Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.05.10 12:51:00 info
Tittel	SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2020.10.05 EP patent gjort gjeldende i Norge 2020.10.05 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3523301
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3523301
EP levert	2017.10.10
EP søknadsnummer	17787843.6
EP meddelt	2020.05.27
Prioritet	2016.10.10, US 201662406252 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2017.10.10
Utløpsdato	2037.10.10
Allment tilgjengelig	2019.08.14
Validert i Norge	2020.10.05
Innehaver	Array Biopharma Inc. (US)
Oppfinner	ANDREWS, Steven W. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse med formelen I:

og farmasøytisk akseptable salter og solvater derav, hvori:

X¹, X², X³og X⁴uavhengig er CH, CF, CCH₃eller N, hvori null, én eller to X¹, X², X³og X⁴er N;

A er H, CN, Cl, CH₃-, CH₃CH₂-, syklopropyl, -CH₂CN eller -CH(CN)CH₃;

B er

(a) hydrogen,

(b) C1-C6-alkyl eventuelt substituert med 1-3 fluor,

(d) dihydroksyC3-C6-alkyl-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med en C3-C6-sykloalkylidenring,

(e) (C1-C6-alkoksy)C1-C6-alkyl- eventuelt substituert med 1-3 fluor,

(f) (R¹R²N)C1-C6-alkyl-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med OH, og hvori R¹og R²uavhengig er H eller C1-C6-alkyl (eventuelt substituert med 1-3 fluor); (g) hetAr¹C1-C3-alkyl-, hvori hetAr¹er en 5-6-leddet heteroarylring med 1-3 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S og eventuelt er substituert med én eller flere uavhengig valgt C1-C6-alkylsubstituenter;

(h) (C3-C6-sykloalkyl)C1-C3-alkyl-, hvori sykloalkylet eventuelt er substituert med OH,

(i) (hetCyc^a)C1-C3-alkyl-,

(j) hetCyc^a-;

(k) C3-C6-sykloalkyl-, hvori sykloalkylet eventuelt er substituert med OH, (l) (C1-C4 alkyl)C(=O)O-C1-C6-alkyl-, hvori hver av C1-C4 alkyl- og C1-C6-alkyldelene eventuelt og uavhengig er substituert med 1-3 fluor eller

(m) (R¹R²N)C(=O)C1-C6-alkyl-, hvori R¹og R²uavhengig er H eller C1-C6-alkyl (eventuelt substituert med 1-3 fluor);

hetCyc^a- er en 4-6-leddet heterosyklisk ring med 1-2 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N og O og eventuelt substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra OH, C1-C6-alkyl (eventuelt substituert med 1-3 fluor), hydroksyC1-C6-alkyl-, C1-C6-alkoksy, (C1-C6-alkyl)C(=O)-, (C1-C6-alkoksy)C1-C6-alkyl- og fluor, eller hvori hetCyc^aer substituert med okso;

ring D er (i) en mettet 4-7-leddet heterosyklisk ring med to ringnitrogenatomer, (ii) en mettet 7-9-leddet broforbundet heterosyklisk ring med to ringnitrogenatomer og eventuelt med et tredje ringheteroatom som er oksygen, (iii) en mettet 7-11-leddet heterospirosyklisk ring med to ringnitrogenatomer eller (iv) en mettet 9-10-leddet bisyklisk fusjonert heterosyklisk ring med to ringnitrogenatomer, hvori hver av ringene eventuelt er substituert med (a) én til fire grupper uavhengig valgt fra halogen, OH, C1-C3-alkyl som eventuelt er substituert med 1-3 fluor eller C1-C3-alkoksy som eventuelt er substituert med 1-3 fluor, (b) en C3-C6-sykloalkylidenring eller (c) en oksogruppe;

E er

(a) hydrogen,

(b) C1-C6-alkyl eventuelt substituert med 1-3 fluor,

(d) (C1-C6-alkyl)C(=O)-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med 1-3 fluor eller med en R^gR^hN- substituent, hvori R^gog R^huavhengig er H eller C1-C6-alkyl, (e) (hydroksyC2-C6-alkyl)C(=O)- eventuelt substituert med 1-3 fluor,

(f) (C1-C6-alkoksy)C(=O)-,

(g) (C3-C6-sykloalkyl)C(=O)-, hvori sykloalkylet eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksy, OH og (C1-C6-alkoksy)C1-C6-alkyl-, eller sykloalkylet er substituert med en 5-6-leddet heteroarylring med 1-3 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N og O,

