Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3402792
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3402792
EP levert
EP søknadsnummer 16812677.9
EP meddelt
Prioritet 2016.01.11, EP 16150717
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Merck Patent GmbH (DE)
Oppfinner DORSCH, Dieter (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelser med formelen Ii hvilkenX1, X2, X3, X4 hver uavhengig av hverandre betegner CH eller N,Y betegner N eller CH,Q betegner H eller CH3,R1 betegner H, F, Cl, Br, CN, CH3, CF3 OCH3,R2 betegner H, F eller Cl,R3 betegner fenyl, naftyl, pyridyl, pyrimidinyl, kinolinyl, isokinolinyl, indolyl, indazolyl, tiofenyl, dihydroisoindolyl eller benzimidazolyl, der hver er usubstituert eller mono-, di- eller trisubstituert med Hal, CN, NO2, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2N(R4)2, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nhet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nN(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc og/eller (CR4)nCOOR4,R4 betegner H eller A',A betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvori to tilstøtende karbonatomer kan danne en dobbeltbinding, og/eller én eller to ikke-tilstøtende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med N-, O- og/eller S-atomer, og hvori 1-7 H-atomer kan erstattes med R5 eller syklisk alkyl som har 3-7 C-atomer, A' betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-6 C-atomer, hvori én eller to ikke-tilstøtende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med O-atomer,Cyc betegner syklobutyl, syklopentyl eller sykloheksyl, der hver er usubstituert eller mono- eller disubstituert med A, Hal, OR4, N(R4)2, Het', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2 og/eller =O,R5 betegner F, Cl eller OH, Het betegner pyrrolidinyl, morfolinyl, piperidinyl, piperazinyl, [1,4]-diazepanyl, oksazolidinyl, heksahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrrolyl, 2-oksa-6-aza-spiro[3.4]oktanyl, 2-oksa-6-aza-spiro[3.5]nonanyl, 2-oksa-7-aza-spiro[3.5]nonanyl, 2,5-dioksa-8-aza-spiro[3.5]nonanyl, oksetanyl, 2-oksa-5-aza-spiro[3.4]oktanyl, 2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptanyl, 3-aza-bisyklo[3.1.0]heksanyl, 2-oksa-7-azaspiro[3.5]nonanyl, isoksazolidinyl, azetidinyl, 2,6-diazaspiro[3.4]oktanyl, heksahydro-pyrrolo[3.4-b]pyrrolyl, tetrahydrofuranyl eller isotiazolidinyl, der hver er usubstituert eller mono-, di- eller trisubstituert med A, Hal, OR4, OCOA, COA, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4, og/eller =O,Het' betegner pyrrolidinyl, morfolinyl, piperidinyl, oksetanyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, pyridyl, pyrazolyl eller piperazinyl, der hver er usubstituert eller mono- eller disubstituert med A, Hal, OR4, N(R4)2 og/eller =O,Hal betegner F, Cl, Br eller I,n betegner 0, 1, 2 eller 3,m betegner 0, 1 eller 2,med forbehold om at bare én eller to av X1, X2, X3, X4 kan betegne N, og farmasøytisk akseptable salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.2. Forbindelser ifølge krav 1 i hvilkeR1 betegner H, F, Cl, Br, CN, CH3, CF3 OCH3,R2 betegner H eller F,og farmasøytisk akseptable solvater, salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.3. Forbindelser ifølge krav 1 eller 2, i hvilkeR3 betegner fenyl, pyridyl, pyrimidinyl, indolyl, indazolyl, tiofenyl, dihydroisoindolyl eller benzimidazolyl, der hver er usubstituert eller mono-, dieller trisubstituert med Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nN(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc og/eller (CR4)nCOOR4,og farmasøytisk akseptable salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.4. Forbindelser ifølge ett eller flere av kravene 1-3, i hvilkeA betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvori to tilstøtende karbonatomer kan danne en dobbeltbinding, og/eller én eller to