Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge (sjekk også detaljer i saken)
Patentnummer NO/EP3500564
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3500564
EP levert
EP søknadsnummer 17761332.0
EP meddelt
Prioritet 2016.08.19, US 201662377137 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pfizer Inc. (US)
Oppfinner BOEHM, Markus (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel I ,hvoriD1og D2 hver uavhengig er N eller CH;R1 er H, eller (C1-C2)alkyl eventuelt substituert med én eller to substituenter hver uavhengig valgt fra fluor og (C3-C6)sykloalkyl;R2 er H eller fluor;R4 er H, cyano eller (C1-C4)alkyl eventuelt substituert med én eller to substituenter hver uavhengig valgt fra -OH og -S(O)2R6;R5 er H eller -OH; ogR6 er (C1-C4)alkyl; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.2. Forbindelsen ifølge krav 1 med formelen (Ia)eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R34. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R35. Forbindelsen ifølge krav 3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R1 er metyl.6. Forbindelsen ifølge krav 4 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R1 er metyl.7. Forbindelsen ifølge krav 6 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R4 er H,-CH2OH eller cyano.8. Forbindelsen ifølge krav 1 som er:(S)-2-(5-((3-etoksy-5-fluorpyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;N-(2-cyanopropan-2-yl)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(3-metyl-1,1-dioksidotetrahydrotiofen-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(1-hydroksy-2-metylpropan-2-yl)pyrimidin-5-karboksamid; (S)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(S)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(R)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(2-metyl-1-(metylsulfonyl)propan-2-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(S)-2-(5-((3-(2-fluoretoksy)pyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;3-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(1-hydroksy-2-metylpropan-2-yl)-1,2,4-triazin-6-karboksamid;N-(1,3-dihydroksy-2-metylpropan-2-yl)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(S)-3-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)-1,2,4-triazin-6-karboksamid;N-(1,1-dioksidotetrahydrotiofen-3-yl)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(R)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid; eller2-(5-((3-etoksypyrazin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(1-hydroksy-2-metylpropan-2-yl)pyrimidin-5-karboksamid;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelsen ifølge krav 1 som er:(R)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;(S)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid; eller(S)-2-(5-((3-etoksypyridin-2-yl)oksy)pyridin-3-yl)-N-(3-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-yl)pyrimidin-5-karboksamid;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 10. Forbindelsen ifølge krav 1 med strukturen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Forbindelsen ifølge krav 1 med strukturen:12. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen, som er til stede i en terapeutisk effektiv mengde i blanding med minst én farmasøytisk akseptabel eksipient.13. Sammensetningen ifølge krav 12, ytterligere omfattende minst ett ytterligere farmasøytisk middel valgt fra gruppen bestående av et antiinflammatorisk middel, et antidiabetisk middel og et kolesterol-/lipidmodulerende middel.14. Sammensetningen ifølge krav 13, hvori det ytterligere farmasøytiske middelet er valgt fra gruppen bestående av en acetyl-CoA-karboksylase (ACC) -inhibitor, en diacylglyserol O-acyltransferase 1 (DGAT-1) -inhibitor, monoacylglyserol O-acyltransferaseinhibitorer, en fosfodiesterase (PDE)-10 -inhibitor, en AMPK-aktivator, et sulfonylurea, et meglitinid, en α-amylaseinhibitor, en α-glukosidhydrolase-inhibitor, an α-glukosidase-inhibitor, en PPARγ-agonist, en PPAR-α/γagonist, et biguanid, en glukagonlignende peptid 1 (GLP-1) -modulator, liraglutid, albiglutid, eksenatid, albiglutid, lixisenatid, dulaglutid, semaglutid, en proteintyrosinfosfatase-1B (PTP-1B) -inhibitor, SIRT-1-aktivator, en dipeptidylpeptidease IV (DPP-IV) -inhibitor, en insulinsekreatagog, en fettsyreoksideringsinhibitor, en A2-antagonist, en c-jun-amino-terminal kinase (JNK) -inhibitor, glukokinaseaktivatorer (GKa), insulin, et insulinmimetikum, en glykogenfosforylaseinhibitor, en VPAC2-reseptoragonist, SGLT2-inhibitorer, en glukagonreseptormodulator, GPR119-modulatorer, FGF21-derivater eller -analoger, TGR5-reseptormodulatorer, GPBAR1-reseptormodulatorer, GPR40-agonister, GPR120-modulatorer, høyaffinitets nikotinsyrereseptor (HM74A) -aktivatorer, SGLT1-inhibitorer, inhibitorer eller modulatorer av karnitinpalmitoyltransferaseenzymer, inhibitorer av fruktose 1,6-difosfatase, inhibitorer av aldosereduktase, mineralokortikoidreseptorinhibitorer, inhibitorer av TORC2, inhibitorer av CCR2 og/eller CCR5, inhibitorer av PKC-isoformer (f.eks. PKCα, PKCβ, PKCγ), inhibitorer av fettsyresyntetase, inhibitorer av serinpalmitoyltransferase, modulatorer av GPR81, GPR39, GPR43, GPR41, GPR105, Kv1.3, retinolbindende protein 4, en glukokortikoidreseptor, somatostainreseptorer, inhibitorer eller modulatorer av PDHK2 eller PDHK4, inhibitorer av MAP4K4, modulatorer av IL1-familien inkludert IL1beta, HMG-CoA reduktaseinhibitorer, squalensyntetaseinhibitorer, fibrater, gallesyresekvestranter, ACAT-inhibitorer, MTP-inhibitorer, lipooksygenaseinhibitorer, kolesterolabsorbsjonsinhibitorer, PCSK9-modulatorer, kolesterylesteroverføringsproteininhibitorer og modulatorer av RXRalfa.15. Sammensetningen ifølge krav 13, hvori det ytterligere farmasøytiske middelet er en acetyl-CoA-karboksylase (ACC) -inhibitor.16. Sammensetningen