Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel BENZISOTHIAZOLE, ISOTHIAZOLO[3,4-B]PYRIDINE, QUINAZOLINE, PHTHALAZINE, PYRIDO[2,3-D]PYRIDAZINE AND PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KRAS G12C INHIBITORS FOR TREATING LUNG, PANCREATIC OR COLORECTAL CANCER
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3558955
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3558955
EP levert
EP søknadsnummer 17832646.8
EP meddelt
Prioritet 2016.12.22, US 201662438334 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Amgen Inc. (US)
Oppfinner LANMAN, Brian Alan (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse som har en struktur på formelen (II)derE1 og E2 hver uavhengig er N eller CR1;J er N, NR10, eller CR10;M er N, NR13, eller CR13;er en enkel- eller dobbelbinding etter behov for å gi hvert atom sin vanlige valens;R1 er uavhengig H, hydroksy, C1–6-alkyl, C1–4-halogenalkyl, C1–4-alkoksy, NH-C1–4-alkyl, N(C1–4-alkyl)2, cyan, eller halogen;R2 er halogen, C1–6-alkyl, C1–6-halogenalkyl, OR', N(R')2, C2–3-alkenyl, C2–3-alkynyl, C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, aryl, heteroaryl, C0–3-alkylen-C6–14-aryl, eller C0–3-alkylen-C2–14-heteroaryl, og hver R' er uavhengig H, C1–6-alkyl, C1–6-halogenalkyl, C3–14-sykloalkyl, C2–14-heterosykloalkyl, C2–3-alkenyl, C2–3-alkynyl, aryl, eller heteroaryl, eller to R'-substituenter, sammen med nitrogenatomet de er festet til, danner en 3–7-leddet ring;R3 er halogen, C1–3-alkyl, C1–2-halogenalkyl, C1–3-alkoksy, C3–4-sykloalkyl, C2–14-heterosykloalkyl, C2–3-alkenyl, C2–3-alkynyl, aryl, eller heteroaryl;R4 erring A er en monosyklisk 4–7-leddet ring eller en 6–11-leddet bisyklisk, broforbundet, kondensert, eller spiro-ring, der ring A er opsjonelt substituert med én til tre substituenter som er valgt blant -alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroksyalkyl, karboksylsyre eller -ester, halogenalkyl, alkylamin, C(O)NH2, okso, halogen, cyan og isocyan;L er en binding, C1–6-alkylen, -O-C0–5-alkylen, -S-C0–5-alkylen, eller -NH-C0–5-alkylen, og for C2–6-alkylen, -O-C2–5-alkylen, -S-C2–5-alkylen og NH-C2–5-alkylen kan ett karbonatom av alkylengruppen opsjonelt være byttet ut med O, S, eller NH;R4' er H, C1–8-alkyl, C2–8-alkynyl, C1–6-alkylen-O-C1–4-alkyl, C1–6-alkylen-OH, C1–6-halogenalkyl, sykloalklyl, heterosykloalkyl, C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, C0–3-alkylen-C2–14 heterosykloalkyl, aryl, heteroaryl, C0–3-alkylen-C6–14-aryl, eller valgt blantR5 og R6 hver uavhengig er H, halogen, C1–6-alkyl, C2–6-alkynyl, C1–6-alkylen-O-C1–4-alkyl, C1–6-alkylen-OH, C1–6-halogenalkyl, C1–6-alkylenamin, C0–6-alkylenamid, C0–3-alkylen-C(O)OH, C0–3-alkylen-C(O)OC1–4-alkyl, C1–6-alkylen-O-aryl, C0–3-alkylen-C(O)C1–4-alkylen-OH, sykloalkyl, heterosykloalkyl, aryl, heteroaryl, C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, C0–3-alkylen-C6–14-aryl, C0–3-alkylen-C2–14-heteroaryl, eller cyan, eller R5 og R6, sammen med atomene de er festet til, danner en 4–6-leddet ring; R7 er H eller C1–8-alkyl, eller R7 og R5, sammen med atomene de er festet til, danner en 4–6-leddet ring;Q er CR8R9, C=CR8R9, C=O, C=S, eller C=NR8;R8 og R9 hver uavhengig er H, C1–3-alkyl, hydroksy, C1–3-alkoksy, cyan, nitro, eller C3–6-sykloalkyl, eller R8 og R9, sammen med karbonatomet de er festet til, kan danne en 3–6-leddet ring;R10 er