Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR PREPARING N-(5-((4-(4-((DIMETHYLAMINO)METHYL)-3-PHENYL-1H-PYRAZOL-1-YL)PYRIMIDIN-2-YL)AMINO)-4-METHOXY-2-MORPHOLINOPHENYL)ACRYLAMIDE BY REACTING THE CORRESPONDING AMINE WITH A 3-HALO-PROPIONYL CHLORIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3658552
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3658552
EP levert
EP søknadsnummer 18837360.9
EP meddelt
Prioritet 2017.07.28, KR 20170096212
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Yuhan Corporation (KR)
Oppfinner OH, Sang-Ho (KR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte ved fremstilling av N-(5-((4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)-akrylamid:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvilken fremgangsmåte omfatter å(a) omsette N1-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)-6-metoksy-4-morfolinobenzen-1,3-diamin:med en forbindelse med formel 4 for å erholde en forbindelse med formel 2; og(b) omsette forbindelsen med formel 2 med en base for å erholde N-(5-((4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid: hvor X er halogen.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1:(i) hvor omsetningen i trinn (a) utføres i nærvær av én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, litiumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; eller(ii) hvor omsetningen i trinn (a) utføres i nærvær av et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av acetonitril, metyletylketon, aceton, metylisobutylketon, diklormetan, dikloretan, dimetylformamid, dimetylacetamid, dimetylsulfoksid, tetrahydrofuran, C1~C5-alkohol, toluen, etylacetat, isopropylacetat, dietyleter, vann og en blanding derav, valgfritt hvor løsningsmidlet er valgt fra gruppen bestående av acetonitril, tetrahydrofuran, metyletylketon, aceton, diklormetan, vann og en blanding derav; eller(iii) hvor basen brukt i trinn (b) er én eller flere valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, litiumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin, valgfritt hvor basen er én eller flere valgt fra gruppen bestående av natriumhydroksid, trietylamin og diisopropylamin; eller(iv) hvor omsetningen i trinn (b) utføres i nærvær av et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av acetonitril, metyletylketon, aceton, metylisobutylketon, diklormetan, dikloretan, dimetylformamid, dimetylacetamid, dimetylsulfoksid, tetrahydrofuran, C1~C5-alkohol, toluen, etylacetat, isopropylacetat, dietyleter, vann og en blanding derav, valgfritt hvor løsningsmidlet er valgt fra gruppen bestående av acetonitril, tetrahydrofuran, metyletylketon, aceton, diklormetan, vann og en blanding derav; eller(v) hvor trinn (a) og trinn (b) utføres i en én-pott-reaksjon.3. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvor nevnte N1-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)-6-metoksy-4-morfolinobenzen-1,3-diamin i trinn (a) erholdes ved en fremgangsmåte som omfatter å(i) omsette 4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)-N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)pyrimidin-2-amin:med tinnklorid i nærvær av saltsyre for å erholde et kompleks med formel 5 og(ii) omsette komplekset med formel 5 med en base for å erholde N1-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)-6-metoksy-4-morfolinobenzen-1,3-diamin: 4. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor omsetningen i trinn (i) utføres i nærvær av ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av vann, C1~C10-alkohol, diklormetan, tetrahydrofuran, acetonitril og etylacetat.5. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor basen brukt i trinn (ii) er én eller flere valgt fra gruppen bestående av natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat og natriumfosfat.6. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor nevnte 4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)-N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)pyrimidin-2-amin erholdes ved å omsette 1-(2-((2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd:med dimetylamin eller et salt derav.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6: (i) hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere reduksjonsmidler valgt fra gruppen bestående av natriumtriacetoksyborhydrid, natriumcyanoborhydrid og natriumborhydrid; eller(ii) hvor nevnte 1-(2-((2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette 4-klor-N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)pyrimidin-2-amin:med 3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd:8. Fremgangsmåte ifølge krav 7(ii), hvor nevnte 4-klor-N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)pyrimidin-2-amin erholdes ved å omsette N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid:med 4-klor-2-(metylsulfonyl)pyrimidin: valgfritt:a. hvor nevnte N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid erholdes ved å utføre en formylering av 2-metoksy-4-morfolino-5-nitroanilin:ellerb. hvor nevnte N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid erholdes ved å utføre en formylering av 2-metoksy-4-morfolino-5-nitroanilin, og hvor nevnte formylering utføres med en blanding av eddiksyre og maursyre; ellerc. hvor nevnte 4-klor-2-(metylsulfonyl)pyrimidin erholdes ved å utføre en oksidasjon av 4-klor-2-(metyltio)pyrimidin:ellerd. hvor nevnte 4-klor-2-(metylsulfonyl)pyrimidin erholdes ved å utføre en oksidasjon av 4-klor-2-(metyltio)pyrimidin, og hvor nevnte oksidasjon utføres med ett eller flere oksidasjonsmidler valgt fra gruppen bestående av kaliumpermanganat, kromsyre, oksygen, hydrogenperoksid og 3-klorperbenzosyre. 9. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor nevnte 1-(2-((2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid med 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd:valgfritt:a. hvor omsetningen utføres i nærvær av én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av natrium-C1~C6-alkoksid, kalium-C1~C6-alkoksid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat og kaliumfosfat; ellerb. hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av dimetylformamid, dimetylacetamid, diklormetan, dimetylsulfoksid, tetrahydrofuran, heksametylfosforamid, C1~C5-alkohol, dietyleter, etylacetat, acetonitril og aceton; ellerc. hvor nevnte 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette 1-(2-(metyltio)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd:med et oksidasjonsmiddel.10. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor nevnte 1-(2-((2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)amino)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette N-(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)formamid med 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd, og hvor nevnte 1-(2-(metylsulfonyl)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette 1-(2-(metyltio)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd med et oksidasjonsmiddel: (i) hvor nevnte oksidasjonsmiddel er én eller flere valgt fra gruppen bestående av kaliumpermanganat, kromsyre, oksygen, hydrogenperoksid og 3-klorperbenzosyre; eller(ii) hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av C1~C5-alkohol, karbontetraklorid, kloroform, diklormetan, aceton, metyletylketon, metylisobutylketon, cykloheksanon, pentan, heksan, heptan, oktan, nonan, decan, undecan, dodecan, cykloheksan, petroleumeter, parafin, toluen, xylen, mesitylen og benzen; eller(iii) hvor nevnte 1-(2-(metyltio)pyrimidin-4-yl)-3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd erholdes ved å omsette 4-klor-2-(metyltio)pyrimidin med 3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehyd.11. Fremgangsmåte ifølge krav 10(iii):(i) hvor omsetningen utføres i nærvær av én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; eller(ii) hvor omsetningen utføres i nærvær av ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av diklormetan, dikloretan, dimetylformamid, dimetylacetamid, dimetylsulfoksid, tetrahydrofuran, C1~C5-alkohol, etylacetat, aceton, metyletylketon, acetonitril og toluen.12. Forbindelse med formel 2 eller et salt derav: hvor X er halogen.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Yuhan Corporation
74 Noryangjin-ro Dongjak-gu Seoul 06927 KR

