Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel 1-(4-(ISOXAZOL-5-YL)-1H-PYRAZOL-1-YL)-2-METHYLPROPAN-2-OL DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS IL-7 AND IFN-GAMMA INHIBITORS FOR TREATING AUTOIMMUNE DISEASES AND CHRONIC INFLAMMATION
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3679034
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3679034
EP levert
EP søknadsnummer 18762111.5
EP meddelt
Prioritet 2017.09.06, EP 17189652
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Immunic AG (DE)
Oppfinner FELDING, Jakob (DK) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse med formel (l) eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav,hvoriAr er valgt fra gruppen bestående av fenyl og heteroaryl, som hver er valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av halogen, -OH, -CN, alkoksy, haloalkoksy, alkyl, haloalkyl, mono- eller dialkylaminoalkyl, mono- eller di-alkylaminoalkoksy, -COOR', -CONHR', -CO- R', -SO2NHR', -NH-CO-R', -NO2, -NH-SO2-R', -SO2-R',benzyloksy, -CO-heterocyklyl, -CO-sykloalkyl, -CONH-sykloalkyl, -CONH-heterocyklyl, -O-alkyl-heterocyklyl, -O-alkyl-sykloalkyl, (2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-yl)-C1-4-alkoksy, amino, aralkyl, sykloalkyl, heterocyklyl, fenyl og heteroaryl, hvori hver av alkoksy-, aralkyl-, alkyl-, sykloalkyl-, heterocyklyl-, fenyl- og heteroarylgruppene valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra alkyl, haloalkyl, halogen og OH, og hvor R' uavhengig er valgt fra gruppen bestående av uavhengig representerer H, OH, alkyl og haloalkyl;Z er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, -CO-RZ, -CH2-O-RZ, -CO-CH2-RZ, -CO-CH2-O-RZ, -CO-ORZ, -NHCO-RZ, -CO-NHRZ, -N(RZ)2, -CN,-NHCOORZ, -SO2-RZ, -SO2NHRZ,-alkyl-O-RZ, -alkyl-O-alkyl-O-RZamino, alkyl, fenyl, heteroaryl, heterocyklyl og sykloalkyl, hvor hver av nevnte alkyl-, fenyl-, heteroaryl-, heterocyklyl- og sykloalkylgrupper valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, alkyl, alkoksy, haloalkyl, -COO-alkyl, OH og sykloalkyl;RZ er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, -OH, alkyl, haloalkyl, sykloalkyl, heterocyklyl, heterosyklyl, fenyl og heteroaryl,Y er H, halogen, halogenalkyl, alkyl eller en alkylester;R1 er en gruppe av strukturenhvorin er 0 eller 1; ogR2 er H, deuterium eller metyl;R3 er metyl, trifluormetyl, etyl, eller sammen med R2 danner en syklopropylgruppe, eller R3 danner en metylenbro til karbonatomet merket ∗. 2. Forbindelse med formel (I) ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav, hvoriAr er valgt fra gruppen bestående av fenyl og heteroaryl, som hver er valgfritt substituert med en eller flere uavhengig utvalgte substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av halogen, -OH, -CN, alkoksy, haloalkoksy, alkyl, haloalkyl, mono- eller dialkylamino-alkyl, mono- eller di-alkylamino-alkoksy,-COOR', -CONHR', -CO-R', -SO2NHR', -NH-CO-R', -NO2, -NH-SO2-R', -SO2-R',benzyloksy, -CO-heterocyklyl, -CO-sykloalkyl, -CONH-sykloalkyl, -CONH-heterocyklyl, -O-alkyl-heterocyklyl, -O-alkyl-sykloalkyl, (2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-yl)-C1-4-alkoksy, amino, aralkyl, sykloalkyl, heterocyklyl, fenyl og heteroaryl, hvori hver av alkoksy-, aralkyl-, alkyl-, sykloalkyl-, heterocyklyl-, fenyl- og heteroarylgruppene valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra alkyl, haloalkyl, halogen og OH, og hvor R' uavhengig er valgt fra gruppen bestående av uavhengig representerer H, OH, alkyl og haloalkyl;Z er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, -CO-RZ, -CH2-O-RZ, -CO-CH2-RZ, -CO-CH2-O-RZ, -COORZ, -NHCO-RZ, -CO-NHRZ, -N(RZ)2, -CN, -NHCO2RZ, -SO2-RZ, -SO2NHRZ,-alkyl-O-RZ, -alkyl-O-alkyl-O-RZamino, alkyl, fenyl, heteroaryl, heterocyklyl og sykloalkyl, hvor hver av nevnte alkyl-, fenyl-, heteroaryl-, heterocyklyl- og sykloalkylgrupper valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, alkyl, alkoksy, haloalkyl, -COO-alkyl, OH og sykloalkyl;RZ er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, -OH, alkyl, haloalkyl, sykloalkyl, heterocyklyl, heterosyklyl, fenyl og heteroaryl,Y er H, halogen, halogenalkyl, alkyl eller en alkylester;R1 er en gruppe av strukturenhvorin er 0 eller 1;R2 er H, deuterium eller metyl;R3 er metyl, trifluormetyl, etyl, eller sammen med R2 danner det en syklopropylgruppe; ellern er 1, R2 er H, deuterium eller metyl og R3 danner en metylenbro til karbonatomet merket ∗.3. Forbindelse med formel (I) ifølge krav 1 eller 2 eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav, hvoriAr er valgt fra gruppen bestående av fenyl og 5- eller 6-leddet heteroaryl, som hver er valgfritt substituert med én eller flere substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av halogen, OH, CN, C1-4-alkyl, C1-4-halogenalkyl, -NH2acetamido, -COO-C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, og (mono- eller di-C1-4-alkyl-amino)-C1-4-alkoksy, mer spesielt halogen, C1-4-alkoksy, og (mono- eller