Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel COMPOUNDS AS MPGES-1 INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3713564
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3713564
EP levert
EP søknadsnummer 18808288.7
EP meddelt
Prioritet 2017.11.22, EP 17203033
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Khondrion IP B.V. (NL)
Oppfinner SMEITINK, Johannes Albertus Maria (NL) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse representert ved den generelle strukturen (I):hvor- T er et vannløselig vitamin E-derivat med en kromanyl- eller kromanylkinon-kjerneramme og en karboksylsyreenhet substituert i 2-posisjonen, hvor T er forbundet med nitrogen via karboksylsyreenheten og således danner en amidenhet, hvor T er representert ved struktur (Illa) eller (IIIb):hvor hver R7 er metyl;- L er en linker mellom amid-nitrogenatomet og det distale nitrogenatomet omfattende 1 til 10 eventuelt substituerte hovedkjedeatomer valgt fra karbon, nitrogen og oksygen;- N* er representert ved struktur (IIa) eller (IIb)- hver av R1 og R2 uavhengig er valgt fra hydrogen (H), C1 - C6-alkyl eller C1 - C6-alkenyl, eller R1 og R2 er forbundet med hverandre og således danner en andre linker mellom amidnitrogenatomet og det distale nitrogenatomet, eller R1 er forbundet med et hovedkjedeatom i linkeren L i en syklisk struktur og/eller R2 er forbundet med et hovedkjedeatom i linkeren L i en syklisk struktur;- R3 er valgt fra hydrogen (H), C1 - C6-alkyl eller C1 - C6-alkenyl, hvor alkyl- eller alkenylenheten kan være substituert med ett eller flere halogenatomer, hydroksylenheter eller (halo)alkoksyenheter, eller R3 er fraværende når det distale nitrogenatomet er en del av en iminenhet; eller eventuelt R3 er forbundet med et hovedkjedeatom i linkeren L i en syklisk struktur; og - R4 er valgt fra hydrogen (H) eller C1 - C6-alkyl, hvor alkylenheten kan være substituert med ett eller flere halogenatomer eller (halo)alkoksyenheter;- X er et farmasøytisk akseptabelt anion,for bruk ved en behandling for å forebygge eller undertrykke symptomer mediert gjennom forhøyet mPGES-1-uttrykkelse eller -aktivitet.2. Forbindelse for bruk ifølge krav 1, hvor forbindelsen er representert ved strukturen (VI):hvor N* er -NR3 eller -N+R3R4 X-, hvor T, X, R3 og R4 er som angitt i krav 1.3. Forbindelse for bruk ifølge krav 1, hvor forbindelsen er representert ved strukturen (VIIb):hvorN* er-NR3 eller-N+R3R4 X-;X er som angitt i krav 1 og fortrinnsvis er Cl-;R3 er som angitt i krav 1 og fortrinnsvis er hydrogen; ogR4 er som angitt i krav 1 og fortrinnsvis er hydrogen.4. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 3, hvor symptomene som medieres gjennom forhøyet mPGES-1-uttrykkelse eller -aktivitet minst inkluderer én eller flere av inflammasjon, smerte, oppblåsthet, feber, angiogenese og anoreksi. 5. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 4, hvor forbindelsen anvendes for å forebygge eller undertrykke symptomer mediert gjennom forhøyet mPGES-1-uttrykkelse eller -aktivitet ved behandling av en sykdom eller tilstand valgt fra gruppen bestående av:a) akutt og kronisk inflammasjon; hudsykdommer så som dermatitt, eksem, psoriasis, forbrenninger (bums), akne vulgaris, hidradenitis suppurativa og vevsskader; viscerale sykdommer så som inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, divertikulitt, irritabel tarmsykdom (IBS), magesår, cystitt, (kronisk) prostatitt, pankreatitt eller nefritt; øre-, nese-, munn- og halssykdom så som influensa, rhinitt, faryngitt, tonsillitt, konjunktivitt, iritt, skleritt, otitt og uveitt; virale og bakterielle infeksjoner; inflammasjonsrelatert anoreksi; en allergi; inflammatorisk bekkensykdom; reperfusjonsskade; transplantatavvisning; tendinitt, vaskulitt og flebitt;b) akutt smerte, kronisk smerte, nevropatisk smerte, nociceptiv smerte, hyperalgesi, smerte knyttet til sentral sensibilisering, inflammatorisk allodyni-smerte, visceral smerte, kreftsmerte, traumesmerte, tann- eller operasjonssmerte, postoperativ smerte, forløsningssmerte, fødselssmerte, vedvarende smerte, perifert mediert smerte, sentralt mediert smerte, kronisk hodepine, migrene, sinushodepiner, spenningshodepiner, fantomsmerte, kjemoterapismerte ved perifer nerveskade og kreftsmerte;c) en autoimmun sykdom så som artritt, osteoartritt, juvenil artritt, revmatoid artritt, ankyloserende spondylitt, gikt, revmatisk feber, bursitt, systemisk lupus erythematosus (SLE) og multippel sklerose;d) en respirasjonsforstyrrelse eller lungesykdom så som astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), sarkoidose og pulmonal fibrose;e) en kreft så som hjernekreft, prostatakreft, nyrekreft, leverkreft, bukspyttkjertelkreft, magekreft, brystkreft, lungekreft, hode- og halskreft, skjoldbruskkjertelkreft, glioblastom, melanom, lymfom, leukemi, hud-T-cellelymfom og hud-B-cellelymfom;f) diabetiske komplikasjoner inkludert diabetisk vaskulopati, diabetisk nevropati og diabetisk retinopati;g) en nevrodegenerativ forstyrrelse som Alzheimers sykdom, Parkinsons sykdom, Huntingtons sykdom og amyotrof multippel sklerose; ogh) en kardiovaskulær sykdom så som aterosklerose, trombose, slag og koronar hjertesykdom.6. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 5, hvor den totale daglige dosen som blir administrert er i området fra omtrent 5 til 2000 mg, fortrinnsvis omtrent 20 til 800 mg, mer foretrukket den totale daglige dosen er i området mellom omtrent 30 til 400 mg og mest foretrukket den totale daglige dosen er i området fra omtrent 150 til 250 mg.7. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 6, hvor forbindelsen blir administrert oralt.8. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 7, hvor forbindelsen blir administrert i en fast form eller i en flytende form, hvor fortrinnsvis forbindelsen blir blandet med en vandig løsning før administrering, hvor mer foretrukket den vandige løsningen er en isotonisk vandig løsning og hvor enda mer foretrukket den isotoniske vandige løsningen er saltholdig.9. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 8, hvor forbindelsen blir administrert minst to ganger daglig, fortrinnsvis hvor forbindelsen blir administrert to ganger daglig, hvor mer foretrukket forbindelsen blir administrert to ganger daglig i to tilsvarende eller like doser.10. Forbindelse for bruk ifølge krav 9, hvor intervallet mellom to administreringer er minst omtrent 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 eller 12 timer.11. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 10, hvor individet som skal behandles er en primat, hvor fortrinnsvis individet er et menneske.12. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 11, hvor linkeren L er valgt fra:-(CH2)2-,-(CH2)2NHC(O)CH2-,-(CH2)3-,-(CH2)2NHC(NH2)=,-(CH2)2NHC(O)CH2NHC(NH2)=,-(CH2)3NHC(NH2)=,-(CH2)2NHC(Me)=,-(CH2)2NHC(O)CH2NHC(Me)=,-(CH2)3NHC(Me)=,-(CH2)2NR1'C(NH2)=,-C(CO2H)(CH2)3-,-C(CO2H)(CH2)3NHC(NH2)=,-C(CO2H)CH2-, -C(CO2H)(CH2)2-,-C(CO2H)(CH2)4-,-(CH2)4-,-(CH2)5-,-CHR2'C(O)-,-CHR2'CH2-,-CHR5CH2NR5'C(Me)=,-CHR2'(CH2)2-,-(CH2)2CHR1'-,-(CH2)2CHR1'NHC(O)C(Me)-,-CH2CHR1'-,-CH2CHR1'NHC(Me)=,-CHR5(CH2)2CHR5'-,-CHR2'CHR3'(CH2)2-, og-CR5=CH-CH=CR5'-CH2-,hvor R5 og R5' representerer forbindelsen av en andre linker mellom ett hovedkjedeatom i linkeren, som bærer R5, og et annet hovedkjedeatom i linkeren, som bærer R5', hvor R5' er forbundet med R5 via den andre linkeren og således danner en 4 - 10-leddet syklisk struktur.13. Forbindelse for bruk ifølge krav 12, hvorL er -CR5=CH-CH=CR5'-CH2-;ogR5-R5' er -CH=CH-.14. Forbindelse for bruk ifølge krav 12, hvorL er -CHR5CH2NR5'C(Me)= eller -CHR5(CH2)2CHR5'-;ogR5-R5' er -CH2-CH2- eller -CH2-CH2-CH2-.15. Forbindelse for bruk ifølge et hvilket som helst av kravene 1-12, hvor T er representert ved struktur (IVa) eller (IVb), N* er representert ved struktur (IIa) eller av struktur (IIb), hvor R4 = H og X = CI og hvor:(A) L = -(CH2)2-, R1-R2 = -(CH2)2-, R3 = H;(B) L = -(CH2)2-, R1 = H, R2 = H, R3 = H; (C) L = -(CH2)2NHC(O)CH2-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(D) L = -(CH2)3-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(E) L = -(CH2)2NHC(NH2)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(F) L = -(CH2)2NHC(O)CH2NHC(NH2)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(G) L = -(CH2)3NHC(NH2)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(H) L = -(CH2)3-, R1 = H, R2 = Me, R3 = Me;(I) L = -(CH2)2-, R1 = H, R2 = Me, R3 = Me;(J) L = -(CH2)2NHC(Me)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(K) L = -(CH2)2NHC(O)CH2NHC(Me)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(L) L = -(CH2)3NHC(Me)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(M) L = -(CH2)2NR1'C(NH2)=, R1-R1' = -(CH2)2-, R2 = H, R3 = fraværende;(N) L = -C(CO2H)(CH2)3-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(O) L = -C(CO2H)(CH2)3NHC(NH2)=, R1 = H, R2 = H, R3 = fraværende;(P) L = -C(CO2H)CH2-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(Q) L = -C(CO2H)(CH2)2-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(R) L = -C(CO2H)(CH2)4-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(S) L = -C(CO2H)(CH2)3-, R1 = H, R2 = Me, R3 = Me(T) L = -(CH2)4-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(U) L = -(CH2)5-, R1 = H, R2 = H, R3 = H;(V) L = -(CH2)4-, R1 = H, R2 = Me, R3 = Me;(W) L = -CHR2'C(O)-, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)3-, R3 = H;(X) L = CHR2'CH2, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)3-, R3 = H;(Y) L = -CHR5CH2NR5'C(Me)=, R1 = H, R2 = H, R5-R5' = -(CH2)3-, R3 = fraværende;(Z) L = -CHR2'(CH2)2-, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)2-, R3 = H;(AA) L = -(CH2)2CHR1'-, R1-R1' = -(CH2)2-, R2 = H, R3 = H;(AB) L = -(CH2)2CHR1'NHC(O)C(Me)-, R1-R1' = -(CH2)2-, R2 = H, R3 = H;(AC) L = -CH2CHR1'-, R1-R1' = -(CH2)3-, R2 = H, R3 = H;(AD) L = -CH2CHR1'NHC(Me)=, R1-R1' = -(CH2)3-, R2 = H, R3 = fraværende;(AE) L = -CHR5(CH2)2CHR5'-, R1 = H, R2 = H, R5-R5' = -(CH2)2-, R3 = H.(AF) L = CHR2'CH2, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)3-, R3 = Me;(AG) L = CHR2'CH2, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)2-, R3 = H;(AH) L = -CHR2'(CH2)2-, R1 = H, R2-R2' = -(CH2)2-, R3 = Me;(Al) L = -CHR2,CHR3'(CH2)2-, R1 = H, R2-R2' = -CH2-, R3-R3' = -(CH2)2-, R4 = H, X = Cl; eller (AJ) L = -CR5=CH-CH=CR5'-CH2-, R5-R5' er -CH=CH-, R1 = H, R2 = H, R3 = H, R4 = H, X = Cl.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Khondrion IP B.V.
Van Heemstraweg 49 e 6641 AA Beuningen NL

