Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEUROMUSCULAR DISORDERS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3724173
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3724173
EP levert
EP søknadsnummer 18819107.6
EP meddelt
Prioritet 2017.12.14, EP 17207375, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver NMD Pharma A/S (DK)
Oppfinner KELLY, Nicholas (DK) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Orsnes Patent ApS (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel (I):hvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R2 er en 5-medlems aromatisk heterosyklus, hvori hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R6;- R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid;- R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl som hver valgfritt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7;- R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt kan være substituert med et eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat, polymorf, tautomer eller solvat derav,med det forbehold at når R1 er F, Cl eller Br, R2 er 1,2-oksazol-5-yl, R4 er H, R5 er H og R6 er H, da er n 1, 2 eller 3;for anvendelse i behandling, bedring og/eller forebygging av en nevromuskulær lidelse, og/eller for anvendelse i reversering og/eller forbedring av en nevromuskulær blokade.2. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 1, hvori R2 velges fra gruppen bestående av 1,2-oksazol-3-yl, 1,2-oksazol-4-yl, 1,2-oksazol-5-yl, 1,3-oksazol-2-yl, 1,3-oksazol-4-yl, 1,3-oksazol-5-yl, 1,2-tiazol-3-yl, 1,2-tiazol-4-yl, 1,2-tiazol-5-yl, 1,3-tiazol-2-yl, 1,3-tiazol-4-yl, 1,3-tiazol-5-yl, 1,2,3-tiadiazol-4- yl, 1,2,3-tiadiazol-5-yl, 1,2,4-tiadiazol-3-yl, 1,2,4-tiadiazol-5-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-yl, 1,2,5-tiadiazol-3-yl, 1,2,3-oksadiazol-4-yl, 1,2,3-oksadiazol-5-yl, 1,2,4-oksadiazol-3-yl, 1, 2,4-oksadiazol-5-yl, 1,3,4-oksadiazol-2-yl og 1,2,5-oksadiazol-3-yl som hver kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige substituenter R6.3. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvori forbindelsen har formel (II):hvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid;- R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkenyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl som hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7;- R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt kan substitueres med et eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F,- m er et heltall 0, 1 eller 2; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3.4. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvori forbindelsen har formel (III):hvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid; - R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkenyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl som hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7;- R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt kan substitueres med ett eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F;- m er et heltall 0, 1 eller 2; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3. 5. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvori forbindelsen har formel (XVI):hvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid;- R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, som hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7;- R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2S-C1-3 alkyl eventuelt kan substitueres med ett eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F;- m er et heltall 0, 1 eller 2; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3.6. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvori forbindelsen har formel (XVII):hvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid;- R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, som hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7; - R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt kan substitueres med ett eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F;- m er et heltall 0 eller 1; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3.7. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvori n er 0 eller 1. 8. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori R4 er C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7 eller C1-5 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7.9. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, hvori R1 velges fra gruppen bestående av F, Cl, Br og I.10. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori R5 er hydrogen.11. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10, hvori m er 0.12. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11, hvori forbindelsen er en hemmer av CIC-1-ionekanalen.13. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvori den nevromuskulære lidelsen velges fra gruppen bestående av myasthenia gravis, amyotrofisk lateral sklerose (ALS), spinal muskelatrofi (SMA), myopati med kritisk sykdom (CIM), Charcot-Marie tannsykdom (CMT) og sarkopeni.14. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13, hvori den nevromuskulære lidelsen er blitt indusert av et nevromuskulært blokkeringsmiddel.15. Forbindelsen med formel (I): Formelhvori:- R1 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, F, Cl, Br og I;- R2 er en 5-medlems aromatisk heterosyklus, hvori hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R6 - R3 velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, CF3, CCl3, CHF2, CHCl2, CH2F, CH2Cl, OCF3, OCCl3 og isocyanid;- R4 velges fra gruppen bestående av H, deuterium, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkenyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl som hver eventuelt kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7;- R5 velges fra gruppen bestående av H, C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-6 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, fenyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9 og benzyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R9;- R6 velges uavhengig fra gruppen bestående av H, deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl. C2-5 alkynyl, C3- 5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2-S-C1-3 alkyl, og hvori C1-5 alkyl, C2-5 alkenyl, C2-5 alkynyl, C3-5 sykloalkyl, C5 sykloalkenyl, O-C1-5 alkyl, O-C2-5 alkenyl, O-C2-5 alkynyl, O-C3-5 sykloalkyl, O-C5 sykloalkenyl, -C(=O)-C1-5 alkyl, -C(=O)-C2-5 alkenyl, -C(=O)-C2-5 alkynyl, -C(=O)-C3-5 