Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3559010
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3559010
EP levert
EP søknadsnummer 17829042.5
EP meddelt
Prioritet 2016.12.23, EP 16382648
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Minoryx Therapeutics S.L. (ES)
Oppfinner GARCIA COLLAZO, Ana Maria (ES) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte omfattende:reaksjon av en forbindelse med formel II:hvori PG er en beskyttelsesgruppe og LG1 er en fraspaltelig gruppe,med etylenoksid i nærvær av(a) et alkyllitium og et kobber(I)salt; eller(b) en alkyllitium og en Lewis-syre, oget løsemiddel,for å gi en forbindelse med formel III:2. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori PG er en beskyttelsesgruppe valgt fra gruppen bestående av en silylbeskyttelsesgruppe, tetrahydropyranyl, metoksymetyl og benzyl; og foretrukket tilsettes etylenoksidet, alkyllitiumet og kobber(I)saltet eller Lewis-syren til reaksjonsblandingen omfattende forbindelsen med formel II mens temperaturen til reaksjonsblandingen holdes under -20 °C; og mer foretrukket tilsettes etylenoksidet, alkyllitiumet og kobber(I)saltet eller Lewis-syren mens temperaturen til reaksjonsblandingen holdes under -55 °C; og mer foretrukket tilsettes etylenoksidet til reaksjonsblandingen etter først tilsetning av alkyllitium.3. Fremgangsmåten ifølge krav 1 eller 2, hvori reaksjonsblandingen tillates å varmes opp til romtemperatur etter tilsetningen av reagensene.4. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvori reaksjonen utføres i nærvær av et alkyllitium og kobber(I)jodid; og foretrukket tilsettes alkyllitiumet og kobber(I)jodidet mens reaksjonstemperaturen holdes under -55 °C.5. Fremgangsmåten ifølge krav 1, omfattende reaksjon av en forbindelse med formel II:hvori PG er en beskyttelsesgruppe valgt fra gruppen bestående av en silylbeskyttelsesgruppe, tetrahydropyranyl og metoksymetyl, og LG1 er en fraspaltelig gruppe,med etylenoksid i nærvær av et alkyllitium og kobber(I)jodid oget løsemiddel, hvorireaksjonstemperaturen holdes under -20 °C når alkyllitiumet og kobber(I)jodidet tilsettes i reaksjonsblandingen,for å gi en forbindelse med formel III:6. Fremgangsmåten ifølge krav 5, hvori etylenoksidet tilsettes til reaksjonsblandingen etter først tilsetning av alkyllitium; og foretrukket tilsettes alkyllitiumet og kobber(I)jodidet mens reaksjonstemperaturen holdes under -55 °C; og mer foretrukket hvori reaksjonsblandingen tillates å varmes opp til romtemperatur etter tilsetningen av reagensene.7. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, hvori løsemidlet er valgt fra gruppen bestående av et ikke-polart aprotisk organisk løsemiddel og et polart aprotisk organisk løsemiddel eller en blanding derav; og foretrukket løsemidlet er et ikke-polart aprotisk organisk løsemiddel; og mer foretrukket løsemidlet dietyleter eller tertbutylmetyleter eller en blanding derav.8. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori fremgangsmåten omfatter:(a) reaksjon av forbindelsen med formel II:med alkyllitiumet i et første løsemiddel ved en temperatur for å gi en første reaksjonsblanding;hvori: temperaturen er under -20 °C;PG er en beskyttelsesgruppe valgt fra gruppen bestående av en silylbeskyttelsesgruppe, tetrahydropyranyl, metoksymetyl og benzyl; og LG1 er en fraspaltelig gruppe, og enten(b) tilsetning av en løsning av etylenoksidet i et andre løsemiddel ved temperaturen til den første reaksjonsblandingen ved temperaturen for å gi en andre reaksjonsblanding; og(c) tilsetning av kobber(I)saltet eller Lewis-syren til den andre reaksjonsblandingen ved temperaturen for å gi en tredje reaksjonsblanding omfattende en forbindelse med formel III; eller(b) tilsetning av kobber(I)saltet eller Lewis-syren til den første reaksjonsblandingen ved temperaturen for å gi en andre reaksjonsblanding; og (c) tilsetning av en løsning av etylenoksidet i et andre løsemiddel ved temperaturen til den andre reaksjonsblandingen ved temperaturen for å gi en tredje reaksjonsblanding omfattende en forbindelse som har formel III.9. Fremgangsmåten ifølge krav 8, hvori temperaturen er under -55 °C.10. Fremgangsmåten ifølge krav 8 eller 9, hvori den tredje reaksjonsblandingen tillates å varmes opp til en temperatur på 20 °C-25 °C; og foretrukket den tredje reaksjonsblandingen holdes ved 20 °C-25 °C i minst 4 timer, i minst 6 timer, i minst 8 timer eller i minst 10 timer.11. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 8-10, hvori det første løsemidlet og det andre løsemidlet hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av et ikke-polart aprotisk organisk løsemiddel og et polart aprotisk organisk løsemiddel eller en blanding derav; og foretrukket det første løsemidlet og det andre løsemidlet er valgt fra gruppen bestående av dietyleter og metyltert-butyleter eller en blanding derav.12. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 8-11, hvori fremgangsmåten omfatter kobber(I)jodid.13. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-12, hvori PG er valgt fra silylbeskyttelsesgrupper; og foretrukket PG er en alkyl- eller arylsilylgruppe eller en kombinasjon derav; og mer foretrukket PG er en trialkylsilylgruppe; og mer foretrukket PG er TBDMS, TMS, TES, TIPS eller TBDPS; og mer foretrukket PG er tert-butyldimetylsilyl (TBDMS).14. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-13, hvori LG1 er klorid, bromid, jodid eller fluorid; og foretrukket LG1 er bromid; og hvori alkyllitiumet er C1-6 alkyllitium; og foretrukket er alkyllitium n-butyllitium.15. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14, ytterligere omfattende isolering av forbindelsen med formel III og eventuelt rensing av den isolerte forbindelsen med formel III.16. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-15, ytterligere omfattende reagering av forbindelsen med formel III med R1-Cl, hvori R1 er et organosulfonat, i nærvær av en første base for å gi en forbindelse med formel IV:og foretrukket organosulfonatet er en tosylgruppe (Ts) eller en mesylgruppe (Ms); og mer foretrukket organosulfonatet er en tosylgruppe; og mer foretrukket er den første basen én eller flere av et amin, et kvaternært ammoniumsalt i kombinasjon med en vannløsning av et alkalimetallhydroksid, tetrabutylammoniumhydroksid eller et alkalimetallhydroksid; og mer foretrukket er den første basen et kvaternært ammoniumsalt i kombinasjon med en vannløsning av et alkalimetallhydroksid; og mer foretrukket den første basen er tetra-n-butylammoniumbromid i vandig NaOH.17. Fremgangsmåten ifølge krav 16, hvori reaksjonen utføres i nærvær av et løsemiddel.18. Fremgangsmåten ifølge krav 16 eller 17, ytterligere omfattende reagering av forbindelsen med formel IV med 4-hydroksybenzaldehyd:i nærvær av en andre base og et løsemiddel for å gi en forbindelse med formel V: ogforetrukket den andre basen er et alkalimetallkarbonat, et trialkylamin eller et alkalimetallalkoksid; og mer foretrukket er den andre basen K2CO3; og mer foretrukket løsemidlet er valgt fra gruppen bestående av toluen, etanol, 2-propanol, THF, 2-MeTHF og vann eller en blanding derav; og mer foretrukket løsemidlet er en blanding av toluen og etanol.19. Fremgangsmåten ifølge krav 18, ytterligere omfattende tilsetning av vann til reaksjonsblandingen; og foretrukket er mengden av tilsatt vann fra 2 % til 7 % v/v; og foretrukket ytterligere omfattende isolering og rensing av forbindelsen med formel V; og foretrukket omfatter rensingen ekstrahering med en vandig bisulfittløsning.20. Fremgangsmåten ifølge krav 18 eller 19, ytterligere omfattende reagering av forbindelsen med formel V med 2,4-tiazolidindion:i nærvær av piperidin og eventuelt et løsemiddel, og eventuelt en organisk syre, for å gi en forbindelse med formel VI:21. Fremgangsmåten ifølge krav 20, hvori reaksjonen utføres i nærvær av løsemidlet; og foretrukket løsemidlet er valgt fra gruppen bestående av toluen, en lavere alkohol, heksan og sykloheksan eller en blanding derav; og mer foretrukket løsemidlet er toluen eller metanol eller en blanding derav.22. Fremgangsmåten ifølge krav 20 eller 21, hvori reaksjonen utføres i nærvær av den organiske syren; og foretrukket den organiske syren er eddiksyre eller maursyre. 23. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 20-22, hvori reaksjonen utføres ved en temperatur på fra 45 °C til 80 °C; og foretrukket løsemidlet er metanol og fremgangsmåten utføres ved 47 °C.24. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 20-23, ytterligere omfattende redusering av forbindelsen med formel VI for å gi en forbindelse med formel VII:og foretrukketreduksjonen utføres ved å tillate forbindelsen med formel VI å reagere med et reduseringsmiddel i nærvær av et metallion og et kompleksdannende middel for metallionet; og mer foretrukket reduseringsmidlet er NaBH4, metallionet er Co2+ og liganden er dimetylglyoksim; og mer foretrukket pH-en i reaksjonsblandingen holdes ved pH 9,5 til 10,5; og mer foretrukket reduksjonen utføres under en inert atmosfære; og mer foretrukket reduksjonen utføres under en nitrogenatmosfære.25. Fremgangsmåten ifølge krav 24, ytterligere omfattende avbeskyttelse av forbindelsen med formel VII, og eventuelt ytterligere behandling med en syre, for å gi en forbindelse med formel I:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; og foretrukket utføres avbeskyttelsen av forbindelsen med formel VII og saltdannelsen samtidig; og mer foretrukket ytterligere omfatter utfelling av forbindelsen med formel I eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; og mer foretrukket utføres utfellingen ved å behandle reaksjonsblandingen med et polart aprotisk løsemiddel ved en forhøyet temperatur og deretter tillate at reaksjonsblandingen avkjøles til romtemperatur; og mer foretrukket det polare aprotiske løsemidlet er acetonitril.26. Fremgangsmåten ifølge krav 25, ytterligere omfattende isolering av utfellingen omfattende forbindelsen med formel I eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; og fortrukket isoleres utfellingen ved filtrering for å oppnå en isolert utfelling; og mer foretrukket vaskes den isolerte utfellingen med acetonitril og/eller en blanding av acetonitril og vann; og mer foretrukket omfatter fremgangsmåten ytterligere rensing av den isolerte utfellingen.27. Fremgangsmåten ifølge krav 25 eller 26, hvori forbindelsen med formel I isoleres som dens farmasøytisk akseptable salt.28. Fremgangsmåten ifølge krav 25 eller 26, hvori forbindelsen med formel I er 5-[[4-[2-[5-(1-hydroksyetyl)-2-pyridinyl]etoksy]fenyl]metyl]-2,4-tiazolidindionhydrokloridsalt.29. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 25-28, ytterligere omfattende deuterering av forbindelsen med formel I eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.30. Fremgangsmåten ifølge krav 1 eller 8, hvori forbindelsen medformel II fremstilles ved å beskytte hydroksylgruppen av en forbindelse med formel VIII:hvori LG1 er en fraspaltelig gruppe med en beskyttelsesgruppe PG, hvori PG er valgt fra gruppen bestående av en silylbeskyttelsesgruppe, tetrahydropyranyl, metoksymetyl og benzyl for å gi forbindelsen med formel II; og foretrukket forbindelsen med formel VIII reagert med et silylklorid valgt fra gruppen bestående av TBDMS-Cl, TMS-Cl, TBDPS-Cl og TIPS-Cl og imidazol i høy konsentrasjon i DMF.31. Fremgangsmåten ifølge krav 30, hvori forbindelsen med formelVIII fremstilles ved reaksjon av en forbindelse med formel IX:hvori LG1 er en fraspaltelig gruppe med CH3CHO i nærvær av et alkylmagnesiumhalid og et løsemiddel for å gi forbindelsen med formel VIII. 32. Forbindelse med formel III:hvori PG er en beskyttelsesgruppe valgt fra gruppen bestående av en silylbeskyttelsesgruppe, og benzyl fremstilt ved fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1-15.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07F 7/18 C07D 417/12  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Minoryx Therapeutics S.L.
Av. Ernest Lluch 32 08302 Mataró, Barcelona ES