Oppfinner(e) info chevron_right

SMEITINK, Johannes Albertus Maria
van Heemstraweg 49 e 6641 AA Beuningen NL
BEYRATH, Julien David
Burghardt van den Berghstraat 30 6512 DM Nijmegen NL

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V467412NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Nederlandsch Octrooibureau
P.O. Box 29720 2502 LS The Hague NL

Prioritet info chevron_right

2017.11.22, EP 17203033

Anførte dokumenter info chevron_right

INGOLD MARIANA ET AL: "A green multicomponent synthesis of tocopherol analogues with antiproliferative activities", EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, EDITIONS SCIENTIFIQUE ELSEVIER, PARIS, FR, vol. 143, 3 November 2017 (2017-11-03), pages 1888 - 1902, XP085306019, ISSN: 0223-5234, DOI: 10.1016/J.EJMECH.2017.11.003 (B1)

KOEBERLE ANDREAS ET AL: "Perspective of microsomal prostaglandin E2synthase-1 as drug target in inflammation-related disorders", BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY, ELSEVIER, US, vol. 98, no. 1, 27 June 2015 (2015-06-27), pages 1 - 15, XP029291325, ISSN: 0006-2952, DOI: 10.1016/J.BCP.2015.06.022 (B1)

WO-A1-2017/060432 (C0)

WERZ O ET AL: "Inhibitors of the Microsomal Prostaglandin E2 Synthase-1 as Alternative to Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) - A Critical Review", CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY : THE NEW INTERNATIONAL JOURNAL FOR TIMELY IN-DEPTH REVIEWS IN MEDICINAL CHEMISTRY, BENTHAM, NL, vol. 16, no. 32, 1 November 2009 (2009-11-01), pages 4274 - 4296, XP002571472, ISSN: 0929-8673, DOI: 10.2174/092986709789578178 (B1)

SASAKI YUKA ET AL: "Role of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1)-derived prostaglandin E2in colon carcinogenesis", PROSTAGLANDINS AND OTHER LIPID MEDIATORS, vol. 121, 3 July 2015 (2015-07-03), pages 42 - 45, XP029343874, ISSN: 1098-8823, DOI: 10.1016/J.PROSTAGLANDINS.2015.06.006 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3713564)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3713564)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt P6071600PCT-EP_PoA NO_11890896
01-03 EP Krav V467412NO00-ClaimsNO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.11.19 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32401346 expand_more 2024.01.30 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.11.29 2000 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:04:39