Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel KRAS G12C INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3710439
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3710439
EP levert
EP søknadsnummer 18879484.6
EP meddelt
Prioritet 2017.11.15, US 201762586775 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Mirati Therapeutics, Inc. (US)
Oppfinner BLAKE, James, F. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Novagraaf Brevets (FR)
Supplerende beskyttelsessertifikat(SPC) 2024029  
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse av formel (II):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav:hvori:R1-X erhvori piperazinylringen er valgfritt substituert med R8;Y er en binding, O, S eller NR5;R1 er -C(O)C(RA)C(RB)p, hvorier en dobbeltbinding, p er to, hver RB er hydrogen, og RA er halogen; R2 er hydrogen, alkyl, hydroksyalkyl, dihydroksyalkyl, alkylaminylalkyl, dialkylaminylalkyl, -Z-NR5R10, heterosyklyl, heterosyklylalkyl, aryl, heteroaryl eller heteroarylalkyl, hvori hvert av Z, heterosyklylet, heterosyklylalkylet, arylet, heteroarylet og heteroarylalkylet valgfritt kan være substituert med én eller flere R9;hver Z er C1-C4-alkylen;hver R3 er uavhengig C1-C3-alkyl, okso, halogenalkyl, hydroksyl eller halogen;L er en binding, -C(O)- eller C1-C3-alkylen;R4 er hydrogen, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, aralkyl eller heteroaryl, hvori hvert av sykloalkylet, heterosyklylet, arylet, aralkylet og heteroarylet valgfritt kan være substituert med én eller flere R6, R7 eller R8;hver R5 er uavhengig hydrogen eller C1-C3-alkyl;R6 er sykloalkyl, heterosyklyl, heterosyklylalkyl, aryl eller heteroaryl, hvori hvert av sykloalkylet, heterosyklylet, arylet eller heteroarylet valgfritt kan være substituert med én eller flere R7;hver R7 er uavhengig halogen, hydroksyl, C1-C6-alkyl, sykloalkyl, alkoksy, halogenalkyl, amino, cyano, heteroalkyl, hydroksyalkyl eller Q-halogenalkyl, hvori Q er O eller S;R8 er okso, C1-C3-alkyl, C2-C4-alkynyl, heteroalkyl, cyano, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -N(R5)2, hvori C1-C3-alkylet valgfritt kan være substituert med cyano, halogen, -OR5, -N(R5)2 eller heteroaryl;hver R9 er uavhengig hydrogen, okso, acyl, hydroksyl, hydroksyalkyl, cyano, halogen, C1-C6-alkyl, aralkyl, halogenalkyl, heteroalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, heterosyklylalkyl, alkoksy, dialkylaminyl, dialkylamidoalkyl eller dialkylaminylalkyl, hvori C1-C6-alkylet valgfritt kan være substituert med sykloalkyl;hver R10 er uavhengig hydrogen, acyl, C1-C3-alkyl, heteroalkyl eller hydroksyalkyl; R11 er halogenalkyl; ogm er null eller et heltall mellom 1 og 2.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori Y er O.3. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R2 er valgt fra gruppen som består av hydroksyalkyl, alkylaminylalkyl, dialkylaminylalkyl, -ZNR5R10, heterosyklyl og heterosyklylalkyl, hvori hvert av Z, heterosyklylet eller heterosyklylalkylet er uavhengig valgfritt substituert med R9.4. Forbindelsen ifølge krav 3, hvori heterosyklylet til heterosyklylalkylet uavhengig er azetidinyl, metylazetidinyl, etylazetidinyl, isopropylazetidinyl, difluorazetidinyl, syklopropylazetidinyl, tetrahydropyranylazetidinyl, tetrahydropyranyl, pyrrolidinyl, metylpyrrolidinyl, dimetylpyrrolidinyl, isopropylpyrrolidinyl, sykloalkylalkylpyrrolidinyl, hydroksypyrrolindinyl, fluorpyrrolidinyl, difluorpyrrolidinyl, (N-metyl)fluorpyrrolidinyl, (N-metyl)difluorpyrrolidinyl, metoksyetylpyrrolidinyl, (N-metyl)metoksypyrrolidinyl, piperazinyl, dimetylaminylpyrrolidinyl, morfolinyl, metylmorfolinyl, etylmorfolinyl, isopropylmorfolinyl, oksetanyl, 1,4-oksazepanyl, piperidinyl, metylpiperidinyl, acylpiperdinyl, cyanopiperidinyl, sykloalkylpiperidinyl, halogenpiperidinyl, dihalogenpiperidinyl, fluorpiperidinyl, difluorpiperidinyl, alkoksypiperidinyl, pyrrolidonyl, tiomorfolinyl-1,1-dioksid, 3-azabisyklo[3.1.0]heksanyl, oksa-5-azabisyklo[2.2.1]heptan-5-yl eller azabisyklo[2.2.1]heptan-2-yl.5. Forbindelsen ifølge krav 4, hvori (N-metyl)difluorpyrrolidinylet er 3,3-difluor-1-metylpyrrolidinyl.6. Forbindelsen ifølge krav 4, hvori heterosyklylet er N-metylpyrrolidinyl. 7. Forbindelsen ifølge krav 3, hvori R2 er dialkylaminylalkyl valgfritt substituert med én eller flere R9.8. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R4 er aryl valgfritt substituert med én eller flere R7.9. Forbindelsen ifølge krav 8, hvori arylet er valgt fra gruppen som består av fenyl og naftyl valgfritt substituert med én eller flere R7. 10. Forbindelsen ifølge krav 9, hvori fenylet og naftylet er hver valgfritt substituert med én eller flere R7 valgt fra gruppen som består av cyano, halogen, hydroksyl, C1-C6-alkyl, hydroksyalkyl, Q-halogenalkyl, sykloalkyl og alkoksy. 11. Forbindelsen ifølge krav 10, hvori R7 er valgt fra gruppen som består av klor, fluor, brom, hydroksymetyl, metyl, etyl, isopropyl, metoksy, trifluormetyl, hydroksyl, syklopropyl og cyano.12. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori m er null.13. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori L er en binding.14. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R8 er heteroalkyl, C2-C4-alkynyl, eller C1- C3-alkyl valgfritt substituert med halogen, -OR5, cyano eller heteroaryl.15. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R8 er C1-C3-alkyl valgfritt substituert med cyano, fortrinnsvis hvori R8 er cyanometyl.16. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er:17. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er av formel II-B:der piperazinylringen er valgfritt substituert med R8, og R1, R3, R4, R8, L og m er som definert i krav 1.18. Forbindelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen har den følgende strukturen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.19. Forbindelse ifølge krav 18, hvori forbindelsen har den følgende strukturen:20. Forbindelse ifølge krav 18, hvori forbindelsen er et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen med den følgende strukturen:21. Forbindelse ifølge kravene 18‒20 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av ikke-småcellet lungekreft, fremgangsmåten omfattende administrering til en pasient som har ikke-småcellet lungekreft av en terapeutisk effektiv mengde av en forbindelse ifølge kravene 18‒20 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, alene eller kombinert med en farmasøytisk akseptabel bærer, eksipiens eller fortynningsmidler.22. Forbindelse ifølge kravene 18‒20 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av kreft, fremgangsmåten omfattende administrering til en pasient som har kreft av en terapeutisk effektiv mengde av en forbindelse ifølge kravene 18‒20 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, alene eller kombinert med en farmasøytisk akseptabel bærer, eksipiens eller fortynningsmidler, hvori kreften er en svulsttype valgt fra karsinomer og sarkomer fra astrocytt, bryst, livmorhals, kolorektal, livmorslimhinne, spiserør, mage, hode og hals, hepatocellulært, strupehode, lunge, munn, eggstokk, prostata og skjoldbrusk. 23. Farmasøytisk sammensetning, omfattende en terapeutisk effektiv mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20, og en farmasøytisk akseptabel eksipiens.24. In vitro-fremgangsmåte for inhibering av KRas G12C-aktivitet i en celle, omfattende å bringe cellen der inhibering av KRas G12C-aktivitet er ønsket i kontakt med en effektiv mengde av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20, farmasøytisk akseptable salter derav eller farmasøytiske sammensetninger som inneholder forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav.25. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en KRas G12C-assosiert kreft, fremgangsmåten omfattende administrering til en pasient som har kreft av en terapeutisk effektiv mengde av en forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20, alene eller kombinert med en farmasøytisk akseptabel bærer, eksipiens eller fortynningsmidler, hvori kreften er valgt fra gruppen som består av Hjerte: sarkom valgt fra angiosarkom, fibrosarkom, rabdomyosarkom og liposom, myksom, rabdomyom, fibrom, lipom og teratom; Lunge: bronkogent karsinom valgt fra plateepitel, udifferensiert småcellet, udifferensiert storcellet og adenokarsinom, alveolært bronkiolært karsinom, bronkialt adenom, sarkom, lymfom, kondromatøst hamartom, mesoteliom; Gastrointestinalt: spiserør valgt fra plateepitelkarsinom, adenokarsinom, leiomyosarkom og lymfom, mage valgt fra karsinom, lymfom og leiomyosarkom, bukspyttkjertel valgt fra duktalt adenokarsinom, insulinom, glukagonom, gastrinom, karsinoide svulster og vipom, tynntarm valgt fra adenokarsinom, lymfom, karsinoide svulster, Kaposis sarkom, leiomyom, hemangiom, lipom, nevrofibrom og fibrom, tykktarm valgt fra adenokarsinom, tubulært adenom, villøst adenom, hamartom og leiomyom; Urogenitalkanal: nyre valgt fra adenokarsinom, Wilms svulst/nefroblastom, lymfom og leukemi, blære og urinrør valgt fra plateepitelkarsinom, overgangscellekarsinom og adenokarsinom, prostata valgt fra adenokarsinom og sarkom, testikler valgt fra seminom, teratom, embryonalt karsinom, teratokarsinom, koriokarsinom, sarkom, interstitielt cellekarsinom, fibrom, fibroadenom, adenomatoide svulster og lipom; Lever: hepatom/hepatocellulært karsinom, kolangiokarsinom, hepatoblastom, angiosarkom, hepatocellulært adenom, hemangiom; Galleveier: galleblærekarsinom, ampullært karsinom, kolangiokarsinom; Bein: osteogent sarkom/osteosarkom, fibrosarkom, ondartet fibrøst histiocytom, kondrosarkom, Ewings sarkom, ondartet lymfom, retikulumcellesarkom, multippelt myelom, ondartet kjempecelletumor, chordom, osteokondrom/osteokartilaginøse eksostoser, godartet kondrom, kondroblastom, kondromyksofibrom, osteoid osteom og kjempecelletumorer; Nervesystem: hodeskalle valgt fra osteom, hemangiom, granulom, xantom og osteitis deformans, hjernehinner valgt fra meningeom, meningiosarkom og gliomatose, hjerne valgt fra astrocytom, medulloblastom, gliom, ependymom, germinom, pinealom, glioblastoma multiform, oligodendrogliom, schwannom, retinoblastom og medfødte svulster, ryggmarg valgt fra nevrofibrom, meningeom, gliom og sarkom); Gynekologisk: livmor valgt fra endometriekarsinom valgt fra serøst cystadenokarsinom, mucinøst cystadenokarsinom og uklassifisert karsinom, granulosa-tekalcelletumorer, Sertoli-Leydig celletumorer, dysgerminom og ondartet teratom, vulva valgt fra plateepitelkarsinom, intraepitelialt karsinom, adenokarsinom, fibrosarkom og melanom), vagina valgt fra klarcellet karsinom, plateepitelkarsinom, botryoid sarkom/embryonalt rabdomyosarkom, egglederkarsinom; Hematologisk: blod valgt fra akutt myelogen leukemi, kronisk myelogen leukemi, akutt lymfatisk leukemi, kronisk lymfatisk leukemi, myeloproliferative sykdommer, multippelt myelom og myelodysplastisk syndrom, Hodgkins sykdom, ondartet lymfom, non-Hodgkins lymfom; Hud: ondartet melanom, basalcellekarsinom, plateepitelkarsinom, Kaposis sarkom, moles dysplastic nevi, lipom, angiom, dermatofibrom, keloider, psoriasis; og Binyrene: nevroblastom.26. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ifølge krav 25, hvori den terapeutisk effektive mengden av forbindelsen er mellom ca.0,01 og 100 mg/kg per dag.27. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ifølge krav 25 eller 26, hvori kreften er ikke-småcellet lungekreft.______________________
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Mirati Therapeutics, Inc.
9393 Towne Centre Drive Suite 200 San Diego, CA 92121 US
Array Biopharma Inc.
3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 US

