Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ANTI-TUMOR EFFECT POTENTIATOR USING A BIPHENYL COMPOUND
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3632443
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3632443
EP levert
EP søknadsnummer 18806500.7
EP meddelt
Prioritet 2017.05.26, JP 2017104841
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. (JP)
Oppfinner OSADA, Akiko (JP)
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En antitumorformulering som omfatter en bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler for anvendelse i kombinasjon i en fremgangsmåte for å behandle og/eller å forebygge en tumor:hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl; når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5-til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;l representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når l er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.2. Antitumorformuleringen for anvendelsen i henhold til krav 1, hvor bifenylforbindelsen tilfredsstiller de følgende betingelsen i formel (I):ring A representerer pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, azepanyl, diazepanyl,2,7-diazaspiro[3.4]oktanyl, 3,7-diazaspiro[3.4]oktanyl, 2,7-diazaspiro-[3.5]nonanyl, 2,8-diazaspiro[3.5]nonanyl, 3,7-diazaspiro[3.5]nonanyl, 3,8-diazaspiro[4.4]nonanyl, 3,8-diazaspiro[4.5]dekanyl, eller 9-oksadiazaspiro[3.5]nonanyl;ring B representerer fenyl, naftyl, pyridyl, pyrazolopyridyl, pyrazolopyrimidinyl, indolyl, indolinyl, 2-okso-indolinyl, indazolyl, benzoimidazolyl, benzoisoksazolyl, benzotiazolyl, benzotriazolyl, imidazopyridinyl, kinolinyl, isokinolinyl, kinoksalinyl, kinazolinyl, ftalazinyl, 2-okso-2,3-dihydrobenzo[d]oksazolyl, 1,3-dihydroisobenzofuranyl, dihydrobenzooksazinyl, benzodioksolyl, dihydrobenzodioksynyl, eller 2-okso-2,3-dihydrobenzo[d]tiazolyl;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer fluor, og er til stede i orto-stillingen i forhold til R1 på fenylen;R3 representerer amino, metylamino, etylamino, isopropylamino, dimetylamino, syklobutylamino, eller metyl (når to eller flere R3-ere er til stede, kan R3-ere være identiske eller forskjellige);R4 representerer fluor, klor, brom, jod, nitro, cyano, karboksy, metyl, etyl, n-propyl, isopropyl, tert-butyl, difluormetyl, trifluormetyl, fluoretyl, aminoetyl, hydroksymetyl, hydroksyetyl, hydroksypropyl, hydroksydimetyletyl, hydroksymetylpropyl, hydroksymetylbutyl, hydroksyetylbutyl, karboksymetyl, karbamoylmetyl, metylkarbamoylmetyl, dimetylkarbamoylmetyl, acetylaminoetyl, metoksyetyl, hydroksysyklopropylmetyl, hydroksysyklopropyletyl, hydroksysyklobutylmetyl, metylkarbonyloksyetyl, isobutenyl, metoksy, hydroksypropoksy, syklopropyl, hydroksymetyl syklopropyl, metoksymetyl syklopropyl, hydroksysyklopropyl syklopropyl, fenylkarbamoyl syklopropyl, benzyloksy, dimetylamino, karbamoyl, metylkarbamoyl, eller dimetylkarbamoyl (når to eller flere R4-ere er til stede, kan R4-ere være identiske eller forskjellige); R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;n representerer et heltall fra 0 til 3; og når n er 2 til 3, kan to til tre R4-ere være identiske eller forskjellige.3. Antitumorformuleringen for anvendelsen i henhold til krav 1 eller 2, hvor bifenylforbindelsen er valgt fra de følgende (1) til (7):(1) 4-[5-[(3S)-3-aminopyrrolidin-1-karbonyl]-2-[2-fluor-4-(2-hydroksy-2-metyl-propyl)fenyl]fenyl]-2-fluor-benzonitril;(2) 4-[5-[(3-endo)-3-amino-8-azabisyklo[3.2.1]oktan-8-karbonyl]-2-[2-fluor-4-(2-hydroksy-2-metylpropyl)fenyl]fenyl]-2-fluor-benzonitril;(3) 5'-((1S,2S,4R)-rel-2-amino-7-azabisyklo[2.2.1]heptan-7-karbonyl)-2",3-difluor-4"-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-[1,1':2',1"-terfenyl]-4-karbonitril-isomer-B oppnåelig i henhold til eksempel 166;(4) 5'-((1S,2S,4R)-rel-2-amino-7-azabisyklo[2.2.1]heptan-7-karbonyl)-2'-(6,7-difluor-1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-1H-benzo[d] [1,2,3]triazol-5-yl)-3-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-karbonitril-isomer-B oppnåelig i henhold til eksempel 177;(5) 5'-((1S,2S,4R)-rel-2-amino-7-azabisyklo[2.2.1]heptan-7-karbonyl)-2'-(1-(2-etyl-2-hydroksybutyl)-6,7-difluor-1H-benzo[d] [1,2,3]triazol-5-yl)-3-fluor-[1,1'-bifenyl] - 4-karbonitril-isomer-X oppnåelig i henhold til eksempel 214;(6) 5'-((1S,2S,4R)-rel-2-amino-7-azabisyklo[2.2.1]heptan-7-karbonyl)-2'-(7-brom-6-fluor-1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-1H-benzo[d] [1,2,3]-triazol-5-yl)-3-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-karbonitril-isomer-X oppnåelig i henhold til eksempel 273;(7) 5'-(((1S,2S,4R)-rel-2-amino-7-azabisyklo[2.2.1]heptan-7-yl)metyl)-2'-(6,7-difluor-1-(2-hydroksy-2-metylpropyl)-1H-benzo[d] [1,2,3]triazol-5-yl)-3-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-karbonitril-isomer-X oppnåelig i henhold til eksempel 285.4. Antitumorformuleringen for anvendelsen i henhold til et hvilket som helst av krav 1 til 3, hvor ett eller flere antitumormidler er minst ett medlem valgt fra antimetabolitter, antitumorantibiotika, molekylære mållegemidler, platina-baserte legemidler, og plantealkaloid-baserte legemidler. 