Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PYRROLOBENZODIAZEPINE CONJUGATES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3525830
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3525830
EP levert
EP søknadsnummer 17791980.0
EP meddelt
Prioritet 2016.10.14, GB 201617466
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Medimmune Limited (GB)
Oppfinner HOWARD, Philip Wilson (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel I:og salter og solvater derav, hvori:hakeparentesene angir at NO2-gruppen er valgfri;D representerer enten gruppe D1 eller D2:den stiplede linjen angir eventuell tilstedeværelse av en dobbeltbinding mellom C2 og C3;når det er en dobbeltbinding til stede mellom C2 og C3, er R2 valgt fra gruppen bestående av:(ia) en C5-10-arylgruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen omfattende: halo, nitro, cyano, eter, karboksy, ester, C1-7-alkyl, C3-7-heterosyklyl og bis-oksy-C1-3-alkylen;(ib) mettet alifatisk C1-5-alkyl;(ic) mettet C3-6-sykloalkyl;(id) hvori hver av R11, R12' og R13 er uavhengig valgt fra H, mettet C1-3-alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3-alkynyl og syklopropyl, der det totale antallet karbonatomer i R2-gruppen er ikke mer enn 5;hvori én av R15a og R15b er H, og den andre er valgt fra: fenyl, hvilket fenyl er eventuelt substituert med en gruppe valgt fra halo, metyl, metoksy; pyridyl; og tiofenyl; ogder R14 er valgt fra: H; mettet C1-3-alkyl; C2-3-alkenyl; C2-3-alkynyl; syklopropyl; fenyl, hvilket fenyl er eventuelt substituert med en gruppe valgt fra halo, metyl, metoksy; pyridyl; og tiofenyl;når det er en enkeltbinding til stede mellom C2 og C3,er R2 valgt fra H, OH, F, diF ogder R16a og R16b er uavhengig valgt fra H, F, mettet C1-4-alkyl, C2-3-alkenyl, hvilke alkyl- og alkenylgrupper er eventuelt substituert med en gruppe valgt fra C1-4-alkylamido og C1-4-alkylester; eller, når én av R16a og R16b er H, er den andre valgt fra nitril og en C1-4-alkylester;D' representerer enten gruppe D'1 eller D'2:hvori den stiplede linjen angir eventuell tilstedeværelse av en dobbeltbinding mellom C2' og C3';når det er en dobbeltbinding til stede mellom C2' og C3', er R12 valgt fra gruppen bestående av:(iia) en C5-10-arylgruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter valgt fra gruppen omfattende: halo, nitro, cyano, eter, karboksy, ester, C1-7-alkyl, C3-7-heterosyklyl og bis-oksy-C1-3-alkylen;(iib) mettet alifatisk C1-5-alkyl;(iic) mettet C3-6-sykloalkyl;iidhvori hver av R21, R22 og R23 er uavhengig valgt fra H, mettet C1-3-alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3-alkynyl og syklopropyl, der det totale antallet karbonatomer i R12-gruppen ikke er mer enn 5;iiehvori én av R25a og R25b er H, og den andre er valgt fra: fenyl, hvilket fenyl eventuelt er substituert med en gruppe valgt fra halo, metyl, metoksy; pyridyl; og tiofenyl; og(iif)der R24 er valgt fra: H; mettet C1-3-alkyl; C2-3-alkenyl; C2-3-alkynyl; syklopropyl; fenyl, hvilket fenyl er eventuelt substituert med en gruppe valgt fra halo, metyl, metoksy; pyridyl; og tiofenyl;når det er en enkeltbinding til stede mellom C2' og C3',er R12 valgt fra H, OH, F, diF ogder R26a og R26b er uavhengig valgt fra H, F, mettet C1-4-alkyl, C2-3-alkenyl, hvilke alkyl- og alkenylgrupper er eventuelt substituert med en gruppe valgt fra C1-4-alkylamido og C1-4-alkylester; eller, når én av R26a og R26b er H, er den andre valgt fra nitril og en C1-4-alkylester;R6 og R9 er uavhengig valgt fra H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn og halo;der R og R' er uavhengig valgt fra eventuelt substituert C1-12-alkyl, C3-20-heterosyklyl og C5-20-arylgrupper;R7 er valgt fra H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn og halo; R" er en C3-12-alkylengruppe, hvilken kjede kan være avbrutt av én eller flere heteroatomer, f.eks. O, S, NRN2, (der RN2 er H eller C1-4-alkyl), og/eller aromatiske ringer, f.eks. benzen eller pyridin;Y og Y' er valgt fra O, S, eller NH;R6', R7', R9' er valgt fra de samme gruppene som henholdsvis R6, R7 og R9;R11b er valgt fra OH, ORA, der RA er C1-4-alkyl; ogRL er en linker for forbindelse til et cellebindende middel, som er:der QX er slik at Q er en aminosyrerest, en dipeptidrest eller en tripeptidrest; X er:der a = 0 til 5, b = 0 til 16, c = 0 eller 1, d = 0 til 5;GL er val t fra:der Ar representerer en C5-6-arylengruppe.