Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel LIQUID FORMULATIONS OF (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)-PYRROLIDIN-1-YL)-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-3-YL)-3-HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3439662
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3439662
EP levert
EP søknadsnummer 17718256.5
EP meddelt
Prioritet 2016.04.04, US 201662318041 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Loxo Oncology, Inc. (US)
Oppfinner REYNOLDS, Mark (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Novagraaf Brevets (FR)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Flytende formulering omfattende (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorfenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroksypyrrolin-1-karboksamid som har formelen (I):et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller en kombinasjon derav, et løseliggjøringsmiddel; ogen base;hvori:formuleringen har en pH på ca.2,5 til ca.5,5; ogforbindelsen av formel (I), det farmasøytisk akseptable saltet derav, eller kombinasjonen derav, har en konsentrasjon på ca.15 mg/ml til ca.35 mg/ml i den flytende formuleringen.2. Den flytende formuleringen ifølge krav 1, hvori forbindelsen av formel (I), det farmasøytisk akseptable saltet derav, eller kombinasjonen derav, har en konsentrasjon på ca. 20 mg/ml i den flytende formuleringen.3. Den flytende formuleringen ifølge krav 1 eller 2, hvori løseliggjøringsmidlet omfatter et syklodekstrin.4. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvori løseliggjøringsmidlet velges fra gruppen som består av et βsyklodekstrinderivat, et γ-syklodekstrin og kombinasjoner derav; fortrinnsvis et hydroksyalkyl-γ-syklodekstrin; eller hvori løseliggjøringsmidlet omfatter et βsyklodekstrin valgt fra gruppen som består av et hydroksyalkyl-β-syklodekstrin, et sulfoalkyleter-β-syklodekstrin og kombinasjoner derav; fortrinnsvis hydroksypropylβ-syklodekstrin.5. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvori løseliggjøringsmidlet er til stede i en mengde på ca.5 vekt-% til ca.35 vekt-%; fortrinnsvis ca.13 vekt-% til ca.17 vekt-%.6. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvori basen omfatter minst ett av et sitrat, et laktat, et fosfat, et maleat, et tartrat, et suksinat, et acetat, et karbonat eller et hydroksid; fortrinnsvis omfatter basen natriumsitratdihydrat.7. Den flytende formuleringen ifølge krav 6, hvori basen er til stede i en mengde på ca. 0,1 vekt-% til ca.5 vekt-%.8. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori formuleringen har en pH på ca.3 til ca.4; fortrinnsvis ca.3,5.9. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, hvori den flytende formuleringen videre omfatter et søtningsmiddel; fortrinnsvis er søtningsmidlet sukrose eller sukralose.10. Den flytende formuleringen ifølge krav 9, hvori søtningsmidlet er til stede i en mengde på ca.30 vekt-% til ca.70 vekt-%.11. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10, hvori den flytende formuleringen videre omfatter et bitterhetsmaskeringsmiddel til stede i en mengde på ca.0,01 vekt-% til ca.2 vekt-%; fortrinnsvis ca.0,2 vekt-% til ca. 0,5 vekt-%.12. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 11, hvori formuleringen videre omfatter et smaksstoff som er til stede i en mengde på ca.0,01 vekt-% til ca.2 vekt-%; fortrinnsvis ca.0,01 vekt-% til ca.0,1 vekt-%; og hvori smaksstoffet omfatter minst ett av et naturlig smaksstoff, et naturlig fruktsmaksstoff, et kunstig smaksstoff, et kunstig fruktsmaksstoff eller en smaksforsterker. 13. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvori den flytende formuleringen fremstilles fra et farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen av formel (I): fortrinnsvis hydrogensulfatsaltet av forbindelsen av formel (I).14. Den flytende formuleringen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 13, hvori den flytende formuleringen fremstilles fra en krystallinsk form av forbindelsen av formel (I) som har formelen (I-HS):15. Flytende formulering ifølge krav 1, omfattende:(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorfenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroksypyrrolidin-1-karboksamin som har formelen (I):et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller en kombinasjon derav, et løseliggjøringsmiddel til stede i en mengde på ca.5 vekt-% til ca.35 vekt-%;en base til stede i en mengde på ca.0,1 vekt-% til ca.5 vekt-%;et søtningsmiddel til stede i en mengde på ca.30 vekt-% til ca.70 vekt-%; et bitterhetsmaskeringsmiddel til stede i en mengde på ca.0,2 vekt-% til ca. 0,5 vekt-%; oget smaksstoff til stede i en mengde på ca.0,01 vekt-% til ca. 2 vekt-%; hvori:formuleringen har en pH på ca.2,5 til ca.5,5; ogforbindelsen av formel (I), det farmasøytisk akseptable saltet derav, eller kombinasjonen derav, har en konsentrasjon på ca.20 mg/ml til ca.30 mg/ml i den flytende formuleringen.16. Den flytende formuleringen ifølge krav 15, hvori den flytende formuleringen fremstilles fra en krystallinsk form av forbindelsen av formel (I) som har formelen (I-HS):17. Den flytende formuleringen ifølge krav 16, hvori den krystallinske formen er karakterisert av å ha XRPD-diffraksjonstopper (2θ-grader) ved 18,4±0,2, 20,7±0,2, 23,1±0,2 og 24,0±0,2; eller som har XRPD-diffraksjonstopper (2θgrader) ved 10,7±0,2, 18,4±0,2, 20,7±0,2, 23,1±0,2 og 24,0±0,2; eller som har XRPD-diffraksjonstopper (2θ-grader) ved 10,7±0,2, 18,4±0,2, 19,2±0,2, 20,2±0,2, 20,7±0,2, 21,5±0,2, 23,1±0,2 og 24,0±0,2; eller som har XRPD-diffraksjonstopper (2θ-grader) ved 10,7±0,2, 15,3±0,2, 16,5±0,2, 18,4±0,2, 19,2±0,2, 19,9±0,2, 20,2±0,2, 20,7±0,2, 21,5±0,2, 22,1±0,2, 23,1±0,2, 24,0±0,2, 24,4±0,2, 25,6±0,2, 26,5±0,2, 27,6±0,2, 28,2±0,2, 28,7±0,2, 30,8±0,2 og 38,5±0,2.18. Flytende formulering ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 17 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av kreft hos en pasient med behov derav. 19. Den flytende formuleringen for anvendelse ifølge krav 18, hvori kreften velges fra gruppen som består av en hode- og nakkekreft, en halskreft, en spiserørskreft eller kombinasjoner derav.______________________
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Loxo Oncology, Inc.
281 Tresser Boulevard 9th Floor Stamford, Connecticut 06901 US