5. Antitumorformuleringen for anvendelsen i henhold til et hvilket som helst av krav 1 til 3, hvor ett eller flere antitumormidler er minst ett medlem valgt fra cytarabin, azacitidin, decitabin, guadecitabin, daunorubicin, tretinoin (ATRA), RG7388, karboplatin, cisplatin, paklitaksel, irinotekan (SN-38), og etoposid.6. En antitumoreffekt-potensator for anvendelse i å potensere antitumoreffekten av ett eller flere antitumormidler i tumorterapi, hvor antitumoreffektpotensatoren omfatter som en aktiv ingrediens en bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav:hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.7. Et antitumormiddel som omfatter en bifenylforbindelse eller et salt derav for anvendelse i en fremgangsmåte for å behandle en kreftpasient administrert ett eller flere antitumormidler, hvor bifenylforbindelsen er representert ved formel (I): hvor ring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.8. Antitumormidlet for anvendelsen i en fremgangsmåte for å behandle en kreftpasient i henhold til krav 7, hvor nevnte fremgangsmåte omfatter å administrere til kreftpasienten bifenylforbindelsen og ett eller flere antitumormidler samtidig, sekvensielt, eller separat ved et intervall.9. En antitumorformulering som omfatter en kombinasjon av en bifenylforbindelse eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler, hvor bifenylforbindelsen er representert ved formel (I):hvor ring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen; når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.10. En farmasøytisk sammensetning egnet for forebyggingen og/eller behandlingen av en tumor, hvor sammensetningen omfatter en bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler:hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen; R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.11. En bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav for anvendelse i en fremgangsmåte for å potensere, i en kreft pasient, en antitumoreffekt av ett eller flere antitumormidler i tumorterapi: hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.12. En bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav for anvendelse i en fremgangsmåte for å forebygge og/eller å behandle en tumor, hvor nevnte fremgangsmåte omfatter å administrere bifenylforbindelsen representert ved formel (I) eller et salt derav til en kreftpasient administrert ett eller flere antitumormidler:hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer; ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5; når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.13. Bifenylforbindelsen for anvendelsen i en fremgangsmåte for å forebygge og/eller å behandle en tumor i henhold til krav 12, hvor nevnte fremgangsmåte omfatter å administrere samtidig, sekvensielt, eller separat ved et intervall til en kreftpasient, bifenylforbindelsen representert ved formel (I) eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler.14. Bifenylforbindelsen representert ved formel (I) eller et salt derav for anvendelsen i en fremgangsmåte i henhold til krav 12, hvor nevnte fremgangsmåte omfatter å administrere en kombinasjon av nevnte bifenylforbindelse eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler til pasienten.15. Et produkt som et kombinert preparat for anvendelse i en fremgangsmåte for forebygging og/eller behandling av en tumor, hvor nevnte produkt skal bli anvendt samtidig, sekvensielt, eller ved et intervall for forebygging og/eller behandling av en tumor, hvor produktet omfatter en bifenylforbindelse eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler, hvor bifenylforbindelsen er representert ved formel (I):hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer; ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen; R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl;når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5; når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.16. En kombinasjon av en bifenylforbindelse representert ved formel (I) eller et salt derav og ett eller flere antitumormidler:hvorring A representerer en monosyklisk, brokoblet syklisk, eller spirosyklisk 4-til 14-leddet nitrogenholdig mettet heterosyklisk gruppe som har 1 til 3 nitrogenatomer, 0 til 1 svovelatomer, og 0 til 2 oksygenatomer som heteroatomer;ring B representerer monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet hydrokarbon eller en monosyklisk eller bisyklisk 5- til 14-leddet umettet heterosyklisk gruppe som kan være substituert med okso, som har 0 til 4 nitrogenatomer, 0 til 2 svovelatomer, og 0 til 3 oksygenatomer som heteroatomer, og som har minst ett av nitrogen, svovel, og oksygen;R1 representerer nitro eller cyano;R2 representerer halogen;R3 representerer amino, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, (C3-C7 sykloalkyl)amino, eller C1-C6 alkyl;R4 representerer halogen, nitro, cyano, karboksy, substituert eller usubstituert C1-C8 alkyl, substituert eller usubstituert C2-C6 alkenyl, substituert eller usubstituert C1-C6 alkoksy, substituert eller usubstituert C3-C7 sykloalkyl, mono- eller di(C1-C6 alkyl)amino, eller substituert eller usubstituert karbamoyl; når minst én R4 representerer substituert C1-C8 alkyl, substituert C2-C6 alkenyl, substituert C1-C6 alkoksy, substituert C3-C7 sykloalkyl, eller substituert karbamoyl, er substituenten halogen, karboksy, C1-C6 alkoksy, hydroksy, C1-C6 alkyl som kan være substituert med hydroksy, monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, karbamoyl som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller monosyklisk 5- til 10-leddet umettet hydrokarbon, (C2-C7 acyl)oksy, amino som kan være substituert med C1-C6 alkyl eller C2-C7 acyl, C3-C7 sykloalkyl som kan være substituert med hydroksy, eller (C1-C6 alkoksy)(C1-C6 alkyl); når to eller flere av substituentene er til stede, kan substituentene være identiske eller forskjellige;R5 og R6 kan være identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl; R5 og R6 kan ellers danne okso eller tiokso sammen;når R5 og R6 er identiske eller forskjellige, og hver representerer hydrogen eller C1-C6 alkyl, er minst ett av R5 og R6 hydrogen;1 representerer et heltall fra 0 til 2;m representerer et heltall fra 0 til 2;n representerer et heltall fra 0 til 5;når 1 er 2, kan to R2-ere være identiske eller forskjellige;når m er 2, kan to R3-ere være identiske eller forskjellige;når n er 2 til 5, kan to til fem R4-ere være identiske eller forskjellige.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.
1-27, Kandanishiki-cho Chiyoda-ku, Tokyo 101-8444 JP
c/o TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. 3 Okubo Tsukuba-shi Ibaraki 300-2611 JP
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V462178NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Blodig, Wolfgang
Wächtershäuser & Hartz Patentanwaltspartnerschaft mbB Weinstrasse 8 80333 München DE

