Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-((1R,2S,SR)-5-(TERT-BUTYLAMINO)-2-((S)-3-(7-TERT-BUTYLPYRAZOLO[1,5-A][1,3,5]TRIAZIN-4-YLAMINO)-2-OXOPYRROLIDIN-1-YL)CYCLOHEXYL)ACETAMIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3655395
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3655395
EP levert
EP søknadsnummer 18785785.9
EP meddelt
Prioritet 2017.07.20, US 201762534908 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bristol-Myers Squibb Company (US)
Oppfinner AYTAR, Burcu Selin (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En fremgangsmåte for fremstillingen av Forbindelse I med formelensom omfatter trinnene meda) å omsette Forbindelse 1 med formelenForbindelse 1med Forbindelse 2 med den generelle formelenForbindelse 2hvor R1 er en utgående gruppe og med en syre, i et egnet løsemiddel for å gi Forbindelse 3 med formelenForbindelse 3b) å omsette Forbindelse 3 i en reduktiv aminasjonsreaksjon med et primært eller sekundært amin (HNR2R3) hvor R2 og R3 er hydrogen eller C1-C6 alkyl;mediert av en Lewis-syre etterfulgt av reaksjon med en egnet hydriddonor eller en kombinasjon av en katalysator og hydrogengass, for å gi Forbindelse 4 med formelenForbindelse 4hvor X er et uorganisk eller organisk mot-ion;c) deretter å omsette saltet av Forbindelse 4 med i-PrOH /H2SO4 eller å fribase først med NaOH og så med en passende syre/løsemiddelblanding, for å gi Forbindelse 5 med formelenForbindelse 5d) å omsette Forbindelse 5, eller et salt derav, i en reduktiv aminasjon, i et passende løsemiddel og ved å anvende en hydridkilde, med Forbindelse 6 med formelenForbindelse 6for å gi Forbindelse 7 med formelen, Forbindelse 7 e) som deretter blir omsatt med en syre, i nærvær av NH2OH, eller dets salt, og et egnet løsemiddel for å gi Forbindelse 8 med formelenForbindelse 8f) som videre blir omsatt med en syre, en base, og oppvarmet til 45 - 70 °C i et passende løsemiddel eller løsemiddelblanding for å gi Forbindelse 9 med formelen Forbindelse 9g) deretter å fjerne den beskyttende gruppen for å gi Forbindelse 10 med formelen Forbindelse 10h) som deretter blir omsatt med Forbindelse 11a med formelenForbindelse 11a hvor X er en utgående gruppe for å gi Forbindelse I, som deretter blir krystallisert fra en egnet løsemiddelblanding.2. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor den utgående gruppen i trinn a) er et halogen eller OAc-utgående gruppe.3. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor syren i trinn a) er en mineraleller organisk syre.4. Fremgangsmåten i henhold til krav 3 hvor syren er metansulfonsyre (MSA) eller kamfersulfonsyre (CSA).5. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor syren i trinn a) er en Lewis-syre.6. Fremgangsmåten i henhold til krav 5 hvor Lewis-syren er LiX, hvor X er halogen, eller BF3-eterat.7. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor løsemidlet i trinn a) er DCM, DCE, CHCl3, CCl4, dietyleter, THF, metyl-t-butyleter eller andre eteriske løsemidler eller en blanding derav.8. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 4 er den frie basen.9. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 4 er ammoniumsaltet.10. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor syre/løsemiddelblandingen i trinn c) er MSA/DCM i et forhold på 1:21.4, eller H2SO4/IPA i et forhold på 1:588.11. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor H2SO4 saltet blir dannet i trinn c).12. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor hydridkilden i trinn d) er triacetoksyborhydrid. 13. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor syren i trinn e) er TFA og løsemidlet er toluen.14. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor NH2OH blir anvendt i trinn e).15. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 8 blir omsatt med en syre eller en base.16. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 8 blir varmet opp til 45 - 70 °C i et/en løsemiddel/løsemiddelblanding hvor løsemidlene er toluen, isopropylacetat, n-heptan, NMP, DMF, dietyleter, THF, metyl-t-butyleter eller andre eteriske løsemidler.17. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 9 blir krystallisert fra iso-propylacetat/n-heptan løsemiddelblanding.18. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor den reduktive aminasjonen i trinn b) anvender Pd/C i MeOH eller Pt/Al i THF med hydrogengass og den reduktive aminasjonen i trinn d) anvender natriumtriacetoksyborhydrid.19. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor HBr-saltet av Forbindelse 10 blir dannet i trinn g).20. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse 11 i trinn h) blir aktivert med 1-metylimidazol og difenylfosforylklorid for å gi Forbindelse 11a(Forbindelse 11)21. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 hvor Forbindelse I i trinn h) blir krystallisert fra 2-MeTHF og n-heptan løsemiddelblanding. 22. En forbindelse som vist i tabellen nedenfor;
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Bristol-Myers Squibb Company
Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 US

