Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS OF MAKING SOMATOSTATIN MODULATORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3740475
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3740475
EP levert
EP søknadsnummer 19740733.1
EP meddelt
Prioritet 2018.01.17, US 201862618538 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Crinetics Pharmaceuticals, Inc. (US)
Oppfinner REDDY, Jayachandra P. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelsen 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav, som har følgende struktur:2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er krystallinsk 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav, som har følgende struktur:3. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge krav 2 som har:- et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) med topper ved 4,5° 2-Theta, 9,1° 2-Theta, 10,2° 2-Theta, 16,3° 2-Theta, 18,4° 2-Theta og 19,1° 2-Theta, målt ved anvendelse av Cu Kα1-stråling;- et differensielt skanningskalorimetri-(DSC)-termogram med en endoterm som starter ved 207 °C og en topp ved 220 °C, målt med en oppvarmingsrate på 10,0 °C/min;- et infrarødt (IR) spektrum med topper ved 2223 cm-1, 1620 cm-1, 1595 cm-1, 1457 cm-1, 1238 cm-1, 1220 cm-1 og 1117 cm-1;- et uendret XRPD når det varmes opp til 200 °C, ved eksponering for mer enn 90 % relativ fuktighet i 24 timer, eller ved eksponering for 75 % RH og 40 °C i løpet av en uke, eller kombinasjoner derav;eller- kombinasjoner derav.4. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge krav 2 eller krav 3, som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) med topper ved 4,5° 2-Theta, 9,1° 2-Theta, 10,2° 2-Theta, 16,3° 2-Theta, 18,4° 2-Theta og 19,1° 2-Theta, målt ved anvendelse av Cu Kα1-stråling.5. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 2‒4 som har et differensielt skanningskalorimetritermogram (DSC-termogram) med en endoterm som har en begynnelse ved 207 °C og en topp ved 220 °C, målt med en oppvarmingsrate på 10,0 °C/min.6. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 2‒5 som har et uendret XRPD når det varmes opp til 200 °C.7. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 2‒6 som har et uendret XRPD ved eksponering for mer enn 90 % relativ fuktighet i 24 timer og ved eksponering for 75 % RH og 40 °C i løpet av en uke.8. Det krystallinske 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydrokloridet, eller solvat derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 2‒7 som har et infrarødt (IR) spektrum med karakteristiske topper ved 2223 cm-1, 1620 cm-1, 1595 cm-1, 1457 cm-1, 1238 cm-1, 1220 cm-1 og 1117 cm-1.9. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er amorft 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, som har følgende struktur:10. Farmasøytisk sammensetning omfattende forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒9 og minst én farmasøytisk akseptabel eksipiens;eventuelt hvori den farmasøytiske sammensetningen er formulert for administrering til et pattedyr ved oral administrering.11. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 10, hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av en farmasøytisk sammensetning av fast form.12. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 10 eller krav 11, hvori den farmasøytiske sammensetningen er i form av en tablett, en pille eller en kapsel.13. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, eller den farmasøytiske sammensetningen ifølge et hvilket som helst av kravene 10‒12, for anvendelse ved behandling av akromegali eller en nevroendokrin tumor, eller kombinasjoner derav.14. Fremgangsmåte for å fremstille krystallinsk 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav, omfattende trinnene:(a) å slemme opp 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrildihydrokloridet i 5 volumer av en blanding av isopropanol:vann (1:1);(i) å varme opp oppslemmingen i (a) til 45 °C;(ii) å tilsette 0,5 til 1,2 ekvivalenter av ammoniumhydroksidløsning, natriumbikarbonatløsning eller natriumhydroksidløsning til den oppvarmede oppslemmingen i trinn (a)(i) for å oppnå en pH på 4,0‒6,0;(iii) å tilsette vann i løpet av 2 timer til blandingen i trinn (a)(ii); og(iv) å filtrere oppslemmingen i trinn (a)(iii) for å tilveiebringe 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav;eller(b) å tilsette et egnet løsningsmiddel til 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorfenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitril;(i) å tilsette 1 ekvivalent av saltsyre til blandingen av løsningsmiddel og 3-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitril i (b); og (ii) å filtrere faststoffene som er et resultat fra trinn (b)(ii) for å tilveiebringe 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksybenzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav;eller(c) å omrøre 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrildihydroklorid i 20 volumer til 50 volumer vann; og(i) å filtrere faststoffene i trinn (c) for å tilveiebringe 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid, eller solvat derav;eventuelt hvori:ammoniumhydroksidløsning anvendt i (a)(ii); ogdet egnede løsningsmidlet i (b) er metanol, etanol, isopropylalkohol, aceton, metylacetat, etylacetat, tetrahydrofuran, tetrahydropyran, vann eller kombinasjoner derav.15. Fremgangsmåte for syntesen av 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrilmonohydroklorid:omfattende trinnene:(1) å behandle forbindelse A-VI:Forbindelse A-VImed saltsyre i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe 3-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrildihydroklorid; og (2) å behandle 3-[4-(4-amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksy-benzonitrildihydroklorid med vandig ammoniakk for å tilveiebringe 3-[4-(4amino-piperidin-1-yl)-3-(3,5-difluor-fenyl)-kinolin-6-yl]-2-hydroksybenzonitrilmonohydroklorid;eventuelt hvori det egnede løsningsmidlet er isopropylalkohol, etylacetat eller isopropylacetat.16. Fremgangsmåten ifølge krav 15, hvori forbindelse A-VI fremstilles ved:(1) å reagere forbindelse A-IV:Forbindelse A-IVmed forbindelse 1:Forbindelse 1hvori,B er en borholdig syre, boronatester eller trifluorborat;i nærværet av en koblingskatalysator, en egnet base og i et egnet løsningsmiddel, for å tilveiebringe forbindelse A-V:Forbindelse A-Vog(2) å reagere forbindelse A-V med 3,5-difluorfenylborholdig syre:i nærværet av en koblingskatalysator, en egnet base og i et egnet løsningsmiddel, for å tilveiebringe forbindelse A-VI; eventuelt hvori:B er en borholdig syre eller trifluorborat;koblingskatalysatoren i trinn (1) er en palladiumkatalysator;den egnede basen i trinn (1) er trietylamin, diisopropyletylamin, 1,2,2,6,6-pentametylpiperidin, tributylamin, natriumbikarbonat, Na2CO3, K2CO3, Cs2CO3, NaOAc, KOAc, Ba(OH)2, Na3PO4 eller K3PO4;det egnede løsningsmidlet i trinn (1) er acetonitril, dimetylformamid, etanol, tetrahydrofuran, isopropylalkohol, 1,4-dioksan, vann eller kombinasjoner derav;koblingskatalysatoren i trinn (2) er en palladiumkatalysator;den egnede basen i trinn (2) er trietylamin, diisopropyletylamin, 1,2,2,6,6-pentametylpiperidin, tributylamin, natriumbikarbonat, Na2CO3, K2CO3, Cs2CO3, NaOAc, KOAc, Ba(OH)2, Na3PO4 eller K3PO4; ogdet egnede løsningsmidlet i trinn (2) er acetonitril, dimetylformamid, etanol, tetrahydrofuran, isopropylalkohol, 1,4-dioksan, vann eller kombinasjoner derav.17. Fremgangsmåten ifølge krav 16, hvori forbindelse A-IV fremstilles ved:(1) å klorere forbindelse A-IForbindelse A-I;med et egnet kloreringsmiddel i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelse A-IIForbindelse A-II;(2) å bromere forbindelse A-II med et egnet bromeringsmiddel i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelse A-III:Forbindelse A-III;og (3) å koble 4-(N-Boc-amino)piperidin med forbindelse A-III i nærværet av en egnet base og i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelse A-IV;eller(i) å koble 4-(N-Boc-amino)piperidin med 6-brom-4-klor-kinolin i nærværet av en egnet base og i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelse 4;Forbindelse 4;og(ii) å klorere forbindelse 4 med et egnet kloreringsmiddel i et egnet løsningsmiddel for å tilveiebringe forbindelse A-IV;eventuelt hvori:kloreringsmidlet i trinn (1) er N-klorsuksinimid, triklorisocyanursyre, sulfurylklorid, klor, natriumhypokloritt, kalsiumhypokloritt, hypoklorsyre eller 2,3,4,5,6,6-heksaklor-2,4-sykloheksadien-1-on; ogdet egnede løsningsmidlet i trinn (1) er eddiksyre, vann, etanol, metanol, toluen, diklormetan, tetrahydrofuran, dioksan eller N,N-dimetylformamid;bromeringsmidlet i trinn (2) er fosfortribromid, fosforoksybromid, hydrobromsyre, brom eller dibromtrifenylfosforan;det egnede løsningsmidlet i trinn (2) er acetonitril, vann, etanol, isopropanol, diklormetan, toluen, N,N-dimetylformamid, eddiksyre eller aceton;den egnede basen i trinn (3) er trietylamin, diisopropyletylamin, 1,8-diazabisykloundec-7-en, 1,2,2,6,6-pentametylpiperidin, tributylamin, natriumbikarbonat, Na2CO3, K2CO3 eller Cs2CO3; ogdet egnede løsningsmidlet i trinn (3) er N,N-dimetylformamid, N,N-dimetylacetamid, dimetylsulfoksid, diklormetan, kloroform, karbontetraklorid, dioksan, tetrahydrofuran, toluen, acetonitril, etanol eller isopropanol; og/ellerkloreringsmidlet i trinn (ii) er N-klorsuksinimid, triklorisocyanursyre, sulfurylklorid, klor, natriumhypokloritt, kalsiumhypokloritt, hypoklorsyre eller 2,3,4,5,6,6-heksaklor-2,4-sykloheksadien-1-on; og det egnede løsningsmidlet i trinn (ii) er eddiksyre, vann, etanol, metanol, toluen, diklormetan, tetrahydrofuran, dioksan eller N,N-dimetylformamid.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Crinetics Pharmaceuticals, Inc.
10222 Barnes Canyon Road, Building No. 2 San Diego, CA 92121 US

