Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZIN-4-YL DERIVATIVES AS JAK-INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3419978
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3419978
EP levert
EP søknadsnummer 17705705.6
EP meddelt
Prioritet 2016.02.24, US 201662299130 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pfizer Inc. (US)
Oppfinner BROWN, Matthew Frank (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse som har strukturen (I):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:A, A' og A" er uavhengig O, C=O, C-R' eller N-R", der R' og R" kan uavhengig være H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-, og R" kan være til stede eller fraværende og er til stede der valensreglene tillater det, og der ikke flere enn én av A, A' og A" er O eller C=O;R0 og R er uavhengig H, Br, Cl, F eller C1-C6-alkyl;R1 er H, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl-, C1-C6-alkoksy-, hydroksy(C1-C6-alkyl)-, fenyl(C1-C6-alkyl)-, formyl, heteroaryl, heterosyklisk, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6, CONR7R8, og -(CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;X er C-R3 eller N, der R3 kan være H eller C1-C6-alkyl;R4 og R5 er uavhengig H, amino, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R6, R7 og R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl) eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl;og n er 0, 1, 2 eller 3.2. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (Ia):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:A, A' og A" er uavhengig O, C=O, C-R' eller N-R", der R' og R" kan uavhengig være H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl), og R" kan være til stede eller fraværende og er til stede der valensreglene tillater det, og der ikke flere enn én av A, A' og A" er O eller C=O;R0 og R er uavhengig H, Br, Cl, F eller C1-C6-alkyl;R1 er H, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl);R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl-, C1-C6-alkoksy-, hydroksy(C1-C6-alkyl)-, fenyl(C1-C6-alkyl)-, formyl, heteroaryl, heterosyklisk, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6,-CONR7R8 og -(CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;R3 kan være H eller C1-C6-alkyl;R4 og R5 er uavhengig H, amino, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R6, R7 er R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl)- eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6-leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl;og n er 0, 1, 2 eller 3.3. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (Ib):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:R" er H, -COR6, -CONR7R8, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R0 og R er uavhengig H, Br, Cl, F eller C1-C6-alkyl;R1 er H, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl);R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksy, hydroksy(C1-C6-alkyl), fenyl(C1-C6-alkyl), formyl, heteroaryl, heterosyklisk, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6,-CONR7R8 og -(CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;R3 kan være H eller C1-C6-alkyl;R5 er uavhengig H, amino, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl);R6, R7 og R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl) eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl;og n er 0, 1, 2 eller 3.4. Forbindelsen ifølge krav 3, hvori R" er C1-C6-alkyl og R5 er H.5. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (Ic):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:R" er H, -COR6, -CONR7R8, C1-C6-alkyl- eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksy-, hydroksy(C1-C6-alkyl)-, fenyl(C1-C6-alkyl-), formyl, heteroaryl, heterosyklisk, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR7COR6,-CONR7R8, og -(CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;R3 er H, C1-C6-alkyl, amino, cyano eller C1-C6-alkoksy-;R5 er H, amino, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R6, R7 og R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl)- eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6-leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl; og n er 0, 1, 2 eller 3.6. Forbindelsen ifølge krav 5, hvori R" er C1-C6-alkyl og R5 er H.7. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (Id):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:R" er H, -COR6, -CONR7R8, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksy-, hydroksy(C1-C6-alkyl)-, fenyl(C1-C6-alkyl)-, formyl, heteroaryl, heterosyklisk, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -CONR7R8 og -CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl-, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;R5 er H, amino, C1-C6-alkyl- eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-;R6, R7 og R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl) eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6-leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl;og n er 0, 1, 2 eller 3.8. Forbindelsen ifølge krav 7, hvori R" er C1-C6-alkyl og R5 er H. 9. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (Ie):eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:R2 er valgt fra gruppen bestående av H, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoksy-, hydroksy(C1-C6-alkyl)-, fenyl(C1-C6-alkyl)-, formyl, heteroaryl, heterosyklisk -COR6, -OCOR6, -COOR6, -CONR7R8 og -CH2)n-W, der W er cyano, hydroksy, C3-C8-sykloalkyl, -SO2NR7R8 og -SO2-R9, der R9 er C1-C6-alkyl, C3-C8-sykloalkyl, heteroaryl eller heterosyklisk; hvori hver av alkylet, sykloalkylet, den heterosykliske eller heteroarylet kan være usubstituert eller substituert med halo, cyano, hydroksy eller C1-C6-alkyl;R6, R7 og R8 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl, C1-C4-alkoksy(C1-C6-alkyl) eller C3-C8-sykloalkyl, der C1-C6-alkylet eventuelt er substituert med halo, CN eller hydroksy; eller R7 og R8 sammen med atomet bundet dertil, danner en 5- eller 6-leddet ring, der ringen eventuelt er substituert med