Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel FUSED IMIDAZO-PIPERIDINE JAK INHIBITOR COMPOUND
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3601283
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3601283
EP levert
EP søknadsnummer 18724754.9
EP meddelt
Prioritet 2017.05.01, US 201762492574 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Theravance Biopharma R&D IP, LLC (US)
Oppfinner FATHEREE, Paul R. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.2. Forbindelse ifølge krav 1 med formel:3. Krystallinsk form av forbindelsen ifølge krav 1 eller krav 2 med formel:hvori den krystallinske formen er karakterisert ved et røntgenpulverdiffraksjonsmønster omfattende diffraksjonstopper ved 2θ verdier på 10,61 ± 0,20, 11,84 ± 0,20, 14,94 ± 0,20, 18,26 ± 0,20 og 19,06 ± 0,20.4. Den krystallinske formen ifølge krav 3, hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret er ytterligere karakterisert ved å ha tilleggsdiffraksjonstopper ved 2θ verdier på 13,32 ± 0,20, 17,69 ± 0,20 og 21,10 ± 0,20.5. Den krystallinske formen ifølge krav 4, hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret er ytterligere karakterisert ved å ha to eller flere tilleggsdiffraksjonstopper ved 2θ verdier valgt fra 10,85 ± 0,20, 16,14 ± 0,20, 16,35 ± 0,20, 18,43 ± 0,20, 19,20 ± 0,20, 19,49 ± 0,20, 20,72 ± 0,20, 21,94 ± 0,20, 22,64 ± 0,20, 23,64 ± 0,20, 25,19 ± 0,20 og 28,08 ± 0,20.6. Den krystallinske formen ifølge krav 4, hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret er ytterligere karakterisert ved å ha tilleggsdiffraksjonstopper ved 2θ verdier valgt fra 10.85 ± 0,20, 16,14 ± 0,20, 16,35 ± 0,20, 18,43 ± 0,20, 19,20 ± 0,20, 19,49 ± 0,20, 20,72 ± 0,20, 21,94 ± 0,20, 22,64 ± 0,20, 23,64 ± 0,20, 25,19 ± 0,20 og 28,08 ± 0,20.7. Den krystallinske formen ifølge krav 3, hvori den krystallinske formen er karakterisert ved en differensialskanningskalorimetrisk sporing tatt opp ved en oppvarmingsrate på 10 °C per minutt som viser et maksimum i endotermisk varmestrømning ved en temperatur på mellom 268 °C og 277 °C.8. Den krystallinske formen ifølge krav 3, hvori den krystallinske formen er karakterisert ved en differensialskanningskalorimetrisk sporing tatt opp ved en oppvarmingsrate på 10 °C per minutt som viser et maksimum i endotermisk varmestrømning med en topp på 272,6 ± 2 °C.9. Krystallinsk formen av forbindelsen ifølge krav 1 eller krav 2 med formel:hvori den krystallinske formen er karakterisert ved et røntgenpulverdiffraksjonsmønster omfattende diffraksjonstopper ved 2θ verdier på 8,16 ± 0,20, 8,97 ± 0,20, 15,29 ± 0,20, 16,70 ± 0,20, 18,00 ± 0,20 og 20,18 ± 0,20.10. Den krystallinske formen ifølge krav 9, hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret er ytterligere karakterisert ved å ha to eller flere tilleggsdiffraksjonstopper ved 2θ verdier valgt fra 7,69 ± 0,20, 10,66 ± 0,20, 11,46 ± 0,20, 11,91 ± 0,20, 15,80 ± 0,20, 17,02 ± 0,20, 18,83 ± 0,20, 22,39 ± 0,20, 22,98 ± 0,20, 24,89 ± 0,20 og 26,54 ± 0,20.11. Den krystallinske formen ifølge krav 9, hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret er ytterligere karakterisert ved å ha tilleggsdiffraksjonstopper ved 2θ verdier valgt fra 7,69 ± 0,20, 10,66 ± 0,20, 11,46 ± 0,20, 11,91 ± 0,20, 15,80 ± 0,20, 17,02 ± 0,20, 18,83 ± 0,20, 22,39 ± 0,20, 22,98 ± 0,20, 24,89 ± 0,20 og 26,54 ± 0,20.12. Den krystallinske formen ifølge krav 9, hvori den krystallinske formen er karakterisert ved en differensialskanningskalorimetrisk sporing tatt opp ved en oppvarmingsrate på 10 °C per minutt som viser et maksimum i endotermisk varmestrømning ved en temperatur på mellom 215 °C og 229 °C.13. Den krystallinske formen ifølge krav 9, hvori den krystallinske formen er karakterisert ved en differensialskanningskalorimetrisk sporing tatt opp ved en oppvarmingsrate på 10 °C per minutt som viser et maksimum i endotermisk varmestrømning ved en topp på 221,7 ± 3 °C.14. Farmasøytisk sammensetning omfattende forbindelsen ifølge krav 1 eller 2 eller den krystallinske formen ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 13 og en farmasøytisk akseptabel bærer.15. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 14, hvori sammensetningen er egnet for påføring på øyet.16. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 15, hvori sammensetningen er egnet for intravitreal injeksjon.17. Den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 16, hvori sammensetningen er en suspensjon. 