Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.04.26 12:37:00 info
Tittel	INHIBITORS OF THE MENIN-MLL INTERACTION
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2023.08.21 EP patent gjort gjeldende i Norge 2023.08.21 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3512850
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3512850
EP levert	2017.09.15
EP søknadsnummer	17772585.0
EP meddelt	2023.04.12
Prioritet	2016.09.16, US 201662395618 P
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2017.09.15
Utløpsdato	2037.09.15
Allment tilgjengelig	2019.07.24
Validert i Norge	2023.08.21
Innehaver	Vitae Pharmaceuticals, LLC (US)
Oppfinner	CACATIAN, Salvacion (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	RWS (GB)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse av formel I:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:

ring A er en C6-10arylgruppe, 5‒14-leddet heteroarylgruppe, C3-14sykloalkylgruppe eller 4‒ 14-leddet heterosykloalkylgruppe;

U er N eller CR^U, hvori R^Uer H, halogen, CN, OH, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-

4alkylamino eller C2-8dialkylamino;

hvori R^Yer H, halogen, CN, OH, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino eller C2-

8dialkylamino;

X er F eller Cl;

L er valgt fra -C1-6alkylen- og -(C1-4alkylen)a-Q-(C1-4alkylen)b-, hvori C1-6alkylengruppen og en hvilken som helst C1-4alkylengruppe av -(C1-4alkylen)a-Q-(C1-4alkylen)b-gruppen er eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, OH, C1-3alkyl, C1-3alkoksy, C1-3hydroksyalkyl, C1-3halogenalkyl, C1-3halogenalkoksy, amino, C1-

3alkylamino og di(C1-3alkyl)amino;

Q er -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)-, -C(=O)NR^q1-, -C(=O)O-, -OC(=O)NR^q1-, -NR^q1-, -NR^q1C(=O)O-, -NR^q1C(=O)NR^q1-, -S(=O)2NR^q1-, -C(=NR^q2)- eller -C(=NR^q2)-NR^q1-, hvori hver R^q1er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl og C1-3hydroksyalkyl, og hvori hver R^q2er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl og CN;

Cy er en bindende C6-14aryl-, bindende C3-18sykloalkyl-, bindende 5‒16-leddet heteroaryl-, eller bindende 4‒18-leddet heterosykloalkylgruppe, hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy;

hver R^Cyer uavhengig valgt fra halogen, C1-6alkyl, C1-4halogenalkyl, C1-4cyanoalkyl, C2-

6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10aryl, C3-10sykloalkyl, 5‒10-leddet heteroaryl, 4‒10-leddet heterosykloalkyl, CN, NO2, OR^a1, SR^a1, C(O)R^b1, C(O)NR^c1R^d1, C(O)OR^a1, OC(O)R^b1, OC(O)NR^c1R^d1, C(=NR^e1)NR^c1R^d1, NR^c1C(=NR^e1)NR^c1R^d1, NR^c1R^d1, NR^c1C(O)R^b1, NR^c1C(O)OR^a1, NR^c1C(O)NR^c1R^d1, NR^c1S(O)R^b1, NR^c1S(O)2R^b1, NR^c1S(O)2NR^c1R^d1, S(O)R^b1, S(O)NR^c1R^d1, S(O)2R^b1og S(O)2NR^c1R^d1, hvori C1-6 alkylet, C2-6alkenylet, C2-6alkynylet, C6-

10arylet, C3-10sykloalkylet, det 5‒10-leddede heteroarylet, og det 4‒10-leddede heterosykloalkylet er hver eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra CN, NO2, OR^a1, SR^a1, C(O)R^b1, C(O)NR^c1R^d1, C(O)OR^a1, OC(O)R^b1, OC(O)NR^c1R^d1, C(=NR^e1)NR^c1R^d1, NR^c1C(=NR^e1)NR^c1R^d1, NR^c1R^d1, NR^c1C(O)R^b1, NR^c1C(O)OR^a1, NR^c1C(O)NR^c1R^d1, NR^c1S(O)R^b1, NR^c1S(O)2R^b1, NR^c1S(O)2NR^c1R^d1, S(O)R^b1, S(O)NR^c1R^d1, S(O)2R^b1og S(O)2NR^c1R^d1;

