Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel HETEROCYCLYLAMINO-SUBSTITUTED TRIAZOLES AS MODULATORS OF RHO-ASSOCIATED PROTEIN KINASE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3743420
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3743420
EP levert
EP søknadsnummer 19702694.1
EP meddelt
Prioritet 2018.01.25, GB 201801226
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Redx Pharma Plc (GB)
Oppfinner JONES, Clifford, D. (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse av formel (I) og farmasøytisk akseptable salter derav:hvoriA1, A2 eller A3 er hver uavhengig valgt fra CH, CR7 eller N;B representerer et 5- til 10-leddet karbosyklisk ringsystem eller et 5- til 10-leddet heterosyklisk ringsystem;R1 er L-R2, hvoriL er en binding eller -L1-L2-,hvori L1 er valgt fra: en binding, -(CRARB)1-3-, -O(CRARB)1-3-, -(CRARB)0-3O- og -NRC(CRARB)1-3-; ogL2 er valgt fra: en binding, -(CRARB)1-3-, -O-, -NRD-, -C(O)NRD-, -NRDC(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -S(O)2NRD-, -NRDS(O)2-, -S(O)2-, -S(O)(NRD)-, -NRDC(O)NRE-, -OC(O)NRD- og -C(O)NRDS(O)2-; ogR2 er valgt fra: H, CN, C1-6alkyl, C1-6halogenalkyl, C1-6alkyl substituert med -ORF, C1-6alkyl substituert med -NRFRG, C1-4halogenalkyl substituert med -ORF, C3-8sykloalkyl substituert med OH, C1-4alkyl substituert med 3- til 8-leddet heterosykloalkyl, C1-4alkyl substituert med 6-leddet heteroaryl, -(CRHRI)1-3ORF, -(CRHRI)1-3NRFRG, -(CRNRO)1-3C(O)ORF, -(CRNRO)1-3C(O)NRFRG, C3-10karbosyklisk ringsystem og 3- til 10-leddet heterosyklisk ringsystem, hvori det karbosykliske ring- eller heterosykliske ringsystemet er usubstituert eller substituert med: =O, -NRFRG, -C(O)RF, halogen, -CN, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl eller C1-4alkyl substituert med -ORF;R4 er uavhengig valgt ved hver forekomst fra: halogen, C1-4alkyl, C1-6halogenalkyl, -CN, -ORJ, =O, C1-4alkyl substituert med -ORJ, -NRJRK, C1-4alkyl substituert med -NRJRK, C3-8sykloalkyl, C1-4alkyl substituert med C3-8sykloalkyl, 3- til 8-leddet heterosykloalkyl og C1-4alkyl substituert med 3- til 8-leddet heterosykloalkyl;R5 er valgt fra: H, C1-4alkyl, C1-4alkyl substituert med -ORL, C1-4alkyl substituert med -NRLRL, C3-8sykloalkyl, substituert eller usubstituert fenyl, 3- til 8-leddet heterosykloalkyl, C1-4alkyl substituert med C3-8sykloalkyl, C1-4alkyl substituert med 3- til 8-leddet heterosykloalkyl og substituert eller usubstituert 5- eller 6-leddet heteroaryl, hvori fenyl- eller heteroarylgruppen kan være substituert med 1 eller 2 R9; R6 er valgt fra: H og C1-4alkyl;R7 er valgt fra: H, halogen, -ORM, C1-4alkyl, C1-6halogenalkyl, C1-4alkenyl, -CN og C3-8sykloalkyl;R8 er valgt fra: H, halogen, C1-4alkyl, C1-6halogenalkyl, -CN og C3-8sykloalkyl;R9 er valgt fra halogen eller C1-4alkyl;n er 0, 1 eller 2;RA og RB er valgt fra H, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl eller RA og RB sammen med atomet som de er festet til danner en 3- til 6-leddet sykloalkylring eller en 3- til 6-leddet heterosykloalkylring;RC, RD, RE, RF og RG er hver uavhengig valgt fra H, C1-4alkyl og C1-4halogenalkyl; RH og RI er hver H bortsett fra ett par av RH og RI på det samme karbonatomet, sammen med det karbonatomet, danner en 3- til 6-leddet sykloalkylring eller en 3- til 6-leddet heterosykloalkylring; ogRJ, RK, RL, RM, RN og RO er hver uavhengig ved hver forekomst valgt fra H eller C1-4alkyl.