Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel BICYCLIC KETONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3652178
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3652178
EP levert
EP søknadsnummer 18740815.8
EP meddelt
Prioritet 2017.07.14, US 201762532767 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver F. Hoffmann-La Roche AG (CH)
Oppfinner PATEL, Snahel (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse med formel (1):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:R1 er valgt fra gruppen som består av C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkyl, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-alkyl-N(RN)2, fenyl, benzyl, 4- til 8-leddet heterosyklyl og 5- til 6-leddet heteroaryl; hvor R1 er bundet til det tilstøtende karbonylet med et karbonatom, og hvor R1 er eventuelt substituert med én eller to substituenter valgt fra gruppen som består av F, Cl, Br, C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkyl, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-alkyl-N(RN)2, hydroksyl, hydroksymetyl, cyano, cyanometyl, cyanoetyl, C(O)C1-C6-alkyl, fenyl, benzyl, CH2-(C3-C6-sykloalkyl), 5- til 6-leddet heteroaryl og CH2-(5- til 6-leddet heteroaryl);hver RN er uavhengig valgt fra gruppen som består av H, C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy og C1-C6-halogenalkyl; eller to RN kan sammen med det tilstøtende N-atomet danne en 4‒6-leddet ring; ogA-ringen og B-ringen sammen er valgt fra gruppen som består av:hvor:R2 er valgt fra gruppen som består av C1-C6-halogenalkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-tioalkyl, fenyl, benzyl, CH2-(C3-C6-sykloalkyl), CH2CH2-(C3-C6-sykloalkyl), CH2-(4- til 6-leddet heterosyklyl), CH2CH2-(4- til 6-leddet heterosyklyl), 5- til 6-leddet heteroaryl og CH2-(5- til 6-leddet heteroaryl); der, når en fenylring er til stede kan den være substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoksy, C1-C4-halogenalkoksy og cyano; ogR3a og R3b er valgt som følger:(i) én av R3a og R3b er H, og den andre er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl, OH, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, syklopropyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy;(ii) hver av R3a og R3b er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl, OH, CN og metyl, forutsatt at R3a og R3b ikke begge kan være OH eller CN; eller(iii) R3a og R3b sammen danner syklopropyl.2. Forbindelse med formel (I):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:R1 er valgt fra gruppen som består av C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkyl, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-alkyl-N(RN)2, fenyl, benzyl, 4- til 8-leddet heterosyklyl og 5- til 6-leddet heteroaryl; hvor R1 er bundet til det tilstøtende karbonylet med et karbonatom, og hvor R1 er eventuelt substituert med én eller to substituenter valgt fra gruppen som består av F, Cl, Br, C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkyl, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-alkyl-N(RN)2, hydroksyl, hydroksymetyl, cyano, cyanometyl, cyanoetyl, C(O)C1-C6-alkyl, fenyl, benzyl, CH2-(C3-C6-sykloalkyl), 5- til 6-leddet heteroaryl og CH2-(5- til 6-leddet heteroaryl);hver RN er uavhengig valgt fra gruppen som består av H, C1-C6-alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, og C1-C6-halogenalkyl; eller to RN kan sammen med det tilstøtende N-atomet danne en 4‒6-leddet ring; ogA-ringen og B-ringen sammen er valgt fra gruppen som består av:hvor:R2 er valgt fra gruppen som består av C1-C6-halogenalkyl, C3-C6-sykloalkyl, C1-C6-alkoksy, C1-C6-halogenalkoksy, C1-C6-tioalkyl, fenyl, benzyl, CH2-(C3-C6-sykloalkyl), CH2CH2-(C3-C6-sykloalkyl), CH2-(4- til 6-leddet heterosyklyl), CH2CH2-(4- til 6-leddet heterosyklyl), 5- til 6-leddet heteroaryl, og CH2-(5- til 6-leddet heteroaryl); og når en fenylring er til stede kan den være substituert med 1 til 3 substituenter valgt fra gruppen som består av halogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoksy, C1-C4-halogenalkoksy og cyano; ogR4a og R4b er valgt som følger:(i) én av R4a og R4b er H, og den andre er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl, OH, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, syklopropyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy; eller(ii) hver av R4a og R4b er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl og metyl.3. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R2 er valgt fra gruppen som består av fenyl, monofluorfenyl, difluorfenyl, monoklorfenyl og diklorfenyl.4. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor A-ringen og B-ringen sammen er valgt fra gruppen som består av:hvor:R3a og R3b er valgt som følger:(i) én av R3a og R3b er H, og den andre er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl, OH, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, syklopropyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy;(ii) hver av R3a og R3b er valgt fra gruppen som består av D, F, Cl, OH, CN og metyl, forutsatt at R3a og R3b ikke begge kan være OH eller CN; eller(iii) R3a og R3b sammen danner syklopropyl;hver R5 er valgt fra gruppen som består av H, F, Cl, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy; ogm er 1, 2 eller 3.5. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor A-ringen og B-ringen sammen er: hvor:hver R5 er valgt fra gruppen som består av H, F, Cl, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy; ogm er 1, 2 eller 3.6. Forbindelse ifølge krav 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor R2 er valgt fra gruppen som består av fenyl, monofluorfenyl, difluorfenyl, monoklorfenyl og diklorfenyl.7. Forbindelse ifølge krav 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor A-ringen og B-ringen sammen er valgt fra gruppen som består av:hvor:R4a og R4b er valgt som følger:(i) én av R4a og R4b er H, og den andre er valgt fra gruppen som består av F, Cl, OH, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, syklopropyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy; eller(ii) hver av R4a og R4b er valgt fra gruppen som består av F, Cl og metyl; hver R5 er valgt fra gruppen som består av H, F, Cl, C1-C6-alkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoksy og C1-C4-halogenalkoksy; ogm er 1, 2 eller 3.8. Forbindelse ifølge krav 1 eller krav 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er valgt fra gruppen som består av:eller gruppen som består av:9. Forbindelse ifølge krav 8, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er valgt fra gruppen som består av:((5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)((1R,2R)-2-fluorsyklopropyl)metanon; fenyl-[ras.