Oppfinner(e) info chevron_right

OH, Sang-Ho
967-2004 6 Gosan-ro 539beon-gil Gunpo-si Gyeonggi-do 15821 KR
KHOO, Ja-Heouk
725-204 119 Gwangjeong-ro Gunpo-si Gyeonggi-do 15825 KR
LIM, Jong-Chul
3104-901 26 Dongbaek 4-ro Giheung-gu Yongin-si Gyeonggi-do 17007 KR
LEE, Seong-Ran
326-902 132 Cheongmyeong-ro Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16707 KR
JU, Hyun
403-802 55 Dongtansunhwan-daero 26-gil Hwaseong-si Gyeonggi-do 18466 KR
SHIN, Woo-Seob
542-802 12 Maeyeong-ro 310beon-gil Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16697 KR
PARK, Dae-Gyu
645-1104 27 Maeyeong-ro 310beon-gil Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16699 KR
PARK, Su-Min
108-401 64 Gagyeong-ro Heungdeok-gu Cheongju-si Chungcheongbuk-do 28408 KR
HWANG, Yoon-Ah
4009-602 156 Gwanggyomaeul-ro Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16510 KR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 177034-HAIN
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2017.07.28, KR 20170096212

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-A- 104 788 427 (B1)

US-A1- 2010 029 610 (B1)

WO-A1-2013/014448 (B1)

WO-A1-2011/060295 (B1)

US-A1- 2016 102 076 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3658552)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3658552)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658552)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658552)
Innkommende, AR575404922 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 177034 Generalfullmakt
01-03 EP Krav 177034 Krav NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 3320,0 Totalbeløp 3320,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.07.09 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32313298 expand_more 2023.11.16 5500 AWA NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 02:41:31