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvori:a) både Y og Y' er O; og/ellerb) R" er C3-7-alkylen eller en gruppe med formel:der r er 1 eller 2; og/ellerc) R9 er H; og/ellerd) R6 er H; og/ellere) R7 er valgt fra H, OH og OR eller en C1-4-alkyloksygruppe.3. Forbindelse ifølge enten krav 1 eller 2, hvori:a) D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er en C5-7-arylgruppe, hvori R2 eventuelt bærer én til tre substituentgrupper valgt fra metoksy, etoksy, fluor, klor, cyano, bis-oksy-metylen, metyl-piperazinyl, morfolino og metyltiofenyl; ellerb) D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er en C8-10-arylgruppe, hvori R2 eventuelt bærer én til tre substituentgrupper valgt fra metoksy, etoksy, fluor, klor, cyano, bis-oksy-metylen, metyl-piperazinyl, morfolino og metyl-tiofenyl; ellerc) D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er metyl, etyl eller propyl; ellerd) det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er syklopropyl; eller e) hvori D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er en gruppe med formel: hvori:i) det totale antallet karbonatomer i R2-gruppen ikke er mer enn 4; og/eller ii) én av R11, R12' og R13 er H, der de andre to gruppene er valgt fra H, mettet C1-3-alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3-alkynyl og syklopropyl; elleriii) to av R11, R12' og R13 er H, der den andre gruppen er valgt fra H, mettet C1-3-alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3 alkynyl og syklopropyl; ellerf D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er gruppen:ellerg) D er D1, det er en dobbeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er en gruppe med formel:hvori R14 er valgt fra H, metyl, etyl, etenyl og etynyl.4. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvoria) D er D1, det er en enkeltbinding mellom C2 og C3, og R2 er H; eller b) D er D1, det er en enkeltbinding mellom C2 og C3, R2 erog R16a og R16b er begge H; eller c) D er D1, det er en enkeltbinding mellom C2 og C3, R2 erog R16a og R16b er begge metyl; ellerd) D er D1, det er en enkeltbinding mellom C2 og C3, R2 er én av R16a og R16b er H, og den andre er valgt fra mettet C1-4-alkyl, C2-3-alkenyl, hvilke alkyl- og alkenylgrupper er eventuelt substituert.5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvori:a) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er en C5-7-arylgruppe, hvori R12 eventuelt bærer én til tre substituentgrupper valgt fra metoksy, etoksy, fluor, klor, cyano, bis-oksy-metylen, metyl-piperazinyl, morfolin og metyltiofenyl; ellerb) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er en C8-10-arylgruppe, hvori R12 eventuelt bærer én til tre substituentgrupper valgt fra metoksy, etoksy, fluor, klor, cyano, bis-oksy-metylen, metyl-piperazinyl, morfolin og metyltiofenyl; ellerc) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er metyl, etyl eller propyl; ellerd) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er syklopropyl; ellere) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er en gruppe med formel:hvori:i) det totale antallet karbonatomer i R12-gruppen ikke er mer enn 3;ii) én av R21, R22 og R23 er H, der de andre to gruppene er valgt fra H, mettet C1-3alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3 alkynyl og syklopropyl; elleriii) to av R21, R22 og R23 