Oppfinner(e) info chevron_right

AYTAR, Burcu Selin
New Brunswick, New Jersey 08903 US
BOROVIKA, Alina
New Brunswick, New Jersey 08903 US
CHAN, Collin
New Brunswick, New Jersey 08903 US
DEERBERG, Joerg
Columbus, New Jersey 08022 US
DOMAGALSKI, Nathan R.
Niantic, Connecticut 0637 US
EASTGATE, Martin D.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
FAN, Yu
Highland Park, NJ 08904 US
FENSTER, Michael David Bengt
New Brunswick, New Jersey 08903 US
FOREST, Robert V.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
GONZALEZ-BOBES, Francisco
New Brunswick, New Jersey 08903 US
GREEN, Rebecca A.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
HICKEY, Matthew R.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
KOPP, Nathaniel David
New Brunswick, New Jersey 08903 US
LA CRUZ, Thomas E.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
LAUSER, Kathleen
Minneapolis, MN 55414 US
LEE, Hong Geun
Seoul 08826 KR
LEAHY, David K.
Marblehead, MA 01945 US
LUO, Helen Y.
San Francisco, CA 94117 US
RAZLER, Thomas M.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
SAVAGE, Scott A.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
SFOUGGATAKIS, Chris
New Brunswick, New Jersey 08903 US
SOUMEILLANT, Maxime C.D.
New Brunswick, New Jersey 08903 US
ZARETSKY, Serge
New Brunswick, New Jersey 08903 US
ZHENG, Bin
New Brunswick, New Jersey 08903 US
ZHU, Ye
Singapore 129792 SG

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V438010NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Kling, Edouard
Swords Laboratories, Ireland Swiss Branch, Steinhausen Hinterbergstrasse 16 6312 Steinhausen CH

Prioritet info chevron_right

2017.07.20, US 201762534908 P

Anførte dokumenter info chevron_right

PETER NORMAN: "A dual CCR2/CCR5 chemokine antagonist, BMS-813160? : Evaluation of WO2011046916", EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, vol. 21, no. 12, 22 September 2011 (2011-09-22), pages 1919-1924, XP055446959, ISSN: 1354-3776, DOI: 10.1517/13543776.2011.622750 (B1)

WO-A2-2008/014360 (B1)

US-B2- 8 383 812 (B1)

TIMOTHY M. ALTAMORE ET AL: "Concise Synthesis of Enantiomerically Pure (1'S,2'R)- and (1'R,2'S)-2S-Amino-3-(2'-aminomethyl-cyclo propyl)propionic Acid: Two E-Diastereoisomers of 4,5-Methano-L-lysine", AUSTRALIAN JOURNAL OF CHEMISTRY: AN INTERNATIONAL JOURNAL FOR CHEMICAL SCIENCE, vol. 66, no. 9, 1 January 2013 (2013-01-01), page 1105, XP055262087, AU ISSN: 0004-9425, DOI: 10.1071/CH13309 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
07-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3655395)
06-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3655395)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3655395)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3655395)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3655395)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3655395)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev NO_Validation_Request_Feb_09,_2022_232222
01-03 Fullmakt V160504NO Signed PoA_10016669
01-04 EP oversettelse V438010NO00-Claims-NO 232098
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.07.12 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2022.07.08 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32202415 expand_more 2022.02.14 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 05:53:46