Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel TMEM16A MODULATORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3743406
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3743406
EP levert
EP søknadsnummer 19702958.0
EP meddelt
Prioritet 2018.01.26, GB 201801355
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver TMEM16A LIMITED (GB)
Oppfinner COLLINGWOOD, Stephen (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av generell formel (I) som inkluderer alle tautomere former, alle enantiomerer og isotopiske varianter og salter og solvater derav:hvori:R1 er H, CN, C(O)OR12, C1-3alkyl, C2-3alkenyl eller C2-3alkynyl, hvilke som helst av disse alkyl-, alkenyl- elleralkynylgruppene er eventuelt substituert med én eller flere substituenter, hensiktsmessig én substituent, valgt fra fluor, OR12, N(R12)2, C(O)OR12, C(O)N(R12)2, C(O)R12 ogN(R13)C(O)R12;hvori hver R12 og R13 er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl og C1-6fluoralkyl R2 er H eller C1-6alkyl eventuelt substituert med OR12;R3 er:C1-10alkyl, C2-10alkenyl eller C2-10alkynyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter, hensiktsmessig en substituent, valgt fra fluor, CN, R14 OR14, OR15, N(R15)2, C(O)OR15, C(O)N(R15)2, N(R16)C(O)R15, N(R15)S(O)2R14, N(R15)S(O)2R16 og N(R15)C(O)OR16; eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eller et 6- til 10-leddet aryl- eller 5- til 10-leddet heteroarylringsystem, begge disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OR17 og N(R17)2;hvori R14 er et 6- til 10-leddet aryl- eller 5- til 10-leddet heteroarylringsystem eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OR17 og N(R17)2; hvori hver R17 er uavhengig H, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl;hver R15 og R16 er uavhengig H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl; ellerR2 og R3 sammen med karbonatomet som de er festet til kombineres for å danne et 3- til 10-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, OR9, N(R9)2, C(O)OR9, C(O)N(R9)2, C(O)R9, N(R9)C(O)R9 og C1-4alkyl eventuelt substituert med halogen, OR9 eller N(R9)2; ellerR1, R2 og R3 sammen med karbonatomet som de er festet til kombineres for å danne et brodannet 5- til 10-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eller fenyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, OR9, N(R9)2, C(O)OR9, C(O)N(R9)2, C(O)R9, N(R9)C(O)R9 og C1-4alkyl eventuelt substituert med halogen, OR9 eller N(R9)2;hver R9 er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl;X1 er N;X2 er CR8R8 er H, halogen, OH, O(C1-4alkyl), CN eller NH2;Y er en binding eller en rett C1-6alkylenkjede som eventuelt er substituert med én eller flere substituenter R18, hvori to substituenter R18 kan være festet til de samme eller forskjellige karbonatomene;hvori hver R18 er uavhengig C1-3alkyl eller C1-3halogenalkyl der et -CH2-eventuelt er erstattet med -NH- eller -O- og hvori to R18-grupper kan kombineres med atomet eller atomene som de er festet til for å danne et 3-til 6-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem;Z er -C(O)- eller -C(O)NH-;R4 er et 6- til 14-leddet aryl, 5- til 14-leddet heteroaryl eller et 5- til 10-leddet karbosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra:halogen, CN, nitro, R19, OR19, OR6, SR6, NR6R7, C(O)R6, C(O)R19, C(O)OR6, C(O)N(R6)(R7), N(R7)C(O)R6;C1-6alkyl eller O(C1-6alkyl), begge disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, nitro, R19, OR6, SR6, NR6R7, C(O)R6 C(O)OR6, C(O)N(R6)(R7) og N(R7)C(O)R6; ognår R4 ikke er helt aromatisk i karakter, okso;hvori R19 er 5- eller 6-leddet aryl- eller heteroarylringsystem eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OH, O(C1-4alkyl), O(C1-4halogenalkyl);R6 er H, C1-6alkyl, C1-6halogenalkyl, benzyl, 3- til 7-leddet karbosyklyl eller 3-til 7-leddet heterosyklyl;R7 er H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl; eller R6 og R7 sammen med nitrogenatomet som de er festet til kan danne en 4- til 7-leddet heterosyklisk ring som eventuelt inneholder ett eller flere ytterligere heteroatomer og eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra okso og halogen; oghver av R5a og R5b er uavhengig H, C1-4alkyl eller halogen;forutsatt at:når X2 er CH, er Z -C(O)- og Y er en binding, er R4 ikke en 5- til 10-leddet heteroarylring bundet til Y via et nitrogenatom, oghvori forbindelsene av formel (A):hvori R1a er etyl; R2a er tert-butyl; T, U og Y er CH og Z er N; og R5 er C(O)NHEt, C(O)NH(CH2)2CH3, C(O)NH(CH2)2CH2F, C(O)NH(CH2)3CH3, C(O)NH(CH2)3CH2F, C(O)NHCH2C≡CH eller C(O)NHCH2CH=CH2 er fraskrevet og hvilke som helst tautomere former, enantiomerer og isotopiske varianter og salter og solvater av forbindelsene av formel (A) er ikke fraskrevet.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvori:Z er -C(O)- og R5b er H, slik at forbindelsen er av formel (Iz):hvori R1, R2, R3, R4, R5a, X1, X2 og Y er som definert i krav 1; ellerZ er -C(O)NH-, og R5b er H slik at forbindelsen er av generell formel (Iy):hvori R1, R2, R3, R4, R5a, X1, X2 og Y er som definert i krav 1.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller krav 2, hvori R1 er H, CN, etynyl eller metyl, begge disse er usubstituert eller substituert med OH.4. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvori:R2 er metyl eller etyl; ogR3 er C1-4alkyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra hydroksyl, metoksy, etoksy, -C(O)O-(C1-4alkyl) og -N(H)C(O)O-(C1-4alkyl); eller hvori:R3 er C1-10alkyl eller C2-3alkynyl som begge enten er usubstituert eller substituert med en enkelt substituent valgt fra fluor, R14 OR14, OR15, C(O)OR15, N(R16)S(O)2R15 og N(R16)C(O)OR15; hvoriR14 er valgt fra fenyl, pyridyl og en 5- eller 6-leddet heterosyklisk ring;R15 er valgt fra H eller C1-4alkyl; ogR16 er H; ellerR3 er et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem, som er usubstituert eller substituert som definert i krav 1; ellerR3 er fenyl eller pyridyl, som begge enten er usubstituert eller substituert med én eller flere substituenter valgt fra OR17 og N(R17)2, hvori hver R17 er H eller metyl.5. Forbindelse ifølge krav 4 hvori:R1 er metyl eller CN og R2 og R3 begge er metyl; ellerR2 og R3 kombineres med karbonatomet de er festet til for å danne et karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem og R1 er H, metyl, metyl substituert med OH, CN, etynyl eller C(O)OR12, hvori R12 er som definert i krav 1.6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvori Y er -CH2-, -CH2CH2-,-CH(CH3)CH2-, -CH2CH(CH3)- eller -CH2CH2CH2-, spesielt -CH2-; og/eller R5a og R5b er begge H og/ellerX2 er CH; og/eller hvori:R4 er en 6- til 11-leddet arylgruppe valgt fra fenyl, naftyl, indanyl, 1,2,3,4-tetrahydronaftyl og benzosykloheptanyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert som definert i krav 1; eller R4 er en 5- til 10-leddet heteroarylgruppe valgt fra pyridyl, kinolinyl, kinoksalinyl, indazolyl, indolyl, benzoksazolyl, dihydrobenzofuranyl, furyl og tienyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert som definert i krav 1;R4 er en karbosyklylgruppe valgt fra sykloheksyl og adamantyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert som definert i krav 1; ellerR4 er fenyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter som definert i krav 1; ellerR4 er 5-10-leddet heteroaryl valgt fra pyridyl, pyrrolyl, tienyl, furyl, benzoksazolyl, imidazolyl, indolyl eller indazolyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert som definert i krav 1.7. Forbindelse ifølge krav 6, hvori R4 er fenyl som er substituert med en OH-gruppe i enten 2- eller 3-posisjonen og eventuelt med én eller flere ytterligere substituenter valgt