Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel EGF(A) ANALOGUES WITH FATTY ACID SUBSTITUENTS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3402811
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3402811
EP levert
EP søknadsnummer 17701078.2
EP meddelt
Prioritet 2016.10.27, EP 16195965, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Novo Nordisk A/S (DK)
Oppfinner CHEN, Jianhe (CN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. EGF(A)-derivat omfattende en EGF(A)-peptidanalog omfattende 301Leu og en substituent omfattende minst én fettsyregruppe, hvori EGF(A)-peptidanalogen har 1–8 aminosyresubstitusjoner sammenlignet med EGF(A)-domenet, aminosyrene 293–332 i LDL-R, definert av SEQ ID NO:1, og hvori derivatet har en Ki under 5 nM når målt i en PCSK9-LDL-R-bindende kompetitiv ELISA som beskrevet i del D1.1 i beskrivelsen.2. EGF(A)-derivatet ifølge krav 1, hvori substituenten omfatter en karboksylsyre, en sulfonsyre, en tetrazoldel, en metylsulfonylkarbamoylaminodel eller en 3-hydroksyisoksazoldel og 8–20 etterfølgende –CH2-grupper.3. EGF(A)-derivatet ifølge krav 1, hvori substituenten har formel I:Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10- [I] hvoriZ1 er valgt fra:Kjem. 1: HOOC-(CH2)n-CO-*,Kjem. 2: tetrazolyl-(CH2)n-CO-*,Kjem. 3: HOOC-(C6H4)-O-(CH2)m-CO-*,Kjem. 4: HOS(O)2-(CH2)n-CO-*,Kjem. 5: MeS(O)2NH(CO)N-(CH2)n-CO-* ogKjem. 6: 3-HO-isoksazol-(CH2)n-CO-*hvorin er et heltall i området på 8–20,m er et heltall i området på 8–11,-COOH-gruppen i kjem.3 kan være festet til posisjon 2, 3 eller 4 på fenylringen, symbolet * indikerer festepunktet til nitrogenet i Z2 eller, hvis Z2 er en binding, til nitrogenet på det nærliggende Z-elementet;Z2 er valgt fraKjem. 7: *-NH-SO2-(CH2)3-CO-*,Kjem. 8: *-NH-CH2-(C6H10)-CO-* ogen binding;Z3 er valgt fra:γGlu, Glu og en binding; Z4, Z5, Z6, Z7, Z8, Z9 er valgt, uavhengig av hverandre, fra:Glu, γGlu, Gly, Ser, Ala, Thr, Ado, Aeep, Aeeep, TtdSuc og en binding;Z10 er valgt fra:Kjem. 14: *-NH-CH2-(C6H4)-CH2-* og en binding.4. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-derivatet omfatter én eller to substituent(er) valgt fra gruppen som består av:HOOC-(CH2)18-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)18-CO-NH-CH2-(C6H10)-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)16-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)16-CO-gGlu-2xADO-NH-CH2-(C6H4)-CH2-HOOC-(CH2)16-CO-gGlu-HOOC-(CH2)16-CO-NH-CH2-(C6H10)-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)14-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)14-CO-gGlu-HOOC-(CH2)14-CO-gGlu-2xADO-HOOC-(CH2)12-CO-gGlu-2xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-2xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-3xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-2xgGlu-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-3xGly-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-2xgGlu-2xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-TtdSuc-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)9-CO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-gGlu-4xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)10-CO-NH-CH2-(C6H10)-CO-gGlu-2xADO-4-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)9-CO-gGlu-2xADO-3-HOOC-(C6H4)-O-(CH2)9-CO-gGlu-2xADO-3-HO-isoksazol-(CH2)12-CO-gGlu-2xADO-HOS(O)2-(CH2)15-CO-gGlu-2xADO-NH-CH2-(C6H4)-CH2-HOS(O)2-(CH2)13-CO-gGlu-2xADO-Tetrazolyl-(CH2)15-CO-NH-SO2-(CH2)3-CO-ADO-ADO-NH-CH2-(C6H4)CH2-Tetrazolyl-(CH2)12-CO-gGlu-2xADO-Tetrazolyl-(CH2)15-CO-gGlu-2xADO- ogMeS(O)2NH(CO)NH-(CH2)12-CO-gGlu-2xADO-.5. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter én, to, tre, fire eller alle fem av de følgende (villtype) aminosyreresten(e): 295Asn, 296Glu, 298Leu, 302Gly og 310Asp.6. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter villtyperesten 310Asp.7. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter villtyperesten 295Asn.8. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter 299Asp (D) eller 299Ala (A).9. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter 307lle (I).10. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter 309Arg (R).11. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter en substitusjon av 312Lys av en aminosyre valgt fra gruppen som består av: 312Glu, 312Asp, 312Gln og 312Arg.12. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter minst to aminosyresubstitusjoner identifisert av en hvilken som helst av gruppene:i. 301Leu og 309Argii. 301Leu, 309Arg, 312Glu iii. 301Leu, 307lle og 309Argiv. 301Leu, 307lle, 309Arg og 312Gluv. 301Leu, 309Arg og 321Gluvi. 301Leu, 309Arg, 321Glu og 312Gluvii. 