ifølge krav 12, ytterligere omfattende minst ett ytterligere farmasøytisk middel valgt fra gruppen bestående av cysteamin eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, cystamin eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, en anti-oksidantforbindelse, lecitin, vitamin B-kompleks, et gallesaltpreparat, en antagonist av cannabinoid-1 (CB1) -reseptor, en invers agonist av cannabinoid-1 (CB1) -reseptor, peroksisomproliferatoraktivert reseptoraktivitetsregulatorer, et benzotiazepin eller en benzotiepinforbindelse, en RNA-antisensstruktur for å inhibere proteintyrosinfosfatase PTPRU, et heteroatombundet substituert piperidin og derivater derav, et azasyklopentanderivat som er i stand til å inhibere stearoyl-koenzym-alfa-delta9-desaturase, en acylamidforbindelse med sekretagog- eller induseraktivitet for adiponectin, en kvaternær ammoniumforbindelse, glatirameracetat, pentraksinproteiner, en HMG-CoA-reduktaseinhibitor, n-acetylcystein, en isoflavonforbindelse, et makrolid-antibiotikum, en galektininhibitor, et antistoff eller en hvilken som helst kombinasjon derav.17. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen for anvendelse som medikament.18. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen for anvendelse i en fremgangsmåte for en reduksjon på minst ett poeng i klassifiseringsscoresystemer for alvorlighetsgrad av ikke-alkoholisk fettleversykdom eller ikke-alkoholisk steatohepatitt, reduksjon av nivået av serummarkører for ikke-alkoholisk steatohepatittaktivitet, reduksjon av ikkealkoholisk steatohepatittsykdomsaktivitet eller reduksjon av de medisinske konsekvensene av ikke-alkoholisk steatohepatitt hos mennesker.19. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av fettlever, ikke-alkoholisk fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt, ikke-alkoholisk steatohepatitt med leverfibrose, ikke-alkoholisk steatohepatitt med cirrhose eller ikke-alkoholisk steatohepatitt med cirrhose og hepatocellulært karsinom hos mennesker.20. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av ikke-alkoholisk steatohepatitt med leverfibrose hos mennesker.21. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av hyperlipidemi, type I diabetes, type II diabetes mellitus, idiopatisk type I diabetes (type Ib), latent autoimmun diabetes hos voksne (LADA), type 2 diabetes med tidlig debut (EOD), atypisk diabetes med debut hos unge (YOAD), aldersdiabetes hos unge (MODY), feilernæringsrelatert diabetes, svangerskapsdiabetes, koronar hjertesykdom, iskemisk slag, restenose etter angioplastikk, perifer vaskulær sykdom, claudicatio intermittens, myokardialt infarkt, dyslipidemi, postprandial lipemi, tilstander med nedsatt glukosetoleranse (IGT), tilstander med nedsatt fastende plasmaglukose, metabolsk acidose, ketose, artritt, fedme, osteoporose, hypertensjon, kongestiv hjertesvikt, venstre ventrikkel-hypertrofi, perifer arteriesykdom, diabetisk retinopati, makuladegenerering, katarakt, diabetisk nevropati, glomerulosklerose, kronisk nyresvikt, diabetisk nevropati, metabolsk syndrom, syndrom X, premenstruelt syndrom, angina pektoris, trombose, aterosklerose, transient iskemisk anfall, slag, vaskulær restenose, hyperglykemi, hyperinsulinemi, hypertriglyseridemi, insulinresistens, nedsatt glukosemetabolisme, erektil dysfunksjon, hud- og bindevevslidelser, ulcerasjoner i fot og ulcerøs kolitt, endotelial dysfunksjon og nedsatt vaskulær elastisitet, hyper-apoB-lipoproteinemi, Alzheimers, schizofreni, svekket kognisjon, inflammatorisk tarmsykdom, ulcerøs kolitt, Crohns sykdom og irritabel tarm-syndrom, ikkealkoholisk steatohepatitt (NASH) eller ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD) hos mennesker.22. To separate farmasøytiske sammensetninger omfattende(i) en første sammensetning ifølge krav 12; og(ii) en andre sammensetning omfattende minst ett ytterligere farmasøytisk middel valgt fra gruppen bestående av et antiinflammatorisk middel, et anti-diabetisk middel og et kolesterol-/lipidmodulerende middel og minst én farmasøytisk akseptabel eksipient;for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av fettlever, ikke-alkoholisk fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt, ikke-alkoholisk steatohepatitt med leverfibrose, ikke-alkoholisk steatohepatitt med cirrhose, eller ikke-alkoholisk steatohepatitt med cirrhose og hepatocellulært karsinom hos mennesker.23. To separate farmasøytiske sammensetninger for anvendelse i en fremgangsmåte ifølge krav 22, hvori den første sammensetningen og den andre sammensetningen administreres samtidig. 24. To separate farmasøytiske sammensetninger for anvendelse i en fremgangsmåte ifølge krav 22, hvori den første sammensetningen og den andre sammensetningen administreres sekvensielt og i en hvilken som helst rekkefølge.25. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 18, hvori fremgangsmåten reduserer portal hypertensjon, evne til hepatisk protein-syntese, hyperbilirubinemi eller encefalopati.26. Krystall omfattende forbindelsen ifølge krav 1 med strukturen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.27. Krystallet ifølge krav 26 som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster omfattende 2-theta-verdier på (CuKα-stråling, bølgelengde 1, 54056 Å) 5,3 ± 0,2, 7,7 ± 0,2 og 15,4 ± 0,2.28. Krystallet ifølge krav 26, som har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster omfattende 2-theta-verdier på (CuKα-stråling, bølgelengde 1, 54056Å) 6,5 ± 0,2, 9,3 ±0,2 og 13,6 ± 0,2.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i Norge:
Pfizer Inc.
66 Hudson Boulevard East NY10001-2192 NEW YORK US
Innehaver i EP:
Pfizer Inc.
235 East 42nd Street New York, NY 10017 US
Patentstyrets saksnr. 2023/06951
Din referanse: P299686NOEP   Levert  
Gjeldende status Avgjort