R¹er H, Cy¹, halogen, C1-6alkyl, C1-4halogenalkyl, C1-4cyanoalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, NO2, OR^a2, SR^a2, C(O)R^b2, C(O)NR^c2R^d2, C(O)OR^a2, OC(O)R^b2, OC(O)NR^c2R^d2, C(=NR^e2)NR^c2R^d2, NR^c2C(=NR^e2)NR^c2R^d2, NR^c2R^d2, NR^c2C(O)R^b2, NR^c2C(O)OR^a2, NR^c2C(O)NR^c2R^d2, NR^c2S(O)R^b2, NR^c2S(O)2R^b2, NR^c2S(O)2NR^c2R^d2, S(O)R^b2, S(O)NR^c2R^d2, S(O)2R^b2og S(O)2NR^c2R^d2, hvori C1-6alkylet, C2-6alkenylet og C2-6alkynylet er hver eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, NO2, OR^a2, SR^a2, C(O)R^b2, C(O)NR^c2R^d2, C(O)OR^a2, OC(O)R^b2, OC(O)NR^c2R^d2, C(=NR^e2)NR^c2R^d2, NR^c2C(=NR^e2)NR^c2R^d2, NR^c2R^d2, NR^c2C(O)R^b2, NR^c2C(O)OR^a2, NR^c2C(O)NR^c2R^d2, NR^c2S(O)R^b2, NR^c2S(O)2R^b2, NR^c2S(O)2NR^c2R^d2, S(O)R^b2, S(O)NR^c2R^d2, S(O)2R^b2og S(O)2NR^c2R^d2;

Z er Cy², OR^a3eller C(O)NR^c3R^d3, hvori Cy²er eventuelt substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy2;

hver R², R³, R⁴og R⁵er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-6alkyl, C1-4halogenalkyl, C1-

4cyanoalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, NO2, OR^a4, SR^a4, C(O)R^b4, C(O)NR^c4R^d4, C(O)OR^a4, OC(O)R^b4, OC(O)NR^c4R^d4, C(=NR^e4)NR^c4R^d4, NR^c4C(=NR^e4)NR^c4R^d4, NR^c4R^d4, NR^c4C(O)R^b4, NR^c4C(O)OR^a4, NR^c4C(O)NR^c4R^d4, NR^c4S(O)R^b4, NR^c4S(O)2R^b4, NR^c4S(O)2NR^c4R^d4, S(O)R^b4, S(O)NR^c4R^d4, S(O)2R^b4og S(O)2NR^c4R^d4, hvori C1-6alkylet, C2-6alkenylet og C2-6alkynylet er hver eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, NO2, OR^a4, SR^a4, C(O)R^b4, C(O)NR^c4R^d4, C(O)OR^a4, OC(O)R^b4, OC(O)NR^c4R^d4, C(=NR^e4)NR^c4R^d4, NR^c4C(=NR^e4)NR^c4R^d4, NR^c4R^d4, NR^c4C(O)R^b4, NR^c4C(O)OR^a4, NR^c4C(O)NR^c4R^d4, NR^c4S(O)R^b4, NR^c4S(O)2R^b4, NR^c4S(O)2NR^c4R^d4, S(O)R^b4, S(O)NR^c4R^d4, S(O)2R^b4og S(O)2NR^c4R^d4;

hver Cy¹er uavhengig valgt fra C6-14aryl, C3-18sykloalkyl, 5‒16-leddet heteroaryl, og 4‒ 18-leddet heterosykloalkyl, hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy1;

hver Cy²er uavhengig valgt fra C6-14aryl, C3-18sykloalkyl, 5‒16-leddet heteroaryl og 4‒18-leddet heterosykloalkyl, hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy2;

hver R^Cy1og R^Cy2er uavhengig valgt fra halogen, C1-6alkyl, C1-4halogenalkyl, C1-

4cyanoalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, fenyl, C3-7sykloalkyl, 5‒6-leddet heteroaryl, og 4‒7-leddet heterosykloalkyl, CN, NO2, OR^a5, SR^a5, C(O)R^b5, C(O)NR^c5R^d5, C(O)OR^a5, OC(O)R^b5, OC(O)NR^c5R^d5, C(=NR^e5)NR^c5R^d5, NR^c5C(=NR^e5)NR^c5R^d5, NR^c5R^d5, NR^c5C(O)R^b5, NR^c5C(O)OR^a5, NR^c5C(O)NR^c5R^d5, NR^c5S(O)R^b5, NR^c5S(O)2R^b5, NR^c5S(O)2NR^c5R^d5, S(O)R^b5, S(O)NR^c5R^d5, S(O)2R^b5og S(O)2NR^c5R^d5, hvori C1-6alkylet, C2-6alkenylet, C2-6alkynylet, fenylet, C3-7sykloalkylet, det 5‒6-leddede heteroarylet, og det 4‒7-leddede heterosykloalkylet er hver eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra CN, NO2, OR^a5, SR^a5, C(O)R^b5, C(O)NR^c5R^d5, C(O)OR^a5, OC(O)R^b5, OC(O)NR^c5R^d5, C(=NR^e5)NR^c5R^d5, NR^c5C(=NR^e5)NR^c5R^d5, NR^c5R^d5, NR^c5C(O)R^b5, NR^c5C(O)OR^a5, NR^c5C(O)NR^c5R^d5, NR^c5S(O)R^b5, NR^c5S(O)2R^b5, NR^c5S(O)2NR^c5R^d5, S(O)R^b5, S(O)NR^c5R^d5, S(O)2R^b5og S(O)2NR^c5R^d5;

hver R^a1, R^b1, R^c1, R^d1, R^a2, R^b2, R^c2, R^d2, R^a3, R^b3, R^c3, R^d3, R^a4, R^b4, R^c4, R^d4, R^a5, R^b5, R^c5og R^d5er uavhengig valgt fra H, C1-6alkyl, C1-4halogenalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10aryl, C3-10sykloalkyl, 5‒10-leddet heteroaryl, 4‒10-leddet heterosykloalkyl, C6-10aryl-C1-6alkyl, C3-10sykloalkyl-C1-6alkyl, (5‒10-leddet heteroaryl)-C1-6alkyl, og (4‒10-leddet heterosykloalkyl)-C1-6alkyl, hvori C1-6alkylet, C2-6alkenylet, C2-6alkynylet, C6-10arylet, C3-

10sykloalkylet, det 5‒10-leddede heteroarylet, det 4‒10-leddede heterosykloalkylet, C6-

10aryl-C1-6alkylet, C3-10sykloalkyl-C1-6alkylet, (det 5‒10-leddede heteroaryl)-C1-6alkylet og (det 4‒10-leddede heterosykloalkyl)-C1-6alkylet er hver eventuelt substituert med 1, 2, 3, 4 eller 5 substituenter uavhengig valgt fra Rg;

hver R^e1, R^e2, R^e3, R^e4og R^e5er uavhengig valgt fra H, C1-4alkyl og CN;

hver R^ger uavhengig valgt fra gruppen som består av OH, NO2, CN, halogen, C1-20alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-4halogenalkyl, C1-6alkoksy, C1-6halogenalkoksy, cyano-C1-3alkyl, HO-C1-3alkyl, amino, C1-6alkylamino, di(C1-6alkyl)amino, tiol, C1-6alkyltio, C1-6alkylsulfinyl, C1-6alkylsulfonyl, karboksy, C1-6alkylkarbonyl og C1-6alkoksykarbonyl;

n er 0 eller 1;

m er 0 eller 1;

p er 0, 1, 2 eller 3;

r er 0, 1 eller 2;

a er 0 eller 1; og

b er 0 eller 1,

hvori en hvilken som helst sykloalkyl- eller heterosykloalkylgruppe er eventuelt substituert med 1 eller 2 oksogrupper.

2. Forbindelsen ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori m er 1.

3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2, hvori

(a) U er N; eller

(b) U er CR^U.

4. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori;

(a) X er F; eller

(b) X er Cl.

5. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:

(a) delen

(b) delen

(d) delen

eller

(e) delen

6. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:

(a) ring A er en 5‒10-leddet heteroarylgruppe, C3-10sykloalkylgruppe eller en 4‒10-leddet heterosykloalkylgruppe;

(b) ring A er en gruppe som har formelen:

hvori e og f indikerer festepunkter til resten av molekylet; eller

hvori e og f indikerer festepunkter til resten av molekylet.

7. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori L er -C1-6alkylen- eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, OH, C1-3alkyl, C1-3alkoksy, C1-3halogenalkyl, C1-3halogenalkoksy, amino, C1-3alkylamino og di(C1-3alkyl)amino; eventuelt hvori L er -C1-

6alkylen-; videre eventuelt metylen, etylen eller butylen;

eller hvori L er -(C1-4alkylen)a-Q-(C1-4alkylen)b-, hvori en hvilken som helst C1-

4alkylengruppe av -(C1-4alkylen)a-Q-(C1-4alkylen)b-gruppen er eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 substituenter uavhengig valgt fra halogen, CN, OH, C1-3 alkyl, C1-3alkoksy, C1-

3halogenalkyl, C1-3halogenalkoksy, amino, C1-3alkylamino og di(C1-3alkyl)amino.

8. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori L er valgt fra -NHCH2-, -N(CH3)CH2-, -O-, -C(O)- og -C(O)CH2-.

9. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori Cy er:

(a) en bindende C6-10aryl-, bindende C3-10sykloalkyl-, bindende 5‒10-leddet heteroaryl-, eller bindende 4‒10-leddet heterosykloalkylgruppe, som hver er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy;

(b) en bindende fenyl-, bindende C3-10sykloalkyl-, bindende 5‒10-leddet heteroaryl-, eller bindende 4‒10-leddet heterosykloalkylgruppe, hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy;

hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy; eller

(d) en bindende gruppe som har formelen:

hver av disse er eventuelt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter uavhengig valgt fra R^Cy.

10. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:

(a) Z er C(O)NR^c3R^d3;

(b) Z er C(O)NR^c3R^d3, og R^c3og R^d3er uavhengig valgt fra H og C1-6alkyl;

(d) Z er C(O)NR^c3R^d3, og R^c3og R^d3er uavhengig valgt fra metyl og isopropyl.

11. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R³er H, og/eller R⁴er H.

12. Forbindelsen ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, som har (a) formel Ila, IIb, IIc, IId, IIe, IIIa, IIIb, IIIc eller IIId:

eller

(b) formel IVa, IVb, IVc, IVd, Va, Vb eller Vc:

13. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er valgt fra:

5-((7-(5-(4-fluor-2-(trifluormetyl)fenoksy)pyrimidin-4-yl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

2-(3-(1-((2-cyano-4-metyl-1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-((7-(5-(2,4-diklorfenoksy)pyrimidin-4-yl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl) metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)etyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-((2-cyano-1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-((2-cyano-1H-indol-6-yl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(1-(4-fluorbenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-(4-klorbenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(4-(trifluormetyl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo [2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-(4-cyanobenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(4-(metylsulfonyl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-metylbenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-(2-klorbenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-((3,3-difluorsyklobutyl)metyl)piperidin-4-yl)- 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-metylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

tert-butyl-(trans-4-(2-(4-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl)karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)etyl)sykloheksyl)karbamat;

2-(3-(1-(2-(trans-4-acetamidosykloheksyl)etyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-(trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)etyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

tert-butyl-(trans-4-((4-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl)karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)sykloheksyl)karbamat;

2-(3-(1-(1-(trans-4-acetamidosykloheksyl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-(4-acetamidobenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(4-(metylsulfonamido)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(4-(metylsulfonyl)fenetyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-(3-cyanofenetyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(3-(metylkarbamoyl)fenetyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

trans-(5-fluor-2-(3-(1-((4-hydroksysykloheksyl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid);

cis-(5-fluor-2-(3-(1-((4-hydroksysykloheksyl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid);