Oppfinner(e) info chevron_right

REYNOLDS, Mark
281 Tresser Blvd. 9th Floor Stamford Connecticut 06901 US
SMITH, Steven A.
281 Tresser Blvd. 9th Floor Stamford Connecticut 06901 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Novagraaf Brevets
Bâtiment O2, 2 rue Sarah Bernhardt CS90017 92665 ASNIÈRES-SUR-SEINE CEDEX FR
Din referanse: BB262703EPNO
Fullmektig i EP:
HGF
HGF Limited 1 City Walk Leeds LS11 9DX GB

Prioritet info chevron_right

2016.04.04, US 201662318041 P

2016.04.15, US 201662323452 P

2016.04.29, US 201662329561 P

Anførte dokumenter info chevron_right

R. C. DOEBELE ET AL: "An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101", CANCER DISCOVERY, vol. 5, no. 10, 27 July 2015 (2015-07-27), US, pages 1049 - 1057, XP055374855, ISSN: 2159-8274, DOI: 10.1158/2159-8290.CD-15-0443 (B1)

WO-A1-2015/039006 (B1)

WO-A2-2014/071358 (B1)

WO-A1-2017/075107 (B1)

WO-A1-2016/077841 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3439662)
04-01 Brev UT EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3439662)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3439662)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3439662)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument FORM_B1_BB262703EPNO
01-03 Fullmakt POAs_BB262703EPNO
01-04 EP Krav TRANSL_NO_BB262703EPNO
01-05 Hovedbrev VAL_FORM_BB262703EPNO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) expand_more 2025.04.09 3710,0 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32412326 expand_more 2024.09.30 7150 Novagraaf Brevets Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:52:59