Oppfinner(e) info chevron_right

REDDY, Jayachandra P.
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US
MIRMEHRABI, Mahmoud
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US
KOTA, Madhukar
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US
DASH, Uttam
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US
ZHAO, Jian
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US
ZHU, Yunfei
10222 Barnes Canyon Road Building 2 San Diego, California 92121 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2206-059-NO
Fullmektig i EP:
HGF
HGF Limited 1 City Walk Leeds LS11 9DX GB

Prioritet info chevron_right

2018.01.17, US 201862618538 P

Anførte dokumenter info chevron_right

EP-A1- 3 053 916 (B1)

KR-A- 20160 062 023 (B1)

US-A1- 2003 153 553 (B1)

WO-A2-2013/050996 (B1)

WO-A1-2012/162254 (B1)

WO-A1-2018/013676 (B1)

WO-A2-2008/051272 (B1)

WO-A1-03/045920 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3740475)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3740475)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3740475)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3740475)
Innkommende, AR499539018 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Annet dokument PDF_499539018
04-03 Fullmakt V2206-059-NO POA
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR497839367 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument PDF_497839367
01-03 EP oversettelse V2206-059-NO Claims
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2025.01.20 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2024.01.08 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2023.01.27 1650 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32209607 expand_more 2022.07.08 5580 Nordic Patent Service A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 27.04.2025 08:08:44