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-(1-(metylsulfonyl)piperidin-4-yl)etyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-(4-(2-cyanopropan-2-yl)fenetyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(1-fenyletyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(2-benzylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-etyl-5-fluor-N-isopropylbenzamid;

2-(3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N,N-diisopropylbenzamid;

N-(trans-4-(2-(4-(1-(2-(syklopropylmetoksy)-4-fluorfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)etyl)sykloheksyl)metansulfonamid;

1-(2-(syklopropylmetoksy)-4-fluorfenyl)-3-(1-(4-fluorbenzyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin;

2-(3-(1-benzylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-(2-hydroksyetyl)-N-isopropylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(((1r,4r)-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)azepan-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(azepan-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid; 5-((4-(1-(4-fluor-2-isobutylfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid; 2-(3-(1-benzylpiperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-(sykloheksylmetyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

N-etyl-5-fluor-N-isopropyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

(S)-N-etyl-5-fluor-N-isopropyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

(R)-N-etyl-5-fluor-N-isopropyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

N-etyl-5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropylbenzamid; (S)-N-etyl-S-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropylbenzamid;

(R)-N-etyl-5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropylbenzamid;

2-(3-(2-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(2-metyl-2-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(2-metyl-1,2,3,4-tetrahydroisokinolin-6-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(4-hydroksysykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(4-(dimetylamino)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(trans-4-(pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(cis-4-(pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(trans-4-aminosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(cis-4-aminosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(4-fenoksysykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(4-(((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)amino)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(4-(((4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)amino)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(7-(1-((2-cyano-4-metyl-1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(7-(1-((2-cyano-4-metyl-1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl)-5-fluor-N,N-dimetylbenzamid;

5-(4-fluorfenyl)-7-(1-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin;

5-((4-(5-(4-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(5-(4-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

7-(1-((1H-indol-6-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5-(4-fluorfenyl)-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin; 7-(1-((1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5-(4-fluorfenyl)-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin; 5-((4-(5-(4-fluor-2-metylfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(5-(3-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

4-metyl-5-((4-(5-fenyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(5-fenyl-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(1-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-3-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(1-(1-(2-((1r,4r)-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)etyl)piperidin-4-yl)-2-okso-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(2-okso-1-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)benzamid;

5-((4-(3-(4-fluorfenyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

2-(1-(1-(sykloheksylmetyl)piperidin-4-yl)-2-okso-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(1-(1-((2-cyano-4-metyl-1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-2-okso-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(1-(1-(4-fluorbenzyl)piperidin-4-yl)-2-okso-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N,N-diisopropylbenzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid; (R)-2-(5-((3-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl)karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)etylacetat; (R)-2-(5-((3-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl)karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)etylstearat; 5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-(((1r,4r)-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(1-((3-cyano-3-metyl-2-oksoindolin-6-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(2-((trans-3-(metylsulfonamido)syklobutyl)metyl)oktahydrosyklopenta[c]pyrrol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(2-((trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)oktahydrosyklopenta[c]pyrrol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(2-((1-(metylsulfonyl)piperidin-4-yl)metyl)oktahydrosyklopenta[c]pyrrol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid; 5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((cis-3-(metylsulfonamido)syklobutyl)metyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-(4-(metylsulfonamido)piperidin-1-yl)etyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(4-(3-hydroksypyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-((S)-2-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-((S)-2-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-(3-(hydroksymetyl)azetidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-(3-(hydroksymetyl)azetidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-((R)-2-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-((R)-2-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-((R)-3-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-((R)-3-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-((S)-3-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-((S)-3-(hydroksymetyl)pyrrolidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(trans-4-(piperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(cis-4-(piperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-(4-hydroksypiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-(4-hydroksypiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(trans-4-(4,4-difluorpiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(cis-4-(4,4-difluorpiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-(3-hydroksypiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-(3-hydroksypiperidin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(trans-4-(4-(2-hydroksyetyl)piperazin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-2-(3-(cis-4-(4-(2-hydroksyetyl)piperazin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(4-(3-oksopiperazin-1-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(trans-4-morfolinosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(cis-4-morfolinosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