fra:halogen, CN, R19, OR19;OR6, C(O)OR6;C1-4alkyl eller O(C1-4alkyl) som begge eventuelt er substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, R19, OR19, OR6 og NR6R7;hvori R6 er H, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl eller, for en del NR6R7, kombineres R6 og R7 med nitrogenatomet som de er festet til for å danne en 5- eller 6-leddet heterosyklisk ring, som eventuelt inneholder ett eller flere ytterligere heteroatomer og eventuelt substituert med én eller flere halogensubstituenter;R7 er som definert i krav 1; ogR19 er en 3- til 6-leddet karbosyklylgruppe eller fenyl, som begge eventuelt er substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, metyl og metoksy.8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori Y er -CH2-, R4 er fenyl og forbindelsen er en forbindelse av generell formel (Ia):hvoriR1, R2, R3, R5a, X1 og X2 er som definert i krav 1;R10 er H, OH, halogen, C1-6alkyl, -O(C1-6alkyl);hver R11 er uavhengig H, halogen, OH, CN, C1-6alkyl, C1-6halogenalkyl, -O(C1-6alkyl) eller C(O)O-(C1-6alkyl); ogn er 1 eller 2; elleren forbindelse av generell formel (Id) eller (Ie):hvoriR1, R2 og R3, er som definert i krav 1;R11a er H, halogen, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl eller C(O)O(C1-4alkyl);R11b er H, halogen, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl; ogR11c er H, halogen, CN, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl.9. Forbindelse ifølge krav 1 valgt fra:N-tert-butyl-4-[[2-(2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1);N-(1-adamantyl)-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1.3);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-metoksy-1,1-dimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1.4);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1.6);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsykloheksyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1.7);tert-butyl-N-[3-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]-3-metyl-butyl]karbamat (Forbindelse 1.8); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-sykloheksyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 1.10);N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3);N-(1,1-dimetylpropyl)-4-[[2-(4-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.1a);N-tert-butyl-4-[[2-(4-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.2a);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-6-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.3a);4-[[2-(4-brom-5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.4a);4-[[2-(5-tert-butyl-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.5a);4-[[2-(5-tert-butyl-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metyl syklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.6a);N-tert-butyl-4-[2-(2,5-dibrom-3-fluor-6-hydroksyfenyl)acetamido]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.7a);N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-5-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.5b);N-tert-butyl-4-[[2-(4-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.6b);N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-4-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.7b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-hydroksy-5-metoksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.8b);N-tert-butyl-4-[(6-hydroksyindan-1-karbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.9b);N-tert-butyl-4-[(7-hydroksyindan-1-karbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.10b);N-tert-butyl-4-[[2-(2,5-dibrom-3-klor-6-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.11b);N-tert-butyl-4-[[2-(3-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.12b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-fluor-5-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.13b); N-tert-butyl-4-[[2-(4-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.14b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.15b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-5-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.16b);N-tert-butyl-4-[[2-(3-klor-5-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3.17b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-tienyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5);4-[[2-(2-adamantyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.1);N-tert-butyl-4-[[2-(4-fluor-2-metoksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.2);N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-fluor-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.3);N-tert-butyl-4-[[2-(2-furyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.4);N-tert-butyl-4-[[2-(3-klorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.5);N-tert-butyl-4-[[2-(1H-indol-3-yl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.6);N-tert-butyl-4-[[2-(o-tolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.7);N-tert-butyl-4-[[2-(3,4-diklorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.8);N-tert-butyl-4-[[2-(3-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.9);N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-metoksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.10);N-tert-butyl-4-[[2-(p-tolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.11);N-tert-butyl-4-[[2-(2-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.12);N-tert-butyl-4-[[2-(4-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.13); N-tert-butyl-4-[[2-(m-tolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.14);4-[[2-(1,3-benzoksazol-6-yl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.15);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-3-pyridyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.16);N-tert-butyl-4-[[2-(2,6-diklorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.17);N-tert-butyl-4-[[2-(4-klor-3-fluor-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.18);N-tert-butyl-4-[[2-(3,5-diklorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.19);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.20);N-tert-butyl-4-[[2-(3-klor-4-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.21);N-tert-butyl-4-(indan-1-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.22);N-tert-butyl-4-[(2-kinoksalin-6-ylacetyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.23);N-tert-butyl-4-[[2-(2-naftyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.24);N-tert-butyl-4-(2,3-dihydrobenzofuran-3-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.25);N-tert-butyl-4-(6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-5-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.26);N-tert-butyl-4-(tetralin-1-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.27);N-tert-butyl-4-[[2-(6-kinolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.29);N-tert-butyl-4-[[1-(3-klorfenyl)syklopropankarbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.31);N-tert-butyl-4-[[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioksin-6-yl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.32);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[(2-isokroman-1-ylacetyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.33); 4-[[2-(4,4-difluorsykloheksyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.34);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[4-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.35); N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[3-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.36);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[3-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.37); N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[2-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.38); 