Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHOD FOR PRODUCING A POLYMORPHIC FORM OF 3-[5-AMINO-4-(3-CYANOBENZOYL)-PYRAZOL-1-YL]-N-CYCLOPROPYL-4-METHYLBENZAMIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3484853
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3484853
EP levert
EP søknadsnummer 17742277.1
EP meddelt
Prioritet 2016.07.14, GB 201612238
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Mereo BioPharma 1 Limited (GB)
Oppfinner SULEIMAN, Osama (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk polymorf form B av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, hvor form B har et røntgen-pulverdiffraksjonsmønster målt ved bruk av Cu Kα-stråling med topper ved 2θ = omtrent 9,6, 10,1, 11,4, 13,1, 13,9, 14,8, 15,4, 15,8, 17,0, 17,4, 18,5, 18,8, 19,7, 19,9, 20,5, 21,0, 21,9, 22,9, 23,6, 24,6 og 25,7°, hvor metoden omfatter:(a) oppløsning av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, ved en temperatur på minst 40°C, i et ikke-vandig løsningsmiddel eller blanding av ikke-vandige løsningsmidler for å oppnå en løsning, hvor løsningsmidlet eller løsningsmidlene inneholder mindre enn omtrent 5 vekt% vann i forhold til 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, utgangsmateriale;(b) avkjøling av løsningen;(c) isolering av krystallene;(d) oppvarming av de resulterende krystallene til mer enn 75°C over et tidsrom på mer enn 1 minutt for å produsere form B 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid.2. Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk polymorf form B av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, hvor form B har et røntgen-pulverdiffraksjonsmønster målt ved bruk av Cu Kα-stråling med topper ved 2θ = omtrent 9,6, 10,1, 11,4, 13,1, 13,9, 14,8, 15,4, 15,8, 17,0, 17,4, 18,5, 18,8, 19,7, 19,9, 20,5, 21,0, 21,9, 22,9, 23,6, 24,6 og 25,7°, hvor metoden omfatter:(a) oppløsning av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, ved en temperatur på minst 40°C, i et ikke-vandig løsningsmiddel eller blanding av ikke-vandige løsningsmidler for å oppnå en løsning;(b) avkjøling av løsningen;hvor temperaturen i prosesstrinn (b) ikke overstiger 100°C;(c) isolering av krystallene;(d) oppvarming av de resulterende krystallene til mer enn 75°C over et tidsrom på mer enn 1 minutt for å produsere form B 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid.3. Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk polymorf form B av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, hvor form B har et røntgen-målt ved bruk av Cu Kαstråling med topper ved 2θ = omtrent. 9,6, 10,1, 11,4, 13,1, 13,9, 14,8, 15,4, 15,8, 17,0, 17,4, 18,5, 18,8, 19,7, 19,9, 20,5, 21,0, 21,9, 22,9, 23,6, 24,6 og 25,7°, hvor metoden omfatter:(a) oppløsning av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, ved en temperatur på 90°C eller mer, fortrinnsvis 100°C eller høyere i et ikke-vandig løsningsmiddel eller en blanding av ikke-vandige løsningsmidler for å oppnå en løsning;(b) eventuelt filtrering av løsningen for i det vesentlige å fjerne partikler med en største diameter større enn 100 µm;(c) avkjøling av løsningen til lavere enn 100°C, fortrinnsvis lavere enn 90°C, men over 80°C;(d) såing av løsningen med form B-krystaller av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid;(e) eventuelt ytterligere avkjøling av løsningen;(f) eventuelt ytterligere såing av løsningen med form B-krystaller av 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid;(g) avkjøling av løsningen til lavere enn 70°C (h) isolering av krystallene med form B 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av de foregående krav, hvor temperaturen i prosesstrinn (a) er høyere enn 100°C.5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor temperaturen i prosesstrinn (d) er høyere enn 80°C, fortrinnsvis høyere enn 85°C, fortrinnsvis høyere enn 90°C, fortrinnsvis høyere enn 100°C.6. Fremgangsmåte ifølge krav 1, 2 eller 5, hvor temperaturen i prosesstrinn (d) opprettholdes i mer enn 5 minutter, fortrinnsvis mer enn 15 minutter, fortrinnsvis mer enn 1 time, fortrinnsvis mer enn 4 timer.7. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller krav 2, hvor avkjølingen i trinn (b) fortrinnsvis har en kjølehastighet på mellom 1 og 0,01°C/min, fortrinnsvis mellom 0,5 og 0,05°C/min, fortrinnsvis mellom 0,2 og 0,08°C/min, fortrinnsvis ved omtrent 0,1°C/min.