halo, hydroksy, CN eller C1-C6-alkyl;og n er 0, 1, 2 eller 3.10. Forbindelsen ifølge krav 9, hvori R2 er -(CH2)n-W, der W er cyano og n er 1, 2 eller 3.11. Forbindelsen ifølge krav 1 som har strukturen (If): eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller det farmasøytisk akseptable saltet, hvori:R" er H, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-; ogR5 er H, amino, C1-C6-alkyl eller hydroksy(C1-C6-alkyl)-.12. Forbindelsen ifølge krav 11, hvori R" er C1-C6-alkyl og R5 er H.13. Forbindelsen ifølge krav 1 valgt fra gruppen bestående av:(1r,3r)-3-(4-(6-(3-amino-1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-(cyanometyl)syklobutan-1-karbonitril;2,2'-(3-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-1,3-diyl)diacetonitril;2-((1s,3r)-1-(4-(6-(5-(hydroksymetyl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-metoksysyklobutyl)acetonitril;5-(4-(1-((1s,3r)-1-(cyanometyl)-3-metoksysyklobutyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-6-yl)-1H-pyrazol-3-karboksamid;(1s,3s)-3-(cyanometyl)-3-(4-(6-(5-(hydroksymetyl)isoksazol-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril;(1r,3r)-3-(cyanometyl)-3-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril;(1s,3s)-3-(cyanometyl)-3-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril;(1r,3r)-3-(cyanometyl)-3-(4-(3-metyl-6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril; 2-((1r,3s)-1-(4-(6-(3-amino-1H-pyrazol-5-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-metoksysyklobutyl)acetonitril;2-(1-etyl-3-(4-(6-(5-(hydroksymetyl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitril;(1r,3r)-3-cyanometyl)-3-(4-(6-(1-metyl-3-okso-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril (transisomer);(1r,3r)-3-(cyanometyl)-3-(4-(6-(1-(hydroksymetyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril; og eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.14. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er (1r,3r)-3-(cyanometyl)-3-(4-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)syklobutan-1-karbonitril eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller en farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet og en farmasøytisk akseptabel eksipient.16. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse som medikament.17. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse i behandling av en sykdom eller tilstand for hvilken en Tyk2-inhibitor er angitt.18. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 17, hvori sykdommen eller tilstanden er en inflammatorisk eller autoimmun tilstand. 19. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 17, hvori sykdommen eller tilstanden er valgt fra inflammasjon, autoimmun sykdom, systemisk lupus erythematosus, lupusnefritt, diskoid lupus, kutan lupus, lupus i sentralnervesystemet, revmatoid artritt, psoriasisartritt, inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, astma, allergisk astma, type I-diabetes, polymyositt, dermatomyositt, type I-interferonopatier inkludert Aicardi-Goutières syndrom og andre mendelske sykdommer med overekspresjon av type I-interferon, multippel sklerose, primær progressiv multippel sklerose, relapserende remitterende multippel sklerose, primær biliær kirrose også kjent som primær biliær kolangitt, primær skleroserende kolangitt, autoimmun hepatitt, ikke-alkoholisk fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt, psoriasis, dermatomyositt, sklerodermi, atopisk dermatitt, vitiligo, alopecia areata, spondylopati, ankyloserende spondylitt, Alzheimers sykdom og nevroinflammasjon.20. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet i kombinasjon med en annen farmakologisk aktiv forbindelse.21. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptable solvat av sammensetningen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 19, hvori sykdommen eller tilstanden er inflammatorisk tarmsykdom.22. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 19, hvori sykdommen eller tilstanden er Crohns sykdom.23. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 19, hvori sykdommen eller tilstanden er ulcerøs kolitt. 24. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 19, hvori sykdommen eller tilstanden er psoriasis.25. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller et farmasøytisk akseptabelt solvat av forbindelsen eller saltet, for anvendelse ifølge krav 19, hvori sykdommen eller tilstanden er type I-diabetes.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Pfizer Inc.
235 East 42nd Street New York, NY 10017 US
443 Wheeler Road Stonington, Connecticut 06378 US
9 Peach Lane East Lyme, Connecticut 06333 US
260 Bolton Road Harvard, Massachusetts 01451 US
210 Winthrop Road 9 Brookline, Massachusetts 02445 US
3 Pyrus Court Old Lyme, Connecticut 06371 US
98 Peter Bulkeley Road Concord, Massachusetts 01742 US
1 Whitman Lane Old Lyme, Connecticut 06371 US
8 Great Rock Road Lexington, Massachusetts 02421 US
18 Maple Terrace Waterford, Connecticut 06385 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V47537NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pfizer
European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

2016.02.24, US 201662299130 P

WO-A1-2016/090285 (B1)

WO-A1-2011/130146 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3419978)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3419978)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev EP søknadsskjema
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2025.02.25 3710 Murgitroyd & Company Limited Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2024.02.05 2550 Murgitroyd & Company Limited Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2023.02.27 2200 Murgitroyd & Company Limited Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.03.02 2000 MURGITROYD AND COMPANY LIMITE Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2020.12.17 1650 ZACCO SWEDEN AB Betalt og godkjent
32010625 expand_more 2020.08.03 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 06.06.2025 11:15:01