Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel INTERMEDIATES USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARING THE SAME, AND PROCESS FOR PREPARING AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES USING THE SAME
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3658553
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3658553
EP levert
EP søknadsnummer 18838173.5
EP meddelt
Prioritet 2017.07.28, KR 20170096220
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Yuhan Corporation (KR)
Oppfinner OH, Sang-Ho (KR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvilken fremgangsmåte omfatter å(a) omsette N-(5-(4-(4-formyl-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid med dimetylamin eller et syreaddisjonssalt derav i nærvær av et reduksjonsmiddel og en base for å danne N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid; og(b) isolere nevnte N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid fra reaksjonsblandingen fra trinn (a).2. Fremgangsmåte ifølge krav 1:(i) hvor reduksjonsmidlet er ett eller flere valgt fra gruppen bestående av natriumtriacetoksyborhydrid, natriumcyanoborhydrid og natriumborhydrid; eller(ii) hvor reduksjonsmidlet brukes i et forhold i området fra 1 til 5 ekvivalent(er) per 1 ekvivalent N-(5-(4-(4-formyl-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid; eller(iii) hvor basen er ett eller flere valgt fra gruppen bestående av natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo-[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; eller(iv) hvor omsetningen i trinn (a) utføres i ett eller flere løsemidler valgt fra gruppen bestående av dimetylacetamid, dimetylformamid, diklormetan, tetrahydrofuran, acetonitril og etylacetat; eller(v) hvor isolasjonstrinnet (b) utføres ved krystallisasjon ved tilsetning av et antiløsemiddel til reaksjonsblandingen fra trinn (a), valgfritt hvor antiløsemidlet er C1-C5-alkohol, vann eller en blanding derav. 3. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvor nevnte N-(5-(4-(4-formyl-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid erholdes ved å omsette N-(5-formamido-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid med 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd.4. Fremgangsmåte ifølge krav 3:a. hvor omsetningen utføres i nærvær av én eller flere base(r) valgt fra gruppen bestående av natriumhydrid, natrium-C1-C6-alkoksid, kalium-C1-C6-alkoksid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, litiumkarbonat, cesiumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumbikarbonat, kaliumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, dimetylaminopyridin og trietylamin; ellerb. hvor nevnte N-(5-formamido-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid erholdes ved en fremgangsmåte som omfatter å(i) omsette N-(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)formamid med en forbindelse med formel 14 for å danne en forbindelse med formel 5; og(ii) omsette forbindelsen med formel 5 med en base for å erholde N-(5-formamido-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid:hvor X og Y er, uavhengig av hverandre, halogen.5. Fremgangsmåte ifølge krav 4b:(i) hvor trinn (i) og trinn (ii) utføres i en omsetning i én beholder uten å isolere forbindelsen med formel 5; eller(ii) hvor omsetningen i trinn (i) utføres i nærvær av én eller flere base(r) valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; eller(iii) hvor basen brukt i trinn (ii) er én eller flere valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, litiumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin.6. Fremgangsmåte ifølge krav 4b, hvor nevnte N-(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)formamid erholdes ved å utføre en reduksjon av N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid. 7. Fremgangsmåte ifølge krav 6:(i) hvor reduksjonen utføres med et reduksjonsmiddel valgt fra gruppen bestående av maursyre og ammoniumformiat; eller(ii) hvor reduksjonen utføres i nærvær av en katalysator valgt fra gruppen bestående av palladium, palladium/karbon, sink, kobber, magnesium og platin.8. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor nevnte N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid erholdes ved å gjennomføre en formylering av 2-metoksy-4-morfolino-5-nitroanilin, valgfritt hvor formyleringen utføres med en blanding av eddiksyre og maursyre.9. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor nevnte 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette 1-(2-(metyltio)-pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd med et oksidasjonsmiddel.10. Fremgangsmåte ifølge krav 9:(i) hvor oksidasjonsmidlet er ett eller flere valgt fra gruppen bestående av kaliumpermanganat, kromsyre, oksygen, hydrogenperoksid og 3-klorperbenzoesyre; eller(ii) hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere løsemidler valgt fra gruppen bestående av C1-C5-alkohol, karbontetraklorid, kloroform, diklormetan, aceton, metyletylketon, metylisobutylketon, cykloheksanon, pentan, heksan, heptan, oktan, nonan, dekan, undekan, dodekan, cykloheksan, petroleumeter, parafin, toluen, xylen, mesitylen og benzen.11. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor nevnte 1-(2-(metyltio)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved omsette 4-klor-2-(metyltio)pyrimidin med 3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd, valgfritt:(i) hvor omsetningen utføres i nærvær av én eller flere base(r) valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo-[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; eller (ii) hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere løsemidler valgt fra gruppen bestående av diklormetan, dikloretan, dimetylformamid, dimetylacetamid, dimetylsulfoksid, tetrahydrofuran, C1-C5-alkohol, etylacetat, aceton, metyletylketon, acetonitril og toluen.12. N-(5-(4-(4-formyl-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid.13. N-(5-formamido-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid.14. Forbindelse med formel 5 eller et salt derav:hvor Y er halogen.15. N-(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)formamid.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Yuhan Corporation
74 Noryangjin-ro Dongjak-gu Seoul 06927 KR

Oppfinner(e) info chevron_right

OH, Sang-Ho
967-20046 Gosan-ro 539beon-gil Gunpo-siGyeonggi-do 15821 KR
KHOO, Ja-Heouk
725-204119 Gwangjeong-ro Gunpo-siGyeonggi-do 15825 KR
LIM, Jong-Chul
3104-90126 Dongbaek 4-roGiheung-gu Yongin-siGyeonggi-do 17007 KR
LEE, Doo-Byung
203-40166 Yonggu-daero 2771beon-gilSuji-gu Yongin-siGyeonggi-do 16865 KR
LEE, Jung-Ae
209-802435 Olympic-roSongpa-gu Seoul 05507 KR
LEE, Jun-Sup
1001-180224 Heungdeokjungang-ro 105beon-gilGiheung-gu Yongin-siGyeonggi-do 16951 KR
JU, Hyun
403-80255 Dongtansunhwan-daero 26-gil Hwaseong-siGyeonggi-do 18466 KR
SHIN, Woo-Seob
542-80212 Maeyeong-ro 310beon-gilYeongtong-gu Suwon-siGyeonggi-do 16697 KR
JEON, Sang-Seol
12-19 Yeongtong-ro 241beon-gilYeongtong-gu Suwon-siGyeonggi-do 16679 KR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 176467-CALS/HAIN
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2017.07.28, KR 20170096220

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-A- 104 788 427 (B1)

KR-A- 20130 006 417 (B1)

WO-A2-2016/060443 (B1)

WO-A1-2016/173438 (B1)

WO-A1-2017/027768 (B1)

US-A1- 2016 102 076 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
06-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3658553)
05-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3658553)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658553)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658553)
Innkommende, AR499530720 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 176467 Generalfullmakt
01-03 EP oversettelse 176467 Krav NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32210140 expand_more 2022.08.22 5500 AWA NORWAY AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2022.07.08 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 08.05.2025 07:43:27