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori A1, A2 og A3 er hver uavhengig valgt fra: C-H, C-F, C-Cl, C-Me, C-Et, C-i-Pr, C-syklopropyl, C-etenyl, C-propenyl, C-CN, C-CF3 eller N; og/eller hvori R8 er H, Cl, F, CN eller Me; og/eller hvori R6 er valgt fra H eller metyl.3. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvorier valgt fra: 4. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori forbindelsen er en forbindelse av formel (la):hvori m er 1 eller 2.5. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori R5 er valgt fra: H, C1-4alkyl, C1-4alkyl substituert med -ORL, C1-4alkyl substituert med -NRLRL, C3-8sykloalkyl, substituert eller usubstituert fenyl, C1-4alkyl substituert med et 3- til 8-leddet heterosykloalkyl, og substituert eller usubstituert 5- eller 6-leddet heteroaryl, hvori fenyl- eller heteroarylgruppen kan være substituert med 1 eller 2 R9.6. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori.7. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori B er valgt fra: en 5- eller 6-leddet karbosyklisk ring som er aromatisk eller umettet, en 5- eller 6-leddet heterosyklisk ring som er aromatisk eller umettet, et 9- eller 10-leddet karbosyklisk bisyklisk ringsystem, eller et 9- eller 10-leddet heterosyklisk bisyklisk ringsystem, hvori det bisykliske ringsystemet enten er aromatisk eller en av ringene i det bisykliske ringsystemet er aromatisk eller umettet og den andre ringen er mettet;eventuelt hvori B er valgt fra: en 6-leddet karbosyklisk ring, og et 10-leddet heterosyklisk kondensert bisyklisk ringsystem;videre eventuelt hvori B er valgt fra: fenyl, pyrazol, pyridyl, piperidyl, azaindol, isoindolin, tetrahydroisokinolin, tetrahydroisokinolon, furan, indazol, benzpyrazol, pyrimidin, pyridon, tetrahydropyridin, dihydropyran, syklopenten, sykloheksenyl, kroman, kromanon, benzodioksan, tetrahydronaftalen, dihydrobenzoksazin, benzomorfolin, tetrahydrokinolin, naftyridin, kinolin, isokinolin og dihydroisobenzofuran eller B er:8. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori9. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori L1 er valgt fra: en binding, -(CRARB)1-3- og -O(CRARB)1-3-;og/eller hvori L2 kan velges fra: en binding, -NRD-, -C(O)NRD-, -NRDC(O)-, -C(O)O-, -C(O)-, -NRDC(O)NRE- og -OC(O)NRD-.10. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst foregående krav, hvori RA og RB er uavhengig valgt fra H, C1-4alkyl og C1-4halogenalkyl og/eller RC og RD er uavhengig valgt fra H og metyl;og/eller hvori R2 er valgt fra: H, CN, metyl, etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, i-butyl, tertbutyl, sek-butyl, tert-pentyl, allyl, propargyl, difluoretyl, difluorpropyl, trifluoretyl, trifluorpropyl, trifluorisopropyl, isopropanol, n-butanol, sek-butanol, propanol, tert-butanol, syklopropyl, syklobutyl, syklopentyl, sykloheksyl, sykloheptyl, syklopropanol, syklobutanol, syklopentanol, sykloheksanol, sykloheptanol, aziridinyl, N-acetylaziridinyl, N-alkylaziridinyl, azetidinyl, N-acetylazetidinyl, N-alkylazetidinyl, 