1-(trans-4-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl) karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)sykloheksyl)piperidin-4-karboksylsyre;

1-(cis-4-(1-(4-fluor-2-(isopropyl(metyl) karbamoyl)fenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)sykloheksyl)piperidin-4-karboksylsyre;

5-((3-(1-(2-(3-syklopropyl-5-metyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-4-fluorfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid; 5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N-isopropyl-N-metylbenzamid; N-metyl-5-fluor-N-isopropyl-2-(3-(1-((trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

N-etyl-5-fluor-N-isopropyl-2-(3-(1-((trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N,N-diisopropylbenzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-((trans-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(4-(metyl((4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)amino)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-(trans-4-benzamidosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(trans-4-(sykloheksankarboksamido)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(trans-4-benzamidosykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

2-(3-(1-(2,3-dihydro-1H-inden-2-karbonyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-(2-fenylacetyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-2-(3-(1-((1-(2-hydroksyetyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-N,N-diisopropylbenzamid;

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(1-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-2-tiokso-1,2-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridin-3-yl)benzamid; tert-butyl-((1r,4r)-4-(2-(3-(1-(2-(diisopropylkarbamoyl)-4-fluorfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)azetidin-1-yl)etyl)sykloheksyl)karbamat;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-(2-((1r,4r)-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)etyl)azetidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-(((1r,4r)-4-(metylsulfonamido)sykloheksyl)metyl)azetidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(4-(2-(metylsulfonamido)-6-azaspiro[3.4]oktan-6-yl)sykloheksyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydrobenzo[d]oksazol-5-yl)metyl)pyrrolidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

14. Forbindelse valgt fra gruppen som består av:

5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(piperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

2-(3-((2S,6R)-2,6-dimetylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)-5-fluor-N-isopropyl-N-metylbenzamid;

5-fluor-N,N-diisopropyl-2-(3-(piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid; 5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(oktahydrosyklopenta[c]pyrrol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid;

5-((4-(1-(4-fluorfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(1-(4-klorfenyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

1-(4-fluorfenyl)-3-(1-isopentylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin;

1-(4-fluorfenyl)-3-(1-fenetylpiperidin-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin;

5-(4-fluorfenyl)-7-(1-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin;

5-((4-(5-(4-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(5-(4-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on;

7-(1-((1H-indol-6-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5-(4-fluorfenyl)-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin; 7-(1-((1H-indol-5-yl)metyl)piperidin-4-yl)-5-(4-fluorfenyl)-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin; 5-((4-(5-(3-fluorfenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

metyl-5-((4-(5-fenyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-indol-2-karbonitril;

4-metyl-5-((4-(5-fenyl-SH-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)piperidin-1-yl)metyl)-1H-indol-2-karbonitril;

5-((4-(3-(4-fluorfenyl)-2-okso-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)piperidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-indol-2-karbonitril;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

15. Forbindelsen ifølge krav 1, som er 5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

16. Farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen ifølge krav 15, som er et mono-(2R,3S,4R,5S)-2,3,4,5-tetrahydroksyheksandisyresalt,

en krystallinsk form derav, hvori den krystallinske formen er karakterisert av et XRPD-mønster som har minst én, minst to, minst tre eller minst fire topper, i form av 2-theta, valgt fra ca. 7,2°, ca. 11,4°, ca. 12,4°, ca. 14,5°, ca. 15,7°, ca. 16,2°, ca. 17,6°, ca.

18,4°, ca. 18,8°, ca. 20,9°, ca. 21,6°, ca. 21,8°, ca. 23,9°, ca. 24,6°, ca. 24,8°, ca. 29,9°, ca. 28,0°, ca. 35,0° og ca. 37,3° eller

hvori den krystallinske formen av 5-fluor-N-isopropyl-N-metyl-2-(3-(1-((2-okso-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)metyl)piperidin-3-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl)benzamid-mono-(2R,3S,4R,5S)-2,3,4,5-tetrahydroksyheksandionsyre (mucat) salt er karakterisert av et XRPD-mønster som har minst én, minst to, minst tre eller minst fire topper, i form av 2-theta, valgt fra ca. 7,2°, ca. 12,4°, ca. 17,6°, ca. 18,4°, ca. 20,9°, ca.