2017.05.26, JP 2017104841

EP-A1- 3 381 896 (B1)

FISKUS, W. et al.: "Highly effective combination of LSDl (KDMlA) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells", Leukemia, vol. 28, no. 11, November 2014 (2014-11), pages 2155-2164, XP055563351, (B1)

JP-A- 2013 525 318 (B1)

JP-A- 2017 502 940 (B1)

JP-A- 2017 503 024 (B1)

SINGH, M. M. et al.: "Inhibition of LSD1 sensitizes glioblastoma cells to hi stone deacethlase inhibitors", Neuro-Oncology, vol. 13, no. 8, 8 June 2011 (2011-06-08), pages 894-903, XP055563348, (B1)

WU, F. et al.: "3-(Piperidin-4-ylmethoxy)pyridine Containing Compounds Are Potent Inhibitors of Lysine Specific Demethylase 1", Journal of Medicinal Chemistry, vol. 59, no. 1, 14 January 2016 (2016-01-14), pages 253-263, XP055440785, (B1)

WO-A1-2015/168466 (B1)

WO-A1-2016/007727 (B1)

WO-A1-2016/029262 (B1)

WO-A1-2016/037005 (B1)

WO-A1-2017/090756 (B1)

WO-A1-2014/151761 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3632443)
09-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3632443)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3632443)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3632443)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Taiho Pharmaceutical Co Ltd 542475
01-03 Hovedbrev V462178NO00_NO_Validation_Request_Aug_21,_2023_566338 566344
01-04 EP Krav V462178NO00-Claims-NO 566345
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 3320,0 Totalbeløp 3320,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2024.05.08 2860 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32309992 expand_more 2023.08.29 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:57:45