Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel CONTINUOUS PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRAZODONE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3749668
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3749668
EP levert
EP søknadsnummer 19702619.8
EP meddelt
Prioritet 2018.02.07, EP 18155470
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A. (IT)
Oppfinner IACOANGELI, Tommaso (IT) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En kontinuerlig fremgangsmåte for fremstilling av trazodonbase (IV), med utgangspunkt i N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) og s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III), i henhold til reaksjonsskjema 2:Skjema 2omfattende kontinuerlig blanding i en strømningsreaktor av en alkalisk vandig løsning av s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III) og en organisk løsning av N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II), og kontinuerlig gjenvinne trazodonbase (IV).2. Den kontinuerlige fremgangsmåten ifølge krav 1, omfattende følgende trinn:(i) kontinuerlig tilførsel av en første kanal i en strømningsreaktor med en vandig løsning av s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III) og minst én basisk forbindelse; (ii) kontinuerlig tilførsel av en andre kanal i strømningsreaktoren med en organisk løsning av N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) i minst ett organisk løsningsmiddel;(iii) kontinuerlig omsetning av s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III) med nevnte N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) ved kontinuerlig å blande den alkaliske vandige løsningen og den organiske løsningen i strømningsreaktoren, ved en temperatur på minst 90°C; og(iv) kontinuerlig oppsamling av reaksjonsblandingen fra strømningsreaktoren, og isolering av det oppnådde produkt trazodonbase (IV).3. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-2, hvoritrazodonbasen (IV) oppnås med et omsetningsutbytte på minst 70 % ved HPLC.4. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-3, hvoritrazodonbasen (IV) har en renhet på minst 90 % ved HPLC.5. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 2-4, hvori oppholdstiden for den kontinuerlige reaksjonen ifølge trinn iii) er fra 70 til 300 sekunder.6. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 2-5, hvori temperaturen til den kontinuerlige reaksjonen ifølge trinn iii) er fra 130 °C til 160 °C.7. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 2-6, hvori den basiske forbindelsen ifølge trinn i) er en uorganisk base valgt fra gruppen som omfatter natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumhydrid, natriumamid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, natriumbikarbonat kaliumbikarbonat, natriumfosfat, kaliumfosfat, ammoniumhydroksyd, magnesiumoksyd og blandinger derav.8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, hvori den uorganiske basen er valgt fra gruppen omfattende natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumkarbonat og blandinger derav. 9. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 2-8, hvori den basiske forbindelsen ifølge trinn i) er en organisk base valgt fra gruppen omfattende alifatiske og aromatiske aminer, og blandinger derav.10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvori aminene er valgt i gruppen som omfatter: trimetylamin, trietylamin, N,N-diisopropyletylamin, trietanolamin, N,N-dimetyletanolamin, N-metyletanolamin og blandinger derav.11. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 2-10, hvori det organiske løsningsmidlet ifølge trinn ii) er et polart aprotisk løsningsmiddel valgt fra gruppen omfattende: dimetylformamid, dimetylsulfoksid, aceton, tetrahydrofuran, acetonitril, dioksan; eller er et apolart løsningsmiddel valgt fra gruppen omfattende: toluen, dietyleter; eller er et polart protisk løsningsmiddel valgt fra gruppen som omfatter: metanol, etanol, propanol, isopropanol, butylalkohol, isobutylalkohol, benzylalkohol.12. Fremgangsmåte ifølge krav 11, hvori det organiske løsningsmidlet er valgt fra gruppen omfattende: isobutylalkohol, isopropanol, dioksan og acetonitril.13. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-12, videre omfattende trinn v) hvori trazodonbase (IV) omdannes til trazodonhydroklorid (V) og isolert, i henhold til reaksjonsskjema 3:Skjema 314. Kontinuerlig fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-13, videre omfattende en tidligere reaksjon av m-klorfenyl-piperazin (I) og 1-brom-3-klorpropan, til N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) i henhold til reaksjonsskjema 4:Skjema 415. Fremgangsmåte ifølge krav 14, hvori m-klorfenyl-piperazin (I) og 1-brom-3-klorpropan omsettes i en kontinuerlig modus.16. Fremgangsmåte ifølge krav 14, hvori m-klorfenyl-piperazin (I) og 1-brom-3-klorpropan omsettes i en batch-modus.17. Fremgangsmåte ifølge krav 15, omfattende følgende trinn:(a) kontinuerlig tilførsel til en første kanal i en strømningsreaktor med mklorfenyl-piperazin (I) og en vandig løsning av minst én basisk forbindelse, for å tilveiebringe en alkalisk vandig fase; (b) kontinuerlig tilførsel av en andre kanal i strømningsreaktoren med en organisk