Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR PREPARING N-(5-(4-(4-FORMYL-3-PHENYL-1H-PYRAZOL-1-YL)PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-4-METHOXY-2-MORPHOLINOPHENYL)ACRYLAMIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3658547
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3658547
EP levert
EP søknadsnummer 18838718.7
EP meddelt
Prioritet 2017.07.28, KR 20170096226
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Yuhan Corporation (KR)
Oppfinner OH, Sang-Ho (KR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av N-(5-(4-(4-formyl-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid, hvilken fremgangsmåte omfatter å omsette tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat eller N-(5-amino-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid med en forbindelse med formel 13:hvor Z er halogen.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor nevnte N-(5-amino-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid erholdes ved å omsette tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat med en syre.3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor nevnte syre er én eller flere valgt fra gruppen bestående av saltsyre, svovelsyre, fosforsyre, salpetersyre, eddiksyre, maursyre, sulfonsyre og p-toluensulfonsyre.4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor omsetningen av tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat med forbindelsen med formel 13 utføres i nærvær av en syre.5. Fremgangsmåte ifølge krav 4, hvor nevnte syre er én eller flere syrer valgt fra gruppen bestående av saltsyre, svovelsyre, fosforsyre, salpetersyre, eddiksyre, maursyre, sulfonsyre og p-toluensulfonsyre.6. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor omsetningen av nevnte N-(5-amino-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid med forbindelsen med formel 13 utføres i nærvær av en metallkatalysator, en ligand og en base, valgfritt:(i) hvor nevnte metallkatalysator er én eller flere katalysatorer valgt fra gruppen bestående av palladium, kobber, jern, kadmium, sink og nikkel; eller(ii) hvor nevnte metallkatalysator er én eller flere katalysatorer valgt fra gruppen bestående av palladium, kobber, jern, kadmium, sink og nikkel, og hvor nevnte metallkatalysator er palladiumacetat, palladiumacetylacetonat, bis(dibenzylidenaceton)palladium eller tris(dibenzylidenaceton)dipalladium; eller(iii) hvor nevnte ligand er én eller flere ligander valgt fra gruppen bestående av 2,2’-bis(difenylfosfino)-1,1’-binaftalen, 1,1’-bis(difenylfosfino)ferrocen og 4,5-bis(difenylfosfino)-9,9-dimetylxanten;eller(iv) hvor nevnte base er én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, cesiumkarbonat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo-[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin.7. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor omsetningen av N-(5-amino-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid med forbindelsen med formel 13 utføres i nærvær av en syre,valgfritt hvor nevnte syre er én eller flere syrer valgt fra gruppen bestående av saltsyre, svovelsyre, fosforsyre, salpetersyre, eddiksyre, maursyre, sulfonsyre og ptoluensulfonsyre.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvor nevnte tert-butyl-(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat erholdes ved en fremgangsmåte omfattende å(i) omsette tert-butyl(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat med en forbindelse med formel 11 for å danne en forbindelse med formel 5; og (ii) omsette forbindelsen med formel 5 med en base for å erholde tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat:hvor X og Y er, uavhengig av hverandre, halogen.9. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvor nevnte tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat erholdes ved en fremgangsmåte omfattende å(i) omsette tert-butyl(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat med en forbindelse med formel 11 for å danne en forbindelse med formel 5; og(ii) omsette forbindelsen med formel 5 med en base for å erholde tert-butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat: <Formel 11>hvor X og Y er, uavhengig av hverandre, halogen, og:a) hvor trinn (i) og trinn (ii) utføres i en én-pott-reaksjon uten å isolere forbindelsen med formel 5; ellerb) hvor omsetningen i trinn (i) eller omsetningen i trinn (ii) utføres i nærvær av én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av kalium-tert-butoksid, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, litiumhydroksid, natriumhydrid, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumkarbonat, kaliumfosfat, natriumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo-[4.3.0]non-5-en, pyridin, trietylamin, diisopropylamin og diisopropyletylamin; ellerc) hvor nevnte tert-butyl(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat erholdes ved å utføre en reduksjon av tert-butyl(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)karbamat, valgfritt:i. hvor nevnte reduksjon utføres med et reduksjonsmiddel valgt fra gruppen bestående av maursyre og ammoniumformat; eller ii. hvor nevnte reduksjon utføres i nærvær av en katalysator valgt fra gruppen bestående av palladium, palladium/karbon, sink, kobber, magnesium og platinum; elleriii. hvor nevnte tert-butyl(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)karbamat erholdes ved å omsette tert-butyl(4-fluor-2-metoksy-5-nitrofenyl)karbamat med morfolin; elleriv. hvor nevnte tert-butyl(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)karbamat erholdes ved å omsette tert-butyl(4-fluor-2-metoksy-5-nitrofenyl)karbamat med morfolin, og hvor omsetningen utføres i nærvær av én eller flere baser valgt fra gruppen bestående av natriumhydrid, natrium-C1-C6-alkoksid, kalium-C1-C6-alkoksid, natriumkarbonat, kaliumkarbonat, litiumkarbonat, cesiumkarbonat, natriumbikarbonat, kaliumbikarbonat, kaliumfosfat, 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-en, 1,4-diazabicyklo[2.2.2]oktan, 1,5-diazabicyklo[4.3.0]non-5-en, pyridin, dimetylaminopyridin, trietylamin og diisopropyletylamin; ellerv. hvor nevnte tert-butyl(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)karbamat erholdes ved å omsette tertbutyl(4-fluor-2-metoksy-5-nitrofenyl)karbamat med morfolin, og hvor nevnte tert-butyl(4-fluor-2-metoksy-5-nitrofenyl)-karbamat erholdes ved å omsette 4-fluor-2-metoksy-5-nitroanilin med dibutyldikarbonat.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvor nevnte forbindelse med formel 13 erholdes ved å omsette en forbindelse med formel 14 med 3-fenyl-1H-pyrazol-4-karbaldehydhvor Z og Z’ er, uavhengig av hverandre, halogen.11. N-(5-amino-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid. 12. tert-Butyl(5-akrylamido-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat.13. Forbindelse med formel 5 eller et salt derav:<Formel 5>hvor Y er halogen.14. tert-Butyl(5-amino-2-metoksy-4-morfolinofenyl)karbamat. 15. tert-Butyl(2-metoksy-4-morfolino-5-nitrofenyl)karbamat.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Yuhan Corporation
74 Noryangjin-ro Dongjak-gu Seoul 06927 KR

