Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel AMINE-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL COMPOUNDS AS EHMT1 AND EHMT2 INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3442947
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3442947
EP levert
EP søknadsnummer 17720921.0
EP meddelt
Prioritet 2016.04.15, US 201662323602 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Epizyme, Inc. (US)
Oppfinner CAMPBELL, John Emmerson (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse av formel (IIa1) for anvendelse ved behandling eller forebygging av en blodlidelse:eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen eller tautomeren, hvoriR1 er H eller C1-C4alkyl;R3 velges fra gruppen som består av H, halogen, cyano, C1-C6alkoksyl, C6-C10aryl, NRaC(O)Rb, C3-C8sykloalkyl, 4- til 7-leddet heterosykloalkyl, 5- til 6-leddet heteroaryl, og C1-C6alkyl, hvori C1-C6alkoksyl og C1-C6alkyl er eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, ORa eller NRaRb, der hver av Ra og Rb uavhengig er H eller C1-C6alkyl, eller R3 er -Q1-T1, der Q1 er en binding eller C1-C6alkylen-, C2-C6alkenylen- eller C2-C6alkynylenbindeledd eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, cyano, hydroksyl, okso eller C1-C6alkoksyl, og T1 er H, halogen, cyano, NR8R9, C(O)NR8R9, OR8, OR9, eller RS1, der RS1 er C3-C8sykloalkyl, fenyl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O, og S, eller et 5- eller 6-leddet heteroaryl og RS1 er eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, C1-C6alkyl, hydroksyl, okso, -C(O)R9, -SO2R8, -SO2N(R8)2, -NR8C(O)R9, amino, mono- eller dialkylamino eller C1-C6alkoksyl;R5 velges fra gruppen som består av F, Br, cyano, C1-C6alkoksyl, C6-C10aryl, NRaRb, C(O)NRaRb, NRaC(O)Rb, C3-C8sykloalkyl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒ 4 heteroatomer valgt fra N, O og S, C1-C6alkyl eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, ORa eller NRaRb, og C2-C6alkynyl eventuelt substituert med 4- til 12-leddet heterosykloalkyl; hvori C3-C8sykloalkylet eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl er eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, C(O)Ra, ORa, NRaRb, 4- til 7-leddet heterosykloalkyl, -C1-C6alkylen-4- til 7-leddet heterosykloalkyl, eller C1-C4alkyl eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, ORa eller NRaRb, der hver av Ra og Rb uavhengig er H eller C1-C6alkyl; ellerR5 og R3 sammen med atomene som de festes til danner fenyl eller et 5- eller 6-leddet heteroaryl;hver R7 er uavhengig okso (=O) eller -Q2-T2, der hver Q2 uavhengig er en binding eller C1-C6alkylen-, C2-C6alkenylen- eller C2-C6alkynylenbindeledd eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, cyano, hydroksyl, amino, mono- eller di-alkylamino, eller C1-C6alkoksyl, og hver T2 uavhengig er H, halogen, cyano, OR10, OR11, C(O)R11, NR10R11, C(O)NR10R11, NR10C(O)R11, 5- til 10-leddet heteroaryl, C3-C8sykloalkyl, eller 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O og S, og hvori det 5- til 10-leddede heteroarylet, C3-C8sykloalkylet eller det 4- til 12-leddede heterosykloalkylet er eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, C1-C6alkyl eventuelt substituert med NRxRy, hydroksyl, okso, N(R8)2, cyano, C1-C6halogenalkyl, -SO2R8 eller C1-C6alkoksyl, hver av Rx og Ry er uavhengig H eller C1-C6alkyl; og R7 er ikke H eller C(O)ORg; eller eventuelt én R7 og R5 sammen danner et C3-C10alkylen-, C2-C10heteroalkylen-, C4-C10alkenylen-, C2-C10heteroalkenylen-, C4-C10alkynyleneller C2-C10heteroalkynylenbindeledd eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6alkoksyl;hver R8 er uavhengig H eller C1-C6alkyl;hver R9 er uavhengig -Q3-T3, der Q3 er en binding eller C1-C6alkylen, og T3 er H; hver R10 velges fra gruppen som består av H og C1-C6alkyl;hver R11 er -Q6-T6, der hver Q6 er en binding eller C1-C6alkylen-, C2-C6alkenylen- eller C2-C6alkynylenbindeledd eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, cyano, hydroksyl, okso eller C1-C6alkoksyl, og T6 er H, halogen, ORg, NRgRh, NRgC(O)Rh, C(O)NRgRh, C(O)Rg, S(O)2Rg eller RS3, der hver av Rg og Rh uavhengig er H, fenyl, C3-C8sykloalkyl eller C1-C6alkyl eventuelt substituert med C3-C8sykloalkyl, eller Rg og Rh sammen med nitrogenatomet de festes til danner et 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O og S, og RS3 er C3-C8sykloalkyl, C6-C10aryl, 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O og S, eller et 5- til 10-leddet heteroaryl og RS3 er eventuelt substituert med ett eller flere -Q7-T7, hvori hver Q7 uavhengig er en binding eller C1-C3alkylen-, C2-C3alkenylen- eller C2-C3alkynylenbindeledd hver eventuelt substituert med ett eller flere av halogen, cyano, hydroksyl eller C1-C6alkoksy, og hver T7 uavhengig velges fra gruppen som består av H, halogen, cyano, C1-C6alkyl, C3-C8sykloalkyl, C6-C10aryl, 4- til 7-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O og S, 5- til 6-leddet heteroaryl, ORj, C(O)Rj, NRjRk, C(O)NRjRk, S(O)2Rj og NRjC(O)Rk, hver av Rj og Rk er uavhengig H eller C1-C6alkyl eventuelt substituert med ett eller flere halogen; eller -Q7-T7 er okso; ellerR10 og R11 tatt sammen med nitrogenatomet de festes til danner et 4- til 12-leddet heterosykloalkyl som inneholder 1‒4 heteroatomer valgt fra N, O og S, som eventuelt er substituert med ett eller flere av halogen, C1-C6alkyl, hydroksyl eller C1-C6alkoksyl;n er 0, 1, 2, 3 eller 4.2. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, hvori R3 ikke er H. 3. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori n er 1 eller 2; og/ellerhvori R1 er H eller CH3; og/ellerhvori n er 1 eller 2, og minst én av R7 er -Q2-OR11 der R11 er -Q6-RS3 og Q6 er eventuelt substituert C2-C6alkylen-, C2-C6alkenylen-, eller C2-C6alkynylenbindeledd; og/ellerhvori n er 1 eller 2, og minst én av R7 er -Q2-NR10R11 der R11 er -Q6-RS3; og/eller hvori Q6 er C2-C6alkylen-, C2-C6alkenylen- eller C2-C6alkynylenbindeledd eventuelt substituert med et hydroksyl og RS3 er 4- til 7-leddet heterosykloalkyl eventuelt substituert med ett eller flere -Q7-T7; og/ellerhvori Q6 er C1-C6alkylen-, C2-C6alkenylen- eller C2-C6alkynylenbindeledd eventuelt substituert med et hydroksyl og RS3 er C3-C6sykloalkyl eventuelt substituert med ett eller flere -Q7-T7; og/ellerhvori hver Q7 er uavhengig en binding eller et C1-C3alkylen-, C2-C3alkenylen- eller C2-C3alkynylenbindeledd og hver T7 er uavhengig H, halogen, C1-C6alkyl eller fenyl; og/eller hvori Q2 er en binding eller et C1-C4alkylen-, C2-C4alkenylen- eller C2-C4alkynylenbindelehvori minst é4. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori n er 2 og forbindelsen videre omfatter en annen R7 valgt fra halogen og metoksy.5. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 1, som er av formel (VI):hvoriR5 velges fra gruppen som består av C1-C6alkyl og NR8R9; og R6 er NR8R9.6. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, som er av formel (VIIIa):hvori X1 er N;X2 er CR3;X3 er N;X4 er CR5;R3 er H; ogR5 velges uavhengig fra gruppen som består av C3-C8sykloalkyl, og C1-C6alkyl eventuelt substituert med ett eller flere av halogen eller ORa; ellerR5 og R3 sammen med atomene som de festes til danner fenyl eller et 5- eller 6-leddet heteroaryl.7. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, som er av formel (VIIIb):hvoriX1 er N;X2 er CR3;X3 er N;X4 er CR5;R5 velges fra gruppen som består av C3-C8sykloalkyl og C1-C6alkyl; ellerR5 og R3 sammen med atomene som de festes til danner fenyl eller et 5- eller 6-leddet heteroaryl.8. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, som er av formel (VIIIc):hvoriX1 er N;X2 er CR3;X3 er N; X4 er CR5;R5 velges fra gruppen som består av C3-C8sykloalkyl og C1-C6alkyl; ellerR5 og R3 sammen med atomene som de festes til danner fenyl eller et 5- eller 6-leddet heteroaryl.9. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori R5 er C1-6alkyl eller R5 og R3 sammen med atomene som de festes til danner fenyl eller en 5- til 6-leddet heteroarylring.10. Forbindelse for anvendelse ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori forbindelsen velges fra de følgende forbindelsene og farmasøytisk akseptable salter derav:11. Forbindelse for anvendelse som definert i et hvilket som helst av kravene 1‒10, hvori blodsykdommen er sigdcelleanemi eller β-talassemi.12. Forbindelse for anvendelse som definert i et hvilket som helst av kravene 1–10, hvori blodsykdommen er en hematologisk kreft.13. Forbindelse for anvendelse som definert i krav 12, hvori den hematologiske kreften er akutt myelogen leukemi (AML) eller kronisk lymfatisk leukemi (KLL).14. Forbindelse for anvendelse som definert i et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori forbindelsen er en selektiv inhibitor av EHMT2.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Epizyme, Inc.
400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CAMPBELL, John Emmerson
581 Mt. Auburn Street Unit 1 Cambridge Massachusetts 02138 US
DUNCAN, Kenneth William
132 Roosevelt Avenue Norwood Massachusetts 02062 US
FOLEY, Megan Alene
34 Alpine Street Somerville Massachusetts 02144 US
HARVEY, Darren Martin
3 Barker Road Acton Massachusetts 01720 US
KUNTZ, Kevin Wayne
8 New Village Road Woburn Massachusetts 01801 US
MILLS, James Edward John
Holly End The Street Worth Deal Kent CT14 0DF GB
MUNCHHOF, Michael John
355 Frost Lane Corvallis MT 59828 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 143573NO LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Russell, Tim
Venner Shipley LLP 200 Aldersgate London EC1A 4HD GB