fase av 1-brom-3-klorpropan valgfritt i kombinasjon med minst ett organisk løsningsmiddel;(c) kontinuerlig omsetning av nevnte m-klorfenyl-piperazin (I) med nevnte 1-brom-3-klorpropan ved kontinuerlig å blande nevnte alkaliske vandige fase og nevnte organiske fase i strømningsreaktoren, ved en temperatur på minst 70 °C; og(d) kontinuerlig fjerning av reaksjonsblandingen fra strømningsreaktoren og isolering av det oppnådde produkt N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) som er ytterligere blandet med minst ett organisk løsningsmiddel;(i) kontinuerlig tilførsel av en første kanal i en strømningsreaktor med en vandig løsning av s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III) og minst én basisk forbindelse;(ii) kontinuerlig tilførsel av en andre kanal i strømningsreaktoren med en organisk løsning av N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) og minst ett organisk løsningsmiddel;(iii) kontinuerlig omsetning av s-triazolo-[4,3-a]-pyridin-3-on (III) med nevnte N-(3-klorfenyl)-N'-(3-klorpropyl)-piperazin (II) ved kontinuerlig å blande den alkaliske vandige løsningen og den organiske løsningen i strømningsreaktoren, ved en temperatur på minst 90°C; og (iv) kontinuerlig fjerning av reaksjonsblandingen fra strømningsreaktoren og isolering av den oppnådde produkttrazodonbase (IV), i henhold til reaksjonsskjema 5:Skjema 518. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 14-17, videre omfattende trinn v) hvori trazodonbase (IV) omdannes til trazodonhydroklorid (V) og isolert, i henhold til reaksjonsskjema 3:Skjema 3 19. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 17-18, hvori temperaturen til den kontinuerlige reaksjonen ifølge trinn c) er fra 80°C til 100°C.20. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 17-19, hvori den basiske forbindelsen i trinn a) er en uorganisk base valgt fra gruppen som omfatter natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumbikarbonat, natriumfosfat, kaliumfosfat, ammoniumhydroksid, magnesiumoksid, hydrazin, hydroksylamin og blandinger derav.21. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 17-20, hvori den basiske forbindelsen i trinn a) er en organisk base valgt fra gruppen som omfatter: trimetylamin, trietylamin, N,N-diisopropyletylamin, trietanolamin, N,N-dimetyletanolamin, kinolin, pyridin. morfolin, N-metylmorfolin og blandinger derav.22. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 17-21, hvori det organiske løsningsmidlet ifølge trinn b) er et polart aprotisk løsningsmiddel valgt fra gruppen omfattende: N-metylpyrrolidon, dimetylformamid, dimetylsulfoksid, aceton, etylacetat, tetrahydrofuran og acetonitril; eller er et apolart løsningsmiddel valgt fra gruppen som omfatter: toluen, benzen og dietyleter.23. Fremgangsmåte ifølge krav 22, hvori løsningsmidlet er N-metylpyrrolidon.24. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-23, hvori strømningsreaktoren er en strømningsreaktor i mikroskala, mesoskala eller storskala strømningsreaktor valgt fra gruppen som omfatter: strømningsreaktorer for mikrochip, strømningsreaktorer for mikrofluid, strømningsreaktorer av spiraltype, strømningsreaktorer av rørform, platereaktorer, reaktorer med pakket sjikt, reaktorer med fluidisert sjikt, reaktorer med fast sjikt og deres kombinasjoner.25. Fremgangsmåte ifølge krav 24, hvori reaktoren er valgt fra gruppen omfattende: mikrofluidisk strømningsreaktorer, chip mesoscale strømningsreaktorer, mesoskala strømningsreaktorer av spiraltype og storskala strømningsreaktorer.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 00181 Roma IT
Via Baldassarre Orero, 54 00159 ROMA IT
Via Veneto, 17 04011 APRILIA (LT) IT
Via delle Palme, 7 04011 APRILIA (LT) IT
Via Livorno, 36 00162 ROMA IT
Via Ferdinando Palasciano, 96 00151 ROMA IT
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 141290 LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Merli, Silvia
Marchi & Partners S.r.l. Via Vittor Pisani, 13 20124 Milano IT

2018.02.07, EP 18155470

CN-A- 105 777 745 (B1)

US-A- 5 900 485 (B1)

NEAL G. ANDERSON: "Practical Use of Continuous Processing in Developing and Scaling Up Laboratory Processes", ORGANIC PROCESS RESEARCH AND DEVELOPMENT, vol. 5, no. 6, 1 November 2001 (2001-11-01), pages 613-621, XP055468733, US ISSN: 1083-6160, DOI: 10.1021/op0100605 (B1)

HU-B- 201 324 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3749668)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3749668)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3749668)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3749668)
Innkommende, AR494364375 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Power of Attorney
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR491453081 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 141290 claims val no
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2025.02.21 2860 1/DENNEMEYER CO S.A R.L. Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.02.22 2000 1/DENNEMEYER CO S.A R.L. Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.02.20 1650 1/DENNEMEYER CO S.A R.L. Betalt og godkjent
32207722 expand_more 2022.06.22 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.04.2025 06:22:27