C1–8-alkyl, C0–3-alkylen-C6–14-aryl, C0–3-alkylen-C3–14-heteroaryl, C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, C1–6-alkoksy, O-C0–3-alkylen-C6–14-aryl, O-C0–3-alkylen-C3–14-heteroaryl, O-C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, O-C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, NH-C1–8-alkyl, N(C1–8-alkyl)2, NH-C0–3-alkylen-C6–14-aryl, NH-C0–3-alkylen-C2–14-heteroaryl, NH-C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, NH-C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, halogen, cyan, eller C1–6-alkylenamin; ogR13 er C1–6-alkyl, C1–6-halogenalkyl, C1–6-alkylenamin, eller C3–14-sykloalkyl; eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette,med det forbehold at(1) når J er NR10, er M N eller CR13;(2) når M er NR13, er J N eller CR10;(3) når J er CR10, er M N eller NR13; og(4) når M er CR13, er J N eller NR10der en alkyl-, alkylen-, alkenyl-, alkynyl-, alkoksy-enhet er opsjonelt substituert med én eller flere substituenter som er uavhengig valgt blant halogen, trifluormetyl, trifluormetoksy, hydroksy, alkoksy, nitro, cyan, alkylamino, C1–8-alkyl, C2–8-alkenyl, C2–8-alkynyl, -NC, amino, -CO2H, -CO2C1-C8-alkyl, -OCOC1-Cs-alkyl, C3-C10-sykloalkyl, C3-C10-heterosykloalkyl, C5-C10-aryl og C5–C10-heteroaryl;en aryl-enhet er opsjonelt substituert med én eller flere substituenter som er uavhengig valgt blant halogen, C1–8-alkyl, C2–8-alkenyl, C2–8-alkynyl, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, -NC, OH, alkoksy, amino, -CO2H, -CO2C1-C8-alkyl, -OCOC1-Cs-alkyl, C3-C10-sykloalkyl, C3-C10-heterosykloalkyl, C5-C10-aryl og C5-C10-heteroaryl;en heteroaryl-, sykloalkyl-, eller heterosykloalkyl-enhet er opsjonelt substituert med én eller flere substituenter som er uavhengig valgt blant halogen, C1–8-alkyl, C2–8-alkenyl, C2– 8-alkynyl, -OCF3, -NO2, -CN, -NC, -OH, alkoksy, amino, -CO2H, -CO2C1-C8-alkyl, -OCOC1-Cs-alkyl, C3-C10-sykloalkyl, C3-C10-heterosykloalkyl, C5-C10-aryl, og C5-C10-heteroaryl.2. Forbindelse ifølge krav 1, der:R1 er uavhengig H, hydroksy, C1–4-alkyl, C1–4-halogenalkyl, C1–4-alkoksy, NH-C1–4-alkyl, N(C1–4-alkyl)2, cyan, eller halogen;R3 er halogen, C1–3-alkyl, C1–2-halogenalkyl, C1–3-alkoksy, C3–4-sykloalkyl, C2–3-alkenyl, C2– 3-alkynyl, aryl, eller heteroaryl;R4 erogL er en binding, C1–6-alkylen, -O-C0–5-alkylen, -S-C0–5-alkylen, eller -NH-C0–5-alkylen, og for C2–6-alkylen, -O-C2–5-alkylen, -S-C2–5-alkylen og NH-C2–5-alkylen kan ett karbonatom av alkylengruppen opsjonelt være byttet ut med O, S, eller NH3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, der, når Q er C=O; og E1 og E2 hver er CR1; da er det enten slik at(1) R10 er C1–3-alkylen-C6–14-aryl, C1–3-alkylen-C3–14-heteroaryl, C0–3-alkylen-C3-ssykloalkyl, C1–3-alkylen-C2–7-heterosykloalkyl, eller halogen; eller(2) R13 er C1–3-halogenalkyl eller C3–5-sykloalkyl.4. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, der:a) J er NR10 og M er CR13; ellerb) J er CR10 og M er NR13; ellerc) J er N og M er NR13; ellerd) J er NR10 og M er N.5. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 4, der:a) Q er C=O; ellerb) Q er C=S; ellerc) Q er C=NR8; opsjonelt der R8 er C1–2-alkyl. 6. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 4, der Q er CR8R9 eller C=CR8R9; opsjonelt der R8 og R9, sammen med karbonatomet som de er festet til, danner en 3–4-leddet ring, eller der R8 er C1–2-alkyl og R9 er H.7. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 6, der hver av E1 og E2 er CR1, eller hver av E1 og E2 er N.8. Forbindelse ifølge et av kravene 1, 2, 4, 5 og 6, der E1 er CR1 og E2 er N, eller E1 er N og E2 er CR1.9. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 8, der:a) R10 er C1–6-alkyl, aryl, heteroaryl, C3–14-sykloalkyl, C2–14-heterosykloalkyl, C1–4-alkoksy, O-C0–3-alkylen-C6–14-aryl, O-C0–3-alkylen-C3–14-heteroaryl, O-C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, O-C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, NH-C1–8-alkyl, N(C1–8-alkyl)2, NH-C0–3-alkylen-C6– 14-aryl, NH-C0–3-alkylen-C2–14-heteroaryl, NH-C0–3-alkylen-C3–14-sykloalkyl, eller NH-C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl; ellerb) R10 er C1–8-alkyl, C0–3-alkylen-C6–14-aryl, C0–3-alkylen-C3–14-heteroaryl,C0–3-alkylen-C3– 14-sykloalkyl, C0–3-alkylen-C2–14-heterosykloalkyl, C1–6-alkylenamin; ellerc) R10 er valgt fra gruppen som består av i-Pr, t-Bu, fenyl, benzyl, OCH3, Cl, syklopropyl, syklobutyl, syklopentyl, sykloheksyl,ellerd) R10 omfatter orto-substituert aryl, orto-substituert heteroaryl, eller 2-substituert sykloheksyl; opsjonelt der R10 er valgt fra gruppen som består av:10. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 9, der R1 er H, F, eller metyl.11. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 10, der:a) R2 er aryl eller heteroaryl; ellerb) R2 er syklopropyl, syklobutyl, syklopentyl, sykloheksyl, piperidin, pyrrolidin, azetidin, fenyl, naftyl, pyridyl, indazolyl, indolyl, azaindolyl, indolinyl, benzotriazolyl, benzoksadiazolyl, imidazolyl, cinnolinyl, imidazopyridyl, pyrazolopyridyl, kinolinyl, isokinolinyl, kinazolinyl, kinazolinonyl, indolinonyl, isoindolinonyl, tetrahydronaftyl, tetrahydrokinolinyl, eller tetrahydroisokinolinyl; ellerc) R2 er valgt fra gruppen som består av Cl, Br, CF3, OCH3, OCH2CH3, fenyl,NO/EP35589557d) R2 er valgt fra gruppen som består av brom,12. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 11, der R3 er halogen, C1–2-alkyl eller C1–2-halogenalkyl;opsjonelt der R3 er Cl, metyl, eller CF3.13. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 12, der:eller er valgt fra gruppen som består av opsjonelt der ring A er valgt fra gruppen som består av14. Forbindelse ifølge krav 13, derer valgt fra gruppen som består av15. Forbindelse ifølge krav 13 eller 14, der L er en binding, C1–2-alkylen, O, S, eller NH.16. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 15, der ring A omfatter piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, eller azetidinyl;opsjonelt der ring A omfatter piperidinyl.17. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13, der:a) R5 er H eller halogen; ellerb) R5 er H, Br, Cl, F, CN, CH3, CF3, CH2Br, CH2OH, CH2CH2OH, CH2OCH2-fenyl, syklopropyl, fenyl, CH2-fenyl, CH2OCH3, CH2N(CH3)2, CH2N(CH2CH3)2, CH2CO2H, CH2CO2CH3, CH2NHC(O)CH3, CH2C(O)NHCH3, CH2OC(O)CH3, eller18. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13 og 15 til 17, der:a) R6 er H, C1–3-alkyl, C1–3-alkylen-O-C1–2-alkyl, C1–3-alkylen-OH, C1–3-halogenalkyl, C1–3-alkylenamin, C0–3-alkylenamid, C0–1-alkylen-C(O)OC1–3-alkyl, C0–1-alkylen-C2–7-heterosykloalkyl, C0–1-alkylen-C3–8-sykloalkyl, eller C0–3-alkylen-C6–14-aryl;opsjonelt der R6 er C1–3-alkylenamin eller C1–3-alkylenamid og er valgt fra gruppen som består av CH2NH2, CH(CH3)NH2, CH(CH3)2NH2, CH2CH2NH2, CH2CH2N(CH3)2, CH2NHCH3, C(O)NHCH3, C(O)N(CH3)2, CH2C(O)NH-fenyl, CH2NHC(O)CH3, CH2NHCH2CH2OH, CH2NHCH2CO2H, CH2NH(CH3)CH2CO2CH3, CH2NHCH2CH2OCH3, CH2NH(CH3)CH2CH2OCH3, CH2NH(CH3)CH2C(ON(CH3)2, CH2NH(CH3)CH2C(ONHCH3, CH2NMe2, CH2NH(CH3)CH2CH2OH, CH2NH(CH3)CH2CH2F, CH2N+(CH3)3, CH2NHCH2CHF2,eller