Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel MANUFACTURING PROCESS FOR 1-(ARYLMETHYL) QUINAZOLINE-2,4 (1H, 3H)-DIONE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3438096
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3438096
EP levert
EP søknadsnummer 17773281.5
EP meddelt
Prioritet 2016.04.01, CN 201610202881
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Impact Therapeutics, Inc (CN)
Oppfinner CAI, Suixiong (CN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig HÅMSØ PATENTBYRÅ AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse av Formel I:hvor fremgangsmåten omfatter et trinn for å reagere en forbindelse av Formel II med en forbindelse av Formel A ved 70~80 °C ved røring i nærvær av et kondensasjonsmiddel, en organisk base og et organisk løsemiddel ved kondensasjon:og etter at røring ved 70~80 °C er fullført, kjøles reaksjonsvæsken ned til 0~5 °C og røres i en passende tid, og filtreres for å tilveiebringe forbindelsen av Formel I.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor fremgangsmåten omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:kondensasjonsmidlet er valgt fra 2-(7-aza-1H-benzotriasol-1-yl)- N,N,N’,N’-tetrametyluronium heksafluorfosfat, O-(benzotriasol-1-yl)-N,N,N’,N’-tetrametyluronium tetrafluorborat, O-benzotriasol-N,N,N’,N’-tetrametyl-uronium-heksafluorfosfat og propylfosforsyreanhydrid, eller hvilken som helst blanding derav; fortrinnsvis propylfosforsyreanhydrid;den organiske basen er valgt fra N-metylmorfolin og DIPEA, eller hvilken som helst blanding derav; fortrinnsvis DIPEA; ogdet organiske løsemidlet er EtOAc.3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, hvor fremgangsmåten omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:for 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 1,3~2,0 mol av kondensasjonsmidlet;for 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 2,8~3,5 mol av den organiske basen;volumet av anvendt organisk løsemiddel er 15~30 ganger volumet av forbindelsen av Formel II, fortrinnsvis 15~25 ganger; ogfor 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 1,0~1,3 mol av forbindelsen av Formel A.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1–3, hvoren blandet væske av en forbindelse av Formel II, et organisk løsemiddel, et kondensasjonsmiddel og en organisk base røres ved 65~75 °C frem til alt fast stoff er oppløst, og deretter tilføres forbindelsen av Formel A; fortrinnsvis løses forbindelsen av Formel A opp i samme organiske løsemiddel som ble brukt til å løse opp forbindelsen av Formel II;røretiden er 12~16 timer; ogetter at røring ved 70~80 °C er fullført, kjøles reaksjonsvæsken ned til 0~5 °C og røres i ytterligere 4~6 timer, og filtreres for å tilveiebringe forbindelsen av Formel I; fortrinnsvis blandes det faste stoffet fremstilt fra filtreringen, til slurry med et organisk løsemiddel ved 0~5 °C og filtreres på nytt.5. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1–4, hvor fremgangsmåten også omfatter rekrystallisering av reaksjonsproduktet fremstilt fra kondensasjonsreaksjonen i nærvær av et passende løsemiddel, for å tilveiebringe den rensede forbindelsen av Formel I; fortrinnsvis er løsemidlet som anvendes for rekrystallisering, DMSO og vann;fortrinnsvis løses reaksjonsproduktet fremstilt fra kondensasjonsreaksjonen, opp i DMSO, med et volumforhold av DMSO til reaksjonsprodukt som ikke er større enn 10, og blandingen røres ved 15~25 °C i 2~4 timer; deretter tilføres rent vann med et volumforhold av vann til reaksjonsprodukt som ikke er større enn 10, dråpevis innen to timer, og blandingen røres ved 15~25 °C i 8~10 timer og filtreres; fortrinnsvis blandes den fremstilte filterkaken til slurry med rent vann, med et volumforhold av rent vann til reaksjonsprodukt som ikke er større enn 10, ved ovennevnte temperatur i 4~6 timer igjen, filtreres, og filterkaken vaskes med rent vann og tørkes under vakuum for å tilveiebringe den rensede forbindelsen av Formel I.6. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1–5, hvor forbindelsen av Formel II fremstilles ved en fremgangsmåte som omfatter følgende trinn:i et løsemiddel hydrolyseres forbindelsen av Formel III i nærvær av en uorganisk base, deretter justeres pH-verdien til reaksjonsvæsken til 2~3 for å tilveiebringe forbindelsen av Formel II. 7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor den nevnte fremgangsmåten omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:løsemidlet er valgt fra alkoholisk løsemiddel slik som MeOH og/eller EtOH; og/eller vann;løsemidlet er fortrinnsvis valgt fra alkoholisk løsemiddel, hvor mengden alkoholisk løsemiddel er 0,8~1,3 ganger volumet av forbindelsen av Formel III;den uorganiske basen er en vannløsning av KOH og/eller NaOH; for 1 mol av forbindelsen av Formel III anvendes 1,5~2,0 mol av den uorganiske basen;en blanding av forbindelsen av Formel III, et organisk løsemiddel og en vannholdig uorganisk baseløsning røres ved 40~50 °C i 16~30 timer, fortrinnsvis 24~30 timer, slik at en hydrolysereaksjon blir mulig; ogetter at hydrolysereaksjonen er ferdig, kjøles reaksjonsvæsken ned til 10~25 °C, hvortil vann tilføres, og en uorganisk syre tilføres dråpevis for å justere pH-verdien til reaksjonsvæsken til 2~3; blandingen røres i 1~2 timer, og filtreres så for å tilveiebringe forbindelsen av Formel II.8. Fremgangsmåte ifølge krav 6 eller 7, hvor forbindelsen av Formel III fremstilles ved en fremgangsmåte som omfatter følgende trinn:1) i et organisk løsemiddel reflukseres forbindelsen av Formel IV med heksametyldisilazan i nærvær av en uorganisk syre for å tilveiebringe mellomproduktet av Formel IV-TMS som er beskyttet av trimetylsiloksy-gruppen; og2) under vannfrie forhold refluksreageres mellomproduktet av Formel IV-TMS med forbindelsen av Formel V i et organisk løsemiddel for å tilveiebringe forbindelsen av Formel III.