sykloalkyl, -CH2-O-C1-3 alkyl og -CH2S-C1-3 alkyl eventuelt kan substitueres med et eller flere halogener;- R7 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, tritium, F, Cl, Br, I, CN, isocyanid, O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, S-C1- 3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8, CH2-O-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8 og CH2-S-C1-3 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R8;- R8 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium og F;- R9 uavhengig velges fra gruppen bestående av deuterium, metoksy, nitro, cyano, Cl, Br, I og F; og- n er et heltall 0, 1, 2 eller 3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat, polymorf, tautomer eller solvat derav, med den forutsetning at når R4 er H da er R21,2,3-tiadiazol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2- -yl, 1,2-tiazol-3-yl, 1,2-oksazol-3-yl eller 1,3-oksazol-4-yl.16. Forbindelsen ifølge krav 15, hvori R1 er Cl eller Br.17. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 16, hvori R2 velges fra gruppen bestående av 1,2,3-tiadiazol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-yl, 1, 2-tiazol-3-yl, 1,2-oksazol-3-yl, 1,2-oksazol-5-yl og 1,3-oksazol-4-yl som hver kan substitueres med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R6.18. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 17, hvori R4 er C1-5 alkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7 eller C1-5 sykloalkyl eventuelt substituert med en eller flere, identiske eller forskjellige, substituenter R7.19. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 17, hvori R4 er H eller deuterium. 20. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 19, hvori R5 er hydrogen.21. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 20, hvori n er 0 eller 1.22. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 21, hvori forbindelsen velges fra gruppen bestående av:(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]butansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]butansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-metylbutansyre;(2S)-2-{4-brom-2-[3-(propan-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]fenoksy}propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(4-metyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-klor-6-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(5-metyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(3-metyl-1,2,4-oksadiazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(5-syklopropyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,3-tiazol-2-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(3-metyl-1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1 H-imidazol-2-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1 H-imidazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2R)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-3-fluoropropansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1, 3-dimetyl-1 H-pyrazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1H-pyrazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(tiofen-2-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4--klor-2-(1, 2-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1-metyl-1 H-pyrazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,3,4-oksadiazol-2-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1 H--pyrazol-1-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4,5--diklor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre; (2S)-2-[4-klor-5-fluor--2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,3-oksazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-syklopropylpropansyre;(2S)-2-[4-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor--2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-fluorpropansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(4-metyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(5-syklopropyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-metylbutansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]butansyre;(2S)-2-[4--klor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-syklopropylpropansyre; (2S)-2-[4-klor-2-(1,3-oksazol-2-yl)fenoksy]propansyre;(2R)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-fluoropropansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)-4-fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-4-fluorbutansyre;(2S)-2-[4-klor-5-fluor--2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-3-fluorpropansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,3-oksazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-3-metylbutansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-3-syklopropylpropansyre;(2R)-2-[4-klor--2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-3-fluorpropansyre;(2S)-2-[4-klor-5-fluor--2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]butansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2R)-2-[4-klor-5-fluor--2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-fluorpropansyre;(2S)-2-[4-klor-2-(1,3-oksazol-4-yl)fenoksy]propansyre;2-[4-brom-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]eddiksyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]-2-syklopropyleddiksyre;(2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-2-syklopropyleddiksyre; (2S)-2-[4-brom-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]-3-syklopropylpropansyre; 2-[4-brom-2-(4-metyl-1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]eddiksyre;(2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-syklopropylpropansyre; (2S)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]propansyre;2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]eddiksyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]butansyre;(2R)-2-[4-brom-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]-3-fluorpropansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,3,4-tiadiazol-2-yl)fenoksy]propansyre;2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]eddiksyre;(2R)-2-[4-brom-5-fluor-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-fluoropropansyre; (2S)-2-[4-klor-2-(1,2,3-tiadiazol-4-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,3-oksazol-5-yl)fenoksy]propansyre;(2S)-2-[4-brom-2-(1,2-oksazol-3-yl)fenoksy]-3-etoksypropansyre;2-[4-brom-2-(1,3-oksazol-4-yl)fenoksy]eddiksyre; og(2S)-2-[4--klor-2-(1,2-tiazol-3-yl)fenoksy]propansyre.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
NMD Pharma A/S
Palle Juul-Jensens Boulevard 82 8200 Århus N DK

