Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.04.26 12:37:00 info
Tittel	GLP-1 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2023.01.23 EP patent gjort gjeldende i Norge 2023.01.23 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3555064
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3555064
EP levert	2017.12.01
EP søknadsnummer	17817174.0
EP meddelt	2022.11.23
Prioritet	2016.12.16, US 201662435533 P
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2017.12.01
Utløpsdato	2037.12.01
Allment tilgjengelig	2019.10.23
Validert i Norge	2023.01.23
Innehaver	Pfizer Inc. (US)
Oppfinner	ASPNES, Gary Erik (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse med formel I

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori

hver R¹uavhengig er halogen, -CN, -C1-3alkyl eller -OC1-3alkyl, hvori alkylet i C1-

3alkyl og OC1-3alkyl er substituert med 0 til 3 F-atomer;

m er 0, 1, 2 eller 3;

hver R²uavhengig er F, Cl eller -CN;

p er 0, 1 eller 2;

hver R³uavhengig er F, -OH, -CN, -C1-3alkyl, -OC1-3alkyl eller -C3-4sykloalkyl eller 2 R³s sammen kan syklisere for å danne -C3-4spirosykloalkyl, hvori alkylet i C1-

3alkyl og OC1-3alkyl, sykloalkyl eller spirosykloalkyl når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 F-atomer og med 0 til 1 -OH;

q er 0, 1 eller 2;

Y er CH eller N;

R⁴er -C1-3alkyl, -C0-3alkylen-C3-6sykloalkyl, -C0-3alkylen-R⁵eller -C1-3alkylen-R⁶, hvori alkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 3 F-atomer og 0 til 1 substituenter valgt fra -C0-1alkylen-CN, -C0-1alkylen-OR° og -N(R^N)2, og

hvori alkylenet og sykloalkylet når valensen tillater det kan være uavhengig substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra 0 til 2 F-atomer og 0 til 1 substituenter valgt fra -C0-1alkylen-CN, -C0-1alkylen-OR°, og -N(R^N)2;

R⁵er et 4- til 6-leddet heterosykloalkyl, hvori heterosykloalkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra: 0 til 1 okso (=O),

0 til 1 -CN,

0 til 2 F-atomer og

0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra -C1-3alkyl og -OC1-3alkyl, hvori alkylet i C1-

3alkyl og OC1-3alkyl når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 3 F-atomer,

0 til 1 -CN og

0 til 1 -OR°;

R⁶er et 5- til 6-leddet heteroaryl, hvori heteroarylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 2 halogener,

0 til 1 substituenter valgt fra -OR° og -N(R^N)2, og

0 til 2 -C1-3alkyl, hvori alkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 3 F-atomer og

0 til 1 -OR°;

hver R° uavhengig er H eller -C1-3alkyl, hvori C1-3alkyl kan være substituert med 0 til 3 F-atomer;

hver R^Nuavhengig er H eller -C1-3alkyl;

Z¹er CH eller N;

Z²og Z³hver uavhengig er -CR^Zeller N, forutsatt at når Z¹eller Z³er N, er Z²-CR^Z; og

hver R^Zuavhengig er H, F, Cl eller -CH3.

2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er en forbindelse med formel II

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori

m er 0 eller 1;

R²er F;

p er 0 eller 1; og

q er 0 eller 1.

3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller krav 2, hvori forbindelsen er en forbindelse med formel III

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori

m er 0 eller 1;

R²er F;

p er 0 eller 1;

R³er -C1-2alkyl, hvori C1-2alkyl når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 F-atomer; og

q er 0 eller 1.

4. Forbindelsen ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 3, hvori hver R¹uavhengig er F, Cl, -CN, -CH3 eller -CF3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

5. Forbindelsen ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 4, hvori heterosykloalkylet

hvori heterosykloalkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 1 okso (O=),

0 til 1 -CN,

0 til 2 F-atomer og

0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra -C1-3alkyl og -OC1-3alkyl, hvori alkylet i C1-

3alkyl og OC1-3alkyl når valensen tillater det kan være uavhengig substituert med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 3 F-atomer,

0 til 1 -CN og

0 til 1 -OR°,

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

6. Forbindelsen ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 5, hvori

R4 er -CH2-R⁵, hvori R⁵er det 4- til 5-leddede heterosykloalkylet, hvori heterosykloalkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 2 F-atomer og

0 til 1 substituent valgt fra -OCH3 og -CH2OCH3;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

7. Forbindelsen ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 4, hvori heteroarylet er

og hvori heteroarylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 2 halogener,

0 til 1 substituenter valgt fra -OR° og -N(R^N)2, og

0 til 2 -C1-3alkyl, hvori alkylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 3 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 3 F-atomer og

0 til 1 -OR°;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

8. Forbindelsen ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 4 og 7, hvori

R4 er -CH2-R⁶, hvori R⁶er det 5-leddede heteroarylet, hvori heteroarylet når valensen tillater det kan være substituert med 0 til 2 substituenter uavhengig valgt fra:

0 til 2 halogener, hvori halogenet er uavhengig valgt fra F og Cl, 0 til 1 -OCH3 og 0 til 1 -CH3, -CH2CH3, -CF3 eller -CH2CH2OCH3;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

9. Forbindelse ifølge krav 1, som er

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2R)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[4-(6-{[(4-cyano-2-fluorfenyl)(metyl-d2)]oksy}pyridin-2-yl)piperidin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1 H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(3R)-tetrahydrofuran-3-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(3R)-tetrahydrofuran-3-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(3S)-tetrahydrofuran-3-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2R)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2R)-tetrahydrofuran-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-{[(2S)-4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-3-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre; eller

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1 H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

10. Forbindelse iføl e krav 1 som er

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

11. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

12. Forbindelsen ifølge krav 11, som er en fri syre.

13. Forbindelsen ifølge krav 11, som er et farmasøytisk akseptabelt salt.

14. Forbindelsen ifølge krav 13, som er et trisalt.

15. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

16. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

17. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-{[4-(6-{[(4-cyano-2-fluorfenyl)(metyld2)]oksy}pyridin-2-yl)piperidin-1-yl]metyl}-1-[(2S)-oksetan-2-ylmetyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

18. Forbindelse ifølge krav 1, som er

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-metyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-metyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(1-metyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(1-metyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-4-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(2,4-difluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,2-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,2-oksazol-3-ylmetyl)-1 H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1 H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1H-1,2,3-triazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-etyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-metyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-3-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre; eller

2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-3-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-karboksylsyre;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

19. Forbindelse ifølge krav 1, som er

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

20. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-5-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

21. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

22. Forbindelse ifølge krav 1, som er 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(1,3-oksazol-2-ylmetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

23. Forbindelse ifølge krav 1, som er

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-7-fluor-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-7-fluor-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperazin-1-yl)metyl]-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyano-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-{[(2S)-4-{6-[(4-cyanobenzyl)oksy]-5-fluorpyridin-2-yl}-2-metylpiperazin-1-yl]metyl}-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-(2-metoksyetyl)-1H-benzimidazol-6-karboksylsyre; eller

2-[(4-{6-[(4-klor-2-fluorbenzyl)oksy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)metyl]-1-[(1-metoksysyklobutyl)metyl]-1 H-benzimidazol-6-karboksylsyre;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

24. Farmasøytisk sammensetning omfattende forbindelsen ifølge formel I ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 23 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og et farmasøytisk akseptabel eksipient.

25. Forbindelse ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 23 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av kardiometabolsk og tilknyttede sykdommer omfattende administrering til et pattedyr med behov for slik behandling av en terapeutisk effektiv mengde, hvori sykdommen er valgt fra T1D, T2DM, pre-diabetes, idiopatisk T1D, LADA, EOD, YOAD, MODY, feilernæringrelatert diabetes, svangerskapsdiabetes, hyperglykemi, insulinresistens, hepatisk insulinresistens, svekket glukosetoleranse, diabetisk nevropati, diabetisk nevropati, nyresykdom, diabetisk retinopati, adipocyttisk dysfunksjon, visceral fettavleiring, søvnapné, fedme, spiseforstyrrelser, vektøkning som skyldes bruk av andre midler, overdrevet sukkerbehov, dyslipidemi, hyperinsulinemi, NAFLD, NASH, fibrose, cirrhose, hepatocellulært karsinom, kardiovaskulær sykdom, aterosklerose, koronararteriesykdom, perifer vaskulær sykdom, hypertensjon, endotelial dysfunksjon, svekket vaskulær elastisitet, kongestiv hjertesvikt, myokardialt infarkt, slag, hemorragisk slag, iskemisk slag, traumatisk hjerneskade, pulmonal hypertensjon, restenose etter angioplasti, claudicatio intermittens, postprandial lipemi, metabolsk acidose, ketose, artritt, osteoporose, Parkinsons sykdom, hypertrofi i venstre ventrikkel, perifer arteriell sykdom, makuladegenerasjon, katarakt, glomerulosklerose, kronisk nyresvikt, metabolsk syndrom, syndrom X, premenstruelt syndrom, angina pectoris, trombose, aterosklerose, transiente iskemiske anfall, vaskulær restenose, svekket glukosemetabolisme, tilstander med svekket fastende plasmaglukose, hyperurikemi, gikt, erektil dysfunksjon, hud- og bindevevslidelser, psoriasis, fotsår, ulcerøs kolitt, hyperapo B-lipoproteinemi, Alzheimers sykdom, schizofreni, svekket kognisjon, inflammatorisk tarmsykdom, kort tarm-syndrom, Crohns sykdom, kolitt, irritabel tarm-syndrom, forebygging eller behandling av polycystisk ovariesyndrom og behandling av avhengighet.

26. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling ifølge krav 25, hvori sykdommen er T2DM, NASH, NAFLD eller fedme.

27. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling ifølge krav 25 eller 26, hvori pattedyret er et menneske.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

C07D 401/14 A61K 31/4427 A61K 31/497 A61P 3/00 C07D 405/14 C07D 413/14 C07D 471/04 C07D 487/04

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

Pfizer Inc.

66 Hudson Boulevard East New York, NY 10001-2192 US

Oppfinner(e) chevron_right

160 Clinton Street Hopkinton, MA 01748 US

16 Riverbend Drive Mystic, CT 06355 US

11 Grove Avenue Mystic, CT06355 US

1 Pyrus Court Old Lyme, CT 06371 US

428 Massachusetts Avenue Apt. 6 Arlington, MA 02474 US

10 Queen Eleanor Drive Gales Ferry, CT 06335 US

10 Faxon Avenue Apt. 808 Quincy, MA 02169 US

55 Maple Avenue Sudbury, MA 01776 US

34 Thatcher Street Medford, MA 02155 US

195 Michelle Lane Apt. 102 Groton, CT 06340 US

151 Beckwith Drive Salem, CT 06420 US

37 River Crest Drive Pawcatuck, CT 06379 US

4 Miller Avenue Quaker Hill, CT 06375 US

19 Beacon Hill Drive Waterford, CT 06385 US

53 Twin Lakes Drive Waterford, CT 06385 US

Fullmektig chevron_right

Fullmektig i Norge:

ZACCO NORWAY AS

Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887

Din referanse: V450760NO00

Org.nummer:
Foretaksnavn:
Foretaksform:
Næring:
Forretningsadresse:
Postaddresse:

Kilde: Brønnøysundregistrene

Åpne i Enhetsregisteret

Fullmektig i EP:

Pfizer

European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus	Beslutningsdato, detaljstatus
2023.01.23 EP patent gjort gjeldende i Norge	2023.01.23 EP patent besluttet gjeldende i Norge
2022.12.08 EP under behandling	2022.12.12 Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse Til/fra
2024.11.06 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.09.13 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.08.16 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.06.14 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.05.04 Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn) ZACCO NORWAY AS
06-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
06-02 Fullmakt PC72334A POA NO Pfizer Inc.-SIGNED_11147589
06-03 EP oversettelse V450760NO00 claims-NO-Rev
06-04 Hovedbrev V450760NO00 Validation request B9
2023.04.05 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.03.01 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.01.23 Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3555064)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3555064)
2022.12.08 Innkommende Søknadsskjema Patent ZACCO NORWAY AS
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Pfizer Inc New York NY
01-03 EP oversettelse V450760NO00_claims-NO 422806
01-04 Hovedbrev V450760NO00_Validation_Request 422807
2022.11.23 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Betaling chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift: 2025.12.31

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer	Betalingsdato	Beløp	Betaler	Status
Årsavgift 8. avg. år (EP)	2024.11.25	3320	MASTER DATA CENTER INC	Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP)	2023.11.28	2200	MASTER DATA CENTER INC	Betalt og godkjent
32305378	2023.05.16	1200	ZACCO NORWAY AS	Betalt
Gebyr rettet oversettelse 1200 = 1 X 1200
Årsavgift 6. avg. år (EP)	2022.12.20	2000	ZACCO DENMARK A/S	Betalt og godkjent
32216154	2022.12.13	5500	ZACCO NORWAY AS	Betalt
Valideringsgebyr EP-patent 5500 = 1 X 5500

Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift

Norsk Patenttidende - ved meddelelse

Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.04.2025 09:16:40

Nøkkelinformasjon chevron_right

Sammendrag og figur chevron_right

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Klasser chevron_right

IPC-klasse

Innehaver(e) chevron_right

Oppfinner(e) chevron_right

Fullmektig chevron_right

Fullmektig i Norge:

Fullmektig i EP:

Prioritet chevron_right

Anførte dokumenter chevron_right

Sakshistorikk chevron_right

Statushistorie

Korrespondanse

Betaling chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Publikasjon(er) chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Nøkkelinformasjon info chevron_right

Sammendrag og figur info chevron_right

Beskrivelse og krav info chevron_right

Beskrivelse

Krav

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

Søker(e) info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Oppfinner(e) info chevron_right

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:

Fullmektig i EP:

Prioritet info chevron_right

Anførte dokumenter info chevron_right

Lisens info chevron_right

Pant, utlegg og arrest info chevron_right

Innsigelse/Protest info chevron_right

Administrativ overprøving info chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) info chevron_right

Oppreisning info chevron_right

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Korrespondanse

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Nøkkelinformasjon chevron_right

Sammendrag og figur chevron_right

Beskrivelse og krav chevron_right

Klasser chevron_right

Søker(e) chevron_right

Innehaver(e) chevron_right

Oppfinner(e) chevron_right

Fullmektig chevron_right

Prioritet chevron_right

Anførte dokumenter chevron_right

Lisens chevron_right

Pant, utlegg og arrest chevron_right

Innsigelse/Protest chevron_right

Administrativ overprøving chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) chevron_right

Oppreisning chevron_right

Sakshistorikk chevron_right

Betaling chevron_right

Publikasjon(er) chevron_right