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvor trinnet 1) omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:det organiske løsemidlet er toluen;den uorganiske syren er svovelsyre;mengden av det organiske løsemidlet er 7~9 ganger volumet av forbindelsen av Formel IV;for 1 mol av forbindelsen av Formel IV anvendes 2,0~3,0 mol av heksametyldisilazan;for 1 mol av forbindelsen av Formel IV anvendes 0,04~0,06 mol av den uorganiske syren; reflukseringen omfatter røring ved 105~120 °C frem til alt fast stoff er fullstendig oppløst; ogetter refluksering kjøles reaksjonsvæsken ned til 55~65 °C i en inert atmosfære, konsentreres så, og den fremstilte konsentrerte løsningen kjøles ned til 15~30 °C i en inert atmosfære for å tilveiebringe forbindelsen av Formel IV-TMS.10. Fremgangsmåte ifølge krav 8 eller 9, hvor trinnet 2) omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:det organiske løsemidlet er N-metyl-2-pyrrolidon og/eller N,N-dimetylformamid; reflukseringen omfatter røring ved 105~115 °C i 12~18 timer;for 1 mol av forbindelsen av Formel IV-TMS anvendes 1,0~1,3 mol av forbindelsen av Formel V; ogetter at reflukseringen er ferdig, tilføres dioksan til reaksjonsvæsken, som kjøles ned til 65~75 °C, så tilføres det alkoholiske løsemidlet, og blandingen røres ved 65~75 °C i omtrent 0,5~1 time; reaksjonsvæsken kjøles ned til 0~5 °C og røres i 1~2 timer, og filtreres for å tilveiebringe forbindelsen av Formel III; fortrinnsvis er det alkoholiske løsemidlet MeOH og/eller EtOH, mengden av det alkoholiske løsemidlet er 2,5~3,5 ganger volumet av forbindelsen av Formel IV-TMS; fortrinnsvis er mengden dioksan 1,0~1,5 ganger volumet av forbindelsen av Formel IV-TMS.11. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 8–10, hvor forbindelsen av Formel IV er fremstilt ved en fremgangsmåte som omfatter følgende trinn:1) forbindelsen av Formel B reageres med en vannholdig cyanatløsning først, og reageres deretter med en vannholdig uorganisk baseløsning; og2) pH-verdien i den vannholdige løsningen til produktet i trinn 1) justeres til 5~6 for å tilveiebringe forbindelsen av Formel IV.12. Fremgangsmåte ifølge krav 11, hvor trinn 1) omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:cyanatet er KOCN;for 1 mol av forbindelsen av Formel B anvendes 1,0~1,5 mol cyanat, og den vannholdige cyanatløsningen fremstilles ved å løse opp 1,0~1,5 mol cyanat i vann, hvor volumforholdet av vann til forbindelsen av Formel B er 2,0~3,0;forbindelsen av Formel B tilføres vannet først, deretter tilføres eddiksyre, og blandingen røres ved 5~15 °C;for 1 mol av forbindelsen av Formel B anvendes 1,0~1,5 mol eddiksyre, og volumforholdet av vann til forbindelsen av Formel B er 30~40; den vannholdige cyanatløsningen tilføres dråpevis til en blandet væske av forbindelsen av Formel B, eddiksyre og vann, og blandingen røres frem til reaksjonen er ferdig;den vannholdige uorganiske baseløsningen er en vannholdig løsning av KOH og/eller NaOH;for 1 mol av forbindelsen av Formel B er mengden av nevnte uorganiske base 7~8 mol, og den vannholdige uorganiske baseløsningen fremstilles ved å løse opp den uorganiske basen i vann, hvor volumforholdet av vann til forbindelsen av Formel B er 2~4; ogden vannholdige uorganiske baseløsningen tilføres under 0 °C, deretter røres blandingen ved 10~25 °C frem til reaksjonen er ferdig; fortrinnsvis, etter at reaksjonen er ferdig, kjøles reaksjonsvæsken ned til 0~5 °C, røres i 2~4 timer til, og filtreres.13. Fremgangsmåte ifølge krav 11 eller 12, hvor trinn 2) omfatter én eller flere av følgende karakteristikker:produktet fremstilt fra trinn 1) tilføres til vannet, og blandingen varmes opp til 85~95 °C og røres ved denne temperaturen i 1,5~3 timer for å tilveiebringe en vannholdig løsning av nevnte reaksjonsprodukt;produktet fra trinn 1) løses opp i vann, hvor volumforholdet av vann til forbindelsen av Formel B er 25~35; ogpH-verdien av reaksjonsvæsken justeres til 5~6 med eddiksyre, og blandingen røres ved 85~95 °C i 1~3 timer, deretter kjøles reaksjonsvæsken ned til 0~5 °C, røres i 2~4 timer, og filtreres for å tilveiebringe forbindelsen av Formel IV.14. Fremgangsmåte ifølge krav 4, hvordet organiske løsemidlet er EtOAc;kondensasjonsmidlet er propyl-fosforsyreanhydrid;den organiske basen er DIPEA;for 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 1,3~2,0 mol av kondensasjonsmidlet;for 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 2,8~3,5 mol av den organiske basen;volumet av det organiske løsemidlet er 15~25 ganger volumet av forbindelsen av Formel II; ogfor 1 mol av forbindelsen av Formel II anvendes 1,0~1,3 mol av forbindelsen av Formel A.15. Fremgangsmåte ifølge krav 14, hvor, etter at det fremstilte faste stoffet fra filtreringen er blandet til slurry med det organiske løsemidlet ved 0~5 °C og er filtrert på nytt, det resulterende produktet utsettes for rekrystallisering som omfatter å løse opp det resulterende produktet i DMSO, med et volumforhold av DMSO til det resulterende produktet som ikke er større enn 10, røre den resulterende blandingen ved 15~25 °C i 2~4 timer; tilføre rent vann, med et volumforhold av vann til det resulterende produktet som ikke er større enn 10, dråpevis innen to timer; røre den resulterende blandingen ved 15~25 °C i 8~10 timer og filtrere; blande den fremstilte filterkaken til slurry med rent vann, med et volumforhold av rent vann til det resulterende produktet som ikke er større enn 10, ved ovennevnte temperatur i 4~6 timer igjen, filtrere, og vaske filterkaken med rent vann og tørke den under vakuum for å tilveiebringe den rensede forbindelsen av Formel I.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07D 239/96  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Impact Therapeutics, Inc
Room 603, No.3 Building 111 Xiangke Road China (Shanghai) Pilot Free Trade Zone Shanghai 201210 CN