-(5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon;(ras.-(5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)-(1-metylsyklopropyl)metanon;syklopropyl((5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)metanon;[(1R,2S)-2-fluorsyklopropyl]-[(5S,7S)-7-fluor-5-(2-fluorfenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon;syklopropyl-[(5S,7S)-5-(2,6-difluorfenyl)-7-fluor-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon;syklopropyl-[(5S,7S)-5-(2-klorfenyl)-7-fluor-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon;syklopropyl-[(5S,7S)-7-klor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon; ogsyklopropyl((5S,7S)-7-fluor-5-(3-metoksyfenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)metanon.10. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er ((5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)((1R,2R)-2-fluorsyklopropyl)metanon.11. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er fenyl-[ras.-(5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon.12. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er (ras.-(5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)-(1-metylsyklopropyl)metanon.13. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er syklopropyl((5S,7S)-7-fluor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)metanon.14. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er [(1R,2S)-2-fluorsyklopropyl]-[(5S,7S)-7-fluor-5-(2-fluorfenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon.15. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er syklopropyl-[(5S,7S)-5-(2,6-difluorfenyl)-7-fluor-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon. 16. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er syklopropyl-[(5S,7S)-5-(2-klorfenyl)-7-fluor-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon.17. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er syklopropyl-[(5S,7S)-7-klor-5-fenyl-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl]metanon.18. Forbindelse ifølge krav 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er syklopropyl((5S,7S)-7-fluor-5-(3-metoksyfenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-b][1,2,4]triazol-2-yl)metanon.19. Forbindelse ifølge krav 1 eller krav 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor den valgte forbindelsen er en forbindelse som har en RIP1-kinasehemmende aktivitet Ki på mindre enn 100 nM.20. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒19, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, og en terapeutisk inert bærer.21. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒19, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse som et terapeutisk aktivt stoff.22. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒19, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i behandlingen av en sykdom eller lidelse valgt fra gruppen som består av Parkinsons sykdom, demens med Lewy-legemer, multisystematrofi, Parkinson pluss-syndrom, tauopati, Alzheimers sykdom, frontotemporal demens, amyotrofisk lateral sklerose, spinal muskelatrofi, primær lateral sklerose, Huntingtons sykdom, iskemi, hjerneslag, intrakraniell blødning, hjerneblødning, muskeldystrofi, progressiv muskelatrofi, pseudobulbær parese, progressiv bulbær parese, spinal muskelatrofi, arvelig muskelatrofi, perifer nevropati, progressiv supranukleær parese, kortikobasal degenerasjon og demyeliniserende sykdom.23. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒19, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i behandlingen av en sykdom eller lidelse valgt fra gruppen som består av inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, glaukom, psoriasis, psoriasisartritt, revmatoid artritt, spondyloartritt, juvenil idiopatisk artritt og slitasjegikt. 24. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 22 eller 23, hvor sykdommen eller lidelsen er valgt fra gruppen som består av Alzheimers sykdom, multippel sklerose, Parkinsons sykdom, amyotrofisk lateral sklerose, Huntingtons sykdom, spinal muskelatrofi, en inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, psoriasis, psoriasisartritt, revmatoid artritt, spondyloartritt og juvenil idiopatisk artritt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
F. Hoffmann-La Roche AG
Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

PATEL, Snahel
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, CA 94080 US
HAMILTON, Gregory
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
ZHAO, Guiling
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
CHEN, Huifen
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
DANIELS, Blake
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
STIVALA, Craig
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P84291NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Sauer, Frank
F. Hoffmann-La Roche AG Patent Department Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Prioritet info chevron_right

2017.07.14, US 201762532767 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2019/072942 (B1)

WO-A1-2014/125444 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3652178)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3652178)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3652178)
03-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3652178)
Innkommende, AR606956618 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt EP3652178 Fullmakt
01-03 EP Krav EP3652178 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 3320,0 Totalbeløp 3320,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.06.20 2860 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
32404267 expand_more 2024.03.21 7254 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.05.2025 06:42:34