301Leu, 307lle, 309Arg og 299Alaviii. 301Leu, 307lle, 309Arg, 299Ala og 312Gluix. 301Leu og 309Arg og minst én Lys-substitusjonx. 301Leu, 309Arg, 312Glu og minst én Lys-substitusjonxi. 301Leu, 307lle og 309Arg og minst én Lys-substitusjonxii. 301Leu, 307lle, 309Arg og 312Glu og minst én Lys-substitusjonxiii. 301Leu, 309Arg og 321Glu og minst én Lys-substitusjonxiv. 301Leu, 309Arg, 321Glu og 312Glu og minst én Lys-substitusjonxv. 301Leu, 307lle, 309Arg og 299Ala og minst én Lys-substitusjon ogxvi. 301Leu, 307lle, 309Arg, 299Ala og 312Glu og minst én Lys-substitusjon.13. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori minst én substituent er festet til en Lys-rest i EGF(A)-peptidanalogen valgt fra gruppen som består av: 292Lys, 293Lys, 294Lys, 296Lys, 299Lys, 300Lys, 303Lys, 305Lys, 306Lys, 309Lys, 311Lys, 312Lys, 313Lys, 314Lys, 315Lys, 316Lys, 318Lys, 320Lys, 321Lys, 322Lys, 323Lys, 324Lys, 325Lys, 326Lys, 327Lys, 328Lys, 329Lys, 330Lys, 332Lys og 333Lys.14. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter minst én Lys-rest valgt fra gruppen som består av: 313Lys, 324Lys, 328Lys og 333Lys.15. EGF(A)-derivatet ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori én eller to substituent(er) er festet til en Lys-rest i EGF(A)-peptidanalogen.16. EGF(A)-derivatet ifølge krav 1, hvori EGF(A)-derivatet er valgt fra gruppen av EGF(A)-derivater som består av: Eksempelforbindelser 1‒44, 46‒47, 51‒55, 57, 60‒64, 66‒ 69, 71‒102 og 106‒159 beskrevet i del C.1 og tabell 4 i beskrivelsen.17. Et EGF(A)-derivat valgt fra gruppen som består av: i. Eksempelforbindelse 31hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO: 32, ii. Eksempelforbindelse 95,hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO: 76, iii. Eksempelforbindelse 128hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO: 32, iv. Eksempelforbindelse 133, hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO: 98, v. Eksempelforbindelse 143,hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO: 98, vi. Eksempelforbindelse 144,hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:98, vii. Eksempelforbindelse 150, hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:78, viii. Eksempelforbindelse 151,hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:104, ix. Eksempelforbindelse 152hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:72, og x. Eksempelforbindelse 153hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:105. 18. Et EGF(A)-derivat N{Alpha}(N{Epsilon-328}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-karboksy-4-(15-karboksypentadekanoylamino)butanoyl]amino]etoksy]etoksy]acetyl]amino]etoksy]etoksy]acet yl]-[Leu301,Arg309,Glu312,Glu321,Lys328]-LDL-R-(293-332)-peptidyl)-N{Epsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-karboksy-4-(15-karboksypentadekanoylamino)butanoyl]amino]etoksy]etoksy]acetyl]amino]etoksy]etoksy]acet yl]Lys (Eksempelforbindelse 151),hvori aminosyresekvensen til peptidbakbeinet er SEQ ID NO:104.19. EGF(A)-peptidanalogen som har 1‒8 aminosyresubstitusjoner sammenlignet med EGF(A)-domenet, aminosyrene 293‒332 av LDL-R, definert av SEQ ID NO:1, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter 301Leu, 310Asp og en aminosyresubstitusjon av 312Lys og hvori analogen har en Ki under 5 nM når målt i en PCSK9-LDL-R-bindende kompetitiv ELISA som beskrevet i del D1.1 i beskrivelsen.20. EGF(A)-peptidanalogen som har 1‒8 aminosyresubstitusjoner sammenlignet med EGF(A)-domenet, aminosyrene 293‒332 av LDL-R, definert av SEQ ID NO:1, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter 301Leu og 310Asp og hvori peptidet ikke har en substitusjon av 299Asp til Glu, Val eller His og hvori analogen har en Ki under 5 nM når målt i en PCSK9-LDL-R-bindende kompetitiv ELISA som beskrevet i del D1.1 beskrivelse.21. EGF(A)-peptidanalogen ifølge krav 19 eller 20, hvori EGF(A)-peptidanalogen omfatter Cys-rester 297Cys, 304Cys, 308Cys, 317Cys, 319Cys og 331Cys.22. EGF(A)-peptidanalogen ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene 19–21, hvori EGF(A)-peptidpeptidanalogen er definert som EGF(A)-peptidanalogen i hvilke som helst av kravene 5–12. 23. EGF(A)-peptidanalogen ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene 19‒22,EGF(A) videre omfattende minst én Lys-substitusjon valgt fra gruppen som består av: 292Lys, 293Lys, 294Lys, 296Lys, 299Lys, 300Lys, 303Lys, 305Lys, 306Lys, 309Lys, 311Lys, 313Lys, 314Lys, 315Lys, 316Lys, 318Lys, 320Lys, 321Lys, 322Lys, 323Lys, 324Lys, 325Lys, 326Lys, 327Lys, 328Lys, 329Lys, 330Lys, 332Lys og 333Lys.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Novo Nordisk A/S
Novo Allé 2880 Bagsværd DK