er H, der den andre gruppen er valgt fra H, mettet C1-3-alkyl, C2-3-alkenyl, C2-3-alkynyl og syklopropyl; ellerf D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er gruppen:ellerg) D' er D'1, det er en dobbeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er en gruppe med formel:hvori R24 er valgt fra H, metyl, etyl, etenyl og etynyl.6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvoria) D' er D'1, det er en enkeltbinding mellom C2' og C3', og R12 er H; eller b) D' er D'1, det er en enkeltbinding mellom C2' og C3', R12 erog R26a og R26b er begge H; eller c) D' er D'1, det er en enkeltbinding mellom C2' og C3', R12 erog R26a og R26b er begge metyl; ellerd) D' er D'1, det er en enkeltbinding mellom C2' og C3', R12 erén av R26a og R26b er H, og den andre er valgt fra mettet C1-4-alkyl, C2-3-alkenyl, hvilke alkyl- og alkenylgrupper er eventuelt substituert.7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvoria) R6' er valgt fra de samme gruppene som R6, R7' er valgt fra de samme gruppene som R7, R9' er valgt fra de samme gruppene som R9, og Y' er valgt fra de samme gruppene som Y; og/ellerb) R6' er de samme gruppene som R6, R7' er de samme gruppene som R7, R9' er de samme gruppene som R9, og Y' er de samme gruppene som Y; og/eller c) R12 er den samme gruppen som R2.8. Forbindelse ifølge krav 1, som har formelen Ia-1, Ia-2 eller Ia-3: der R2a og R12a er like og er valgt fra:(b)R1a er valgt fra metyl og benzyl;RL og R11b er som definert i krav 1.9. Forbindelse ifølge enten krav 1 eller 2, hvori både R2 og R12 omfatter ikke mer enn 3 karbonatomer.10. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori R11b er OH eller ORA, der RA er C1-4-alkyl, eventuelt hvori RA er metyl.11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10, hvori Qx er: a) en aminosyresyrerest valgt fra Phe, Lys, Val, Ala, Cit, Leu, Ile, Arg og Trp; eller b) en dipeptidrest valgt fra:CO-Phe-Lys-NH,CO-Val-Ala-NH,CO-Val-Lys-NH,CO-Ala-Lys-NH,CO-Val-Cit-NH,CO-Phe-Cit-NH,CO-Leu-Cit-NH,CO-Ile-Cit-NH, CO-Phe-Arg-NH ogCO-Trp-Cit-NH; ellerc) en tripeptidrest.12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11, hvoria) a er 0 til 3; og/ellerb) b er 0 til 12; og/ellerc) d er 0 til 3.13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11, hvori a er 0, c er 1 og d er 2, og b er fra 0 til 8.14. Forbindelse ifølge krav 1, hvori forbindelsen har formelen Id:15. Konjugat med formel I:L - (DL)p (I)hvori L er en ligandenhet, DL er en legemiddellinkerenhet med formel I': hvori D, R2, R6, R7, R9, R11b, Y, R", Y', D', R6', R7', R9' og R12, inkludert tilstedeværelse eller fravær av dobbeltbindinger mellom henholdsvis C2 og C3 og C2' og C3', er som definert i et hvilket som helst av kravene 1 til 10;hvori p er et heltall fra 1 til 20;RLL er en linker for forbindelse til et cellebindende middel, som er:der Q og X er som definert i et hvilket som helst av kravene 1 og 11 til 13, og GLL er val t fra:der Ar representerer en C5-6-arylengruppe.16. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et konjugat ifølge krav 15, hvoria) Ar er en fenylengruppe; og/ellerb) GLL er valgt fra GLL1-1 og GLL1-2.17. Konjugat ifølge krav 15, hvori DL har formelen (Id'): 18. Konjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 17, hvori ligandenheten er et antistoff eller et aktivt fragment derav.19. Konjugatet ifølge krav 18, hvori antistoffet eller antistoffragmentet er et antistoff eller antistoffragment for et tumorassosiert antigen, eventuelt hvori antistoffet eller antistoffragmentet er et antistoff som binder til én eller flere tumorassosierte antigener eller celleoverflatereseptorer valgt fra (1)-(88):(1) BMPR1B;(2) E16;(3) STEAP1;(4) 0772P;(5) MPF;(6) Napi3b;(7) Sema 5b;(8) PSCA