b) R6 er fenyl, syklopropyl, CH3, CF3, CH2CH3, CH2NH2, CH(CH3)NH2, CH(CH3)2NH2, CH2Cl, CH2Br, CH2OCH3, CH2O-fenyl, CH2OH, CO2H, CO2CH2CH3, CH2CO2H, CH2CH2NH2, CH2CH2OH, CH2CH2N(CH3)2, CH2NHCH3, C(O)NHCH3, C(O)N(CH3)2, CH2C(O)NH-fenyl, CH2CHF2, CH2F, CHF2, CH2NHC(O)CH3, CH2NHCH2CH2OH, CH2NHCH2CO2H, CH2NH(CH3)CH2CO2CH3, CH2NHCH2CH2OCH3, CH2NH(CH3)CH2CH2OCH3, CH2NH(CH3)CH2C(O)N(CH3)2, CH2NH(CH3)CH2C(O)NHCH3, CH2CH2CCH, CH2NMe2, CH2NH(CH3)CH2CH2OH, CH2NH(CH3)CH2CH2F, CH2N+(CH3)3, CH2NHCH2CHF2,19. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13 og 15 til 16, der R5 og R6 sammen ereller hver av R5 og R6 er H.20. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 19, der R7 er H eller metyl.21. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13, 15, 16 og 18, der R7 og R5 sammen er -CH2- eller -C(O)CH2–22. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 12, der R4 er valgt fra gruppen som består av23. Forbindelse ifølge krav 1, der forbindelsen er6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-1-(2,6-dietylfenyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-1-(4--syklopropyl-3-pyridinyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(2,3-diklor-5-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon;7-brom-6-klor-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon;7-(5–amino-2-klorfenyl)-6-klor-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon;1-(2-(2-butanyl)fenyl)-6-klor-7-(3-hydroksy-1-naftalenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;3-(6-klor-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-2-okso-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1(2H)-kinazolinyl)-benzonitril;6-klor-l-(3-syklopropyl-4-pyridinyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-1-(3-syklopropyl-4-pyridinyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-1-(3-syklopropyl-4-pyridinyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-1-(3-syklopropyl-4-pyridinyl)-7-(5-metyl-1H-indazol-4-yl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-7-(2,3-diklorfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-7-(2-klorfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon; 7-(1H-benzotriazol-1-yl)-6-klor-1-(2,6-dietylfenyl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-7-(3-hydroksy-1-naftalenyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon;6-klor-1-((1R)-2,2-dimetyl-sykloheksyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-1-((1S)-2,2-dimetyl-sykloheksyl)-7-(2-fluor-6-hydroksyfeny1)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-on;6-klor-7-(5-metyl-1H-indazol-4-yl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(5-metyl-1H-indazol-4-yl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-4-(4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);6-klor-7-(5-metyl-1H-indazol-4-yl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den første eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen); eller6-klor-7-(5-metyl-1H-indazol-4-yl)-4-((2S)-2-metyl-4-(2-propenoyl)-1-piperazinyl)-1-(2-(2-propanyl)fenyl)-2(1H)-kinazolinon, som korresponderer med den andre eluerende isomeren (bestemt i henhold til beskrivelsen);eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette.24. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 23 i form av et farmasøytisk akseptabelt salt.25. Farmasøytisk sammensetning som omfatter forbindelse ifølge et av kravene 1 til 24 og et farmasøytisk akseptabelt hjelpestoff.26. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 24 eller farmasøytisk sammensetning ifølge krav 25 til bruk som legemiddel.27. Forbindelse ifølge et av kravene 1 til 24 eller farmasøytisk sammensetning ifølge krav 25 til bruk i en framgangsmåte for å behandle kreft.28. Forbindelse til bruk ifølge krav 27, der kreften er lungekreft, bukspyttkjertelkreft, tarmkreft, blindtarmkreft, livmorslimhinnekreft, spiserørskreft; magekreft, tynntarmkreft, nesehulekreft, bihulekreft, gallegangskraft, hudkreft, eller øyemelanom.29. Forbindelse til bruk ifølge krav 28, der kreften er ikke-småcellet lungekreft. 30. Forbindelse til bruk ifølge krav 28, der kreften er bukspyttkjertelkreft.31. Forbindelse til bruk ifølge krav 28, der kreften er tarmkreft.32. Forbindelse til bruk ifølge et av kravene 27–31, der kreften er mediert av en KRAS G12C-mutasjon.33. Forbindelse ifølge krav 1, som har en struktur som er valgt blant:; eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette.34. Farmasøytisk formulering som omfatter en forbindelse valgt fra forbindelsene ifølge krav 33, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette, og et farmasøytisk akseptabelt hjelpestoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Amgen Inc.
One Amgen Center Drive Thousand Oaks, California 91320-1799 US

Oppfinner(e) info chevron_right

LANMAN, Brian Alan
6000 De Soto Avenue 305 Woodland Hills, California 91367 US
CEE, Victor J.
2881 Capella Way Thousand Oaks, California 91362 US
PICKRELL, Alexander J.
4435 Regents Court Westlake Village, California 91361 US
REED, Anthony B.
3031 Charlotte Street Newbury Park, California 91320 US
YANG, Kevin C.
8871 Camino Real Avenue San Gabriel, California 91775 US
KOPECKY, David John
1300 N. Street NW Apt.415 Washington, District of Columbia 20005 US
WANG, Hui-Ling
822 Lynnmere Drive Thousand Oaks, California 91360 US
LOPEZ, Patricia
5614 Le Sage Avenue Woodland Hills, California 91367 US
ASHTON, Kate
4435 Regents Court Westlake Village, California 91361 US
BOOKER, Shon
15243 Camarillo Street Sherman Oaks, California 91403 US
TEGLEY, Christopher M.
804 87th Street Daly City California 94015 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: 1605443 JJP
Fullmektig i EP:
Murgitroyd & Company
Murgitroyd House 165-169 Scotland Street Glasgow G5 8PL GB

Prioritet info chevron_right

2016.12.22, US 201662438334 P

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2015 239 900 (B1)

WO-A1-2016/164675 (B1)

WO-A1-2015/001076 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3558955)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3558955)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3558955)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3558955)
Innkommende, AR451634592 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 1605443ENNOb_Filing
01-03 Annet dokument PDF_451634592
01-04 Fullmakt POA_EP3558955 NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.11.22 3320 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.11.23 2200 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.11.23 2000 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2021.12.21 1650 RWS TRANSLATIONS LIMITED Betalt og godkjent
32115728 expand_more 2021.10.22 5580 RWS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 01.05.2025 06:56:14