Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR PREPARING N-(5-(3-(7-(3-FLUOROPHENYL)-3H-IMIDAZO[4,5-C]PYRIDIN-2-YL)-1H-INDAZOL-5-YL)PYRIDIN-3-YL)-3-METHYLBUTANAMIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3464285
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3464285
EP levert
EP søknadsnummer 17729694.4
EP meddelt
Prioritet 2016.06.01, US 201662344170 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver BioSplice Therapeutics, Inc. (US)
Oppfinner KC, Sunil Kumar (US)
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse av formel (1)eller et salt derav, fremgangsmåten omfattende:(a) å reagere en forbindelse av formel (8)eller et salt derav, med bis(pinacolato)dibor og Pd(dppf)Cl2 for å fremstille en forbindelse av formel (9)eller et salt derav;(b) å reagere forbindelsen av formel (9), eller et salt derav, med en forbindelse av formeleller et salt derav, med Pd(PPh3)4 og K3PO4 for å fremstille en forbindelse av formel (11) eller et salt derav,(c) å reagere forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med en forbindelse av formeleller et salt derav, for å fremstille en forbindelse av formel (12)eller et salt derav; og(d) å avbeskytte forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav, hvori avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12) for å fremstille forbindelsen av formel (1) omfatter å reagere forbindelsen av formel (12) med ren trifluoreddiksyre (TFA).2. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori forholdet mellom molare ekvivalenter av Pd(dppf)Cl2 og forbindelsen av formel (8), eller et salt derav, er ca. 0,01:1 til ca. 0,1:1, fortrinnsvis ca. 0,03:1. 3. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori forholdet mellom molare ekvivalenter av Pd(PPh3)4 og forbindelsen av formel (9), eller et salt derav, er ca. 0,01:1 til ca. 0,1:1, fortrinnsvis ca. 0,03:1.4. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒3, hvori forholdet mellom K3PO4 og forbindelsen av formel (10), eller et salt derav, er ca. 3:1.5. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒4, hvori å reagere forbindelsen av formel (9), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (10), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, utføres i nærværet av 1,4-dioksan.6. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒5, hvori å reagere forbindelsen av formel (9), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (10), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, utføres under en inert atmosfære, fortrinnsvis under en N2-atmosfære.7. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒6, hvori å reagere forbindelsen av formel (9), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (10), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, utføres ved en temperatur på ca. 80 °C til ca. 100 °C i en tid på ca. 1 time til ca. 5 timer, fortrinnsvis ved en temperatur på ca. 85 °C til ca. 95 °C i en tid på ca. 2 timer til ca. 3 timer.8. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒7, videre omfattende å utfelle forbindelsen av formel (11) i vann før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav.9. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒8, videre omfattende å fremstille et salt av forbindelsen av formel (11) før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, fortrinnsvis et oksalatsalt av forbindelsen av formel (11).10. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒9, videre omfattende å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (11) før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6) eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav. 11. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒10, videre omfattende å utfelle forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, i et ikke-polart organisk løsningsmiddel før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen med formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, fortrinnsvis er det ikke-polare organiske løsningsmidlet n-heptan.12. Fremgangsmåten ifølge krav 1, videre omfattende én eller flere av:(a) å utfelle forbindelsen av formel (11) i vann;(b) å fremstille et salt av forbindelsen av formel (11) fra den utfelte forbindelsen av formel (11);(c) å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (11) fra saltet av forbindelsen av formel (11); og(d) å utfelle den frie baseformen av forbindelsen av formel (11) i et ikke-polart organisk løsningsmiddel, før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav.13. Fremgangsmåten ifølge krav 1, videre omfattende én eller flere av:(a) å utfelle forbindelsen av formel (11) i vann;(b) å fremstille et oksalatsalt av forbindelsen av formel (11) fra den utfelte forbindelsen av formel (11);(c) å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (11) fra saltet av forbindelsen av formel (11); og(d) å utfelle den frie baseformen av forbindelsen av formel (11) i n-heptan, før man reagerer forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav.14. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒13, hvori å reagere forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, utføres i nærværet av Na2SO3, fortrinnsvis malt Na2SO3.15. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒14, hvori å reagere forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, utføres i nærværet av N-metyl-2-pyrrolidon. 16. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒15, hvori å reagere forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, utføres under en inert atmosfære, fortrinnsvis under en N2-atmosfære.17. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒16, hvori å reagere forbindelsen av formel (11), eller et salt derav, med forbindelsen av formel (6), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, utføres ved en temperatur på ca. 100 °C til ca. 120 °C i en tid på ca. 5 timer til ca. 10 timer, fortrinnsvis ved en temperatur på ca. 110 °C til ca. 115 °C i en tid på ca. 7 timer til ca. 9 timer.18. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒17, videre omfattende å fremstille et salt av forbindelsen av formel (12) før avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav, fortrinnsvis et oksalatsalt av forbindelsen av formel (12).19. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒18, videre omfattende å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (12) før avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav.20. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒19, videre omfattende å utfelle forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, i et ikke-polart organisk løsningsmiddel før avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav, fortrinnsvis er det ikke-polare organiske løsningsmidlet n-heptan.21. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒20, videre omfattende én eller flere av:(a) å fremstille et salt av forbindelsen av formel (12);(b) å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (12) fra saltet av forbindelsen av formel (12); og(c) å utfelle den frie baseformforbindelsen av formel (12) i et ikke-polart organisk løsningsmiddel, før avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav.22. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒21, videre omfattende én eller flere av: (a) å fremstille et oksalatsalt av forbindelsen av formel (12);(b) å fremstille en fri baseform av forbindelsen av formel (12) fra oksalatsaltet av forbindelsen av formel (12); og(c) å utfelle den frie baseformforbindelsen av formel (12) i n-heptan, før avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, for å fremstille forbindelsen av formel (1), eller et salt derav.23. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒22, hvori forholdet mellom masseekvivalenter av TFA og forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, er ca. 2:1 til ca. 16:1, fortrinnsvis ca. 8:1.24. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒23, hvori avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, utføres ved en temperatur på ca. 15 °C til ca. 25 °C i en tid på ca. 2 timer til ca. 7 timer, fortrinnsvis ca. 5 timer, mer foretrukket ca. 3 timer.25. Fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒24, hvori avbeskyttelse av forbindelsen av formel (12), eller et salt derav, omfatter:å danne en første blanding av forbindelsen av formel (12) med ren trifluoreddiksyre (TFA); å tilsette vann til den første blandingen ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 10 °C for å danne en andre blanding;å gjenoppslemme den andre blandingen i en tid på ca. 0,5 time til ca. 1 time ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 10 °C;å filtrere den andre blandingen for å tilveiebringe et filtrat;å tilsette vann til filtratet ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 10 °C for å danne en tredje blanding;å gjenoppslemme den tredje blandingen ved en temperatur på ca. 5 °C til ca. 15 °C i en tid på ca. 1 time til ca. 2 timer; ogå filtrere den tredje blandingen for å tilveiebringe et første gjenværende faststoff.26. Fremgangsmåten ifølge krav 25, videre omfattende:å tilsette etanol til det første gjenværende faststoffet for å danne en fjerde blanding; å gjenoppslemme den fjerde blandingen ved en temperatur på ca. 25 °C til ca. 35 °C i en tid på ca. 2 timer til ca. 4 timer;å filtrere den fjerde blandingen for å tilveiebringe et andre gjenværende faststoff;å tilsette vann til det andre gjenværende faststoffet for å danne en femte blanding; å gjenoppslemme den femte blandingen ved en temperatur på ca. 20 °C til ca. 30 °C i en tid på ca. 0,5 time til ca. 1,5 timer; å tilsette en base til den femte blandingen for å danne en sjette blanding;å gjenoppslemme den sjette blandingen ved en temperatur på ca. 20 °C til ca. 30 °C i en tid på ca. 5 timer til ca. 7 timer;å filtrere den sjette blandingen for å tilveiebringe et tredje gjenværende faststoff;å tilsette vann til det tredje gjenværende faststoffet for å danne en syvende blanding; å gjenoppslemme den syvende blandingen ved en temperatur på ca. 20 °C til ca. 30 °C i en tid på ca. 5 timer til ca. 8 timer;å filtrere den syvende blandingen for å tilveiebringe et fjerde gjenværende faststoff; å tilsette vann til det fjerde gjenværende faststoffet for å tilveiebringe en åttende blanding; å gjenoppslemme den åttende blandingen;å filtrere den åttende blandingen for å tilveiebringe et femte gjenværende faststoff; å tilsette isopropanol til det femte gjenværende faststoffet for å danne en niende blanding; å gjenoppslemme den niende blandingen ved en temperatur på ca. 20 °C til ca. 30 °C i en tid på ca. 1 time til ca. 3 timer; ogå filtrere den niende blandingen for å tilveiebringe et sjette gjenværende faststoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07D 471/04  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
BioSplice Therapeutics, Inc.
9360 Towne Centre Drive San Diego, CA 92121 US

Oppfinner(e) info chevron_right

KC, Sunil Kumar
10504 Clasico Court San Diego CA 92127 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: 1640077 LES
Fullmektig i EP:
D Young & Co LLP
120 Holborn London EC1N 2DY GB

Prioritet info chevron_right

2016.06.01, US 201662344170 P

2016.11.07, US 201662418657 P

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2011 034 497 (B1)

WO-A1-2017/079765 (B1)

US-A1- 2013 267 495 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3464285)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3464285)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3464285)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3464285)
Innkommende, AR524645108 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 1640077ENNOb_Filing
01-03 Fullmakt EP3464285 signed NO PoA
01-04 Annet dokument PDF_524645108
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 9. avg. år (EP) 3710,0 Totalbeløp 3710,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.06.11 3320 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.06.28 2200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32216449 expand_more 2022.12.16 5580 RWS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 01.05.2025 06:38:11