Oppfinner(e) info chevron_right

CAI, Suixiong
Room 901No. 14 Building573 Bibo Road Shanghai 201203 CN
HUANG, Ping
Room 301No. 7 Building90 Delin RoadPudong New District Shanghai 200131 CN

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
HÅMSØ PATENTBYRÅ AS
Postboks 9 4068 STAVANGER NO ( STAVANGER kommune, Rogaland fylke )

Org.nummer: 918752900
Din referanse: P29876NOEP
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
van Dam, Vincent
Octrooibureau Vriesendorp & Gaade B.V. Koninginnegracht 19 2514 AB Den Haag NL

Prioritet info chevron_right

2016.04.01, CN 201610202881

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-A- 103 097 361 (B1)

WO-A1-2012/130166 (B1)

WO-A1-2012/125521 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
12-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3438096)
11-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3438096)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3438096)
06-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3438096)
Innkommende, AR418814821 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-02 Fullmakt P29876NOEP_PoA
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3438096)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3438096)
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR417753391 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse P29876NOEP Kravoversettelse
01-03 EP oversettelse P29876NOEP_EP 3438096 B1
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32103074 expand_more 2021.03.30 5500 HÅMSØ PATENTBYRÅ AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2021.03.04 1650 Patent-Renewal@Vriesendorp.nl Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 14.05.2025 08:46:47