hlg;(9) ETBR;(10) MSG783;(11) STEAP2;(12) TrpM4;(13) CRIPTO;(14) CD21;(15) CD79b; (16) FcRH2;(17) HER2;(18) NCA;(19) MDP;(20) IL20R-alfa;(21) Brevican;(22) EfB2R;(23) ASLG659;(24) PSCA;(25) GEDA;(26) BAFF-R;(27) CD22;(28) CD79a;(29) CXCR5;(30) HLA-DOB;(31) P2X5;(32) CD72;(33) LY64;(34) FcRH1;(35) IRTA2;(36) TENB2;(37) PSMA - FOLH1;(38) SST;(38.1) SSTR2;(38.2) SSTR5;(38.3) SSTR1;(38.4)SSTR3;(38.5) SSTR4;(39) ITGAV;(40) ITGB6;(41) CEACAM5;(42) MET;(43) MUC1; (44) CA9;(45) EGFRvIII;(46) CD33;(47) CD19;(48) IL2RA;(49) AXL;(50) CD30 - TNFRSF8;(51) BCMA - TNFRSF17;(52) CT Ags - CTA;(53) CD174 (Lewis Y) - FUT3;(54) CLEC14A;(55) GRP78 - HSPA5;(56) CD70;(57) stamcellespesifikke antigener;(58) ASG-5;(59) ENPP3;(60) PRR4;(61) GCC - GUCY2C;(62) Liv-1 - SLC39A6;(63) 5T4;(64) CD56 - NCMA1;(65) CanAg;(66) FOLR1;(67) GPNMB;(68) TIM-1 - HAVCR1;(69) RG-1/prostatatumormål Mindin - Mindin/RG-1;(70) B7-H4 - VTCN1;(71) PTK7;(72) CD37;(73) CD138 - SDC1;(74) CD74;(75) Claudiner - CL-er;(76) EGFR; (77) Her3;(78) RON - MST1R;(79) EPHA2;(80) CD20 - MS4A1;(81) Tenaskin C - TNC;(82) FAP;(83) DKK-1;(84) CD52;(85) CS1 - SLAMF7;(86) Endoglin - ENG;(87) Annexin A1 - ANXA1;(88) V-CAM (CD106) - VCAM1.20. Konjugatet ifølge et av kravene 18 til 19, hvori antistoffet eller antistoffragmentet er et cysteinkonstruert antistoff.21. Konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 20, hvori p er et heltall fra 1 til 8.22. Sammensetning omfattende en blanding av konjugater ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 21, hvori gjennomsnittlig p i blandingen av konjugatforbindelser er ca. 1 til ca. 8.23. Konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 21, for anvendelse i terapi.24. Farmasøytisk sammensetning omfattende konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 21 en farmasøytisk akseptabel tynner, bærer eller eksipient.25. Konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 15 til 21 eller den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 24, for anvendelse i behandling av en proliferativ sykdom hos et individ, eventuelt hvori sykdommen som behandles, er kreft.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Medimmune Limited
Milstein Building Granta Park Cambridge, Cambridgeshire CB21 6GH GB
C/O MedImmune Limited Milstein Building Granta Park Cambridge Cambridgeshire CB21 6GH GB
C/O MedImmune Limited Milstein Building Granta Park Cambridge Cambridgeshire CB21 6GH GB
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V342390NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Mewburn Ellis LLP
Aurora Building Counterslip Bristol BS1 6BX GB

2016.10.14, GB 201617466

KAMAL A ET AL: "Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-beta-gl ucuronide prodrugs with a potential for selective therapy of solid tumors by PMT and ADEPT strategies", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 18, no. 13, 1 July 2008 (2008-07-01), pages 3769-3773, XP022716296, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2008.05.038 [retrieved on 2008-06-12] (B1)

WO-A1-2013/055987 (B1)

WO-A1-2016/037644 (B1)

WO-A1-2015/052322 (B1)

WO-A1-2013/055990 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3525830)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3525830)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3525830)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3525830)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev NO_Validation_Request_May_28,_2021_114671
01-03 EP oversettelse V342390EP00_claims-NO 114575
01-04 Fullmakt V342390NO00-POA
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) expand_more 2025.01.30 4020,0 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.10.26 2200 Daniel Banczer Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.09.28 2000 Daniel Banczer Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2021.10.27 1650 Daniel Banczer Betalt og godkjent
32108430 expand_more 2021.06.24 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.04.2025 08:18:29