4-[[2-(2,3-dihydro-1,4-benzoksazin-4-yl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.39);N-tert-butyl-4-[[2-(5-cyano-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 6);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylbutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.2);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1,2-trimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.6);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-isopropyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.7);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-metyltetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.9);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-tetrahydropyran-4-ylpyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.11);4-[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetamido]-N-[(1s,4s)-4-hydroksysykloheksyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.12);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-sek.butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.13);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(2-hydroksy-1,1,2-trimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.14);N-(3-bisyklo[1.1.1]pentanyl)-4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.15);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 7.16);tert-butyl-3-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]piperidin-1-karboksylat (Forbindelse 8.1); tert-butyl-(1r,5s,6s)-6-{4-[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetamido]pyridin-2-amido}-3-azabisyklo[3.1.0]heksan-3-karboksylat (Forbindelse 8.3);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 9.2);N-tert-butyl-4-[[2-(5-tert-butyl-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 10);Metyl-3-[2-[[2-(tert-butylkarbamoyl)-4-pyridyl]amino]-2-okso-etyl]-4-hydroksy-benzoat (Forbindelse 13);N-tert-butyl-4-[[2-(2-hydroksy-5-metyl-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 15);N-tert-butyl-4-[[2-(3-hydroksy-2-pyridyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 19);N-tert-butyl-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 20);N-tert-butyl-4-[[(1R) eller (1S)-indan-1-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 21a);N-tert-butyl-4-[[(1R) eller (1S)-indan-1-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 21b);N-tert-butyl-4-[(2-fenylacetyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 22);4-(3,3-dimetylbutanoylamino)-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 22.1);4-[(2-syklopentylacetyl)amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 22.2);4-[[2-(3-klor-4-pyridyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 22.3);4-[[2-(4-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23);4-[[2-(3-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.1);4-[[2-(2-klor-5-fluor-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.2);N-tert-butyl-4-(indan-2-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.3);N-tert-butyl-4-[[2-[2-(difluormetoksy)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.4); N-tert-butyl-4-[[2-[2-(difluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.5);N-tert-butyl-4-[[2-(3,4-difluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.6);N-tert-butyl-4-[[2-(3,5-difluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.7);N-tert-butyl-4-[[2-(2,3-difluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.8);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-tetrahydropyran-4-yl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.9);N-(1-cyanosyklobutyl)-4-[[2-(6-kinolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.11);N-tert-butyl-4-[[2-[2-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.12);4-[[2-(2-bromfenyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.13);N-tert-butyl-4-[[2-(2-cyanofenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.14);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.15);N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)-4-[[2-(6-kinolyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 23.16);4-[[2-(2-klor-5-metoksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 24);N-(3-bisyklo[1.1.1]pentanyl)-4-[[2-(5-tert-butyl-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 25);-[[2-(5-tert-butyl-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 25.1);N-tert-butyl-4-[[2-(2-hydroksy-5-fenyl-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 26);N-tert-butyl-4-[[2-[5-klor-2-hydroksy-4-(pyrrolidin-1-ylmetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 27);N-tert-butyl-4-[[2-[4-[(tert-butylamino)metyl]-5-klor-2-hydroksyfenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 27.1);N-tert-butyl-4-[[2-[5-klor-2-hydroksy-4-(morfolinometyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 27.2); N-tert-butyl-4-[[2-[5-klor-4-[(3,3-difluorpyrrolidin-1-yl)metyl]-2-hydroksyfenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 27.3); N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-5-fluor-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 28);N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-3-fluor-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 28.1);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.1);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(4-fluor-1-bisyklo[2.1.1]heksanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.2);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-syklopropyl-1-metyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.3);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-1-metyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.3a);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-metyl-3-bisyklo[1.1.1]pentanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.4);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-3-bisyklo[1.1,1]pentanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.5);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(2,2-difluorsyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.6);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.7);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.8);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(3-fluor-1-bisyklo[1.1.1]pentanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.9);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(2-fluor-1,1-dimetyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.10);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(4-etynyltetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.11);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyanosyklopentyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.12);4-[[2-(2-klorfenyl)acetyl]amino]-N-(2,2-difluor-1,1-dimetyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 30.13); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 31);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-etynylsyklopentyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 31.2);4-[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetamido]-N-[(1s,2s)-2-hydroksysykloheksyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 31.3);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1S,2S)-2-hydroksysykloheksyl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]-N-[(1R,2R)-2-hydroksysykloheksyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 31.3a);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-etynyltetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 31.4);N-[(6-amino-2-pyridyl)metyl]-4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32);12-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]dodekansyre (Forbindelse 32.1);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-pyridylmetyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.2);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(2-pyridylmetyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.3);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-pyridylmetyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.4);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(2-hydroksyfenyl)metyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.5);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetyl-2-morfolinoetyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.6);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(2-hydroksy-1,1-dimetyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.7);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3,3-difluor-4-piperidyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.8);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1H-imidazol-2-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 32.9);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1R,2R)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 33);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 34); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(3R)-3-(hydroksymetyl)tetrahydro furan-3-yl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(3S)-3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35a);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(3R)-3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(3S)-3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35b);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-hydroksy-4-metylsykloheksyl)pyridin-2-karboksamid som en 6:4-blanding av stereoisomerer (Forbindelse 35.1);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1s,2r)-2-(hydroksymetyl)sykloheksyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.2); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1s,3r)-3-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.3);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[2-hydroksy-1-(hydroksymetyl)-1-metyl-etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.4); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-hydroksysykloheksyl)pyridin-2-karboksamid som en blanding av stereoisomerer (Forbindelse 35.6);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-fenoksypropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.7);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklopropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.8);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1-metyl-1-(2-pyridyl)etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.9);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-fenylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.10);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[2-hydroksy-1-(2-pyridyl)etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.11);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(5-metoksy-2-pyridyl)metyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.12); Etyl-3-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]-3-metyl-butanoat (Forbindelse 35.13);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-hydroksy-1,1-dimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.14);N-benzyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.15);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-fenyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.16);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1S,2S)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.17);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1R,2S)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.18);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1S,2R)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.19);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-etynylsykloheksyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.24);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1-(hydroksymetyl)syklobutyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.25); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(hydroksymetyl)oksetan-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.26);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-2-metoksy-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.27);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1-hydroksysyklobutyl)metyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35.28);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 36);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-1,2-dimetylpropyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 37);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklopentyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 38);N-(4-tert-butylsykloheksyl)-4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 39);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-3-fluor-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 40);N-tert-butyl-4-[[2-(2-klor-5-fluor-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 40.1); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[4-(2-hydroksyetyl)tetrahydropyran-4-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 42); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1,1-dimetyl-3-(2,2,2-trifluoretylamino)propyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 43);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-fluor-1-bisyklo[2.1.1]heksanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 44);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(2,2-dimetylpropanoylamino)-1,1-dimetyl-propyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 45);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-2-hydroksy-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 46);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1S)-1-cyano-2-hydroksy-1-metyletyl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]-N-[(1R)-1-cyano-2-hydroksy-1-metyl-etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 46a);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1S)-1-cyano-2-hydroksy-1-metyletyl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]-N-[(1R)-1-cyano-2-hydroksy-1-metyl-etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 46b);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-cyanotetrahydrofuran-3-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 47);Metyl-2-[4-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]tetrahydropyran-4-yl]acetat (Forbindelse 47.1);Metyl-4-[[4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karbonyl]amino]tetrahydropyran-4-karboksylat (Forbindelse 47.2);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(3-cyanooksetan-3-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 47.3);4-[[2-(5-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 48);N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 48.1);N-[3-(tert-butylamino)-1,1-dimetyl-3-okso-propyl]-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 49);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(metansulfonamido)-1,1-dimetyl-propyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 50);N-(3-acetamido-1,1-dimetyl-propyl)-4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 51); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[4-(hydroksymetyl)tetrahydro pyran-4-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 53);N-tert-butyl-4-[[2-[3-(1-hydroksyetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 54);N-tert-butyl-5-klor-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 