ikke-tilstøtende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med N- og/eller O-atomer, og hvori 1-7 H-atomer kan erstattes med R5,og farmasøytisk akseptable salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.5. Forbindelser ifølge ett eller flere av kravene 1-4, i hvilkeHet' betegner pyrrolidinyl,og farmasøytisk akseptable salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.6. Forbindelser ifølge ett eller flere av kravene 1-5, i hvilkeX1, X2, X3, X4 hver uavhengig av hverandre betegner CH eller N,Y betegner N eller CH,Q betegner H eller CH3,R1 betegner H, F, Cl, Br, CN, CH3, CF3 OCH3,R2 betegner H eller F,R3 betegner fenyl, pyridyl, pyrimidinyl, indolyl, indazolyl, tiofenyl, dihydroisoindolyl eller benzimidazolyl, der hver er usubstituert eller mono-, dieller trisubstituert med Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nN(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nhet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc og/eller (CR4)nCOOR4,R4 betegner H eller A', A betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-10 C-atomer, hvori to tilstøtende karbonatomer kan danne en dobbeltbinding, og/eller én eller to ikke-tilstøtende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med N- og/eller O-atomer, og hvori 1-7 H-atomer kan erstattes med R5,Cyc betegner syklobutyl, syklopentyl eller sykloheksyl, der hver er usubstituert eller mono- eller disubstituert med A, Hal, OR4, N(R4)2, Het', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2 og/eller =O,A' betegner uforgrenet eller forgrenet alkyl med 1-6 C-atomer, hvori én eller to ikke-tilstøtende CH- og/eller CH2-grupper kan erstattes med O-atomer,R5 betegner F, Cl eller OH,Het betegner pyrrolidinyl, morfolinyl, piperidinyl, piperazinyl, [1,4]-diazepanyl, oksazolidinyl, heksahydro-pyrrolo[3,4-c]pyrrolyl, 2-oksa-6-aza-spiro[3.4]oktanyl, 2-oksa-6-aza-spiro[3.5]nonanyl, 2-oksa-7-aza-spiro[3.5]nonanyl, 2,5-dioksa-8-aza-spiro[3.5]nonanyl, oksetanyl, 2-oksa-5-aza-spiro[3.4]oktanyl, 2-oksa-6-azaspiro[3.3]heptanyl, 3-aza-bisyklo[3.1.0]heksanyl, 2-oksa-7-azaspiro[3.5]nonanyl, isoksazolidinyl, azetidinyl, 2,6-diazaspiro[3.4]oktanyl, heksahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrolyl, tetrahydrofuranyl eller isotiazolidinyl, der hver er usubstituert eller mono-, di- eller trisubstituert med A, Hal, OR4, OCOA, COA, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4, og/eller =O,Het' betegner pyrrolidinyl, oksetanyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, pyridyl eller pyrazolyl,Hal betegner F, Cl, Br eller I,n betegner 0, 1, 2 eller 3,m betegner 0, 1 eller 2,og farmasøytisk akseptable salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.7. Forbindelser ifølge krav 1, valgt fra gruppenNr. Navn"A352" N-{4-[4-(6,7-difluor-2-okso-1,2-dihydro-kinolin-3-yl)-[1,2,3]triazol-1-yl]-fenyl}-N-metyl-acetamid"A353" N-{4-[4-(6-fluor-2-okso-1,2-dihydro-kinolin-3-yl)-[1,2,3]triazol-1-yl]-fenyl}-N-metyl-acetamid"A354" 6-fluor-3-[1-(2-metyl-1-okso-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl)-1H-[1,2,3]triazol-4-yl]-1H-kinolin-2-on"A355" 6-fluor-3-{1-[4-((trans)-3-metoksy-syklopentyloksy)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A356" 6-klor-3-{1-[4-((1S,3R)-3-metoksy-syklopentyloksy)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A357" 6-fluor-3-[1-(4-metoksy-fenyl)-1H-[1,2,3]triazol-4-yl]-1H-kinolin-2-on"A358" 6-fluor-3-{1-[4-((R)-3-metoksy-pyrrolidin-1-sulfonyl)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A359" 6-klor-3-{1-[4-((R)-3-metoksy-pyrrolidin-1-sulfonyl)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A360" 6-fluor-3-{1-[4-((S)-3-metoksy-pyrrolidin-1-sulfonyl)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A361" 6-klor-3-{1-[4-((S)-3-metoksy-pyrrolidin-1-sulfonyl)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A362" 6-fluor-3-{1-[4-((1S,2S)-2-metoksy-syklopentyloksy)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on"A363" 