Oppfinner(e) info chevron_right

KELLY, Nicholas
Højgårds Vænge 32 2880 Bagsværd DK
HOLM PEDERSEN, Thomas
Sejrs Allé 4A 8240 Risskov DK
E COOPER, Martin
4 Greenwood Crescent Carlton Nottingham NG4 1AQ GB
J.S. KNUTSEN, Lars
10, Queens House The Esplanade Frinton-on-Sea, Essex CO13 9AY GB
W. BROWN, Andrew
Chestnut House Brook Street Heage, Derbyshire DE56 2AG GB

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Orsnes Patent ApS
Sentvedvej 23 5853 OERBAEK DK
Din referanse: T6208_NO
Fullmektig i EP:
Høiberg P/S
Adelgade 12 1304 Copenhagen K DK

Prioritet info chevron_right

2017.12.14, EP 17207375

2017.12.14, US 201715842823

Anførte dokumenter info chevron_right

CAMPIANI G ET AL: "Pyrrolobenzothiazepinones and Pyrrolobenzoxazepinones: Novel and Specific Non-Nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors with Antiviral Activity", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 39, no. 14, 1 January 1996 (1996-01-01), pages 2672-2680, XP002564131, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM950702C [retrieved on 1996-06-01] (B1)

DATABASE CA [Online] CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US; RAM, BHAGAT ET AL: "Potential hypolipidemic agents part VI: synthesis and biological activity of some new 4-chloro/methyl-2-pyrazolylphenoxy alkanoates", XP002782149, retrieved from STN Database accession no. 1992:255529 (B1)

DATABASE REGISTRY [Online] CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US; 13 March 2007 (2007-03-13), "Propanoic acid, 2-[2-(2-benzothiazolyl)phenoxy]- (CA INDEX NAME)", XP002789551, retrieved from STN Database accession no. RN-926236-33-1 (B1)

FABIO DEL BELLO ET AL: "Fruitful Adrenergic [alpha] 2C -Agonism/[alpha] 2A -Antagonism Combination to Prevent and Contrast Morphine Tolerance and Dependence(1) , +", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 53, no. 21, 11 November 2010 (2010-11-11), pages 7825-7835, XP055484778, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm100977d (B1)

FR-A- 1 451 171 (B1)

FR-A1- 2 551 063 (B1)

WO-A2-2006/037982 (B1)

US-A1- 2013 261 101 (B1)

WO-A1-2004/089885 (B1)

WO-A1-2004/094386 (B1)

WO-A1-2007/062773 (B1)

WO-A1-2012/004722 (B1)

FRANCESCO GENTILI ET AL: "[alpha] 2 -Adrenoreceptors Profile Modulation. 2. 1 Biphenyline Analogues as Tools for Selective Activation of the [alpha] 2C -Subtype", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 47, no. 25, 1 December 2004 (2004-12-01), pages 6160-6173, XP055484835, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm0408215 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3724173)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3724173)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse T6208_NOEP3724173_Claims Norwegian
01-03 Fullmakt T6208_NOEP3724173_Signed PoA
01-04 Hovedbrev T6208_NOEP3724173_Signed ValidationRequest
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.12.04 2860 Anette Nissen Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.12.06 2000 Anette Nissen Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2022.11.25 1650 Anette Nissen Betalt og godkjent
Årsavgift 4. avg. år (EP) 2021.12.06 1350 Anette Nissen Betalt og godkjent
32116417 expand_more 2021.11.10 5500 Orsnes Patent ApS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 00:49:51