Prioritet info chevron_right

2016.04.15, US 201662323602 P

2016.06.10, US 201662348837 P

2016.09.30, US 201662402997 P

Anførte dokumenter info chevron_right

Aline Renneville ET AL: "EHMT1 and EHMT2 inhibition induces fetal hemoglobin expression", Blood, 28 August 2015 (2015-08-28), XP55376947, DOI: 10.1182/blood-2015-06- Retrieved from the Internet: URL:www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26320100 [retrieved on 2017-05-30] cited in the application (B1)

YUNLONG HE ET AL: "Targeting protein lysine methylation and demethylation in cancers", ACTA BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA SINICA, vol. 44, no. 1, 22 December 2011 (2011-12-22), pages 70-79, XP55260982, US ISSN: 1672-9145, DOI: 10.1093/abbs/gmr109 (B1)

JING CUI ET AL: "EHMT2 inhibitor BIX-01294 induces apoptosis through PMAIP1-USP9X-MCL1 axis in human bladder cancer cells", CANCER CELL INTERNATIONAL, BIOMED CENTRAL, LONDON, GB, vol. 15, no. 1, 4 February 2015 (2015-02-04), page 4, XP021211599, ISSN: 1475-2867, DOI: 10.1186/S12935-014-0149-X (B1)

JOHN L. BUCHANAN ET AL: "Discovery of 2,4-bis-arylamino-1,3-pyrimidines as insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) inhibitors", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 21, no. 8, 1 April 2011 (2011-04-01), pages 2394-2399, XP55376699, AMSTERDAM, NL ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.02.075 (B1)

KANCHAN DEVKOTA ET AL: "Analogues of the Natural Product Sinefungin as Inhibitors of EHMT1 and EHMT2", ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 5, no. 4, 10 April 2014 (2014-04-10), pages 293-297, XP55271475, United States ISSN: 1948-5875, DOI: 10.1021/ml4002503 (B1)

SAVICKIENE JURATE ET AL: "Euchromatic histone methyltransferase 2 inhibitor, BIX-01294, sensitizes human promyelocytic leukemia HL-60 and NB4 cells to growth inhibition and differentiation", LEUKEMIA RESEARCH, vol. 38, no. 7, 2014, pages 822-829, XP028850194, ISSN: 0145-2126, DOI: 10.1016/J.LEUKRES.2014.04.003 (B1)

US-A1- 2007 021 446 (B1)

US-A1- 2011 230 478 (B1)

US-A1- 2014 128 391 (B1)

WO-A1-2007/053452 (B1)

WO-A1-2010/129802 (B1)

WO-A1-2012/044936 (B1)

WO-A1-2013/140148 (B1)

WO-A1-2015/192981 (B1)

WO-A2-03/032994 (B1)

WO-A2-2013/070852 (B1)

WO-A2-2014/058921 (B1)

DAS ET AL: "Dithiocarbamate and CuO promoted one-pot synthesis of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles and related heterocycles", TETRAHEDRON LETTERS, ELSEVIER LTD, AMSTERDAM, NL, vol. 49, no. 6, 8 December 2007 (2007-12-08), pages 992-995, XP022417901, ISSN: 0040-4039, DOI: 10.1016/J.TETLET.2007.12.022 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3442947)
07-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3442947)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3442947)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3442947)
Innkommende, AR566625868 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav ep3442947-claims-in-norwegian
01-03 Fullmakt Power of attorney
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 9. avg. år (EP) 3710,0 Totalbeløp 3710,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.04.09 3320 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32310426 expand_more 2023.09.13 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 06:07:16