6-klor-3-[1-(4-syklopentyloksy-fenyl)-1H-[1,2,3]triazol-4-yl]-1H-kinolin-2-on"A364" 3-[1-(4-syklopentyloksy-fenyl)-1H-[1,2,3]triazol-4-yl]-6-fluor-1H-kinolin-2-on"A365" 6-fluor-3-{1-[4-(tetrahydro-furan-3-yloksy)-fenyl]-1H-[1,2,3]triazol-4-yl}-1H-kinolin-2-on og farmasøytisk akseptable solvater, salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.8. Fremgangsmåte for fremstilling av forbindelser med formelen I ifølge krav 1-7 og farmasøytisk akseptable salter, solvater, tautomerer og stereoisomerer derav, karakterisert ved ata) for fremstilling av forbindelser med formelen I, hvoriX1, X2, X3, X4 betegner CH ogY betegner N,reageres en forbindelse med formelen IIi hvilken R1, R2 og Q har betydningene angitt i krav 1, med en forbindelse med formel IIIN3-R3 IIIi hvilken R3 har betydningene angitt i krav 1,ellerb) for fremstilling av forbindelser med formelen I, hvoriY betegner N,reageres en forbindelse med formelen IVi hvilkenX1, X2, X3, X4, R1, R2 og Q har betydningene angitt i krav 1,med en forbindelse med formel Vi hvilken R3 har betydningene angitt i krav 1,eller c) et radikal R3 omdannes til et annet radikal R3 vedi) å omdanne en karboksylgruppe til et amid,ii) å acylere eller alkylere en aminogruppe,ellerd) en forbindelse med formel I frigjøres fra én av sine funksjonelle derivater ved behandling med et solvolyserende eller hydrogenolyserende middel, og/eller en base eller syre med formelen I omdannes til et av dens salter.9. Legemidler omfattende minst én forbindelse med formelen I ifølge krav 1 og/eller farmasøytisk akseptable salter, solvater, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold og eventuelt en farmasøytisk akseptabel bærer, eksipient eller et vehikkel.10. Forbindelser med formelen I ifølge krav 1 og farmasøytisk akseptable salter, solvater, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold, for anvendelse i behandling og/eller forebygging av kreft.11. Forbindelser ifølge krav 10 for anvendelse i behandling og/eller forebygging av kreft, hvori kreften er en gastrointestinal stromal tumor.12. Legemidler omfattende minst én forbindelse med formelen I ifølge krav 1 og/eller farmasøytisk akseptable salter, solvater og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold, og minst ett ytterligere legemiddelvirkestoff.13. Sett bestående av separate pakker av(a) en effektiv mengde av en forbindelse med formelen I ifølge krav 1 og/eller farmasøytisk akseptable salter, solvater og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold,og(b) en effektiv mengde av et ytterligere legemiddelvirkestoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Merck Patent GmbH
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt DE
Koenigsberger Strasse 17A 64372 Ober-Ramstadt DE
Buehlstrasse 55 3012 Bern CH
Rendeler Strasse 34 60385 Frankfurt am Main DE
Rossdoerfer Strasse 47 64409 Messel DE
Bastion Martin 18 55131 Mainz DE
Am Breitwiesenberg 2 64287 Darmstadt DE
Im Langgewann 54 69469 Weinheim DE
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V347803NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene

2016.01.11, EP 16150717

WO-A1-2012/119978 (B1)

WO-A2-2005/009967 (B1)

WO-A1-2013/184119 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
13-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3402792)
11-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3402792)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3402792)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3402792)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev NO_Validation_Request_Nov_11,_2021_189471
01-03 Fullmakt V347803NO00 POA
01-04 EP oversettelse V347803NO00_claims-NO 160452
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2021.12.09 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32117157 expand_more 2021.12.07 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 03.05.2025 06:08:24