2-metylpropan-2-amin, fenyl, klorfenyl, pyrrolidinyl, difluorpyrrolidinyl, trifluoretylpyrrolidinyl, N-metylpyrrolidinyl, tetrahydrofuranyl, sulfolanyl, dihydropyran, tetrahydropyranyl, tetrahydropyranoimidazolyl, morfolinyl, imidazolyl, etyltetrahydroimidazopyridin, metylimidazolyl, piperazinyl, N-metylpiperazinyl, trifluormetylpiperazinyl, oksadiazolyl, dimetyldihydrooksazolyl, pyrazolyl, N-metylpyrazolyl, etylpyrazolyl, 4-pyridon, 2-pyridon, pyridyl, metyl substituert med tetrahydrofuran, etyl substituert med pyridin, etyl substituert med -NMe2, etyl substituert med OMe, etyl substituert med OH; eller valgt fra:og/eller hvori R4 er F, Cl, metyl, CF3, Et, iPr, CN, OH, OMe, Oi-Pr, =O, CH2OH, CH2OMe, NH2, NMe2, CH2NH2, CH2NMe2 eller morfolinyl.11. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er valgt fra:NO/EP37412. Forbindelse ifølge et hvilket som helst foregående krav for anvendelse som et medikament.13. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11 og en farmasøytisk akseptabel eksipiens;eventuelt hvori den farmasøytiske sammensetningen omfatter et ytterligere farmasøytisk aktivt middel.14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11 for anvendelse i behandlingen av en tilstand som er modulert av ROCK1 og/eller ROCK2;eventuelt hvori tilstanden som er modulert av ROCK1 og/eller ROCK2 er en tilstand valgt fra: fibrotiske sykdommer, autoimmune, inflammatoriske-fibrotiske tilstander, inflammatoriske tilstander, forstyrrelser i sentralnervesystemet eller kreft;og/eller hvori tilstanden som kan behandles ved inhibering av ROCK1 og/eller ROCK2 er valgt fra: sarkoidose, sklerose, primær biliær sklerose, skleroserende kolangitt, dermatitt, atopisk dermatitt, Stills sykdom, kronisk obstruktiv lungesykdom, Guillain-Barre sykdom, Graves sykdom, Addisons sykdom, Raynauds fenomen eller autoimmun hepatitt, artritt, revmatoid artritt, psoriasisartritt, osteoartritt, degenerativ artritt, revmatisk polymyalgi, ankyloserende spondylitt, reaktiv artritt, gikt, pseudogikt, inflammatorisk leddsykdom, systemisk lupus erythematosus, polymyositt og fibromyalgi, ytterligere typer artritt inkluderer achilles tendinitis, akondroplasi, akromegalisk artropati, adhesiv kapsulitt, Stills sykdom med voksendebut, anserine bursitis, avaskulær nekrose, Behcets syndrom, bicipital senebetennelse, Blounts sykdom, brucellar spondylitis, bursitt, calcaneal bursitis, kalsiumpyrofosfatdihydratavsetningssykdom (CPPD), krystallavsetningssykdom, Caplans syndrom, karpaltunnelsyndrom, kondrokalsinose, chondromalacia patellae, kronisk synovitt, kronisk residiverende multifokal osteomyelitt, Churg-Strauss syndrom, Cogans syndrom, kortikosteroid-indusert osteoporose, kostosternalt syndrom, CREST-syndrom, kryoglobulinemi, degenerativ leddsykdom, dermatomyositt, diabetisk fingersklerose, diffus idiopatisk skjeletthyperostose (DISH), diskitt, diskoid lupus erythematosus, legemiddelindusert lupus, Duchennes muskeldystrofi, Dupuytrens kontraktur, Ehlers-Danlos syndrom, enteropatisk artritt, epikondylitt, eroderende inflammatorisk osteoartritt, anstrengelsesutløst kompartmentsyndrom, Fabrys sykdom, familiær middelhavsfeber, Farbers lipogranulomatose, Feltys syndrom, Fifths sykdom, flate føtter, fremmedlegemesynovitt, Freibergs sykdom, soppartrittt, Gauchers sykdom, kjempecellearteritt, gonokokkartritt, Goodpastures syndrom, granulomatøs arteritt, hemartrose, hemokromatose, Henoch-Schonlein purpura, hepatitt B-overflateantigensykdom, hoftedysplasi, Hurlers