Oppfinner(e) info chevron_right

BLAKE, James, F.
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
BURGESS, Laurence, E.
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
CHICARELLI, Mark, Joseph
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
CHRISTENSEN, James, Gail
Mirati Therapetutics Inc. 9393 Towne Centre Dr. Suite 200 San Diego, CA 92121 US
COOK, Adam
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
FELL, Jay, Bradford
c/o Array Biopharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
FISCHER, John, P.
c/o Array Biopharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
MARX, Matthew, Arnold
Mirati Therapetutics Inc. 9393 Towne Center Dr. Suite 200 San Diego, CA 92121 US
MEJIA, Macedonio, J.
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
SAVECHENKOV, Pavel
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
VIGERS, Guy, P.A.
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
SMITH, Christopher, Ronald
3316 Windbreak Court San Diego, CA 92130 US
RODRIGUEZ, Martha, E.
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US
TANG, Tony Pisal
c/o Array BioPharma Inc. 3200 Walnut St. Boulder, CO 80301 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Novagraaf Brevets
Bâtiment O2, 2 rue Sarah Bernhardt CS90017 92665 ASNIÈRES-SUR-SEINE CEDEX FR
Din referanse: BB212201EPNO
Fullmektig i EP:
Elkington and Fife LLP
Prospect House 8 Pembroke Road Sevenoaks, Kent TN13 1XR GB

Prioritet info chevron_right

2017.11.15, US 201762586775 P

Anførte dokumenter info chevron_right

Fell et al.: "Discovery of Tetrahydropyridopyrimidines as Irreversible Covalent Inhibitors of KRAS-G12C with In Vivo Activity", ACS Medicinal Chemistry Letters, vol. 9, 7 November 2018 (2018-11-07), pages 1230-1234, XP055680197, (B1)

US-A1- 2003 191 143 (B1)

WO-A1-2018/140600 (B1)

WO-A1-2015/054572 (B1)

WO-A1-2017/201161 (B1)

US-A1- 2016 166 571 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3710439)
06-01 Brev UT EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3710439)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3710439)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3710439)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse FORM_B1_BB212201EPNO
01-03 Fullmakt POAs_BB212201EPNO
01-04 EP oversettelse TRANSL_NO_BB212201EPNO
01-05 Hovedbrev VAL_FORM_BB212201EPNO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.11.11 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.11.29 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32304348 expand_more 2023.04.17 5500 Novagraaf Brevets Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 13.05.2025 07:29:13