvor det nukleofile reagensmiddel er natriumhydroksid.

14. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 9-13, hvor løsningsmidlet for hydrolyseringstrinnet er vann og 2-metyltetrahydrofuran.

15. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 9-14, hvor hydrolyseringstrinnet utføres i temperaturområdet fra 10°C til 60°C.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

C07D 401/14 C07C 45/61 C07D 213/61 C07D 231/54 C07D 231/56 C07D 339/06 C07D 401/12 C07D 495/10

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

GILEAD SCIENCES, INC.

333 Lakeside Drive Foster City, California 94404 US