18. Prosess for fremstilling av en forbindelse med formel 1eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, der prosessen omfatter:(a) å reagere en forbindelse med formel 6:med en forbindelse med formel 7:hvori RA er hydrogen eller 2,5-dioksopyrrolidinyl, og(b) eventuelt å fremstille et farmasøytisk akseptabelt salt for å tilveiebringe en forbindelse med formel 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.19. Forbindelse med formel 6:eller et salt derav.20. Fremgangsmåte for å fremstille den krystallinske formen ifølge krav 3, omfattende:(a) å danne en homogen blanding av 1-(2-(6-(2-etyl-5-fluor-4-hydroksyfenyl)-4-fluor-1H-indazol-3-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridin-5-yl)-2morfolinoetan-1-on i et polart aprotisk løsemiddel eller i et polart vannblandbart løsemiddel eller i en blanding av et polart aprotisk løsemiddel og et polart vannblandbart løsemiddel ved en temperatur mellom 45 og 75 °C;(b) å tilsette den homogene blandingen til en blanding av et vannblandbart løsemiddel og vann, ved en temperatur mellom 60 og 90 °C for å gi en andre blanding;(c) å tilsette vann sakte til den andre blandingen ved en temperatur mellom 60 og 90 °C for å danne en slurry; og(d) å isolere den krystallinske formen fra slurryen.21. Fremgangsmåten ifølge krav 20, hvori det polare aprotiske løsemidlet i trinn (a) er valgt fra gruppen bestående av DMSO, DMF, NMP, DMAc og nitrometan, der det polare vannblandbare løsemidlet i trinn (a) er valgt fra gruppen bestående avacetonitril, aceton, metanol, etanol og THF, og det vannblandbare løsemidlet i trinn (b) er valgt fra gruppen bestående av acetonitril, aceton, metanol, etanol, n-propanol, isopropanol, n-butanol, THF, DMSO, DMF, NMP, DMAc og nitrometan.22. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2 eller den krystallinske formen ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 13, for anvendelse i behandlingen av en øyesykdom hos et pattedyr.23. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 22, hvori øyesykdommen er uveitt, diabetisk retinopati, diabetisk makulaødem, tørre øyne-sykdom, aldersrelatert makuladegenerasjon, retinal veneokklusjon eller atopisk keratokonjunktivitt.24. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 23, hvori øyesykdommen er uveitt.25. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 23, hvori øyesykdommen er diabetisk makulaødem. 26. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2 eller den krystallinske formen ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 13, for anvendelse i behandlingen av en inflammatorisk sykdom i huden hos et pattedyr.27. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 26, hvori den inflammatoriske sykdommen i huden er atopisk dermatitt.28. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2 eller den krystallinske formen ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 13, for anvendelse i behandlingen av en respirasjonssykdom hos et pattedyr.29. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 28, hvori respirasjonssykdommen er astma, kronisk obstruktiv lungesykdom, cystisk fibrose, pneumonitt, idiopatisk lungefibrose, akutt lungeskade, akutt respirasjonssviktsyndrom, bronkitt, emfysem, lungetransplantasjonsavstøtning, primær graftdysfunksjon, organiserende lungebetennelse, akutt lungetransplantasjonsavstøtning, lymfatisk bronkiolitt, kronisk lungeallograftdysfunksjon, restriktiv kronisk lungeallograftdysfunksjon, nøytrofil allograftdysfunksjon eller bronkiolitt obliterans.30. Forbindelsen eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 29, hvori respirasjonssykdommen er astma, kronisk lungeallograftdysfunksjon eller kronisk obstruktiv lungesykdom.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Theravance Biopharma R&D IP, LLC
901 Gateway Boulevard South San Francisco, CA 94080 US
921 Minnesota Street San Francisco, California 94107 US
788 Santa Maria Lane Foster City, California 94404 US
321 Poplar Avenue Millbrae, California 94030 US
888 Foster City BoulevardApt. E3 Foster City, California 94404 US
1025 Jamaica Street Foster City, California 94404 US
888 Foster City BoulevardApt. Q2 Foster City, California 94404 US
29 Woods Circle South San Francisco, California 94080 US
1677 31st Avenue San Francisco, California 94122 US
901 Gateway Boulevard South San Francisco, California 94080 US
7108 Rippling Stone Lane Raleigh, North Carolina 27612 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V437686NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Abel & Imray LLP
Westpoint Building James Street West Bath BA1 2DA GB

2017.05.01, US 201762492574 P

WO-A1-2013/014567 (B1)

PETER JONES ET AL: "Design and Synthesis of a Pan-Janus Kinase Inhibitor Clinical Candidate (PF-06263276) Suitable for Inhaled and Topical Delivery for the Treatment of Inflammatory Diseases of the Lungs and Skin", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 60, no. 2, 4 January 2017 (2017-01-04), pages 767-786, XP055468539, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01634 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3601283)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3601283)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3601283)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3601283)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3601283)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3601283)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev NO_Validation_Request_Feb_09,_2022_232666
01-03 Fullmakt Theravance Biopharma RD IP, LLC Norway_GPOA 226291
01-04 EP oversettelse V437686NO00_claims_NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2023.04.27 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2022.04.27 1650 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32202512 expand_more 2022.02.18 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 01.05.2025 05:16:17