Oppfinner(e) info chevron_right

CHEN, Jianhe
Novo Nordisk R/D Center ChinaBuilding 2 20 Life Science Park RdChangping District Beijing 102206 CN
LAU, Jesper F.
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK
KODRA, János Tibor
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK
WIECZOREK, Birgit
Henrik Rungs Gade 17 2.tv 2200 København N DK
LINDEROTH, Lars
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK
THØGERSEN, Henning
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK
RASMUSSEN, Salka Elbøl
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK
GARIBAY, Patrick William
Novo Nordisk A/SNovo Allé 2880 Bagsværd DK

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2205-027-NO

Prioritet info chevron_right

2016.10.27, EP 16195965

2016.01.13, WO PCT/CN16/070791

2016.03.17, WO PCT/CN16/076580

Anførte dokumenter info chevron_right

Bergeron, ET AL: "Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 Inhibition A New Therapeutic Mechanism for Reducing Cardiovascular Disease Risk", Circulation, vol. 132 26 October 2015 (2015-10-26), pages 1648-1666, XP055352799, Retrieved from the Internet: URL:http://circ.ahajournals.org/content/ci rculationaha/132/17/1648.full.pdf?download =true [retrieved on 2017-03-08] (B1)

EP-A2- 2 296 694 (B1)

H.-M. GU ET AL: "Characterization of the role of EGF-A of low density lipoprotein receptor in PCSK9 binding", THE JOURNAL OF LIPID RESEARCH, vol. 54, no. 12, 1 December 2013 (2013-12-01), pages 3345-3357, XP055199978, ISSN: 0022-2275, DOI: 10.1194/jlr.M041129 (B1)

YINGNAN ZHANG ET AL: "Calcium-Independent Inhibition of PCSK9 by Affinity-Improved Variants of the LDL Receptor EGF(A) Domain", JOURNAL OF MOLECULAR BIOLOGY, vol. 422, no. 5, 1 October 2012 (2012-10-01), pages 685-696, XP055199848, ISSN: 0022-2836, DOI: 10.1016/j.jmb.2012.06.018 cited in the application (B1)

SHAN L ET AL: "PCSK9 binds to multiple receptors and can be functionally inhibited by an EGF-A peptide", BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, ELSEVIER, AMSTERDAM, NL, vol. 375, no. 1, 10 October 2008 (2008-10-10), pages 69-73, XP024520475, ISSN: 0006-291X, DOI: 10.1016/J.BBRC.2008.07.106 [retrieved on 2008-07-31] cited in the application (B1)

WO-A1-2012/177741 (B1)

LIM SUNG IN ET AL: "Site-specific fatty acid-conjugation to prolong protein half-lifein vivo", JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, vol. 170, no. 2, 2 June 2013 (2013-06-02), pages 219-225, XP028676591, ISSN: 0168-3659, DOI: 10.1016/J.JCONREL.2013.05.023 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
13-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3402811)
12-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3402811)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3402811)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3402811)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3402811)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3402811)
Innkommende, AR492268220 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Annet dokument PDF_492268220
01-03 Fullmakt Power of Attorney Novo Nordisk
01-04 EP oversettelse V2205-027-NO Claims
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32207980 expand_more 2022.06.03 5580 Nordic Patent Service A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.06.2025 05:59:55