Avsender

ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887

Statushistorie for 2023/06951

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Avgjort Forespørsel tatt til følge
Under behandling Mottatt

Korrespondanse for 2023/06951

expand_more
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående GH Forespørsel
03-01 Via Altinn-sending GH Forespørsel
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
02-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
Innkommende Generell henvendelse
01-01 Generell henvendelse Generell henvendelse
01-02 Annet dokument Pfizer Inc Address Change Cert(42cases) 500946.pdf
01-03 Fullmakt Pfizer Inc. - NO General Power of Attorney-EXECUTED_11122321
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Oppfinner(e) info chevron_right

BOEHM, Markus
6 Goose Lane Mansfield MA 02048 US
CABRAL, Shawn
66 Latham Street Groton CT 06340 US
DOWLING, Matthew S.
1 Pryus Court Old Lyme CT 06371 US
FUTATSUGI, Kentaro
12 Lee Road Sharon MA 02067 US
HUARD, Kim
34 Thatcher Street Medford MA 02155 US
LEE, Esther Cheng Yin
23 Westminster Street Apt. 2 Somerville MA 02144 US
LI, Qifang
173 Dawley Drive Stonington CT 06378 US
LONDREGAN, Allyn T.
26 Chapel Road Barrington RI 02806 US
POLIVKOVA, Jana
7 Pequot Avenue Mystic CT 06355 US
PRICE, David A.
66 Belknap Street Concord MA 01742 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V49999NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pfizer
European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

Prioritet info chevron_right

2016.08.19, US 201662377137 P

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2015 259 323 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3500564)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3500564)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse V49999NO00-claims-NO
01-03 Hovedbrev V49999NO00-filing request
01-04 Fullmakt V49999NO00-PoA
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 9. avg. år (EP) 3710,0 Totalbeløp 3710,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.07.26 3320 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.07.26 2200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.07.26 2000 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2021.06.16 1650 ZACCO DENMARK A/S Betalt og godkjent
32016023 expand_more 2020.11.13 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.05.2025 06:51:29