Oppfinner(e) info chevron_right

OH, Sang-Ho
967-2004 6 Gosan-ro 539beon-gil Gunpo-si Gyeonggi-do 15821 KR
KHOO, Ja-Heouk
725-204 119 Gwangjeong-ro Gunpo-si Gyeonggi-do 15825 KR
LIM, Jong-Chul
3104-901 26 Dongbaek 4-ro Giheung-gu Yongin-si Gyeonggi-do 17007 KR
LEE, Doo-Byung
203-401 66 Yonggu-daero 2771beon-gil Suji-gu Yongin-si Gyeonggi-do 16865 KR
LEE, Jung-Ae
209-802 435 Olympic-ro Songpa-gu Seoul 05507 KR
LEE, Jun-Sup
1001-1802 24 Heungdeokjungang-ro 105beon-gil Giheung-gu Yongin-si Gyeonggi-do 16951 KR
JU, Hyun
403-802 55 Dongtansunhwan-daero 26-gil Hwaseong-si Gyeonggi-do 18466 KR
SHIN, Woo-Seob
542-802 12 Maeyeong-ro 310beon-gil Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16697 KR
JEON, Sang-Seol
12-19 Yeongtong-ro 241beon-gil Yeongtong-gu Suwon-si Gyeonggi-do 16679 KR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 176959-HIVL
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2017.07.28, KR 20170096226

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-A- 104 788 427 (B1)

HU, J. et al.: "Discovery of selective EGFR modulator to inhibit L858R/T790M double mutants bearing a N-9-Diphenyl-9H-purin-2-amine scaffold", Bioorganic & Medicinal Chemistry, vol. 26, no. 8, 17 February 2018 (2018-02-17), pages 1810-1822, XP055571866, (B1)

US-A1- 2010 029 610 (B1)

WO-A1-2013/096630 (B1)

WO-A1-2011/060295 (B1)

WO-A1-2013/014448 (B1)

US-A1- 2016 102 076 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3658547)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3658547)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658547)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3658547)
Innkommende, AR570794999 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav 176959 Claims NO
01-03 Fullmakt 176959 Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 3320,0 Totalbeløp 3320,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.07.09 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32311796 expand_more 2023.10.11 5500 AWA NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 02.05.2025 06:02:58