Oppfinner(e) info chevron_right

GARCIA COLLAZO, Ana Maria
c/o Minoryx Therapeutics S.L.Av. Ernest Lluch 32 E-08302 Mataró Barcelona ES
TEN HOEVE, Wolter
c/o Syncom B.V.Kadijk 3 9747 AT Groningen NL
KOEK, Johannes Nicolaas
c/o Syncom B.V.Kadijk 3 9747 AT Groningen NL
REWINKEL, Johannes B.M.
c/o Chemconnection B.V.Kloosterstraat 9 5349 AB Oss NL
DE WILDE, Sander
c/o Chemconnection B.V.Kloosterstraat 9 5349 AB Oss NL

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V446809NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
ABG Intellectual Property Law, S.L.
Avenida de Burgos, 16D Edificio Euromor 28036 Madrid ES

Prioritet info chevron_right

2016.12.23, EP 16382648

Anførte dokumenter info chevron_right

STEVEN P. TANIS ET AL: "Synthesis and biological activity of metabolites of the antidiabetic, antihyperglycemic agent pioglitazone", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 39, no. 26, 1996, pages 5053-5063, XP002336054, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM9605694 cited in the application (B1)

WO-A1-2015/150476 (B1)

TAKASHI SOHDA ET AL: "Studies on antidiabetic agents. XII. Synthesis and activity of the metabolites of (+-)-5-[p-[2-(5-ethyl-2-pyridyl)ethoxy]ben zyl]-2,4-thiazolidinedione (pioglitazone)", CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL BULLETIN, vol. 43, no. 12, 1995, pages 2168-2172, XP008057606, ISSN: 0009-2363 cited in the application (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3559010)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3559010)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt P18018NOEP_POA_10532579
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse V446809NO00_claims_NO 345836
01-03 Hovedbrev V446809NO00_validation request 347136
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.11.25 3320 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.11.28 2200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.10.25 2000 ZACCO NORWAY AS Betalt og godkjent
32211791 expand_more 2022.09.07 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:16:33