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av de foregående krav, hvor det ikke-vandige løsningsmidlet eller blandingen av ikke-vandige løsningsmidler er valgt fra gruppen bestående av C1-6 alkoholer, C4-10 sykliske etere, C1-6 nitriler, C1-6 haloalkaner, C1-6 ketoner, dialkylformamider, dialkylsulfoksider, C3-10 aryler, C5-10 alkaner, C1-6 alkylacetat, fortrinnsvis i vesentlig fravær av vann, eventuelt hvor det ikke-vandige løsningsmidlet eller løsningsmidlene er valgt fra gruppen som består av metanol, etanol, tetrahydrofuran, acetonitril, metylenklorid, isopropylalkohol, aceton, N, N-dimetylformamid (DMF), dimetylsulfoksyd (DMSO), toluen, benzen, n-heksan, etylacetat, diklormetan, kloroform og karbontetraklorid, fortrinnsvis valgt blant etanol, isopropylalkohol og isobutanol.9. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor løsningsmidlet eller løsningsmidlene i trinn (a) inneholder mindre enn omtrent 5 vekt% vann i forhold til 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid utgangsmateriale; eller hvor kjøletrinnet (g) har en temperatur på lavere enn 50°C, men høyere enn 0°C, fortrinnsvis lavere enn 30°C, fortrinnsvis omtrent 20°C, hvor denne temperaturen fortrinnsvis opprettholdes i minst 30 minutter, fortrinnsvis 1 time, fortrinnsvis minst 2 timer, fortrinnsvis minst 5 timer; eller hvor løsningsmidlet fjernes i trinn (h) ved tørking mellom 40-120°C, fortrinnsvis under vakuum, fortrinnsvis 60-100°C, fortrinnsvis under vakuum; ellerhvor nedkjølingshastigheten i trinn (g) er maksimalt 0,05°C/min.10. Fremgangsmåte ifølge krav 3 eller krav 9, hvor temperaturen i løsningen i trinn (a) er mellom 90°C og 200°C, fortrinnsvis mellom 100°C og 180°C, fortrinnsvis mellom 103°C og 125°C, fortrinnsvis omtrent 105°C.11. Fremgangsmåte ifølge krav 3, 9 eller 10, hvor filtreringstrinnet (b) fjerner partikler med en største diameter større enn 50 µm, fortrinnsvis større enn 20 µm, fortrinnsvis større enn 10 µm, fortrinnsvis større enn 5 µm, fortrinnsvis større enn 1 µm.12. Fremgangsmåte ifølge krav 3, 9, 10 eller 11, hvor kjølingstrinnet (c) er en temperatur høyere enn 85°C, fortrinnsvis omtrent 88°C, og fortrinnsvis opprettholdes denne temperaturen i minst 1 time, fortrinnsvis minst 2 timer, fortrinnsvis minst 5 timer. 13. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor det under et hvilket som helst avkjølingstrinn tilsettes et antiløsningsmiddel, idet antiløsningsmidlet fortrinnsvis er valgt fra C1-6 etere.14. Form B 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid, hvor form B har et røntgenpulverdiffraksjonsmønster målt ved bruk av Cu Kα-stråling med topper ved 2θ = omtrent 9,6, 10,1, 11,4, 13,1, 13,9, 14,8, 15,4, 15,8, 17,0, 17,4, 18,5, 18,8, 19,7, 19,9, 20,5, 21,0, 21,9, 22,9, 23,6, 24,6 og 25,7°.15. Farmasøytisk sammensetning omfattende form B 3-[5-amino-4-(3-cyanobensoyl)-pyrazol-1-yl]-N-cyklopropyl-4-metylbenzamid ifølge krav 14.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Mereo BioPharma 1 Limited
1 Cavendish Place London, Greater London W1G 0QF GB
Johnson Matthey Plc.Fine Chemicals Division (Pharmorphix)250 Cambridge Science ParkMilton Road CambridgeCambridgeshire CB4 0WE GB
Johnson Matthey Plc.Johnson Matthey Chemical ProductOrchard Road RoystonHertfordshire SG8 5HE GB
Zihlackerstrasse 60 4153 Reinach CH
Mereo Biopharma Group plc4th Floor1 Cavendish Place LondonGreater London W1G 0QF GB
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 138797 ALK
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Gill Jennings & Every LLP
The Broadgate Tower 20 Primrose Street London EC2A 2ES GB

2016.07.14, GB 201612238

WO-A1-2005/009973 (B1)

CAIRA M R: "CRYSTALLINE POLYMORPHISM OF ORGANIC COMPOUNDS", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, SPRINGER, BERLIN, DE, vol. 198, 1 January 1998 (1998-01-01), pages 163-208, XP001156954, ISSN: 0340-1022, DOI: 10.1007/3-540-69178-2_5 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende, AR442672384 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
07-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
07-02 EP oversettelse 138797Claimsno amended clean
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3484853)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3484853)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3484853)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3484853)
Innkommende, AR427055085 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-02 Fullmakt Power of attorney
Innkommende, AR427016949 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 138797Claimsno
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2025.07.09 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.07.09 3320 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.07.12 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.07.08 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32112654 expand_more 2021.09.28 1200 BRYN AARFLOT AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2021.07.09 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32106496 expand_more 2021.05.19 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 14.12.2025 07:02:25