55);N-tert-butyl-4-[[2-[5-klor-2-[(4-metoksyfenyl)metoksy]fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 56);N-tert-butyl-4-[[(1S) eller (1R)-4-klor-7-hydroksy-indan-1-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 57a);N-tert-butyl-4-[[(1S) eller (1R)-4-klor-7-hydroksy-indan-1-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 57b);N-tert-butyl-4-[[2-(2-syklopropylfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 58);4-[[2-(3-brom-5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 59);N-(4-fluor-1-bisyklo[2.1.1]heksanyl)-4-[[2-(2-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 60);N-(1-cyano-2-hydroksy-1-metyl-etyl)-4-[[2-(2-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 60.1);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-(2-fluorfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 60.2);N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-3-isopropylfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 61);N-tert-butyl-4-[[2-[5-klor-2-hydroksy-3-(1-metoksyetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 62); 4-[[2-(6-kinolyl)acetyl]amino]-N-tetrahydropyran-4-yl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 63);4-(benzylkarbamoylamino)-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64);N-tert-butyl-4-(sykloheksylmetylkarbamoylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.1);N-tert-butyl-4-(2-fenyletylkarbamoylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.2); N-tert-butyl-4-[[(1R)-1-fenyletyl]karbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.3);N-tert-butyl-4-[[(1S)-1-fenyletyl]karbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.4);N-tert-butyl-4-[(2-klorfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.5);N-tert-butyl-4-(1H-indol-3-ylkarbamoylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.6);N-tert-butyl-4-[(3-klorfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.7);N-tert-butyl-4-[(4-klorfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 64.8);N-tert-butyl-4-[(2-hydroksyfenyl)karbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 65);N-tert-butyl-4-[(2-metoksyfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 65.1);N-tert-butyl-4-[(2-hydroksyfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 65.2);N-tert-butyl-4-[(3-hydroksyfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 65.3);N-tert-butyl-4-[(4-hydroksyfenyl)metylkarbamoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 65.4);N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-5-(1-hydroksyetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 66); N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-5-[1-(2,2,2-trifluoretylamino)etyl]fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 67);N-tert-butyl-4-[[2-[3-(cyanometyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 68);N-tert-butyl-4-[[2-[3-(metoksymetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 69);N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-5-(morfolinometyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 70); 4-[[2-(5-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 72); 4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1-(hydroksymetyl)-2-metoksy-1-metyl-etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 73);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylbut-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 73.1);N-tert-butyl-4-[[2-[2-hydroksy-5-(3-hydroksypropyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 75); 4-[[2-(5-klor-4-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metylsyklobutyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 76);4-[[2-(2,5-difluorfenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 77);4-[[2-(2,5-difluorfenyl)acetyl]amino]-N-(4-fluor-1-bisyklo[2.1.1]heksanyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 77.1);4-[[2-(4-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 78);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[2-hydroksy-4-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 78.1); N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[2-hydroksy-5-(trifluormetyl)fenyl]acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 78.2); 4-[(2-kroman-4-ylacetyl)amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 79);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-(1-isopropyl-3,5-dimetyl-pyrazol-4-yl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 79.1);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-(1H-indazol-4-yl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 79.2);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-(1H-indol-7-yl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 79.3);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81);N-(1-cyano-2-hydroksy-1-metyl-etyl)-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81.1);4-[[2-(5-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-isopropyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81.2);N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81.3);N-(4-fluor-1-bisyklo[2.1.1]heksanyl)-4-[[2-(5-fluor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81.4); 4-[[2-(5-fluor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1-(hydroksymetyl)syklobutyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 81.5);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-(tiofen-3-karbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(2-sykloheksylacetyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.1);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-(sykloheksankarbonylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.2);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(3,3-difluorsyklopentankarbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.3);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(1-metylsyklopentankarbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.4);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-(3-sykloheksylpropanoylamino)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.5);4-(2-{bisyklo[2.2.1]heptan-2-yl}acetamido)-N-(1-cyano-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.6);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2-(1-metylsykloheksyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.7);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-2-syklopropyl-pyrimidin-5-karboksamid (Forbindelse 83.8);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-3-isobutyl-isoksazol-5-karboksamid (Forbindelse 83.9);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2-(4,4-difluorsykloheksyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.10); 4-[(1-benzylsyklopropankarbonyl)amino]-N-(1-cyano-1-metyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.11);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[3-(2-metoksy-4-pyridyl)propanoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.13);4-[(5-tert-butyl-2-metyl-pyrazol-3-karbonyl)amino]-N-(1-cyano-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.14);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(2-pyrazol-1-ylbenzoyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.15);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-6-(trifluormetyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.16);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-3-okso-4H-1,4-benzoksazin-7-karboksamid (Forbindelse 83.17); N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-1-etyl-indol-2-karboksamid (Forbindelse 83.18);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2-(2,2,2-trifluoretyl)pyrazol-3-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.19);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-3-fenyl-isoksazol-4-karboksamid (Forbindelse 83.20);4-[(1-benzylpyrazol-4-karbonyl)amino]-N-(1-cyano-1-metyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.21);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(2-metyl-5-fenyl-pyrazol-3-karbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.22);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2-(3-metyl-1,2,4-oksadiazol-5-yl)benzoyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.23);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[(3-metyl-1-fenyl-pyrazol-4-karbonyl)amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.24);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-2-fenoksy-pyridin-3-karboksamid (Forbindelse 83.25);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[[2,5-dimetyl-1-(2-tienylmetyl)pyrrol-3-karbonyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.26);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-5-(2-metoksyfenyl)isoksazol-3-karboksamid (Forbindelse 83.27);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-4-metyl-2-fenyl-tiazol-5-karboksamid (Forbindelse 83.28);4-[(4-acetamidobenzoyl)amino]-N-(1-cyano-1-metyl-etyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.29);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-1,3-benzotiazol-7-karboksamid (Forbindelse 83.30);N-(1-cyano-1-metyl-etyl)-4-[3-(4-fluorfenyl)butanoylamino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 83.31);N-[2-[(1-cyano-1-metyl-etyl)karbamoyl]-4-pyridyl]-1-metyl-2-okso-kinolin-3-karboksamid (Forbindelse 83.32);4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[1-cyano-2-metoksy-1-(metoksymetyl)etyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 86);4-[[2-(3-amino-4-tert-butyl-fenyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 87);4-[[2-(2-amino-4-tert-butyl-fenyl)acetyl]amino]-N-tert-butyl-pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 88); N-tert-butyl-4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 89);N-tert-butyl-4-[[2-(4-tert-butyl-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 90);N-tert-butyl-4-[[2-(4-tert-butyl-2-fluor-5-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 91);4-[[2-(4-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 92);4-[[2-(4-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 92.1);4-[[2-(4-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 92.2);4-[[2-(4-klor-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(1s,2s)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 92.3);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(2S)-2-hydroksysykloheksyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93.1);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(2S)-2-hydroksysyklopentyl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93.2);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(4-cyanotetrahydropyran-4-yl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93.3);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-cyano-1-metyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93.4);4-[[2-(4-tert-butyl-3-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 93.5); and4-[[2-(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-(1-metyl-1-fenyletyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 94);og salter og solvater av hvilke som helst av de ovennevnte.10. Forbindelse ifølge krav 1, som er N-tert-butyl-4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 3) eller et salt eller solvat derav.11. Forbindelse ifølge krav 1, som er 4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]-N-[(3R)-3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid eller 4-[[2(5-klor-2-hydroksy-fenyl)acetyl]amino]-N-[(3S)-3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl]pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 35a) eller et salt eller solvat derav.12. Forbindelse ifølge krav 1, som er 4-[[2-(5-klor-2-hydroksyfenyl)acetyl]amino]-N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 36) eller et salt eller solvat derav.13. Forbindelse ifølge krav 1, som er N-(1,1-dimetylprop-2-ynyl)-4-[[2-[3-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]acetyl]amino] pyridin-2-karboksamid (Forbindelse 5.36) eller et salt eller solvat derav.14. Forbindelse av generell formel (I) som inkluderer alle tautomere former, alle enantiomerer og isotopiske varianter og salter og solvater derav:hvori:R1 er H, CN, C(O)OR 12, C1-3alkyl, C2-3alkenyl eller C2-3alkynyl, hvilke som helst av alkyl-, alkenyl- eller alkynylgruppene er eventuelt substituert med én eller flere substituenter, hensiktsmessig én substituent, valgt fra fluor, OR12, N(R12)2, C(O)OR 12, C(O)N(R12)2, C(O)R12 og N(R13)C(O)R12;hvori hver R12 og R13 er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl og C1-6fluoralkyl R2 er H eller C1-6alkyl eventuelt substituert med OR12;R3 er:C1-10alkyl, C2-10alkenyl eller C2-10alkynyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter, hensiktsmessig en substituent, valgt fra fluor, CN, R14 OR14, OR15, N(R15)2, C(O)OR15, C(O)N(R15)2, N(R16)C(O)R15, N(R15)S(O)2R14, N(R15)S(O)2R16 og N(R15)C(O)OR16; eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eller et 6- til 10-leddet aryl- eller 5- til 10-leddet heteroarylringsystem, som begge eventuelt er substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OR17 og N(R17)2;hvori R14 er et 6- til 10-leddet aryl- eller 5- til 10-leddet heteroarylringsystem eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OR17 og N(R17)2; hvori hver R17 er uavhengig H, C1-4alkyl eller C1-4halogenalkyl;hver R15 og R16 er uavhengig H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl; ellerR2 og R3 sammen med karbonatomet som de er festet til kombineres for å danne et 3- til 10-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, OR9, N(R9)2, C(O)OR9, C(O)N(R9)2, C(O)R9, N(R9)C(O)R9 og C1-4alkyl eventuelt substituert med halogen, OR9 eller N(R9)2; ellerR1, R2 og R3 sammen med karbonatomet som de er festet til kombineres for å danne et brodannet 5- til 10-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem eller fenyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, OR9, N(R9)2, C(O)OR9, C(O)N(R9)2, C(O)R9, N(R9)C(O)R9 og C1-4alkyl eventuelt substituert med halogen, OR9 eller N(R9)2;hver R9 er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl;X1 er N;X2 er CR8R8 er H, halogen, OH, O(C1-4alkyl), CN eller NH2;Y er en binding eller en rett C1-6alkylenkjede som eventuelt er substituert med én eller flere substituenter R18, hvori to substituenter R18 kan være festet til de samme eller forskjellige karbonatomene;hvori hver R18 er uavhengig C1-3alkyl eller C1-3halogenalkyl der et -CH2-eventuelt er erstattet med -NH- eller -O- og hvori to R18-grupper kan kombineres med atomet eller atomene som de er festet til for å danne et 3-til 6-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem;Z er -C(O)- eller -C(O)NH-;R4 er et 6- til 14-leddet aryl, 5- til 14-leddet heteroaryl eller et 5- til 10-leddet karbosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra:halogen, CN, nitro, R19, OR19, OR6, SR6, NR6R7, C(O)R6, C(O)R19, C(O)OR6, C(O)N(R6)(R7), N(R7)C(O)R6;C1-6alkyl eller O(C1-6 alkyl), begge disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, CN, nitro, R19, OR6, SR6, NR6R7, C(O)R6 C(O)OR6,C(O)N(R6)(R7) og N(R7)C(O)R6; ognår R4 ikke er helt aromatisk i karakter, okso; hvori R19 er 5- eller 6-leddet aryl- eller heteroarylringsystem eller et 3- til 7-leddet karbosyklisk eller heterosyklisk ringsystem, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra halogen, C1-4alkyl, C1-4halogenalkyl, OH, O(C1-4alkyl), O(C1-4halogenalkyl);R6 er H, C1-6alkyl, C1-6halogenalkyl, benzyl, 3- til 7-leddet karbosyklyl eller 3-til 7-leddet heterosyklyl;R7 er H, C1-6alkyl eller C1-6halogenalkyl; ellerR6 og R7 sammen med nitrogenatomet som de er festet til kan danne en 4- til 7-leddet heterosyklisk ring som eventuelt inneholder ett eller flere ytterligere heteroatomer og eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra okso og halogen; oghver av R5a og R5b er uavhengig H, C1-4alkyl eller halogen; elleren forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13;for anvendelse i medisin, spesielt i behandlingen eller profylaksen av sykdommer og tilstander påvirket av modulering av TMEM16A, for eksempel åndedrettssykdommer og -tilstander, munntørrhet (xerostomi), intestinal hypermobilitet, kolestase og okulære tilstander; oghvori eventuelt forbindelsen av generell formel (I) anvendes i kombinasjon med et ytterligere aktivt middel nyttig i behandlingen eller forebyggingen av åndedrettstilstander.15. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 14, hvori åndedrettssykdommene og -tilstandene er valgt fra cystisk fibrose, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), kronisk bronkitt, emfysem, bronkiektasi, inkludert ikke-cystisk fibrosebronkiektasi, astma og primær ciliær dyskinesi;munntørrheten (xerostomi) skyldes Sjögrens syndrom, strålebehandling eller xerogene legemidler;den intestinale hypermobiliteten er assosiert med gastrisk dyspepsi, gastroparese, kronisk forstoppelse eller irritabel tarmsyndrom;øyesykdommen er tørre øyesykdom.16. Fremgangsmåte for fremstillingen av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13, fremgangsmåten omfattende:A. for en forbindelse av generell formel (I) der Z er -C(O)-:å reagere en forbindelse av generell formel (II): hvori R1, R2, R3, R5a, R5b, X1 og X2 er som definert i krav 1;med en forbindelse av generell formel (III):hvori R4 og Y er som definert i krav 1;i nærværet av et koblingsmiddel; ellerå reagere en forbindelse av generell formel (II) med et syreklorid av generell formel (IV):hvori R4 og Y er som definert i krav 1; ellerB. for forbindelser av generell formel (I) der Z er C(O)NH og Y er -C1-2alkylen-:å reagere en forbindelse av generell formel (II) med en forbindelse av generell formel (XIV):O=C=N-Y1-R4 (XIV)hvori R4 er som definert i krav 1 og Y1 er -CH2- eller -CH2CH2-.C. for forbindelser av generell formel (Id) som definert i krav 8 der R11a er Cl og R11b er H:å reagere en forbindelse av generell formel (II) med 5-klor-2(3H)-benzofuranon, som har strukturen:ellerD. å reagere en forbindelse av generell formel (X): hvori X1, X2, Y, R4, R5a og R5b er som definert i krav 1;med en forbindelse av generell formel (VII):hvori R1, R2 og R3 er som definert i krav 1; ellerE. å reagere en forbindelse av generell formel (X):hvori X1, X2, Y, R4, R5a og R5b er som definert i krav 1med en forbindelse av generell formel (VII) som definert ovenfor; eller F. å reagere en forbindelse av generell formel (XV):hvori X1, X2, Y, R4, R5a og R5b er som definert i krav 1 og R22 er halogen; med et amin av generell formel (VII) som definert ovenfor og karbonmonoksid i nærværet av en fosforligand og en palladiumkatalysator; ellerG. å konvertere en forbindelse av generell formel (I) til en annen forbindelse av generell formel (I).17. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13 sammen med et farmasøytisk akseptabelt hjelpestoff og eventuelt ytterligere inkluderer et ytterligere aktivt middel nyttig i behandlingen eller forebyggingen av åndredrettstilstander.18. Produkt omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13 og et ytterligere middel nyttig i behandlingen eller forebyggingen av åndedrettstilstander som et kombinert preparat for samtidig, sekvensiell eller separat anvendelse i behandlingen av en sykdom eller tilstand påvirket av modulering av TMEM16A.19. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 14 eller krav 15, en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 17 eller et produkt ifølge krav 18, hvori tilleggsmidlet nyttig i behandlingen eller forebyggingen av åndedrettstilstander er valgt fra:β2-adrenoreseptoragonister slik som metaproterenol, isoproterenol, isoprenalin, albuterol, salbutamol, formoterol, salmeterol, indacaterol, terbutalin, orciprenalin, bitolterol mesylat, pirbuterol, olodaterol, vilanterol og abediterol;antihistaminer, for eksempel histamin H1-reseptorantagonister slik som loratadin, cetirizin, desloratadin, levocetirizin, feksofenadin, astemizol, azelastin og klorfeniramin eller H4-reseptorantagonister;dornase-alfa;kortikosteroider slik som prednison, prednisolon, flunisolid, triamcinolonacetonid, beklometasondipropionat, budesonid, flutikasonpropionatmometasonfuroat og flutikasonfuroat; leukotrienantagonister slik som montelukast og zafirlukast; antikolinerge forbindelser, spesielt muskarine antagonister slik som ipratropium, tiotropium, glykopyrrolat, aklidinium og umeklidinium;CFTR-reparasjonsterapier (f.eks. CFTR-potensiatorer, korrigeringsmidler eller forsterkere) slik som Ivacaftor, QBW251, VX659, VX445, VX561/CPT-656, VX152, VX440, GLP2737, GLP2222, GLP2451, PTI438, PTI801, PTI808, FDL-169 og FDL-176 og CFTR-korrigeringsmidler slik som Lumacaftor og Tezacaftor;ENaC-modulatorer, spesielt ENaC-inhibitorer slik som:amilorid, VX-371, AZD5634, QBW276, SPX-101, BI443651, ETD001 og forbindelser som har et kation valgt fra:2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)etyl]-6-(4-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}piperidin-1-karbonyl)-1,3-dietyl-1H-1,3-benzodiazol-3-ium; 2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-6-{[2-(4-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}piperidin-1-yl)etyl]karbamoyl}-1,3-dietyl-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-5-[4-({bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}metyl)piperidin-1-karbonyl]-1,3-dietyl-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-6-[(3R)-3-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}pyrrolidin-1-karbonyl]-1,3-dietyl-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-6-[(3S)-3-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}pyrrolidin-1-karbonyl]-1,3-dietyl-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-1,3-dietyl-6-{[(1r,4r)-4-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}sykloheksyl]karbamoyl}-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;2-[({3-amino-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl}formamido)metyl]-1,3-dietyl-6-{[(1s,4s)-4-{bis[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-pentahydroksyheksyl]amino}sykloheksyl]karbamoyl}-1H-1,3-benzodiazol-3-ium;og et egnet anion, for eksempel haloid, sulfat, nitrat, fosfat, formiat, acetat, trifluoracetat, fumarat, sitrat, tartrat, oksalat, suksinat, mandelat, metansulfonat eller p-toluensulfonat;antibiotika;luftveishydrerende midler (osmoloytter) slik som hypertonisk saltløsning og mannitol (Bronchitol®); ogmukolytiske midler f.eks. N-acetylcystein.20. Forbindelsen ifølge krav 2, hvori forbindelsen er forbindelse av formel (Iz) og hvori Y ikke er en binding.21. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori Y er et rett C1-3alkylen eventuelt substituert med én eller flere substituenter R18, hvori R18 er som definert ovenfor og hvori to substituenter R18 kan være festet til de samme eller forskjellige karbonatomene. 22. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R4 er en 6- til 11-leddet arylgruppe valgt fra fenyl, naftyl, indanyl, 1,2,3,4-tetrahydronaftyl og benzosykloheptanyl, hvilke som helst av disse er eventuelt substituert som definert i krav 1.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
TMEM16A LIMITED
6 Falcon Way Shire Park Welwyn Garden City, England AL7 1TW GB