21,6°, ca. 21,8°, ca. 23,9°, ca. 24,6°, ca. 24,8° og ca. 29,9°.

17. Farmasøytisk sammensetning omfattende

(a) en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, og minst én farmasøytisk akseptabel bærer; eller

(b) saltet eller den krystallinske formen ifølge krav 16, og minst én farmasøytisk akseptabel bærer.

18. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller saltet eller den krystallinske formen ifølge krav 16, for anvendelse i en fremgangsmåte for å inhibere interaksjonen mellom menin og MLL omfattende å bringe meninet og MLL i kontakt med forbindelsen, saltet eller den krystallinske formen.

19. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller saltet eller den krystallinske formen ifølge krav 16, for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av kreft hos en pasient omfattende administrering til pasienten av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen, saltet eller den krystallinske formen.

20. Forbindelsen, saltet eller den krystallinske formen for anvendelse ifølge krav 19, hvori kreften er:

(a) en hematologisk kreft;

(b) leukemi;

(d) blandet avstamningsleukemi (MLL), MLL-relatert leukemi, MLL-assosiert leukemi, MLL-positiv leukemi, MLL-indusert leukemi, omorganisert blandet avstamningsleukemi (MLL-r), leukemi assosiert med en MLL-omorganisering eller en omorganisering av MLL-genet, akutt leukemi, kronisk leukemi, indolent leukemi, lymfoblastisk leukemi, lymfatisk leukemi, myeloid leukemi, myelogen leukemi, barneleukemi, akutt lymfatisk leukemi (ALL), akutt myeloid leukemi (AML), akutt granulocytisk leukemi, akutt granulocytisk leukemi, kronisk lymfatisk leukemi (KLL), kronisk myelogen leukemi (KML), terapirelatert leukemi, myelodysplastisk syndrom (MDS), myeloproliferativ sykdom (MPD), myeloproliferativ neoplasi (MPN), plasmacelleneoplasme, multippelt myelom, myelodysplasi, kutant T-cellelymfom, lymfoid neoplasma, AIDS-relatert lymfom, tymom, tymisk karsinom, mycosis fungoides, Alibert-Bazin syndrom, granuloma fungoides, Sézary syndrom, hårcelleleukemi, T-celleprolymfocytisk leukemi (T-PLL), stor granulær lymfatisk leukemi, meningeal leukemi, leukemisk leptomeningitt, leukemisk meningitt, multippelt myelom, Hodgkins lymfom, non-Hodgkins lymfom (malignt lymfom), eller Waldenströms makroglobulinemi; eller

(e) abstrakt nukleofosmin (NPM1)-mutert akutt myeloid leukemi (dvs. NPM1^mutakutt myeloid leukemi).

21. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller saltet eller den krystallinske formen ifølge krav 16, for anvendelse i:

(a) en fremgangsmåte for behandling av insulinresistens, pre-diabetes, diabetes eller risiko for diabetes hos en pasient omfattende administrering til pasienten av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen, saltet eller den krystallinske formen; eller

(b) en fremgangsmåte for behandling av hyperglykemi hos en pasient omfattede administrering til pasienten av en terapeutisk effektiv mengde av forbindelsen, saltet eller den krystallinske formen.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

C07D 471/04 A61P 35/00 C07D 487/04

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

Vitae Pharmaceuticals, LLC

5 Giralda Farms Madison, NJ 07940 US

Oppfinner(e) chevron_right

169 Front Street Conshohocken, Pennsylvania 19428 US

1508 Aidenn Lair Road Maple Glen, Pennsylvania 19002 US

96 Arthur Avenue Staten Island, New York 10305 US

40 Bittersweet Drive Doylestown, Pennsylvania 18901 US

22 Beaver Hill Road Horsham, Pennsylvania 19044 US

99 Jennifer Lane Burlington, New Jersey 08016 US

4 Adams Road Kendall Park, New Jersey 08824 US

114 Country Lane Lansdale, Pennsylvania 19446 US

537 Candlemaker Way Lansdale, Pennsylvania 19446 US

712 Marlin Ave 3 Foster City California 94404 US

3135 Fox Drive Chalfont, Pennsylvania 18914 US

Fullmektig chevron_right

Fullmektig i Norge:

RWS

RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB

Din referanse: AR560865335

Fullmektig i EP:

Cooley (UK) LLP

22 Bishopsgate London EC2N 4BQ GB

Prioritet chevron_right

2016.09.16, US 201662395618 P

Anførte dokumenter chevron_right

US-A1- 2010 144 758 (B1)

WO-A2-2011/113798 (B1)

WO-A1-2015/058084 (B1)

Sakshistorikk chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus	Beslutningsdato, detaljstatus
2023.08.21 EP patent gjort gjeldende i Norge	2023.08.21 EP patent besluttet gjeldende i Norge
2023.07.12 EP under behandling	2023.07.12 Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse Til/fra
2024.12.18 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.07.10 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.06.12 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.03.20 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.03.13 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.03.06 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.02.21 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2024.01.03 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.12.20 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.12.13 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.11.29 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.11.15 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2023.09.07 Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3512850) RWS
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3512850)
2023.08.21 Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3512850)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3512850)
2023.08.09 Innkommende, AR563998957 Korrespondanse (Hovedbrev inn) RWS
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Annet dokument PDF_563998957
04-03 Fullmakt Vitae Pharmaceuticals, LLC
2023.07.12 Utgående EP Formelle mangler RWS
03-01 Via Altinn-sending EP Formelle mangler
2023.07.12 Innkommende, AR560865335 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav 1661086ENNOb_Filing
01-03 Annet dokument PDF_560865335
2023.06.14 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Betaling chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Betaler Status

Årsavgift 2025.09.30 Ikke betalt

Årsavgift 9. avg. år (EP) 3710,0 Totalbeløp 3710,0

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer	Betalingsdato	Beløp	Betaler	Status
Årsavgift 8. avg. år (EP)	2024.09.23	3320	1/DENNEMEYER CO S.A R.L.	Betalt og godkjent
[Kreditering] Årsavgift 7. avg. år (EP)	2023.09.27	-2200	1/DENNEMEYER CO S.A R.L.	Betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP)	2023.09.22	2200	1/DENNEMEYER CO S.A R.L.	Betalt
Årsavgift 7. avg. år (EP)	2023.09.20	2200	RWS TRANSLATIONS LIMITED	Betalt og godkjent
32308483	2023.07.13	5580	RWS	Betalt
Gebyr ved bruk av MasterCard-kort 80 = 80 X 1 Valideringsgebyr EP-patent 5500 = 1 X 5500

Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift

Norsk Patenttidende - ved meddelelse

Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 03.05.2025 06:15:56

Nøkkelinformasjon info chevron_right

Sammendrag og figur info chevron_right

Beskrivelse og krav info chevron_right

Beskrivelse

Krav

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

Søker(e) info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Oppfinner(e) info chevron_right

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:

Fullmektig i EP:

Prioritet info chevron_right

Anførte dokumenter info chevron_right

Lisens info chevron_right

Pant, utlegg og arrest info chevron_right

Innsigelse/Protest info chevron_right

Administrativ overprøving info chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) info chevron_right

Oppreisning info chevron_right

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Korrespondanse

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Nøkkelinformasjon chevron_right

Sammendrag og figur chevron_right

Beskrivelse og krav chevron_right

Klasser chevron_right

Søker(e) chevron_right

Innehaver(e) chevron_right

Oppfinner(e) chevron_right

Fullmektig chevron_right

Prioritet chevron_right

Anførte dokumenter chevron_right

Lisens chevron_right

Pant, utlegg og arrest chevron_right

Innsigelse/Protest chevron_right

Administrativ overprøving chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) chevron_right

Oppreisning chevron_right

Sakshistorikk chevron_right

Betaling chevron_right

Publikasjon(er) chevron_right