(h) Ar¹C1-C6-alkyl-,

(i) Ar¹(C1-C6-alkyl)C(=O)-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med OH, hydroksyC1-C6-alkyl-, C1-C6-alkoksy, R^mRⁿN- eller R^mRⁿN-CH₂-, hvori hver R^mog Rⁿuavhengig er H eller C1-C6-alkyl,

(j) hetAr²C1-C6-alkyl-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med 1-3 fluor, (k) hetAr²(C1-C6-alkyl)C(=O)-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med OH, hydroksyC1-C6-alkyl- eller C1-C6-alkoksy,

(l) hetAr²C(=O)-,

(m) hetCyc¹C(=O)-,

(n) hetCyc¹C1-C6-alkyl-,

(o) R³R⁴NC(=O)-,

(p) Ar¹N(R³)C(=O)-,

(q) hetAr²N(R³)C(=O)-,

(r) (C1-C6-alkyl)SO₂-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med 1-3 fluor, (s) Ar¹SO₂-,

(t) hetAr²SO₂-,

(u) N-(C1-C6-alkyl)pyridinonyl,

(v) Ar¹C(=O)-,

(w) Ar¹O-C(=O)-,

(x) (C3-C6-sykloalkyl)(C1-C6-alkyl)C(=O)-,

(y) (C3-C6-sykloalkyl)(C1-C6-alkyl)SO₂-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med 1-3 fluor,

(z) Ar¹(C1-C6-alkyl)SO₂-,

(aa) hetCyc¹-O-C(=O)-,

(bb) hetCyc¹CH₂C(=O)-,

(cc) hetAr²eller

(dd) C3-C6-sykloalkyl;

Ar¹er fenyl eventuelt substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, C1-C6-alkyl (eventuelt substituert med 1-3 fluor), C1-C6-alkoksy (eventuelt substituert med 1-3 fluor), R^eR^fN- hvori R^eog R^fuavhengig er H eller C1-C6-alkyl, (R^pR^qN)C1-C6-alkoksy- hvori R^pog R^quavhengig er H eller C1-C6-alkyl, og (hetAr^a)C1-C6-alkyl- hvori hetAr^aer en 5-6-leddet heteroarylring med 1-2 ringnitrogenatomer, eller Ar¹er en fenylring fusjonert til en 5-6-leddet heterosyklisk ring med 1-2 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N og O;

hetAr²er en 5-6-leddet heteroarylring med 1-3 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S eller en 9-10-leddet bisyklisk heteroarylring med 1-3 ringnitrogenatomer, hvori hetAr²eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, CN, C1-C6-alkyl (eventuelt substituert med 1-3 fluor), C1-C6-alkoksy (eventuelt substituert med 1-3 fluor), (C1-C6-alkoksy)C1-C6-alkyl- (eventuelt substituert med 1-3 fluor), R^eR^fN-, hvori R^eog R^fuavhengig er H eller C1-C6-alkyl, OH, (C1-C6-alkoksy)C1-C6-alkoksy- og C3-C6-sykloalkyl;

hetCyc¹er en 4-6-leddet mettet heterosyklisk ring med 1-2 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N, O og S, hvori den heterosykliske ringen eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra C1-C6-alkoksy og halogen;

R³er H eller C1-C6-alkyl; og

R⁴er C1-C6-alkyl.

2. Forbindelse ifølge krav 1, hvori ring D er en mettet 7-8-leddet broforbundet heterosyklisk ring med to ringnitrogenatomer og eventuelt med et tredje ringheteroatom som er oksygen, hvori ringen eventuelt er substituert med (a) én til fire grupper uavhengig valgt fra halogen, OH, C1-C3-alkyl som eventuelt er substituert med 1-3 fluor, eller C1-C3-alkoksy som eventuelt er substituert med 1-3 fluor, (b) en C3-C6-sykloalkylidenring eller (c) en oksogruppe.

3. Forbindelse ifølge krav 2, hvori ring D er

hvori den bølgede linjen angir ring D sitt festepunkt til ringen omfattende X¹, X², X³og X⁴, og asterisken angir festepunktet til E.

4. Forbindelse ifølge krav 3, hvori ring D er

5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, hvori B er hydroksyC2-C6-alkyl-, hvori alkyldelen eventuelt er substituert med en C3-C6-sykloalkylidenring.

6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4, hvori B er (hetCyc^a)C1-C3-alkyl-.

7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, hvori X¹er N, og X², X³og X⁴er CH.

8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-7, hvori A er CN.

9. Forbindelse ifølge krav 1, som er