syndrom, hypermobilitetssyndrom, hypersensitivitetsvaskulitt, hypertrofisk osteoartropati, immunkomplekssykdom, impingementsyndrom, Jaccouds artropati, juvenil ankyloserende spondylitt, juvenil dermatomyositt, juvenil revmatoid artritt, Kawasaki sykdom, Kienbocks sykdom, Legg-Calve-Perthes sykdom, Lesch-Nyhan syndrom, lineær skleroderma, lipoid dermatoartritt, Løfgrens syndrom, Lyme sykdom, malignant synoviom, Marfans syndrom, medialt plica-syndrom, metastatisk karsinomatøs artritt, blandet bindevevssykdom (MCTD), blandet kryoglobulinemi, mukopolysakkaridose, multisentrisk retikulohistiocytose, multippel epifyseal dysplasi, mykoplasmaartritt, myofascial smertesyndrom, neonatal lupus, nevropatisk artropati, nodular panniculitis, okronose, olecranon bursitis, Osgood-Schlatters sykdom, osteoartritt, osteokondromatose, osteogenesis imperfecta, osteomalacia, osteomyelitt, osteonekrose, osteoporose, overlappingssyndrom, pachydermoperiostosis Pagets bensykdom, palindromisk revmatisme, patellofemoralt smertesyndrom, Pellegrini-Stieda syndrom, pigmentert villonodulær synovitt, piriformis syndrom, plantar fasciitis, polyarteritis nodos, revmatisk polymyalgi, polymyositt, popliteale cyster, betennelse i bakre skinneben, Potts sykdom, prepatellær bursitt, proteseleddinfeksjon, pseudoxanthoma elasticum, psoriasisartritt, Raynauds fenomen, reaktiv artritt/Reiters syndrom, sympatisk refleksdystrofisyndrom, residiverende polykondritt, retrocalcaneal bursitt, revmatisk feber, revmatoid vaskulitt, rotatormansjett-tendinitt, sakroiliitt, salmonella osteomyelitis, sarkoidose, saturningikt, Scheuermanns osteokondritt, skleroderma, septisk artritt, seronegativ artritt, shigella artritt, skulder-hånd syndrom, sigdcelleartropati, Sjögrens syndrom, gled kapital femoral epifyse, spinal stenose, spondylolyse, stafylokokkartritt, Sticklers syndrom, subakutt kutan lupus, Sweets syndrom, Sydenhams korea, syfilitisk artritt, systemisk lupus erythematosus (SLE), Takayasus arteritt, tarsal tunnelsyndrom, tennisalbue, Tietses syndrom, forbigående osteoporose, traumatisk artritt, trokanterisk bursitt, tuberkuloseartritt, artritt av ulcerøs kolitt, udifferensiert bindevevssyndrom (UCTS), urtikariell vaskulitt, viral artritt, Wegeners granulomatose, Whipples sykdom, Wilsons sykdom, yersinial artritt og tilstander som involverer vaskularing og/eller betennelse, som inkluderer aterosklerose, revmatoid artritt (RA), hemangiomer, angiofibromer og psoriasis, andre ikke-begrensende eksempler på angiogen sykdom er prematuritetsretinopati (retrolental fibroplastisk), hornhinnetransplantatavstøtning, hornhinneneovaskularisering relatert til komplikasjoner av refraktiv kirurgi, hornhinneneovaskularisering relatert til kontaktlinsekomplikasjoner, hornhinneneovaskularisering relatert til pterygium og tilbakevendende pterygium, hornhinnesårsykdom, og ikke-spesifikk øyeoverflatesykdom, insulinavhengig diabetes mellitus, multippel sklerose, myasthenia gravis, Crohns sykdom, autoimmun nefritt, primær biliær cirrhose, akutt pankreatitt, allografavstøtning, allergisk betennelse, kontaktdermatitt og forsinkede overfølsomhetsreaksjoner, inflammatorisk tarmsykdom, septisk sjokk, osteoporose, osteoartritt, kognisjonsdefekter indusert av nevronal betennelse, Osier-Weber syndrom, restinose og sopp-, parasitt- og virusinfeksjoner, inkludert cytomegalovirusinfeksjoner.15. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11 for anvendelse i behandlingen av: fibrotiske sykdommer, autoimmune, inflammatoriske-fibrotiske tilstander, inflammatoriske tilstander, forstyrrelser i sentralnervesystemet eller kreft; eventuelt hvoriforbindelsen av er for anvendelse i behandlingen av en tilstand valgt fra: idiopatisk lungefibrose (IPF); systemisk sklerose (SSC); interstitiell lungesykdom (ILD); diabetes type 1 og type 2; diabetisk nefropati; ikke-alkoholisk steatohepatitt (NASH); ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD); hypertensjon, aterosklerose, restenose, slag, hjertesvikt, koronar vasospasme, cerebral vasospasme, perifer sirkulasjonsforstyrrelse, perifer arterieokklusiv sykdom, iskemi-/reperfusjonsskade, pulmonal hypertensjon og angina, erektil dysfunksjon, fibroid lunge, fibroid lever og fibroid nyre, glaukom, okulær hypertensjon, retinopati, revmatoid artritt, psoriasis, psoriasisartritt, Sjögrens syndrom, astma, akutt lungesviktsyndrom, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), SLE, cGVHD, inflammatorisk tarmsykdom, stenose i tarmen, lidelser som involverer nevronal degenerasjon eller fysisk skade på nervevev, Huntingtons sykdom, Parkinsons sykdom, Alzheimers, amyotrofisk lateral sklerose (ALS), multippel sklerose, leverkreft, blærekreft, hepatom, plateepitelkarsinom i lungene, ikke-småcellet lungekreft, adenokarsinom i lungene, småcellet lungekreft, ulike typer hode- og halskreft, brystkreft, tykktarmskreft, kolorektal kreft, kreft i bukhinnen, hepatocellulær kreft, gastrointestinal kreft, spiserørskreft, endometrie- eller livmorkarsinom, spyttkjertelkarsinom, plateepitelkreft, hypofysekreft, astrocytom, bløtvevssarkom, kreft i bukspyttkjertelen, glioblastom, livmorhalskreft, eggstokkreft, nyrekreft, leverkreft, prostatakreft, vulvakreft, skjoldbruskkjertelkreft, leverkarsinom, hjernekreft, endometriekreft, testikkelkreft, kolangiokarsinom, galleblærekarsinom, magekreft og melanom.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Redx Pharma Plc
Block 33F Mereside Alderley Park Alderley Edge, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Redx Pharma PLC Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG GB
Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2201-035-NO
Fullmektig i EP:
HGF
HGF Limited 1 City Walk Leeds LS11 9DX GB

2018.01.25, GB 201801226

US-A1- 2011 190 355 (B1)

WO-A2-2006/135383 (B1)

WO-A1-2016/138335 (B1)

WO-A1-2012/084704 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3743420)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3743420)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
Innkommende, AR477017971 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument PDF_477017971
01-03 Fullmakt SignedPoA_OrderNo_790835_Redx Pharma Plc[7B8SJCEQ73771XXP7IJ3]
01-04 EP oversettelse V2201-035-NO Claims
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2025.01.23 2860 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.01.09 2000 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.01.12 1650 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
32203357 expand_more 2022.02.28 5580 Nordic Patent Service A/S Betalt
Årsavgift 4. avg. år (EP) 2022.02.23 1350 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 07.05.2025 08:20:47