Oppfinner(e) info chevron_right

COLLINGWOOD, Stephen
Enterprise Therapeutics Limited Sussex Innovation Centre, Science Park Square Falmer Brighton BN1 9SB GB
MCCARTHY, Clive
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
HARGRAVE, Jonathan, David
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
HAY, Duncan, Alexander
c/o Vertex Pharmaceuticals Inc. 86-88 Jubilee Avenue, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
SCHOFIELD, Thomas, Beauregard
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
ELLAM, Sarah
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
BUXTON, Craig
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
HABGOOD, Matthew
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
INGRAM, Peter
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
MA, Chun Yan
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
NAPIER, Spencer
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
SHAIKH, Abdul
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
SMITH, Matthew
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
STIMSON, Christopher
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB
WALKER, Edward
Evotec (UK) Limited 114 Innovation Drive, Milton Park Abingdon, Oxfordshire OX14 4RZ GB

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P81547NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Kilburn & Strode LLP
Lacon London 84 Theobalds Road Holborn London WC1X 8NL GB

Prioritet info chevron_right

2018.01.26, GB 201801355

Anførte dokumenter info chevron_right

EP-A1- 1 403 235 (B9)

TINA MORWICK ET AL: "Hit to Lead Account of the Discovery of Bisbenzamide and Related Ureidobenzamide Inhibitors of Rho Kinase", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 53, no. 2, 28 January 2010 (2010-01-28), pages 759-777, XP055572362, US ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm9014263 (B9)

US-A1- 2009 163 545 (B9)

US-A1- 2016 272 577 (B9)

WO-A2-2009/080203 (B9)

WO-A1-2016/029136 (B9)

WO-A1-2017/083971 (B9)

WO-A2-2008/002671 (B9)

WO-A1-2013/030802 (B9)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3743406)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3743406)
Innkommende, AR543094393 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt EP3743406 Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP3743406 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.12.19 2860 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.12.21 2000 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
32303639 expand_more 2023.03.30 5500 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.01.27 1650 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 06:38:47