di-C1-4-alkyl-amino)-C1-4-alkoksy, benzyloksy, -CO-N(RN)2 hvor en RN er H og den andre er C1-3-alkyl, C3-4sykloalkyl eller begge RN tatt sammen med N som de er festet til danner en azetan-, pyrrolidin- eller morfolinring, -CONRN hvor en RN er H og den andre er isopropyl eller syklobutyl eller begge RN tatt sammen med N som de er festet til danner en pyrrolidin-, morfolin-, 1,1-dioksotiomorfolin, 4-metylpiperazin eller 2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptanring;Z er valgt fra gruppen bestående av H, halogen, -CO-C1-4-alkyl, -CO-CH2-C1-4-alkoksy, -CO-CH2-O-C3-5-sykloalkyl, -CO-heterocyklyl, -CH2-OH, -CH2-O-C1-4-alkyl, -CH2-O-C3-5-sykloalkyl, -NH2, -NH-COO-C1-4-alkyl, -CN, -COO-C1-4alkyl, -CONH-C1-4alkyl, -CONH-arylalkyl, -CONH-sykloalkyl, -CON(C1-4alkyl)2, -CON(C1-4alkyl)-O-C1-4alkyl, -CO-CH2-sykloalkyl, COO-heterocyklyl, -COO-sykloalkyl, sykloalkylmetyl, alken-1-on, alkyloksyalkyl, -C1-2-alkyl-O-C1-2-alkyl-O-C1-4-alkyl, sykloalkylmetylalken-1-ol, heteroaryl, fenyl eller heterosyklyl, hvori nevnte fenyl og heterosyklyl valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen som omfatter halogen, alkyl, alkoksy, halogenalkyl, -COO-alkyl OH og sykloalkyl;Y er valgt fra gruppen bestående av H, alkyl, halogenalkyl og alkylester;R1 er en gruppe av strukturenhvorin er 0;R2 er H, deuterium eller metyl;R3 er metyl, trifluormetyl, etyl, eller sammen med R2 danner det en syklopropylgruppe; ellern er 1;R2 er H, deuterium eller metyl;R3 er metyl eller trifluormetyl eller danner en metylenbro til karbonatomet merket ∗.4. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav, hvoriAr er valgt fra gruppen bestående av fenyl og pyridyl, som hver er valgfritt substituert med én eller flere substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av halogen, OH, -O-C1-3-alkyl, -O-C1-3-halogenalkyl, C1-4-alkyl, C1-4-halogenalkyl, (mono- eller dimetylamino)-C1-3-alkyl og (mono- eller dimetylamino)-C1-2-alkoksy;Z er valgt fra gruppen bestående av COO-C1-3-alkyl, -CO-CH2-O-C1-2-alkyl, 5- eller 6-leddet heteroaryl, fenyl, -COO-C3-6-sykloalkyl, -COO-C3-6-heterocyklyl, -CON-C3-6-sykloalkyl, -CON-C3-6-heterocyklyl, -CO-CH2-C3-6-sykloalkyl, -CH2-O-C3-6-sykloalkyl, -CO-C1-4-alkyl, -C1-2-alkyl-O-C1-2-alkyl, -C1-2-alkyl-O-C1-2-alkyl-O-C1-2-alkyl og -C(OH)(C1-4-alkyl)(CH2-C3-6-sykloalkyl), hvori heteroaryl, fenyl, heterocyklyl, sykloalkyl og alkyl valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av metyl, halogen, CF3OMe og OH;Y er valgt fra gruppen bestående av CF3 og Me;R1 er valgt fra gruppen bestående av 3-hydroksy-3-metylbutyl, 2-hydroksy-2-metylpropyl, 3-hydroksy-3-metyl-syklobutyl, 2-hydroksypropyl, 2-hydroksybutyl, 3-hydroksy-syklobutyl, 2- hydroksy-3,3,3-trifluorpropyl, 2-hydroksy-2-deuteropropyl og 1-hydroksy-syklopropylmetyl. 5. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 4 eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav, hvoriAr er valgt fra gruppen bestående av fenyl valgfritt substituert med én eller flere substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av halogen, -O-C1-3-alkyl, -O-C1-3-halogenalkyl, C1-4-alkyl, C1-4-halogenalkyl og (dimetylamino)-C1-2-alkoksy;Z er valgt fra gruppen bestående av H, COO-C1-3-alkyl, pyrimidyl, pyrazinyl, tiazolyl, oksazolyl, isoksazolyl, isotiazolylimidazolyl, oksadiazolyl, tiadiazolyl, tiofenyl, furan, tetrahydrofuran, syklopropoksymetyl, sykloheksoksymetyl, syklopentoksymetyl, -COO-syklo-COO-propyl, -COO-syklo-COO-butyl, -COO-syklo-COO- sykloheksyl, pent-4-en-1-on, hydroksymetyl, metoksymetyl, etoksymetyl, isopropoksymetyl, syklobutoksymetyl, metoksyetyl, acetyl, metoksyacetyl, -CO-CH2-syklobutyl, -CO-CH2-syklopropyl, -CO-CH2-syklopentyl, -CO-CH2-sykloheksyl, -COO-oksetan, 1-syklopropylmetyl-pent-4-en-1-ol, -metoksy-etoksy-metyl, -CONH-syklopropyl, -CONH-syklobutyl, -CONH-syklopentyl og -CONH-sykloheksyl, hvori nevnte pyrimidyl, pyrazinyl, tiazolyl, oksazolyl, isoksazolyl, isotiazolyl imidazolyl, oksadiazolyl, tiadiazolyl, tiofenyl, tetrahydrofuran og furan valgfritt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av metyl, halogen, metyl3OMe og OH; Y er valgt fra gruppen bestående av CF3 og Me;R1 er valgt fra gruppen bestående av 3-hydroksy-3-metylbutyl, 2-hydroksy-2-metylpropyl, 3-hydroksy-3-metyl-syklobutyl, 2-hydroksypropyl, 2-hydroksybutyl, 3-hydroksy-syklobutyl, 2- hydroksy-3,3,3-trifluorpropyl, 2-hydroksy-2-deuteropropyl og 1-hydroksy-syklopropylmetyl.6. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 5 eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav, hvoriAr er fenyl som valgfritt er substituert med én eller flere substituenter RAr;RAr er valgt fra gruppen bestående av Cl, -OMe, F og 2-(dimetylamino)-etoksy; Z er valgt fra gruppen bestående av -COOMe, -COOEt, pyrimidin-2-yl, tiazol-2-yl, syklopropoksymetyl, -COO-syklopropyl, -COO-syklobutyl, pent-4-en-1-on, pyrimidin- 4-yl, metoksymetyl, pyrazin-2-yl, -CO-CH2-syklobutyl, COO-oksetan, 5-metyl-isoksazol-2-yl, 1-syklopropylmetyl-pent-4-en-1-ol, -CONH-syklopentyl; Y er valgt fra gruppen bestående av CF3 og Me;R1 er valgt fra gruppen bestående av 3-hydroksy-3-metylbutyl, 3-hydroksy-3-metyl-syklobutyl, 2-hydroksypropyl, 2-hydroksybutyl, 3-hydroksy-syklobutyl, 2-hydroksy-3,3,3- trifluorpropyl, 2-hydroksy-2-deutero-propyl og 1-hydroksysyklopropylmetyl.7. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvori forbindelsen er valgt fra gruppen bestående av1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H- pyrazol-1-yl}-2-metylpropan-2-ol1-({4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H -pyrazol-1-yl}metyl)syklopropan-1-ol4-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H- pyrazol-1-yl}-2-metylbutan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl) -1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol (2S)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl) -1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H- pyrazol-1-yl}butan-2-ol (rac)3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H- pyrazol-1-yl}-1,1,1-trifluorpropan-2-ol (rac)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4 -karboksylatetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4 -karboksylatetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1 ,2-oksazol-4-karboksylat (anti)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksybutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylat (rac)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(3,3,3-trifluor-2-hydroksypropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2 -oksazol-4-karboksylat (rac)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2R)-3,3,3-trifluor-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (anti)metyl 3-(2-klorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)metyl 3-(2-klorfenyl)-5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-3-(2-metoksypyridin-3-yl)-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(2S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(2S)-2-hydroksypropyl]-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1 ,2-oksazol-4-karboksylat (anti)metyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)metyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(3-hydroksysyklobutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylatmetyl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(1S,3S)-3-hydroksy-3-(metoksymetyl)syklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(5-metyl-1,3,4-oksadiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5- (trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2-metylpropan-2-ol1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(1,3-tiazol-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H- pyrazol-1-yl}(2-2H)propan-2-ol (rac)etyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[2-hydroksy(2-2H)propyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (rac) metyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[2-hydroksy(2-2H)propyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (rac)1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol- 4-yl]etan-1-on1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(tritluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-yl]etan-1-on1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol- 4-yl]-2-syklobutyletan-1-on1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol- 4-yl]pent-4-en-1-on2-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol- 4-yl]-1-syklopropylheks-5-en-2-ol (rac)1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol- 4-yl]-2-metoksyetan-1-on1-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-yl]-2-metoksyetan-1-on3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklopentyl-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksamid3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklopropyl-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksamid3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklobutyl-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksamid3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklopentyl-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksamid3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklopropyl-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksamid3-(2-klor-6-fluorfenyl)-N-syklobutyl-5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksamidoksetan-3-yl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(2)S)-2-hydroksypropyl]-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl-1,2-oksazol-4-karboksylatsyklopropyl-3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (anti) syklopropyl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn) syklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (anti) syklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)oksetan-3-yl 3-(2-klorfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-metyl-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)syklopropyl-3-(2-klorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn) syklopropyl-3-(2-klorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4 -karboksylat (anti) syklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4 -karboksylatsyklobutyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4 -karboksylatoksetan-3-yl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2 -oksazol-4-karboksylatoksetan-3-yl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2)R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatsyklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{1-[(2)S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylatoksetan-3-yl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5- {1-[(2S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat syklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1)R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn) syklopropyl 3-(2-klor-6-fluorfenyl)-5-{5-metyl-1-[(1)S,3R)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (anti)1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(hydroksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylpropan-2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(hydroksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1- metylsyklobutan-1-ol (syn)1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylpropan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol4- {4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylbutan-2-ol(2S)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1S,3R)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (anti)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan- 1-ol (syn)(1S,3R)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan- 1-ol (anti)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1- metylsyklobutan-1-ol (syn)(2S)-1-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-[(2-metoksyetoksy)metyl]-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1- yl}propan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(etoksymetyl)-1,2-oksazol-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl} propan-2-ol4-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylbutan-2-ol4-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2-metylbutan-2 -ol4-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-2-metylbutan-2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan- 1-ol (syn)(1S,3R)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan- 1-ol (anti)4-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-2-metylbutan -2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazo1-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1S,3R)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (anti)(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1- metylsyklobutan-1-ol (syn)(2S)-1-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-[(oksetan-3-yloksy)metyl]-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol- 1-yl}propan-2-ol (2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-[(propan-2-yloksy)metyl]-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)- 1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(syklobutoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol4-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylbutan-2-ol(1R,3S)-3-[4-(3-{2-klor-3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl)-5 -(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)metyl 5-[1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-3-(2-hydroksypyridin-3-yl)-1,2-oksazol-4-karboksylat(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}(2) -2H)propan-2-ol (rac)(2S)-1-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(oksolan-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}propan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}propan-2-ol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrazin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrazin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1S,3R)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (anti)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1 -yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrazin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}- 1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrazin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1 -yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1 -yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1 -yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(2R)-1-{4-[3-(2-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl} propan-2-ol1-{4-[3-(2-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylpropan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl} propan-2-ol1-{4-[3-(2-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylpropan-2-ol (2R)-1-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}propan-2-ol1-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1- yl}-2-metylpropan-2-ol(2R)-1-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol -1-yl}propan-2-ol1-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1- yl}-2-metylpropan-2-ol4- {4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1- yl}-2-metylbutan-2-ol4- {4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-2 -metylbutan-2-ol4-{4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1- yl}-2-metylbutan-2-ol4- {4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl} -2-metylbutan-2-ol4-{4-[3-(2,6-diklor-3-metoksyfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1- yl}-2-metylbutan-2-ol4- {4-[3-(2-klorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl}-2-metylbutan -2-ol4- {4-[3-(2-klor-6-fluorfenyl)-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-metyl-1H-pyrazol-1-yl} -2-metylbutan-2-ol4-(4-{3-[3-(benzyloksy)-2-klorfenyl]-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl}-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol- 1-yl)-2-metylbutan-2-ol2-klor-3-{5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2- oksazol-3-yl}fenol(1R,3S)-3-{4-[3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-4-(syklopropoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl}-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)etyl 3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-5-{1-[(1R,3S)-3-hydroksy-3-metylsyklobutyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (syn)etyl 3-(2-klor-3-metoksyfenyl)-5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,2-oksazol-4-karboksylat4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)- 5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl )-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(pyrrolidin-1-yl)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)- 5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl )-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dietylamino)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl )-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4- [2-(2-klor-3-{5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-(pyrimidin-2-yl) )-1,2-oksazol-3-yl}fenoksy)etyl]-1 lambda6-tiomorfolin-1,1-dion4-(4-{3-[2-klor-3-(2-{2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl}etoksy)fenyl]-4-(pyrimidin-2-yl)-1 ,2-oksazol-5-yl}-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[3-(dimetylamino)propoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl )-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[3-(2-klor-3-{5-[1-(3-hydroksy-3-metylbutyl)-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-3-yl}fenoksy)propyl]-1 lambda6-tiomorfolin-1,1-dion4-[4-(3-{2-klor-3-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)- 5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[3-(dietylamino)propoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl )-1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol 4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dietylamino)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-metyl- 1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-metyl- 1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[2-(pyrrolidin-1-yl)etoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-1,2-oksazol-5-yl)- 5-metyl-lH-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-ol4-[4-(3-{2-klor-3-[3-(dietylamino)propoksy]fenyl}-4-(pyrimidin-2-yl)-l,2-oksazol-5-yl)-5-metyl- 1H-pyrazol-1-yl]-2-metylbutan-2-olmetyl 3-{2-klor-3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}-5-{1-[(2)S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat metyl 3-{2-klor-3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}-5-{1-[(2)S)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-1,2-oksazol-4-karboksylat (1R,3S)-3-[4-(3-{2-klor-3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl)-5 -(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-metylsyklobutan-1-ol (syn) (1R,3S)-3-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl) -1H-pyrazol-1-yl]-1-metylsyklobutan-1-ol (syn)(1S,3R)-3-[4-(3-{2-klor-3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl)-5 -(trifluormetyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-metylsyklobutan-1-ol (anti) (1S,3R)-3-[4-(3-{2-klor-3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}-4-(metoksymetyl)-1,2-oksazol-5-yl)-5-(trifluormetyl) -1H-pyrazol-1-yl]-1-metylsyklobutan-1-ol (anti)(2R)-1-(4-{3-[2-klor-3-(morfolin-4-karbonyl)fenyl]-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl}-5- (trifluormetyl)-lH-pyrazol-1-yl)propan-2-ol2-klor-N-syklobutyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)benzamid2-klor-N-etyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)benzamid2-klor-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-N-(propan-2-yl)benzamid(2R)-1-(4-{3-[3-(azetidin-1-karbonyl)-2-klorfenyl]-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl}-5-( trifluormetyl)-lH-pyrazol-1-yl)propan-2-ol2-klor-N-syklopropyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)benzamid(2R)-1-(4-{3-[2-klor-3-(pyrrolidin-1-karbonyl)fenyl]-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl}-5- (trifluormetyl)-lH-pyrazol-1-yl)propan-2-olN-syklopropyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(tritluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-2-metoksybenzamid3-(5- {1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(tritluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-2-metoksy-N-(propan-2-yl)benzamid(2R)-1-(4-{3-[3-(azetidin-1-karbonyl)-2-metoksyfenyl]-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-5-yl}-5-( trifluormetyl)-lH-pyrazol-1-yl)propan-2-olN-syklobutyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-2-metoksybenzamidN-etyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-2-metoksybenzamidN-syklobutyl-3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(trifluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)benzamid3-(5-{1-[(2R)-2-hydroksypropyl]-5-(tritluormetyl)-1H-pyrazol-4-yl}-4-(pyrimidin-4-yl)-1,2-oksazol-3-yl)-N-(propan-2-yl)benzamid8. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 7 for anvendelse som et medikament.9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7 for bruk ved behandling av en sykdom eller medisinsk tilstand er valgt fra gruppen bestående av psoriasis, psoriasisartritt, autoimmun tyreoiditt, Graves sykdom, revmatoid artritt, vitiligo, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, inflammatorisk tarmsykdom, ankyloserende spondylitt, diabetes type I, multippel sklerose, cøliaki, systemisk lupus erythematosus, uveitt, Behcets sykdom, atopisk dermatitt, Lichen planus, Sjögrens syndrom, ryggmargsplateprolaps, akne, Graft-versus-Host-Reaction, Host-versus-graft-reaksjon, AIH (autoimmunhepatitt), PBC (perifer biliær kolangitt), PSC (primær skleroterende kolangitt), fedme, lupus nefritis, autoimmune skjoldbruskkjertelsykdommer inkludert Graves sykdom og Hashimotos sykdom, autoimmune uveitis, colitis, IMQ psoriasis, juvenile idiopathic arthritis, Myasthenia Gravis, systemisk sklerose, sukkersyke og slitasjegikt.10. Anvendelse av en forbindelse med formel (I) som definert i hvilket som helst av kravene 1 til 7, eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller oppløsning derav ved fremstilling av et medikament for behandling av en sykdom eller medisinsk tilstand hvor hemming av interleukin- 17 (IL-17) og/eller Interferon-y (INF-γ) er gunstig.11. Anvendelse ifølge krav 10, hvori sykdommen eller den medisinske tilstanden er valgt fra gruppen bestående av av psoriasis, psoriasisartritt, autoimmun tyreoiditt, Graves sykdom, revmatoid artritt, vitiligo, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, inflammatorisk tarmsykdom, ankyloserende spondylitt, diabetes type I, multippel sklerose, cøliaki, systemisk lupus erythematosus, uveitt, Behcets sykdom, atopisk dermatitt, Lichen planus, Sjögrens syndrom, ryggmargsplateprolaps, akne, Graft-versus-Host-Reaction, Host-versus-graft-reaksjon, AIH (autoimmunhepatitt), PBC (perifer biliær kolangitt), PSC (primær skleroterende kolangitt), fedme, lupus nefritis, autoimmune skjoldbruskkjertelsykdommer inkludert Graves sykdom og Hashimotos sykdom, autoimmune uveitis, colitis, IMQ psoriasis, juvenile idiopathic arthritis, Myasthenia Gravis, systemisk sklerose, sukkersyke og slitasjegikt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Immunic AG
Lochhamer Schlag 21 82166 Gräfelfing DE

Oppfinner(e) info chevron_right

FELDING, Jakob
Ordrupdalvej 36 2920 Charlottenlund DK
KOHLHOF, Hella
Berner Strasse 166 81476 Munich DE
GRÖPPEL, Manfred
Sauerbruchstrasse 54 A 81377 Munich DE
MÜHLER, Rolf Andreas
Krüner Strasse 37 81373 Munich DE
VITT, Daniel
Obere Bahnhofstrasse 7 A 82110 Germering DE
CHEVRIER, Carine
Malerwinkel 1 81479 Munich DE
ZAJA, Mirko
Am Färberturm 8 86153 Augsburg DE
TASLER, Stefan
Friedinger Strasse 18a 82229 Seefeld DE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 141713 LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Kilger, Ute
Boehmert & Boehmert Anwaltspartnerschaft mbB Pettenkoferstrasse 22 80336 München DE

Prioritet info chevron_right

2017.09.06, EP 17189652

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2012/101263 (B1)

WO-A1-2012/101261 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
11-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3679034)
10-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3679034)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3679034)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3679034)
Innkommende, AR501822898 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Power of attorney
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR501447131 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 141713 Claims val no
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.09.19 2000 PAVIS PAYMENTS GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2022.09.21 1650 PAVIS PAYMENTS GMBH Betalt og godkjent
32210736 expand_more 2022.08.31 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:16:41